Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62,5 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, крахмал прежелатинизированный 25,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.
Описание
Таблетки белого цвета овальной формы. На одной стороне — разделительная риска и гравировка «L« и »10» по обеим сторонам риски.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на центральную нервную систему, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.
Алкоголизм и наследственность | Доктор Лазарев И. А.
Фармакокинетика
При приёме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом «первого прохождения через печень». Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина.
У пациентов с нормальной функцией печени и почек максимальная концентрация (Сmax) лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина — через 2,5 ч. Показатели периода полувыведения (T½) лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита — в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99 %), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76 %).
Объём распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Приём пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40 %, а его активного метаболита — на 15 %), но замедляется время достижения. Сmax на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома P450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).
Через 10 сут около 80 % лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40 %) и кишечником (42 %).
У пожилых пациентов AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50 %, при этом T½ лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
6 лучших Антигистаминных ПРЕПАРАТОВ от Аллергии
У пациентов с тяжёлой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) AUC и Сmax лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние T½ — не изменяются по сравнению со значениями AUC, Сmax, и T½ у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и Сmax лоратадина удваиваются, в то время как AUC и Сmax дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и Сmax у пациентов с нормальной функцией печени. Средние T½ лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печёночной недостаточности.
Источник: medum.ru
Лоратадин-Тева (Loratadine-Teva) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоратадин-Тева
| Таблетки | 1 таб. |
| лоратадин | 10 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическое действие
Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-адренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на ЦНС, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.
Фармакокинетика
При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом «первого прохождения через печень». Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина.
У пациентов с нормальной функцией печени и почек С max лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина — через 2,5 ч. Показатели Т 1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита — в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), дескарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляется время достижения С max на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.
Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).
Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).
У пожилых пациентов AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т 1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и С max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т 1/2 — не изменяются по сравнению со значениями AUC, С max и Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.
У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С max лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С max дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С max у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т 1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.
Показания препарата Лоратадин-Тева
- сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
- хронической идиопатической крапивницы.
Источник: www.vidal.ru
Лоратадин-Тева Таблетки 10 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
1 таблетка содержит: Действующее вещество: лоратадин 10 0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 62 5 мг крахмал кукурузный 2 0 мг крахмал прежелатинизированный 25 0 мг магния стеарат 0 5 мг.
Фармакологический эффект
Фармакодинамика Лоратадин — активное вещество лекарственного препарата Лоратадин-Тева — представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием.
Начало действия — в течение 30 минут после приема лекарственного препарата Лоратадин-Тева внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему.
Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Лоратадин-Тева не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций данных физикального осмотра результатов лабораторных исследований или электрокардиографии. Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам.
Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма. Фармакокинетика Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина в плазме крови — 1-1 5 часа а его активного метаболита дезлоратадина — 1 5-3 7 часа.
Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Cmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация — время (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов.
У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%) а его активный метаболит — умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.
Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8 4 часа) а дезлоратадина — от 8 8 до 92 часов (в среднем 28 часов) у пожилых пациентов соответственно от 6 7 до 37 часов (в среднем 18 2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17 5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Фармакокинетика
Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина в плазме крови — 1-1 5 часа а его активного метаболита дезлоратадина — 1 5-3 7 часа.
Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Cmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи.
У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой концентрация — время (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов.
У пациентов с алкогольным поражением печени Cmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Лоратадин имеет высокую степень (97-99%) а его активный метаболит — умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 3А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней преимущественно в виде конъюгированных метаболитов.
Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8 4 часа) а дезлоратадина — от 8 8 до 92 часов (в среднем 28 часов) у пожилых пациентов соответственно от 6 7 до 37 часов (в среднем 18 2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17 5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Показания
сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты аллергический конъюнктивит устранение симптомов связанных с этими заболеваниями: чихания зуда слизистой оболочки носа ринореи ощущения жжения и зуда в глазах слезотечения хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозогалактозная мальабсорбция период грудного вскармливания детский возраст до 3 лет и массой тела менее 30 кг.
Меры предосторожности
Тяжелые нарушения функции печени. Беременность (см. раздел Применение в период беременности и грудного вскармливания).
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи. Взрослым в том числе пожилым и подросткам старше 12 лет по 10 мг 1 раз в день. Дети от 3 до 12 лет: — с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в день — с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания.
Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения значит лоратадин неэффективен. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (1 таблетка) через день. Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет принимавших лоратадин более часто чем в группе плацебо (пустышки) наблюдались головная боль (2 7%) нервозность (2 3%) утомляемость (1%). В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления наблюдавшиеся чаще чем при применении плацебо встречались у 2% пациентов принимавших лоратадин. У взрослых при применении лоратадина чаще чем в группе плацебо отмечались головная боль (0 6%) сонливость (1 2%) повышение аппетита (0 5%) и бессонница (0 1%). Кроме того в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения ( бонуса
Источник: gorzdrav.org