Раствор для подкожного введения, 6 мг/мл. По 3 мл в картриджи из стекла I гидролитического класса, укупоренные дисками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой. Картридж запаян в пластиковую мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций. По 5 мультидозовых одноразовых шприц-ручек в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Способ применения и дозы
П/к. Препарат нельзя вводить в/в или в/м.
Препарат Саксенда® вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.
💊 Лечение ожирения. Саксенда и снижение веса, обзор препарата. Врач эндокринолог Ольга Павлова.
Дозы. Начальная доза составляет 0,6 мг/сут. Дозу увеличивают до 3 мг/сут, прибавляя по 0,6 мг с интервалами не менее 1 нед для улучшения желудочно-кишечной переносимости (см. таблицу).
Если при увеличении дозы новая плохо переносится пациентом в течение 2 нед подряд, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Применение препарата в суточной дозе больше 3 мг не рекомендуется.
| Показатели | Доза, мг | Недели |
| Увеличение дозы в течение 4 нед | 0,6 | 1-я |
| 1,2 | 2-я | |
| 1,8 | 3-я | |
| 2,4 | 4-я | |
| Терапевтическая доза | 3 |
Терапию препаратом Саксенда® следует прекратить, если после 12 нед применения препарата в дозе 3 мг/сут потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения. Необходимость продолжения терапии следует ежегодно пересматривать.
Пропущенная доза. Если после обычного времени введения дозы прошло менее 12 ч, пациент должен ввести новую как можно быстрее. Если до обычного времени введения следующей дозы осталось менее 12 ч, пациент не должен вводить пропущенную, а должен возобновить введение препарата со следующей запланированной дозы. Не следует вводить дополнительную или повышенную дозу для компенсации пропущенной.
Пациенты с сахарным диабетом типа 2. Препарат Саксенда® не следует применять в комбинации с другими агонистами рецепторов ГПП-1.
В начале терапии препаратом Саксенда® рекомендуется уменьшить дозы одновременно применяемых секретагогов инсулина (таких как препараты сульфонилмочевины) для уменьшения риска развития гипогликемии.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Коррекция дозы с учетом возраста не требуется. Опыт применения препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет ограничен, применять препарат у таких пациентов нужно с осторожностью.
Саксенда: отзыв врача-диетолога
Почечная недостаточность. У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Имеется ограниченный опыт применения препарата Саксенда® у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (Cl креатинина 98%).
Метаболизм. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤9 и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).
Выведение. Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6 и 5% соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6–8 дней и представляют собой 3 метаболита.
Средний клиренс после п/к введения лираглутида составляет приблизительно 0,9–1,4 л/ч, T1/2 составляет примерно 13 ч.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Коррекция дозы с учетом возраста не требуется. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с ожирением или избыточной массой тела в возрасте 18–82 лет, возраст не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.
Пол. Основываясь на данных популяционного фармакокинетического анализа, у женщин скорректированный по массе тела клиренс лираглутида после п/к введения в дозе 3 мг на 24% меньше, чем у мужчин. На основании данных по ответной реакции на воздействие препарата, коррекция дозы с учетом пола не требуется.
Этническая принадлежность. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные исследований у пациентов с ожирением или избыточной массой тела европеоидной, негроидной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, этническая принадлежность не оказывала клинически значимое влияние на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.
Масса тела. Экспозиция лираглутида уменьшается при увеличении исходной массы тела. Применение лираглутида в дозе 3 мг ежедневно обеспечивает адекватную экспозицию в диапазоне массы тела 60–234 кг, согласно оценке ответной реакции на системную экспозицию препарата в клинических исследованиях. Экспозицию лираглутида у пациентов с массой тела больше 234 кг не изучали.
Нарушение функции печени. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании однократной дозы (0,75 мг). Экспозиция лираглутида была на 23 и 13% меньше у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Экспозиция была значительно меньше (на 44%) у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по классификации Child Pugh).
Почечная недостаточность. В исследовании однократной дозы (0,75 мг) экспозиция лираглутида была меньше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Экспозиция лираглутида была меньше на 33, 14, 27 и 26%, соответственно, у пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), средней (30–50 мл/мин), тяжелой степени ( Цена на Саксенда 6мг/мл 3мл 5 шт. раствор для подкожного введения в Москве указана без учета накопительной дисконтной программы.
Источник: aptekaonline.ru
Саксенда
Средство Саксенда относится к группе гипогликемических препаратов с глюкагоноподобными пептидами. Активным ингредиентом является лираглутид, как аналог человеческого энтероглюкагона, изготовленного по технологии рекомбинатной дезоксирибонуклеиновой кислоты.
Виктоза, связываясь с рецепторами ГПП, активирует их, при этом оставаясь стойкой к метаболическим процессам. Время ее полувыведения из кровяной субстанции после подкожной инъекции равняется 13 часам. Фармакокинетические свойства позволяют внедрять вещество в организм всего один раз в сутки из-за медленной абсорбции, связывания с протеинами крови.
