Мигрень лечить необходимо! Мигрень является широко распространенным заболеванием и одной из ведущих причин нарушения работоспособности у пациентов. Заболевание влияет не только на социальную активность пациентов, но и зачастую связано с нерациональной тратой ресурсов здравоохранения. Распространенность мигрени достигает 6% у мужчин и 15— 18% у женщин.
Популяционные исследования показывают, что более 60% пациентов самостоятельно используют безрецептурные анальгетические препараты, что нередко приводит к более тяжелому течению мигрени . И сегодня перед врачом стоит очень важная задача — подобрать оптимальную схему купирования приступов мигрени для каждого конкретного пациента с учетом частоты приступов, их тяжести, провоцирующих факторов, возможных сопутствующих заболеваний. Многим пациентам удается контролировать приступы мигрени легкой и умеренной тяжести при помощи безрецептурных препаратов. В то же время большому числу пациентов такие препараты дают лишь кратковременное и очень незначительное облегчение боли, и они обычно наращивают количество принимаемых препаратов и частоту их приема.
Цитрамон: польза или вред? Мнение врача.
Клинический опыт позывает, что пациенты с мигренью часто не знают, как лечить мигрень. Они принимают решения, например под влиянием рекламы, сотрудников аптеки, друзей, знакомых, родственников и, к сожалению, не часто обращаются за помощью к врачу. Однако даже если пациент все-таки решил доверить управление своей мигренью профессионалу, врачи зачастую назначают лекарства, исходя из собственных предпочтений, клинического опыта, устоявшихся стереотипов и могут давать крайне нечеткие рекомендации. В то же время существуют международные рекомендации по купированию приступов мигрени, которые предоставляют врачу четкий алгоритм, позволяющие лечить мигрень максимально эффективно.
Мы обсудим как лечить мигрень по признанным во всем мире правилам по лечению мигрени, а также расскажем об особенностях и возможностях лекарственного лечения мигрени в России. Мы подробно рассмотрим, какие препараты доступны в нашей стране, а также остановимся на правилах их приема. Кроме того, в статье будут отмечены препараты, которые стремительно теряют свои позиции в лечении мигрени во всем мире, а также лекарства, от приема которых во многих странах мира уже полностью отказались. Не смотря на то, что много информации о том как лечить мигрень лучше мигрень лечить в специализированной клинике, проконсультировавшись у специалиста по лечению мигрени.
ПРАВИЛА ПРИЕМА ЛЕКАРСТВ ПРИ ЛЕЧЕНИИ МИГРЕНИ
Начнем с обсуждения правил приема лекарств. Они основаны на нашем растущем понимании патофизиологических процессов, лежащих в основе приступов мигрени, и могут помочь нам понять, как действуют обезболивающие препараты.
Чувство боли во время приступа мигрени объясняется расширением и воспалением сосудов в оболочках головного мозга. Именно поэтому головная боль усиливается при даже небольшой физической нагрузке, кашле и наклонах головы.
Болевая импульсация от сосудов проводится по волокнам тройничного нерва в его ядро в спинном мозге. Эти нейроны принимают поток информации от твердой мозговой оболочки и кожи головы и периорбитальной области. Именно поэтому на этом этапе у многих пациентов появляется чувствительность или болезненность кожи головы и периорбитальной области — кожная аллодиния. Было показано, что этот феномен начинает развиваться через 2 ч после начала приступа, и границы его распространения превышают размер болевых зон и могут заходить на противоположную половину головы и на верхние конечности.
Цитрамон после алкоголя. Что будет?
II. Вторая ступень обезболивания
Специфические противомигренозные анальгетики
Специфические противомигренозные анальгетики — триптаны — являются селективными агонистами 5-НТ1-рецепторов. Несмотря на то, что все триптаны имеют одну и ту же точку приложения, некоторые пациенты отвечают только на 1 или 2 разных препарата, поэтому окончательный выбор препарата нужно предоставить самому пациенту. На этот выбор может повлиять скорость наступления анальгетического эффекта, а также финансовые причины. В идеале каждый триптан нужно принять в 3 приступах до того, как сделать окончательный вывод о его эффективности.
Триптаны нужно принимать после окончания ауры. При этом их эффективность максимальна в случае раннего приема (не позже 2 ч после начала головной боли). У 20—50% пациентов происходит возврат боли в течение 48 ч. Прием триптана можно сочетать с прокинетиком — метоклопрамидом или домперидоном. Триптаны нужно принимать, только если пациент полностью уверен, что приступ является мигренозным. Если боль нарастает медленно и такой уверенности нет, нужно начать с неспецифического анальгетика.
