оболочка: Опадрай ® Y-1-7000 3,30 мг (титана диоксид 0,21 мг, гипромеллоза 2,06 мг, макрогол 400 1,03 мг).
Описание
Белые, продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Производное дифенилметана, угнетает активность определённых субкортикальных зон.
Оказывает H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
При печёночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приёма.
Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом.
Полисомнография у больных бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приёма однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приёме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день. Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приёме не отмечено синдрома «отмены» и ухудшения когнитивных функций.
АТАРАКС. Распаковка и разбор. Не пейте транквилизаторы при панической атаке!
H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приёма таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.
Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, а также оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) после перорального приёма — 2 ч. После приёма однократной дозы 25 мг Тcmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приёма 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приёме внутрь составляет 80 %.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приёма гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приёмов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45 %), является блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Период полувыведения (T½) у взрослых -14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизменённом виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменённом виде с мочой (25 % от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов
У пожилых больных T½ составил 29 ч, объём распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
АТАРАКС. ПЛЮСЫ И МИНУСЫ
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Период полувыведения (T½) короче, чем у взрослых: 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 года. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
У больных с печёночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66 % от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени T½ увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печёночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приёма.
У больных с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC [площадь под кривой]) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина — была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Показания
— Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
— детский возраст до 3 лет;
— беременность, период родов и грудного вскармливания;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкоза-галактозы (так как в состав таблеток входит лактоза);
— удлинение интервала QT в анамнезе.
С осторожностью
При миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению у беременных, в период родов и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Детям
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения
В возрасте от 3 до 6 лет: 1 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут в несколько приёмов.
В возрасте от 6 лет и старше: 1 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сут в несколько приёмов.
Для премедикации — 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Количество таблеток рассчитывается врачом в зависимости от массы тела ребёнка в соответствии с рекомендуемыми дозами.
Взрослым
Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделённая на 3 приёма (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг) на ночь).
В тяжёлых случаях доза может быть увеличена до 12 таблеток (300 мг) в день.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3–4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблетки (50-200 мг) на ночь перед анестезией.
Однократная максимальная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у особых групп пациентов
Доза подбирается врачом индивидуально с учётом ответа на проводимое лечение в диапазоне рекомендуемых доз.
Применение у пожилых людей
У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы.
Для симптоматического лечения тревоги: 1/2 таблетки (12,5 мг) утром и 1/2 таблетки (12,5 мг) вечером.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1/2 таблетка (12,5 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1/2 таблетки (12,5 мг) 3–4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 1-4 таблетки (25-100 мг) на ночь перед анестезией.
Применение у больных с почечной недостаточностью и нарушением функции печени
Больным с тяжёлой и среднетяжёлой почечной недостаточностью, а также с печёночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печёночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33 %.
У пациентов с тяжёлой и среднетяжёлой почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина. Следует уменьшить дозу гидроксизина или увеличить интервал между приёмами пропорционально снижению клиренса креатинина, например: половина от суточной дозы при среднетяжёлой почечной недостаточности и четверть от суточной дозы при тяжёлой почечной недостаточности.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны нервной системы:
Очень часто: сонливость.
Часто: головная боль, заторможенность.
Нечасто: головокружение, бессонница, тремор.
Редко: судороги, дискинезия.
Психические расстройства:
Нечасто: возбуждение, спутанность сознания.
Редко: галлюцинации, дезориентация.
Со стороны органа зрения:
Редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Со стороны сердца:
Редко: тахикардия.
Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Очень редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота.
Редко: рвота, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: нарушения функциональных проб печени.
Частота неизвестна: гепатит.
Общие расстройства:
Часто: утомляемость.
Редко: гипертермия, недомогание.
Со стороны почек и мочевыводяших путей:
Редко: задержка мочеиспускания.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит.
Очень редко: ангионевротический отёк, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороный иммунной системы:
Редко: гиперчувствительность.
Очень редко: анафилактический шок.
Со стороны сосудов:
Редко: снижение артериального давления.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приёме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отёки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приёме гидроксизина.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки препарата, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить приём других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
В случае приёма внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжёлых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и холиноблокаторами.
Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36 % и снижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20 %.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYPD6 и в высоких дозах может быть причиной лекарственного взаимодействия с субстратами изофермента CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени.
Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.
