В статье рассмотрены механизм действия лекарственного средства ивабрадин, снижающего число сокращений сердечной мышцы, его отличия от других подобных препаратов и значимость в терапии сердечной недостаточности и стабильной стенокардии.
Что за препарат ивабрадин: механизм действия
Ивабрадин — первый представитель нового класса препаратов, селективно (выборочно) ингибирующих, то есть подавляющих или задерживающих течение физиологических процессов , отвечающих за правильную организацию электрической активности сердца и, в частности, миокарда. Антиангинальное средство. Препараты этой группы используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания системы, таких как ишемическая болезнь сердца (ИБС) и ее осложнения в виде инфаркта миокарда.
Замедляющий ритм сердца, в отличие от других средств, которые уменьшают частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и во время нагрузки, ивабрадин сохраняет сократимость миокарда, не снижает артериальное давление (АД), не изменяет периферическое сопротивление сосудов и при этом не оказывает никакого влияния на электрофизиологические параметры и метаболизм углеводов и жиров.
Бравадин таблетки — показания, описание, отзывы (ивабрадин) снижает частоту сердечных сокращений
Ивабрадин характеризуется хорошими показателями безопасности и переносимости лечения, улучшает прогноз и качество жизни пациентов, которым его назначали, как с сердечной недостаточностью, так и со стабильной стенокардией, уменьшая частоту и тяжесть симптомов.
Для чего нужен ивабрадин: показания к применению
Ивабрадин применяют при симптоматической терапии стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин:
— при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов;
— в комбинации при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы .
Также показанием к применению ивабрадина является терапия хронической сердечной недостаточности класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин в комбинации со стандартной терапией, включающей в себя терапию , или при непереносимости или наличии противопоказаний к применению .
Форма выпуска, способ применения и дозировка ивабрадина
Компания «Медисорб» выпускает «Ивабрадин Медисорб» в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 5 и 7,5 мг в упаковках на 56 штук, а также дозировкой 5 мг в упаковке 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать его в соответствующей лекарственной форме.
При симптоматической терапии стабильной стенокардии перед ее началом или при принятии решения о коррекции дозы должно быть выполнено определение ЧСС методом серийного измерения, ЭКГ или 24-часовым амбулаторным наблюдением. Начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет.
ИНДАПАМИД. ОПАСНЫЙ ПРЕПАРАТ Разбор.
Если симптомы сохраняются в течение 3−4 недель и если начальная дозировка хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд./мин, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, пьющих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день.
Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии.
Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое снижается до значений менее 50 уд./мин, или у пациента возникают симптомы, связанные с брадикардией (нарушение ритма сердца, при котором частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту), такие как головокружение, повышенная утомляемость или выраженное снижение артериального давления, необходимо уменьшить дозу ивабрадина вплоть до 2,5 мг 2 раза в сутки. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС. Если уровень остается менее 50 уд./мин, или сохраняются симптомы брадикардии, то прием препарата следует прекратить.
Терапия хронической сердечной недостаточности ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). После двух недель применения суточная доза ивабрадина может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки), если ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин. Если же ЧСС стабильно ниже 50 уд./мин или в случае проявления симптомов брадикардии, доза может быть уменьшена до 2,5 мг 2 раза в сутки.
Когда значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд./мин, рекомендуемая поддерживающая доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза в сутки. При ЧСС в состоянии покоя стабильно менее 50 уд./мин или при возникновении симптомов брадикардии, для пациентов, получающих ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки или 7,5 мг 2 раза в сутки, она должна быть снижена до более низкого уровня.
У пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, при ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин, доза ивабрадина может быть увеличена. Если ЧСС остается менее 50 уд./мин или у пациента сохраняются симптомы брадикардии, применение ивабрадина следует прекратить.
Противопоказания к применению ивабрадина
Нельзя принимать ивабрадин в следующих случаях:
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлены);
- ЧСС в покое менее 70 уд./мин (до начала лечения);
- кардиогенный шок;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт.ст.);
- тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- нестабильная или острая сердечная недостаточность;
- наличие искусственного водителя ритма, работающего в режиме постоянной стимуляции;
- нестабильная стенокардия;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
- одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон;
- одновременное применение с верапамилом или дилтиаземом, которые являются умеренными ингибиторами CYP3A4, обладающими способностью урежать ЧСС;
- повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции.
Применение ивабрадина при беременности и во время грудного вскармливания
Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Беременность и период грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему ивабрадина.