Первым в данном классе был создан суматриптан. Сегодня это наиболее исследованный препарат, кроме того, появились генерические препараты суматриптана, стоимость которых значительно ниже стоимости оригинальных препаратов.
Все триптаны, зарегистрированные в настоящее время в России, представлены в таблице.
В исследовании, проведенном в России, в случае раннего приема сумамигрена достоверное уменьшение головной боли и сопутствующих симптомов (тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечалось уже через 1 ч после приема сумамигрена. Так, интенсивность головной боли уменьшалась от 7,1±1,7 до 4,9+2,1 балла (по 10-балльной шкале), тошноты — от 5,4+2,7 до 3,7+2,1, фотофобии — от 5,7+2,3 до 3,7+1,7, фонофобии — от 5,3±2,3 до 3,4±2,2 балла. Интенсивность головной боли с сопутствующей симптоматикой достоверно снижалась через 2 и 6 ч после приема сумамигрена: через 2 ч интенсивность цефалгии составляла 2,7+1,3, а через 6ч— 1,3+1,4 балла (рис. 1 и 2).
Ввиду такой высокой эффективности, сравнимой с эффектом оригинального препарата (прямых сравнительных исследований не проводилось), немаловажным преимуществом сумамигрена является его значительно меньшая стоимость — примерно 150— 180 руб за упаковку из 2 таблеток по 50 мг.
Наратриптан обладает более медленным действием по сравнению с остальными препаратами и может использоваться, если другие препараты дают побочные эффекты.
Противопоказания: Триптаны противопоказаны в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, значительных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний (инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе, пожилой возраст, анти-фосфолипидный синдром). В отсутствие этих противопоказаний риск, связанный с приемом триптанов, очень низкий.
В случае неэффективности второй ступени обезболивания, необходимо подтвердить диагноз, обратить внимание на время приема препаратов, а также предложить профилактическое лечение.
III. Третья ступень обезболивания
Комбинация простого анальгетика и триптана
Существуют данные о том, что комбинация суматриптана, 50 мг, и напроксена, 500 мг может быть более эффективной, чем прием только суматриптана. Такую схему можно предложить, например, пациентам, которые во время приступа испытывают боль или дискомфорт в области шеи, а также во время менструальных приступов мигрени, если пациентка также испытывает периодические боли в животе.
Классический метод купирования приступа мигрени:
• Ацетилсалициловая кислота, 1000 мг + мотилиум, 10 мг + сладкий кофеинсо-держаший напиток.
• Если через 45 мин не наступает облегчение боли, необходимо принять триптан (1 таблетка).
• Рекомендуется сразу принимать триптан, если неспецифический анальгетик неэффективен в течение 3 приступов подряд.
В случае мигрени с аурой аспирин нужно принимать после начала ауры, а триптаны — после начала головной боли.
ОСОБЫЕ СЛУЧАИ
Неотложная терапия
Для неотложной терапии приступа мигрени в домашних условиях пациент может использовать:
• диклофенак, 75 мг, внутримышечно. Такая доза требует двух инъекций по 3 мл;
• кеторол, 1 ампула содержит 30 мг кетанова.
В отделении скорой помощи возможно внутривенное введение препаратов. С целью купирования приступа мигрени может использоваться:
• метоклопрамид, 10—20 мг;
• хлорпромазин, 25—50 мг;
• сульфат магния, 1000 мг;
• бензодиазепиновые препараты: диазепам или димедрол;
• дексаметазон, 6—8 мг.
Во всех случаях наркотические анальгетики НЕ рекомендованы для использования.
Возврат боли во время приступа мигрени
В случае возврата боли в течение одного и того же приступа после приема триптана рекомендуется принять вторую таблетку того же триптана. При этом необходимо соблюдать минимальный временной промежуток между приемами — 2 ч и не превышать максимальную суточную дозу. Если боль при возврате несильная, пациент может принять неспецифический анальгетик, например напроксен, 500 мг.
Возвраты боли чаще происходят у пациентов, у которых приступы мигрени обычно долгие и без обезболивания длятся более суток. Частота возврата боли практически одинакова на фоне всех триптанов, однако считается, что она немного ниже при приеме элетриптана и наратриптана
Менструальная мигрень
Менструальным называется приступ мигрени, который происходит за 1—2 дня до или в первый-второй день менструации. Диагноз менструальной мигрени (исключительно менструальный приступ 1 раз в месяц) либо менструально-ассоциированной (менструальный приступ плюс приступы мигрени в другие дни цикла) можно поставить по дневнику пациента. Для этого обычно необходимо вести дневник головной боли на протяжении 3 циклов.