Одновременное применение гидроксизина с лекарственными препаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».
Особые указания
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печёночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста приём препарата должен быть прекращён за 5 дней до исследования для предотвращения получения искажённых данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приёма алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Приём других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг.
По 25 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги.
По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Хранение
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Источник: medum.ru
Атаракс
Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. активное вещество: гидроксизина гидрохлорид 25 мг вспомогательные вещества: МКЦ (Авицел РН 102), магния стеарат, кремния коллоидный ангидрид (Аэросил 200), лактозы моногидрат, Opadry Y-1-7000, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5сР, макрогол 400 в блистере 25 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологический эффект
Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания.
Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.
Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.
Фармакокинетика
Всасывание Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата. После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно. Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
Распределение: Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм и выведение: Гидроксизин метаболизируется в печени.
Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях: У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг. У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.
Показания
Взрослым для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (генерализованная тревога и расстройство адаптации) и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, алкогольном абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения в качестве седативного средства при премедикации симптоматическая терапия зуда.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.Порфирия.Беременность.Период родов.Период грудного вскармливания.Наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы (т.к. В состав таблеток входит лактоза).С осторожностью: миастения.
Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, в т.ч. Затруднением мочеиспускания, запорами. Повышение внутриглазного давления. Деменция. Склонность к судорожным припадкам.
Больные, склонные к аритмии или получающие препараты, которые могут вызвать аритмию. Больные, одновременно получающие лечение другими средствами, угнетающими цнс, или холиноблокаторами (доза должна снижаться). Больные с тяжелой и среднетяжелой степенью выраженности почечной недостаточности, а также с печеночной недостаточностью (необходимо снижение дозы). Пожилые больные (доза снижается в случае сниженной клубочковой фильтрации.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности. При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Детям: для симптоматического лечения зуда. В возрасте от 12 мес до 6 лет — от 1 до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов, от 6 лет и старше — от 1 до 2 мг/кг/сут в несколько приемов. Для премедикации — 1 мг/кг за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед анестезией. Взрослым: для симптоматического лечения тревоги — 25–100 мг в день в раздельной дозировке в течение дня или на ночь.
Стандартная доза — 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). В серьезных случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день. Для премедикации в хирургической практике — 50–200 мг (1,5–2,5 мг/кг в/м) вводится за 1 ч до операции. Для симптоматического лечения зуда — начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).
У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза — не более 300 мг.
Побочные действия
Слабо выражены и преходящи, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.Побочные эффекты в основном связаны с угнетением ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.Антихолинергические эффекты сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко и, в основном, у пожилых больных. Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если эти эффекты не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить.Имелись сообщения о других побочных эффектах, таких как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не отмечено.Непроизвольная двигательная активность, в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.
Передозировка
Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке. Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка.
Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.
Взаимодействие с другими препаратами
Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов). Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.
При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов. Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.
Особые указания
При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования. Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.
Источник: gorzdrav.org
Атаракс
Белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской с обеих сторон.
Состав
Активное вещество: гидроксизина гидрохлорид — 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 28 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный (безводный) — 0.7 мг.
Оболочка: Опадрай Y-1-7000 — 3.3 мг (титана диоксид — 0.21 мг, гипромеллоза — 2.06 мг, макрогол 400 — 1.03 мг).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 25 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги.
По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
Владелец РУ
ЮСБ Фарма С.А., Бельгия
Производитель
USB PHARMA, S.A., Бельгия
Представительство
ЮСБ ФАРМА, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Гидроксизин (активное вещество препарата Атаракс) — производное дифенилметана.
Гидроксизин угнетает активность определенных субкортикальных зон. Оказывает H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
Гидроксизин обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом. Седативный эффект проявляется спустя 30 — 45 минут. Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, а также оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Полисомнография у больных бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата Атаракс в дозе 50 мг 3 раза в день.
Гидроксизин не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция гидроксизина высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после перорального приема препарата Атаракс — 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Тmах у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7 — 16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%), является блокатором периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 14 ч (диапазон: 7 — 20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых больных Т1/2 составил 29 ч, объем распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
Дети
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Период полувыведения (Т1/2) короче, чем у взрослых: 11 ч — у детей в возрасте 14 лет и 4 ч — в возрасте 1 года. Доза препарата Атаракс должна быть скорректирована при применении у детей.