Отмечается его устойчивость к мембранным ферментам, которые гидролизируют пептидную связь пролина. Глюканоподобный пептид Саксенды играет роль физиологического балансира чувства аппетита и необходимости принятия еды. Он присутствует в нескольких зонах головного мозга, которые и отвечают за формирование реакций на необходимость питания. В опытах на представителях фауны после внедрения виктозы фиксировалось ее соединение с определенными участками коры головного мозга, например, гипоталамусом.
В следствие чего активация пептидов усиливала импульсы насыщения, а сигналы о необходимости питания, наоборот, ослабляла. В результате благодаря препарату начинался процесс снижения лишнего веса за счет сжигания жировой прослойки. В тоже время активный компонент медикамента не приводил к увеличению суточных энергетических потерь.
Саксенда усиливает воспроизводство инсулинового материала и снижает уровень непозволительно высокой секреции гормона α-клеток островков Лангерганса поджелудочного органа. В итоге наблюдается активация β-клеток поджелудочного органа с уменьшением плотности сахара как перед приемом еды, так и после ее принятия. Механизм регуляции уровня глюкозы в сторону понижения немного приостанавливает функцию опорожнения кишечника.
Абсорбция действующего компонента протекает очень медленно. Так, максимальная его концентрация наступает только после 11 часов после подкожного внедрения. Полная биологическая доступность лираглутида достигает значения 55%, а степень связи с протеинами плазмы кровяной жидкости составляет 98%.
На протяжении суток после введения средства Саксенда лираглутид оставалась главным компонентом плазмы с образованием всего лишь двух метаболитов. Ее эндогенный распад подобен метаболизму макромолекул протеинов без связи с какой-либо системой организма, как основного транслятора удаления. При этом целый лираглутид обнаруживался в моче и экскрементах, совсем мало его выводилось через кишечный отдел или почечную структуру (меньше 6%).
Состав и форма выпуска
В основе состава медикамента лежит активный элемент лираглутид в дозе 6 мг на 3 мл эмульсии. Препарат, как раствор, упаковывается в стеклянные картриджи, герметизированные с одной стороны резиновыми дисками из бромбутила, а с другой – такими же поршнями. Кассета впаяна в одноразовую многодозовую шприц-ручку, которая позволяет выполнять множество инъекций. В упаковке вместе с инструкцией по применению вложено 5 единиц мультидозовых инъекторов.
Показания к применению
Лекарство назначается как дополнительный компонент питания при несбалансированной и низкокалорийной еде или при больших физических напряжениях. Химвещество разрешается употреблять в течение длительного времени, но только после согласования с профильным медэкспертом. Показаниями к использованию Саксенды может быть расстройство восприимчивости глюкозы, сахарный диабет второго типа, повышенное артериальное давление, уплотнение стенок кровеносных сосудов с последующим их сужением, возможна остановка дыхания во сне.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
E11 Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый); E66 Отложение избыточного жира в организме; E78 Расстройство процессов липидного обмена; G47.3 Храп в сонном состоянии; I10 Повышенное артериальное давление; I15 Вторичная форма гипертензии.
Побочные эффекты
Противопоказания
Применение при беременности
Информация по использованию фармакологических химсредств беременными недостаточно раскрыта, чтобы рекомендовать суспензия для введения. Опыты на представителях фауны продемонстрировали определенное токсическое влияние на репродуктивную сферу особей. Вероятность формирования угроз здоровью матери и ребенка не исключается.
Поэтому назначение лекарства Саксенда на этапе беременности недопустимо. При планировании или наступление беременности курс терапии следует немедленно отменить. Факты по поводу проникновения лираглутида в грудное молоко отсутствуют. При тестировании животных установлен низкий уровень наличия метаболитов активного компонента в лактозе.
Доклинические исследования показали замедление развития молодых крыс, питающихся материнским молоком. В связи с этим новорожденного переводят на искусственное питание в случае лечения матери с введением лираглутида.
Способ и особенности применения
Средство вводится инъекционным способом только под кожу. Внутримышечное или внутривенное внедрение средства запрещено. Одноразовая суточная доза рассчитывается индивидуально. Прием осуществляется независимо от принятия еды. Средство вводится в зону живота, плеча или бедра. Время использования не регламентируется, доза не корректируется.
Но принцип лечения предполагает соблюдение единообразия во времени, что обеспечивает равномерность поступления лекарственного вещества. Первоначальная дозировка рассчитывается из условий минимально безопасного уровня, который составляет 0,6 мг в сутки. Постепенно она увеличивается до максимальной — 3 мг.