Правила купирования менструальных приступов аналогичны правилам, принятым для всех остальных приступов. Однако, так как такие приступы обычно протекают более долго и тяжело, у ряда пациентов лечение целесообразно начинать с приема триптана для того, чтобы не упустить ценное время и уложиться в терапевтическое окно. Кроме того, зачастую пациенту приходится принимать повторные дозы обезболивающих в течение 2—3 дней приступа.
Мигрень во время беременности и лактации
Для лечения мигрени во время беременности используется парацетамол в умеренных дозах. Прием парацетамола разрешен на всех сроках беременности, ему присвоена группа безопасности В. Аспирин и другие НПВС можно принимать с осторожностью только в I и II триместр, однако им присвоена группа безопасности С. Купировать тошноту можно приемом метоклопрамида или домперидона.
Кофеин также разрешен во время беременности. Однако поскольку он входит в состав обезболивающих, которые содержат другие, запрещенные в этот период компоненты, кофеин можно получить из различных напитков, которые были перечислены выше.
Огромный интерес вызывает вопрос возможности использования триптанов во время беременности. У многих женщин в этот период, особенно в I триместре, а у ряда женщин и на протяжении всей беременности сохраняются приступы мигрени, которые могут протекать очень тяжело. В настоящее время мы обладаем наиболее полной информацией по суматриптану.
Собранные в регистре беременности данные указывают на то, что прием суматриптана не приводит к повышению риска развития нарушений плода по сравнению с таковым в общей популяции. Женщин, которые приняли триптан, не зная о своей беременности, необходимо заверить в том, что вероятность негативного влияния триптана на исход беременности крайне мала. В то же время, так как наши знания пока ограничены, не нужно рекомендовать прием триптанов всем женщинам.
Целый ряд обезболивающих препаратов разрешен к приему во время грудного вскармливания. В этот период для купирования приступов мигрени можно использовать ибупрофен, диклофенак и парацетамол, которые допустимо сочетать с домперидо-ном. Производители релпакса и зомига рекомендуют воздержаться от грудного вскармливания в течение 24 ч после приема лекарства, а производитель сумамигрена — в течение 12″ч. В то же время исследования показывают, что элетриптан и суматриптан проникают в молоко лишь в незначительных количествах. В соответствии с рекомендациями Американской академии педиатрии, прием суматриптана совместим с грудным вскармливанием.
В любом случае нужно посоветовать женщине принимать лекарства сразу после кормления, чтобы к моменту следующего кормления концентрация препарата в молоке успела снизиться.
Мигрень у ребенка
Большинство обезболивающих препаратов не тестировали у детей, а некоторые из них запрещены. В частности, детям до 12 лет нельзя принимать аспирин (вследствие опасности развития синдрома Рея). С целью обезболивания используется ацета-минофен (парацетамол, панадол) или ибупрофен (нурофен, миг).
Во время приступа мигрени у ребенка нужно постараться избежать приема лекарств. Зачастую бывает достаточно отдыха в тихой темной комнате. Ребенку нужно поесть (например, что-нибудь сладкое) и попить. При необходимости можно рекомендовать половину или целую таблетку парацетамола или ибупрофена. Эти препараты существуют также в виде суспензии.
Комбинированные анальгетики (пенталгин, каффетин) разрешены к приему у детей старше 12 лет. Единственный из триптанов, который разрешен для приема у детей, это имигран в виде спрея. В случае назначения имиграна необходимо быть полностью уверенным в диагнозе, ведь у многих детей мигрень течет атипично.
ЛЕКАРСТВА, ПРИЕМА КОТОРЫХ НУЖНО ИЗБЕГАТЬ
В нашей стране огромной популярностью также пользуется препарат пенталгин. На самом деле — это 3 разных, но похожих по составу препарата. В России зарегистрированы:
• пенталгин Н (метамизол натрия, 300 мг + . напроксен, 100 мг + кофеин, 50 мг + кодеин, 8 мг + фенобарбитал, 10 мг);
• пенталгин IСN (метамизол натрия, 300 мг + парацетамол, 300 мг + кофеин, 50 мг + кодеин, 8 мг + фенобарбитал, 10 мг). Такой же состав имеют препараты седал-М и седаль-гин-нео;
• пенталгин плюс. Не содержит метамизола натрия (анальгина). Состав: пропифеназон + парацетамол + кофеин + кодеин + фенобарбитал.
