Триптаны – группа лекарственных средств, специально разработанных для снятия приступа мигрени. В настоящее время в России доступны три триптана – суматриптан, элетриптан и золмитриптан [3]. Триптаны – рецептурные средства, которые подбирает врач с учетом сопутствующих заболеваний, противопоказаний, образа жизни человека.
В «Университетской клинике головной боли» мы реализуем международный подход к терапии головных болей. По стандарту, диагноз большинства видов головной боли ставится по итогам консультации невролога, без дополнительных анализов и исследований.
Что такое мигрень и как с ней справляться. Лекция невролога-цефалголога.
По-быстрому о лекарствах. Суматриптан
Мигрень. Проблемы диагностики и лечения. Лекция для врачей невролога Юлии Азимовой
Почему у нас болит голова? Как лечить мигрень? Врач-невролог Кирилл Скоробогатых
На консультации наши врачи подберут подходящие именно вам препараты для профилактики и купирования приступов.
Как сделать так, чтобы триптаны работали лучше
Триптаны эффективны в любой фазе приступа, но наибольший эффект будет при приеме в начале мигренозной атаки. Идеально придерживаться следующих правил приема триптанов [1]:
- Примите одну таблетку при легкой или умеренной головной боли.
- Вторую дозу триптанов можно принять через 2 часа.
- Не принимайте более двух доз в течение суток.
- Не используйте триптаны чаще двух дней в неделю.
Побочные эффекты триптанов
От триптанов могут быть такие побочные эффекты: тошнота, ощущение стягивания или сдавливания шеи, нижней челюсти, грудной клетки, сердцебиение, общая слабость, ощущение покалывания в конечностях, чувство жжения на коже.
Несмотря на то, что эти побочные эффекты отмечаются часто, триптаны – очень безопасный класс лекарственных средств, если их использовать по показаниям. И побочные эффекты развиваются реже, если триптан принимать в начале приступа [3].
Что важно знать о триптанах
- эффективны не для всех людей, страдающих мигренью;
- даже если для вас триптаны эффективны, они могут купировать не все приступы;
- если один триптан оказался неэффективен, надо пробовать другой – он может больше подойти именно для вашей мигрени [2].
Противопоказания
Триптаны противопоказаны при ишемической болезни сердца, инсульте в анамнезе, неконтролируемой артериальной гипертензии, при приеме некоторых лекарств. Обязательно расскажите врачу, какие препараты вы используете, чтобы убедиться, что триптаны безопасны [4].
Спорт и алкоголь можно совмещать? Мнение спортсменов
Важно помнить, что триптаны, как и любые другие препараты для купирования головной боли, нужно принимать исключительно по назначению врача. Самостоятельный неконтролируемый прием триптанов может привести к развитию осложнений, например, к возникновению абузусной головной боли.
Больше статей о головной боли читайте в нашем Телеграм-канале.
- Азимова Ю.Э.(специалист «Университетской клиники головной боли»), Табеева Г.Р. «Триптаны в лечении мигрени: пути повышения эффективности». // Боль : научно–практический журнал. – 2009. – N 2. – С. 28–32.
- Амелин А.В. «Фармакотерапия приступа мигрени». // Справочник поликлинического врача. – 2007.- №9. – с.23-27.
- Johnston M.M., Rapoport A.M. «Triptans for the management of migraine». // Drugs. – 2010. –v.70. – p.1505-1518
- Loder E. «Triptan therapy in migraine». // N Engl J Med. – 2010. – v.363. – p.63-70
- Rothrock J.F. «Oral triptan therapy». // Headache. – 2006. – v.46. – p.1038
Мигребот: бесплатный Телеграм-бот для контроля головной боли!
Хотите взять боль под контроль? Узнать, что её провоцирует? Лучший помощник в этом – дневник головной боли. Попробуйте вести его в Телеграме: Мигребот будет отслеживать ваши приступы и готовить для вас отчеты. И он всегда будет в мессенджере, а значит – у вас под рукой!
Источник: headache.ru
Суматриптан (Sumatriptanum)
Селективный агонист 5-HT1-рецепторов. Белый или не совсем белый порошок, легко растворимый в воде и физиологическом растворе.
Фармакология
Взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (не влияет на подтипы 5-HT2 — 5-HT7-рецепторов), главным образом в кровеносных сосудах головного мозга (стимуляция 5-HT1-рецепторов приводит к сужению сосудов). Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы сосудов головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Останавливает развитие приступа мигрени, не обладая при этом прямым анальгезирующим эффектом.
Быстро всасывается при приеме внутрь и после интраназального применения. Биодоступность составляет 15% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Cmax при приеме внутрь 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается в течение 2–2,5 ч (при мигренозном приступе несколько быстрее, чем в межприступный период).
После интраназального введения Сmax в плазме составляет 12,9 нг/мл и достигается через 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками плазмы низкий (14–21%). Средний объем распределения — 2,4 л/кг. Биотрансформируется при участии МАО , преимущественно МАО А, с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-HT1- и 5-HT2-рецепторов, и его глюкуронид; второстепенные метаболиты не идентифицированы. Т1/2 составляет 2,5 ч, общий плазменный клиренс — в среднем 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Выводится почками (почечная экскреция — около 60%, преимущественно в виде неактивных метаболитов — 97%), остальная часть выделяется с фекалиями.
Клинический эффект обычно отмечается через 30 мин после перорального приема суматриптана в дозе 100 мг и через 15 мин после интраназального введения 20 мг. В 50–70% случаев быстро купирует мигренозный приступ при приеме внутрь в дозе от 25 до 100 мг. Устраняет ассоциированные с мигренозной атакой тошноту и фотофобию. Наибольший эффект наблюдается при использовании на высоте приступа. Примерно в трети случаев в течение ближайших 24 ч может развиться рецидив, что обусловливает необходимость повторного применения.
Применение вещества Суматриптан
Купирование приступов мигрени (с аурой или без нее).
Противопоказания
Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), выраженное нарушение функции печени и/или почек, одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
Ограничения к применению
Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Суматриптан
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначительное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.
Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздражение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.
Взаимодействие
При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( СИОЗС ). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
Передозировка
Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Способ применения и дозы
Внутрь, интраназально, взрослым (18 лет и старше). Внутрь – 50 мг (при необходимости 100 мг). Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно с интервалом не менее 2 ч. Максимальная суточная доза при приеме внутрь – 300 мг, при интраназальном применении – 2 дозы по 20 мг.
Меры предосторожности
Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.
Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).
До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Торговые названия с действующим веществом Суматриптан
| Амигренин® | от 485.00 до 950.00 |
| Мигрепам® | от 251.00 до 255.00 |
| Сумамигрен | от 767.00 до 850.00 |
| Суматриптан | от 524.00 до 721.00 |
| Суматриптан-OBL | от 106.00 до 218.00 |
| Суматриптан-ВЕРТЕКС | от 713.00 до 713.00 |
| Суматриптан-Тева | от 174.00 до 698.00 |
Источник: www.rlsnet.ru
Суматриптан (Sumatriptan) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Суматриптан
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| суматриптан | 100 мг |
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| суматриптан | 50 мг |
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа: Противомигренозное средство
Фармакологическое действие
Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. C max в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Показания препарата Суматриптан
- приступ мигрени с аурой или без нее.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| G43 | Мигрень |
Режим дозирования
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; иногда — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Противопоказания к применению
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;
- ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
- окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
- выраженные нарушения функций печени и почек;
- одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;
- применение на фоне приема ингибиторов МАО или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).
Источник: www.vidal.ru