В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности, а в доклинических исследованиях ивабрадина выявлены его эмбриотоксическое (способное вызывать нарушение развития или гибель плода) и тератогенное (вызывающее нарушение эмбрионального развития) действия.
В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия ивабрадина
Со стороны органов чувств
Очень часто: изменения световосприятия (фотопсия);
Часто: нечеткость зрения;
Нечасто — головокружение.
Со стороны системы
Часто: брадикардия, I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД;
Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия;
Очень редко: фибрилляция предсердий, II и III степени, СССУ.
Со стороны ЦНС
Часто: головная боль (особенно в первый месяц терапии), головокружение, возможно связанное с брадикардией.
Нежелательной реакцией со стороны дыхательной системы нечасто может быть одышка, со стороны пищеварительной системы — тошнота, запор, диарея.
Источник: www.medisorb.ru
Бравадин
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Борисовский завод медицинских препаратов
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
Березовский фармацевтический завод
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 520
Немного фактов
Действующий компонент относится к классу ингибиторов if-каналов. Лекарственное вещество было открыто в 1980 году в Сервье. Научные испытания на двадцати тысяч пациентов показали, что активный компонент эффективен в терапии сердечной недостаточности и ишемии сердца. Он легко переносится организмом и характеризуется показателями безопасности и качества.
Медикамент Бравадин создан для терапии недостаточности сердца и хронического поражения миокарда из-за снижения снабжения сердца артериальной кровью. Назначается у пациентов старше восемнадцати лет.
Фармакологические свойства
Бравадин – это препарат, который замедляет сердечный ритм, в это время происходит ингибирование if-каналов. Из-за подавления тока if снижается частота сердечных сокращений, снижается рабочая нагрузка на сердце. Нормализуется перфузия миокарда. Лекарство не оказывает токсическое действие на организм. В ходе терапии было омочена эффективность в лечении заболеваний сердца.
После перорального употребления лекарство хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация наступает через шестьдесят минут после приема натощак. Биологическая доступность составляет сорок процентов, она получается путем первичного прохождения через печеночную систему.
Продукты питания повышают, время для получения биологической доступности лекарства. При приеме вместе с едой доступность составляет тридцать процентов через шестьдесят минут. Действующий компонент связывается с белками плазмы до семидесяти процентов. Основные процессы метаболизма происходят в печеночной системе и в кишечнике под действием окислительных процессов.
Период выведения из организма начинается через два часа и составляет семьдесят процентов по отношению к концентрации и времени в плазме. Выведение продуктов распада происходит в равной степени через выделительную и пищеварительную систему. Полное выведение из организма наступает через одиннадцать часов. Лишь четыре процента выводится в неизмененном виде.
У пациентов пенсионного возраста биологическая доступность лекарства не отличается от пациентов более молодого возраста. У лиц с нарушенной функцией печени или почек на двадцать процентов больше метаболитов, чем у здоровых пациентов. Стоит обратить внимание на то, что лекарственное вещество не эффективно при аритмии.
Во время терапии лекарством нужно проводить контроль показателей крови и сердца. Лекарство влияет на активность сетчатки глаза, но данное влияние появляется, если пациент длительно употребляет лекарство (больше двенадцати месяцев).
Одним из составляющих компонентов лекарства является лактоза, следовательно, медикамент не рекомендуется употреблять лицам с непереносимостью данного компонента. В ходе медицинских наблюдений было установлено, что во время приема лекарства можно управлять автомобилем. Но у лиц, которые длительно употребляли лекарство, изменялась острота зрения и изменялась способность управлять машиной. Действующий компонент может временно изменять восприятие света (данный аспект важен для пациентов, которые управляют транспортом в ночное время).
Состав и форма выпуска
Лекарство выпускается в виде таблеток для перорального приема. В состав Бравадина входят активные компоненты ивабрадин гидробромид и вспомогательные компоненты. Доза ивабрадина составляет 5 или 7.5 миллиграммов. Лекарство выпускается по четырнадцать или пятнадцать таблеток вместе с инструкцией по применению.
Показания к применению
Показания Бравадин – лечение болевых ощущений в грудной клетке из-за ишемии миокарда (стенокардия), хронической сердечной недостаточности, с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений ниже семидесяти ударов в минуту.