Прибавки равняются начальному значению и проводятся с интервалом не менее 7 суток. Таким образом, улучшается переносимость фарм вещества пищеварительным отделом. В случае отрицательной восприимчивости при увеличении дозировки на протяжении 2-х недель подряд рассматривается вопрос об отмене фармпрепарата. Суточная норма больше 3 мг противопоказана.
В случае, когда после 3-х месяцев терапии уменьшение веса тела составило меньше 5% от первоначального значения, то прием химсредства Саксенда отменяется. Вещество нельзя употреблять в комплексе с другими блокаторами адрено-рецепторов. В начале терапии доза введения медикаментов, содержащих инсулин, должна быть снижена для устранения вероятности понижения уровня сахара в крови.
Практика использования материала у людей с почечной дисфункцией в легкой или умеренной степени показала, что титрование дозы нецелесообразно. При тяжелых формах поражения почек использование химсредства невозможно. Больным с нарушением печеночной структуры в легкой и средней форме корректировка нормы не требуется.
При диагностировании тяжелого расстройства печени препарат вводить недопустимо. Детям и подросткам медикамент к назначению не показан. Лицам пожилого возраста до 65 лет в коррекции дозы необходимости нет. Больным старше 75 лет вводить вещество с повышенным вниманием, поскольку практики по применению средства недостаточно.
Взаимодействие с другими лекарствами
Доказана низкая степень взаимодействия химизделия Саксенда с другими лекарственными формами по причине инертности лираглутида и высокого уровня его связи с клетками плазмы крови. Медикаментозные продукты, смешанные с активным компонентом могут вызвать разрушение вещества. Поэтому такие соединения запрещаются.
Передозировка
Факты приема больших доз материала отмечены в медицинских источниках. В случае семикратного превышения нормы отмечено появление симптомов сильной тошноты с рвотным рефлексом, поноса. После отмены медикамента состояние больного восстанавливалось без акцидентных явлений и признаков пониженного уровня глюкозы. Лечение в таких случаях стандартное, предусматривающее устранение раздражений после отмены препарата Саксенда.
Аналоги
Аналогами медикамента являются — Лираглутид и Виктоза.
Условия продажи
Химпродукт Саксенда реализуется через сеть аптечной торговли согласно рецептурному назначению доктора.
Условия хранения
Содержать химизделие следует в месте, закрытом для несовершеннолетних лиц, в диапазоне температур 2-8°С, но не близко с морозильным отделением. Замораживать лекарство запрещается. Приспособление для уколов может храниться отдельно при температуре не более 30°С, но разрешается держать его в холодильнике, вместе с суспензией Саксенда. Химпрепарат употребить не позже 30 суток с момента приготовления. Устройство необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.
Цены на Саксенда в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 29 729 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru
Мнение эндокринолога: инсулинорезистентность — причина или следствие ожирения? Что лечить в первую очередь?
Диагноз инсулинорезистентность — всегда ли это правильно? Пациенты, обращающиеся по поводу лечения ожирения, часто вместо адекватного набора диагностических и лечебных мер, направленных на устранение именно ожирения получают диагноз «инсулинорезистентность» и список анализов для выявления этого нарушения. В чем ошибка специалистов, рассматривающих ожирение как следствие резистентности к инсулину? Как связаны эти состояния?
Механизм и осложнения инсулинрезистентности
Одним из механизмов, сопровождающих чрезмерное количество жира в организме и недостаточную физическую активность, является феномен увеличения секреции инсулина. Этот механизм имеет компенсационную задачу: он предотвращает гипергликемию, потому что жировая ткань, в отличие от мышечной, обладает гормональной и метаболической активностью (проще говоря), способствует гипергликемии.
Однако со временем, как и любой перегруженный механизм компенсации, он постепенно выходит из строя. Из-за избытка инсулина происходит реактивная гипогликемия, то есть снижение уровня глюкозы через несколько часов после еды.
Когда чувствительность к инсулину снижена, появляются преддиабетические состояния (ненормальный уровень глюкозы натощак, ненормальная толерантность к глюкозе), за которыми следует диабет типа 2. Тем временем могут появляться нарушения, связанные с избытком инсулина, такие как сердечно-сосудистые заболевания или кожные патологии.
Сердечно-сосудистые заболевания
Кожные патологии
Чувствительность к инсулину зависит не только от жировой массы, но и отчасти определяется генетически, что несет в себе риск диабета и сердечно-сосудистых заболеваний. Она также нарушается при некоторых заболеваниях, наиболее распространенным из которых является синдром поликистозных яичников, что может послужить основанием для неправильной диагностики.
Определение инсулинорезистентности и ее ограничения
Следует подчеркнуть, что понятия высокой или низкой чувствительности к инсулину отличается от понятия резистентности к инсулину. Чувствительность к инсулину оценивается количественно, методом, выявляющий реакцию организма на внешний инсулин.