Печеночная недостаточность
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема препарата Атаракс.
Почечная недостаточность
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24 ± 7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC [площадь под кривой]) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина — была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Показания
Показаниями для применения препарата Атаракс являются:
— симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Атаракс, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
— порфирия;
— детский возраст до 3 лет;
— беременность, период родов и грудного вскармливания;
— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкоза-галактозы (так как в состав таблеток Атаракс входит лактоза);
— удлинение интервала QT в анамнезе.
С осторожностью
Атаракс применяется с осторожностью:
— миастения;
— гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
— затруднение мочеиспускания;
— запоры;
— глаукома;
— деменция;
— склонность к судорожным припадкам;
— склонность к аритмии;
— электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия);
— заболеваниях сердца в анамнезе;
— применение препаратов, которые могут вызвать аритмию.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Атаракс противопоказан к применению у беременных, в период родов и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Атаракс принимают внутрь.
Детям
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения
В возрасте от 3 до 6 лет: 1 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов.
В возрасте от 6 лет и старше: 1 мг/кг/сут до 2 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации
1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Количество таблеток рассчитывается врачом в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами.
Взрослым
Для симптоматического лечения тревоги
Стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг) на ночь).
В тяжелых случаях доза препарата Атаракс может быть увеличена до 12 таблеток (300 мг) в день.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения
Начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3 — 4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике
2 — 8 таблетки (50 — 200 мг) на ночь перед анестезией.
Однократная максимальная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у особых групп пациентов
Доза препарата Атаракс подбирается врачом индивидуально с учетом ответа на проводимое лечение в диапазоне рекомендуемых доз.
Применение у пожилых людей
У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы.
Для симптоматического лечения тревоги
1/2 таблетки (12,5 мг) утром и 1/2 таблетки (12,5 мг) вечером.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения
Начальная доза 1/2 таблетка (12,5 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1/2 таблетки (12,5 мг) 3 — 4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике
1 — 4 таблетки (25 — 100 мг) на ночь перед анестезией.
Применение у больных с почечной недостаточностью и нарушением функции печени
Больным с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы препарата Атаракс. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%.
У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина. Следует уменьшить дозу гидроксизина или увеличить интервал между приемами пропорционально снижению клиренса креатинина, например: половина от суточной дозы при среднетяжелой почечной недостаточности и четверть от суточной дозы при тяжелой почечной недостаточности.
Передозировка
Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки препарата Атаракс, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией центральной нервной системы (ЦНС). Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у больных с нарушениями сердечной проводимости.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты препарата Атаракс приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: очень часто: сонливость; часто: головная боль, заторможенность; нечасто: головокружение, бессонница, тремор; редко: судороги, дискинезия.
Психические расстройства: нечасто: возбуждение, спутанность сознания; редко: галлюцинации, дезориентация.
Со стороны органа зрения: редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Со стороны сердца: редко: тахикардия; частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу пируэт.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: сухость во рту; нечасто: тошнота; редко: рвота, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушения функциональных проб печени; частота неизвестна: гепатит.
Общие расстройства: часто: утомляемость; редко: гипертермия, недомогание.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: редко: задержка мочеиспускания.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко: зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороный иммунной системы: редко: гиперчувствительность; очень редко: анафилактический шок.
Со стороны сосудов: редко: снижение артериального давления.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Особые указания и меры предосторожности
При одновременном применении гидроксизина с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы препарата Атаракс должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата Атаракс должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность управлять механизмами
Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому, во время приема препарата Атаракс следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и холиноблокаторами.
Препарат Атаракс препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYPD6 и в высоких дозах может быть причиной лекарственного взаимодействия с субстратами изофермента CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени.
Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир и ритонавир, саквинавир и ритонавир и типранавир и ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.
Одновременное применение гидроксизина с лекарственными препаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу пируэт.
Цены в аптеках Москвы
- АТАРАКС 25 МГ. ТАБЛЕТКИ № 25 — 124 руб.
- АТАРАКС 25 МГ. ТАБЛЕТКИ № 25 — 124 руб.
- АТАРАКС 25 МГ. ТАБЛЕТКИ № 25 — 131 руб.
- АТАРАКС 25 МГ. ТАБЛЕТКИ № 25 — 380 руб.
Источник: amt-apteka.ru