Другим часто используемым комбинированным препаратом является каффетин (пропифеназон, 210 мг + парацетамол, 250 мг + кофеин, 50 мг + кодеин, 10 мг). Препарат также не содержит метамизола натрия.
Эти препараты очень эффективно купируют приступы мигрени. Их анальгетическое действие усилено за счет добавления кодеина и фенобарбитала. Именно эти компоненты обладают аддиктивным потенциалом — ответственны за развитие привыкания и зависимости от таких препаратов. Кроме того, кодеин, содержащийся в таблетке, замедляет ее всасывание.
Поданным крупного эпидемиологического исследования Атепсап Неадаспе Ргеуакпсе апа1 Ргеуеппоп 5Шс1у (АМРР), прием барбитуратов и опиатов в 2 раза повышает риск хронизации мигрени. Более того, в состав большинства этих препаратов входит метамизол натрия. Таким образом, комбинированные препараты содержат компоненты, которые вызывают лекарственную зависимость, замедляют всасывание обезболивающих веществ и (большинство из них) содержат неиспользуемый больше нигде метамизол натрия.
По всем этим причинам такие препараты, как пенталгин, седальгин и каффетин не должны входить в основной арсенал средств для купирования приступов мигрени. Эти препараты можно рекомендовать только тем пациентам, у которых простые анальгетики неэффективны даже при приеме в адекватных дозах и вовремя, а триптаны по какой-то причине принимать невозможно (побочные эффекты, стоимость). Кроме того, комбинированные препараты можно рекомендовать только в случае уверенности, что у пациента не будет необходимости принимать их чаще 2 раз в неделю.
Комбинированные анальгетики не разрешены для применения у детей, беременных и кормящих женщин.
ОГРАНИЧЕНИЯ ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЙ ТЕРАПИИ ПРИ МИГРЕНИ
В заключение хотелось бы отметить ограничения в использовании обезболивающей терапии при мигрени. Для купирования мигренозных приступов современные рекомендации разрешают регулярное использование:
• триптанов и комбинированных анальгети не чаще 10 дней в месяц;
• простых анальгетиков не чаще 15 дней в месяц.
Более частый прием анальгетиков связан с высоким риском развития лекарственно-индуцированной головной боли. Пациентам, которые испытывают потребность приема анальгетиков чаще чем 2 раза в неделю, необходимо подобрать профилактическую терапию для урежения приступов мигрени.
Источник: www.veinclinic.ru
Цитрамон и алкоголь: совместимость, последствия употребления
Цитрамон — это препарат, который у многих людей всегда находится под рукой. Такая своеобразная «палочка-выручалочка». И после бурного праздника, когда голова раскалывается — рука сама тянется к таблеткам. Можно ли совмещать алкоголь с цитрамоном, и какие могут быть последствия такой комбинации?
Оглавление: 1. Применение цитрамона 2. Совместимость цитрамона со спиртным — Взаимодействие салицилатов с алкоголем — Взаимодействие парацетамола со спиртным — Взаимодействие кофеина с алкоголем 3. Цитрамон: через сколько можно пить алкоголь
Применение цитрамона
Цитрамон оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. За счет ацетилсалициловой кислоты дополнительно реализуется кроверазжижающее действие. Это очень популярный и часто используемый препарат. Цитрамон главным образом принимают при головной боли, с которой это лекарство отлично справляется. К тому же цитрамон очень доступный, поскольку стоит копейки.
Совместимость цитрамона со спиртным
Многие люди воспринимают цитрамон как безобидный препарат, а поэтому принимают его даже с алкоголем. Но этого делать не стоит. Мало кто читает инструкцию к цитрамону, в которой написано, что употребление лекарства с алкоголем не допускается. Такое ограничение связано с тем, что компоненты цитрамона в сочетании с алкоголем могут спровоцировать появление побочных эффектов.
Взаимодействие салицилатов с алкоголем
Ацетилсалициловая кислота также известна как аспирин. Опасным побочным эффектом аспирина является ульцерогенное действие. То есть лекарственное вещество способствует образованию эрозий и язв на слизистой оболочке желудка и кишечника. Поэтому применение аспирина и цитрамона противопоказано людям, страдающим язвенной болезнью.
Алкоголь сам по себе также оказывает патологическое воздействие на желудочно-кишечный тракт. Спирт увеличивает выработку соляной кислоты. В свою очередь соляная кислота в чрезмерном количестве раздражает слизистую оболочку желудка и также способствует образованию язвенных дефектов.