Резистентность к инсулину, как определение расстройства, это порог чувствительности к инсулину, с которого возрастает риск осложнений. Проблема состоит в том, что этот порог определяется совершенно произвольно, поскольку риск осложнений в отношении чувствительности к инсулину не имеет точных рамок.
Анализ на чувствительность к инсулину не охватывает важную проблему: в частности он не отражает динамические расстройства, которые проявляются после приема пищи и повышения уровня глюкозы. Также результат не показывает расстройства, связанные с желудочно-кишечными гормонами. Наиболее распространенным таким расстройством является реактивная гипогликемия.
Описанные ограничения показывают, что само определение инсулинорезистентности и повышение этого определения до названия диагноза заболевания может быть спорным.
Имеет ли диагноз резистентности к инсулину практическое значение
В связи с недостатками диагностики и низкой их значимостью в лечении ожирения, возникает вопрос, имеет ли смысл выполнять дополнительные действия для распознавания резистентности к инсулину?
Многие европейские руководства для практикующих врачей не поддерживают диагноз инсулинорезистентности, поставленный на основании одного теста и определяют это состояние на основе списка клинических симптомов, общим знаменателем которого может быть снижение чувствительности к инсулину.
При этом клиническая практика доказывает, что вместо поиска инсулинорезистентности лучше сосредоточиться на выявлении клинических симптомов и их лечении, включая методы, которые восстанавливают чувствительность к инсулину.
Лучшие инструменты исследования, чем измерение инсулина — сантиметр для измерения окружности талии , самоконтроль глюкозы, измерение сердечного ритма и артериального давления, и, прежде всего, прямое медицинское обследование у эндокринолога, выявляющее все факторы развития патологического состояния организма.
Измерение окружности талии
Измерение артериального давления
Инсулинорезистентность — частые ошибки
Распространенные рассуждения, часто встречающиеся в Интернете или в беседах эндокринолога с пациентами:
- Инсулинорезистентность — результат генетической обусловленности и болезней.
- Резистентность к инсулину возникает при ожирении.
- Ожирение является результатом резистентности к инсулину!
Причина ошибки заключается в том что пациенты и начинающие врачи часто путают последствия с причинами и сопутствующими факторами.
- Резистентность к инсулину (более конкретно, снижение чувствительности к инсулину), — эффект, а не причина чрезмерной массы тела;
- Генетические состояния и заболевания, снижающие чувствительность к инсулину, являются сопутствующим фактором, а не причиной ожирения.
Стремление диагностировать и лечить инсулинорезистентность изолированно от общей картины состояния пациента несет множество побочных эффектов, из которых наиболее важным является демобилизующий фактор, отвлекающий внимание пациента от причинной терапии.
Инсулинорезистентность — правильное управление этими расстройствами
Причинное лечение, и не только резистентности к инсулину, но и любых негативных последствий, связанных с неправильным образом жизни и лишним весом, — это в первую очередь забота о достаточной физической активности и здоровом питании. В некоторых случаях, например, при пищевом недержании, выполняются бариатрические процедуры .
Резистентность к инсулину — инсулинорезистентность — важный, но не единственный механизм, вызывающий негативные последствия для здоровья людей с избыточным весом. Это значит, что даже если найти идеальный препарат против инсулинорезистентности, он не исправит все последствия неправильного образа жизни и не обеспечит значительную потерю веса.
Это подтверждает текущий опыт применения при преддиабете и ожирении метформина. Это препарат с разнонаправленным действием, который, помимо прочего, улучшает чувствительность к инсулину. Его введение оказало положительное влияние на профилактику диабета 2 типа, но изменение привычек питания и, прежде всего, правильный план ежедневных физических нагрузок, дает во много раз больший эффект, чем просто прием таблеток.
Также трудно переоценить физическую активность и правильные привычки питания в случае заболеваний, связанных с аномальной чувствительностью к инсулину, поскольку они предотвращают обострение расстройства.
Выводы
Диагностика инсулинорезистентности как причины избыточного веса — ошибка, где путаются последствия с причиной. Говоря прямо, для решения этих проблем лучше, использовать не тесты на инсулин, а комнатные весы, сантиметр, тесты на уровень глюкозы, измерение артериального давления, а также устройства контроля физической активности.
Анализ глюкозы и инсулина в крови может иметь смысл для эндокринолога, когда врач рассматривает возможность введения фармакологического лечения, например, назначения метформина, в качестве дополнения к нефармакологическому лечению.
Это делается для предотвращения реактивной гипогликемии, преддиабета и диабета типа 2. Лечение также необходимо при некоторых заболеваниях, связанных с пониженной чувствительностью к инсулину, например, при синдроме поликистозных яичников.
Добавить комментарий Отменить ответ
Вы должны быть авторизованы, чтобы оставить комментарий.
Источник: medcentr-diana-spb.ru