Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.02.28
- Форма выпуска, упаковка и состав
- Клинико-фармакологич. группа
- Фармако-терапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Код ATX: N03AX12 (Габапентин)
Активное вещество: габапентин (gabapentin)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Капс. 300 мг: 45 или 50 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Габапентин
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
ГАБАПЕНТИН 💊: ОТЗЫВ.
| 1 капс. | |
| габапентин | 300 мг |
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Противосудорожное средство
Фармакологическое действие
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
ГАБАПЕНТИН АНАЛОГ ЛИРИКИ? | Наркотический эффект и последствия употребления габапентина
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Габапентин
- монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
- нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G40 | Эпилепсия |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Источник: www.vidal.ru
Габапентин
Товары из категории — Препараты для лечения неврологических заболеваний
+1 шт. Оформить заказ
Московский эндокринный завод
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
Московская фармацевтическая фабрика
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
Хеннинг Арцнаймиттель Гмбх унд Ко
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
Хеннинг Арцнаймиттель Гмбх унд Ко
+1 шт. Оформить заказ
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 465
Немного фактов
Габапентин антиэпилептическое средство, обладающее миорелаксирующими и анальгезирующими свойствами. Относится к структурным аналогам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Оказывает выраженное ноотропное и противосудорожное действие. Применяется в терапии нейропатической боли и парциальных эпилептических (судорожных) приступов.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:
- G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
- G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
- G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
- G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.
Лекарственная форма и состав
Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:
- габапентин (нейронтин) 300 мг;
- пищевая добавка Е572 4.2 мг;
- натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
- мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
- пищевой краситель Е171;
- желатин.
Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.
Фармакологические свойства
Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.
Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.
Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.
Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.
Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.
Показания к применению
Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.
В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.
Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.
Режим дозирования
Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.
При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:
- первый день не более 300 мг за 1 прием;
- второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
- третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.
Больным с парциальными судорогами назначают 900-2400 мг нейронтина в день. Лечение рекомендуется начинать с 300 мг 3 раза в сутки. Увеличивать дозировку можно по схеме, которая была описана выше. Максимальный промежуток между приемами капсул при разделении дневной дозы на 3 приема не должен превышать 8 часов. В противном случае у больного могут проявиться симптомы эпилепсии.
Особые указания
Инструкция указывает на то, что активные и неактивные метаболиты лекарства выводятся исключительно почками. При нарушении клубочковой фильтрации клиренс нейронтина сильно понижается. Поэтому больным с нефропатией рекомендуется снижать суточную дозу антиконвульсанта до 300-600 мг, если клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.
Дисфункция печени и пожилой возраст не являются основанием для изменения дозировочного режима, т.к. возрастные изменения и функциональная активность паренхимы не влияют на фармакокинетические свойства антиэпилептического препарата.
Гестация и лактация
Согласно системе оценки безопасности лекарств по FDA, антиконвульсанту присвоена категория С. Это означает, что Габапентин оказывает негативное действие на внутриутробное развитие эмбриона и потому не рекомендован к применению во время гестации.
В случае назначения противоэпилептического медпрепарата в период лактации желательно отказаться от грудного вскармливания. Нейронтин может экскретироваться с молоком и, соответственно, проникать в организм ребенка.
Совместимость с алкоголем
Употребление алкоголя во время фармакотерапии чревато усилением гематотоксичности и развитием тяжелых осложнений в виде лейкопении. Поэтому во время приема антиконвульсанта не рекомендуется употреблять этанолсодержащие напитки.
Взаимодействие с медикаментами
Значимого взаимодействия между капсулами Габапентин и другими антиэпилептическими и противозачаточными лекарствами не установлено. Циметидин и антацидные пероральные медикаменты могут снижать биодоступность нейронтина, но незначительно.
Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.
Передозировка
В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:
- сонливость;
- расстройство зрения;
- нарушение речи;
- жидкий стул;
- рвота;
- летаргия.
Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.
Побочные эффекты
При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:
- сонливость;
- быструю утомляемость;
- тремор конечностей;
- повышенную возбудимость;
- головокружение;
- астенический синдром;
- атаксию;
- снижение АД;
- недержание мочи;
- расстройство мышления;
- звон в ушах;
- кожный зуд;
- эритематозные высыпания;
- непроизвольные колебательные движения глаз.
Очень редко у больных диагностируют нарушения со стороны респираторного тракта. На фоне снижения неспецифического иммунитета может возникнуть назофарингит, септическое воспаление горла, ринорея и т.д.
Противопоказания к применению
Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.
Аналоги
Заменить Габапентин можно антиконвульсантами, которые обладают анальгезирующими свойствами:
- Габагамма;
- Эллиронтин;
- Нейралгин;
- Габалепт;
- Катэна;
- Ньюропентин;
- Медитан.
Условия продажи и хранения
Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).
Цены на Габапентин в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 465 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru
Габапентин Капсулы 300 мг 50 шт ➤ инструкция по применению
Габапентин 300 мг;Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.;Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Фармакологический эффект
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК.
Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с 2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Показания
— монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет; — нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,;— возраст до 12 лет при парциальных судорогах.;С осторожностью: почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуютданные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.;Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.;Нейропатическая боль у взрослых;Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут.
Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме: 1-й день: 300 мг 1 раз в сут.; 2-й день: 300 мг 2 раза в сут.; 3-й день: 300 мг 3 раза в сут.;Парциальные судороги;Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.;Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе;Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Побочные действия
При лечении нейропатической боли;Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела; Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе; Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор; Дыхательная система: одышка, фарингит; Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия.;При лечении парциальных судорог;Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица; Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия; Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит; Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме); Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии; Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность; Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония; Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь; Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения; Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.;Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись.
Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.;Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.;Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.;Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.;Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.;Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.;У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.;Лабораторные исследования;При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Источник: gorzdrav.org