Таким образом, алкоголь с цитрамоном наносят двойной удар по желудку. И это повышает риск развития язвенной болезни. Кроме того, аспирин ухудшает свертываемость крови, а это может спровоцировать кровотечения из язв. Опасность этого состояние заключается в том, что желудочные кровотечения, как правило, протекают скрыто.
Человек чувствует сильную слабость, нехватку сил, а причина остается непонятной. Длительно продолжающееся желудочное кровотечение может привести к обильной кровопотере — тяжелому патологическому состоянию.
Взаимодействие парацетамола со спиртным
Парацетамол во всем мире принимают с большой осторожностью. А все потому, что этот медикамент обладает высокой гепатотоксичностью, и поэтому нередко регистрируются случаи поражения печени. В малых дозах препарат не представляет опасности. Однако при приеме высоких доз препарата или при употреблении с алкоголем — гепатотоксичность лекарства усиливается.
Поскольку цитрамон содержит парацетамол, принимать это лекарство со спиртным категорически не рекомендуется. В инструкции к цитрамону указано, что одним из его побочных эффектов является поражение печени с возможным развитием гепатонекроза — отмиранием клеток печени. Гепатонекроз приводит к развитию острой печеночной недостаточности, а это состояние уже представляет реальную угрозу для жизни.
Взаимодействие кофеина с алкоголем
Кофеин, который содержится в цитрамоне, выполняет много полезных функций. Прежде всего, он усиливает действие парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, кофеин оказывает выраженное стимулирующее действие на нервную систему. Поэтому при употреблении таблеток цитрамона при простудных заболеваниях человек начинает ощущать себя бодрее и активнее.
Основной мишенью алкоголя является центральная нервная система. После выпитого бокала спиртного человек ощущает опьянение — это и есть результат токсического воздействия этанола на клетки головного мозга.
Кофеин также оказывает значительное влияние на центральную нервную систему. В инструкции к цитрамону написано, что употребление препарата может вызвать развитие таких побочных эффектов со стороны нервной системы:
- Головная боль,
- Головокружение,
- Общая слабость,
- Шум в ушах,
- Тремор,
- Возбуждение и беспокойство,
- Тревожность и появление страха,
- Бессонница,
- Повышение давления.
Вполне ожидаемо, что двойной стимул головного мозга — употребление цитрамона с алкоголем может спровоцировать развитие этих побочных эффектов.
Цитрамон: через сколько можно пить алкоголь
Как мы уже выяснили, пить цитрамон со спиртным крайне нежелательно. Между употреблением этих двух веществ нужно выдержать определенный интервал. Так, если накануне был выпит цитрамон, значит, бокал спиртного можно будет выпить не ранее чем через шесть-восемь часов. За это время концентрация цитрамона в крови снизится до минимума. А значит, не будет взаимодействия лекарственного вещества с этанолом.
Алкоголь выводится из организма за несколько часов. Чем больше было выпито и чем выше крепость напитка — тем дольше будет «выветриваться» этанол. В ближайшие несколько часов после принятого спиртного от приема цитрамона стоит отказаться. Если же на утро после вечеринки болит голова — допускается употребление таблетки цитрамона.
Препарат устранит головную боль и придаст желаемой бодрости. Но при этом нужно пить много воды, чтобы восполнить ее потери, что характерно для похмелья.
Однако употреблять цитрамон при похмелье противопоказано людям с язвенной болезнью и заболеваниями печени. В этих случаях медикамент может спровоцировать осложнения заболеваний.
Григорова Валерия, врач, медицинский обозреватель
117,143 total views, 2 views today
Источник: okeydoc.ru
Цитрамон П Таблетки 20 шт ➤ инструкция по применению
Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические с риской и фаской, с запахом какао.
Действующие вещества
Форма выпуска
Состав
1 таблетка содержит: активные вещества: ацетилсалициловая кислота — 0,24 г, парацетамол — 0,18 г, кофеин (в пересчете на кофеина моногидрат) — 0,03 г. вспомогательные вещества: какао-бобов порошок -0,0225 г, лимонной кислоты моногидрат — 0,0050 г, крахмал картофельный -0,0615 г, тальк — 0,0055 г, кальция стеарат — 0,0055 г.
Фармакологический эффект
Анальгезирующее средство комбинированное. Комбинированный препарат. Aцетилсалицшовая кислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием ослабляет боль улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием. Кофеин уменьшает сонливость чувство усталости повышает умственную и физическую работоспособность, повышает тонус сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
АСК: при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбум и нэстеразой. поэтому период полувыведения — не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов.
Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2-3 ч. с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее чем у взрослых.
Парацетамол: адсорбция высокая. максимальная концентрация достигается через 05-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приеме в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Кофеин: при приеме внутрь абсорбция хорошая происходит на всем протяжении кишечника.
Всасывание происходит в основном за счет липофильности а не водорастворимости. Максимальная концентрация достигается через 50-75 мин и составляег 1.58-1.76 мг/.п. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0.4-0.6 л/кг у новорожденных — 0.78-0.92 л/кг.
Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90 % у детей первых лет жизни до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин которые впоследствии деметилируются в монометилксантины а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3.9-53 ч (иногда — до 10 ч). у новорожденных — 65-130 ч (к 4-7 мес жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2% у новорожденных — до 85 %).
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): — головная боль, — мигрень, — зубная боль, — невралгия, — миалгия, — артралгия: — альгодисменорея. Лихорадочный синдром: — при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ) в том числе при гриппе.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, полное и неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), гемофилия, геморрагический диатез гипопротромбинемия, портальная гипертензия, авитаминоз К, почечная недостаточность: беременность период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, артериальная гипертензия III степени, тяжелое течение ишемической болезни сердца, глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, хирургические вмешательства сопровождающиеся кровотечением: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на (фоне вирусных заболеваний).
Меры предосторожности
Подагра гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки желудочно- ишечные кровотечения (в анамнезе), сопутствующая терапия антикоагулянтами, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь (во время или после еды). Взрослым и детям старше 15 лет по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 часов. Средняя суточная доза — 3-4 таблетки максимальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более 7-10 дней.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней — жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.
Побочные действия
Аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона Лайелла) бронхоспазм. — Со стороны пищеварительного тракта: гастралгия тошнота рвота ге- патотоксичность эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. — Со стороны системы кроветворения: при длительном применении — снижение агрегации тромбоцитов гипокоагуляция геморрагический синдром (носовое кровотечение кровоточивость десен пурпура и ДР-)- — Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления тахикардия. — Со стороны центральной нервной системы: при длительном приеме — головокружение головная боль нарушение зрения шум в ушах глухота. — Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность при длительном применении — поражение почек с папиллярным некрозом. Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия метаболический ацидоз нарушения со стороны нервной системы и психики рвота нарушения функции печени).
Передозировка
Симптомы обусловленные АСК: при легкой интоксикации — тошнота рвота гастралгия головокружение звон в ушах, при тяжелой интоксикации — заторможенность сонливость коллапс судороги бронхоспазм затрудненное дыхание анурия. кровотечения. энцефалопатия коматозное состояние. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка удушье цианоз испарина): по мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.
Через 1 -2 суток определяются признаки поражения печени (печеночная недостаточность). Симптомы обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов тошнота рвота анорексия боль в абдоминальной области, метаболический ацидоз. Через 12- 48 ч — симптомы нарушения функций печени.
При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома летальный исход, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом, аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более. Лечение: промывание желудка назначение адсорбентов (активированный уголь), постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом, в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. При поражениях печени вызванных парацетамолом — введение специфических антидотов, метионина (через 8-9 ч после передозировки). N-ацетилцистенна (через 12 ч.)
Взаимодействие с другими препаратами
АСК: усиливает действие гепарина непрямых антикоагулянтов. резерпина стероидных гормонов гипогликемических средств. Одновременное применение с метотрексатом и нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона фуросемида. гипотензивных лекарственных средств противоподагрических средств.
Парацетамол: одновременное применение с барбитуратами рифампицином салициламидом противоэпилептическими лекарственными средствами другими индукторами микросомачьных ферментов печени способствует образованию токсичньгх метаболитов парацетамола влияющих на функцию печени. Одновременный прием с этанолом повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина). Кофеин: ускоряет всасывание эрготамина снижает всасывание препаратов кальция снижает эффект наркотических и снотворных средств. При одновременном применении с ß2-адреномиметиками в высоких дозах (сальбутамол фенотерол) увеличиваегся риск развития гипокатиемии с метилксантинами — увеличивается их концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.
Особые указания
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Поскольку АСК замедляет свертывание крови то пациент если ему предстоит хирургическое вмешательство должен заранее предупредить врача о приеме препарата. АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты.
У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами так как кофеин входящий в состав препарата может вызвать нарушения концентрации внимания и скорости реакций.
Источник: gorzdrav.org