Побочные эффекты
Побочное действие Бравадина: нарушение остроты зрения, снижение слуха, нарушение работы сердца и сосудов, головная болезненность, головокружение, обморочное состояние, одышка, нехватка воздуха, крапивница, отек Квинке, сыпь, зуд или жжение, снижение работоспособности, изменение показателей в крови (снижение креатинина). При подозрении на побочное состояние необходимо отменить прием и обратиться за помощью к квалифицированному медицинскому специалисту за симптоматической терапией.
Противопоказания
Противопоказания Бравадина: повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, дети до восемнадцати лет, беременности и грудное вскармливание. Не рекомендуется принимать со сниженным сердцебиением, после инфаркта, при выраженном пониженном кровяном давлении. Не назначается у лиц с печеночной и почечной патологией, с сердечной недостаточностью, с блокадами, с дефицитом лактазы.
Применение при беременности
Во время ожидания малыша и лактации лекарство противопоказано. Лекарственное вещество вызывает токсичность в организме беременной женщины и является небезопасным средством для приема. Во время лактации активный компонент проникает в грудное молоко, если женщине необходима терапия лекарством, то ей требуется проконсультироваться с гинекологом по поводу прекращения лактации.
Способ и особенности применения
Препарат употребляется перорально. Дозировка лекарства индивидуальная, зависит от вида патологии сердца и сосудов. Употребляется два раза в день. Интервал должен составлять двенадцать часов, поэтому лучше употреблять утром и вечером во время завтрака и ужина. Дозировка во время терапии корректируется врачом.
Лекарство создана для приема у пациентов с восемнадцати лет, у детей эффективность не проверялась. У пациентов с нарушение деятельности печени и почек назначается минимальное дозирование, которое в ходе терапии корректируется. У пациентов старше шестидесяти пяти лет терапия начинается минимальной дозировки. Через один календарный месяц проводится коррекция в лечении. У всех пациентов нужно проводить контроль электрокардиограммы.
Совместимость с алкоголем
Действующий компонент не комбинируется с алкоголем. Алкоголь изменяет сердечный ритм, приводит к побочному воздействию, ухудшает течение заболеваний.
Взаимодействие с другими лекарствами
Не рекомендуется сочетать лекарство с препаратами, которые удлиняют интервал времени деполяризации желудочков сердца. Не сочетать с лекарствами противоаритмическими, они приводят к изменениям в работе сердца. Тиазидные или петлевые диуретики нарушают фармакологические свойства лекарства.
Не сочетать прием с ингибиторами изофермента (противогрибковыми азолами, антибиотики макролиды, ингибиторы ВИЧ). Во время терапии требуется сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые уже используются для лечения пациентов. Не желательно употреблять лекарство вместе с соком грейпфрута, сок значительно повышает плазменную концентрацию действующего вещества (может вызвать передозировку).
Передозировка
Если изменена инструкция Бравадина во время приема, то может развиться передозировка. Она может быть в виде нарушения ритма сердца. При подозрении на передозировку немедленно обратиться к врачу. Врач проведет симптоматическое лечение, которое требуется проводить в условиях стационара.
Аналоги
У Бравадина есть два аналога – это Раеном и Кораксан. Но замена лекарственного вещества производится после консультации с врачом.
Условия продажи
Условия продажи Бравадина: по рецепту.
Условия хранения
Лекарство хранится при температуре не выше двадцати пяти градусов, без доступа солнечных лучей. Располагать в ограниченной доступности для малышей. Срок хранения составляет тридцать шесть месяцев.
Цены на Бравадин в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 520 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru
Ответы на вопросы
Оксана Михайловна Драпкина, профессор, доктор медицинских наук:
– Как часто вы видите случаи фотопсии при назначении Ивабрадина? И Ивабрадин не очень хорош при печеночной недостаточности. Видели ли случаи декомпенсации и гораздо при меньших значениях по шкале Чайлд-Пью. Я хочу сказать, вы знаете Ивабрадин – препарат, который мы, конечно, все-таки применяем, но применяем достаточно редко.
Это не замена, на мой взгляд, бета-блокаторов, это все-таки дополнение к ним. Поэтому лично я не видела случаев декомпенсации.
Взаимосвязь ГЕРБ и ожирения. Есть ли предпочтения в прокинетиках?
Александр Сергеевич Трухманов, профессор, доктор медицинских наук:
– Ну это вообще вопрос непростой. И на самом деле, в отведенные мне две минуты я, наверное, не отвечу очень подробно. Но я скажу так. В рекомендациях американской гастроэнтерологической ассоциации, очень строгих и выверенных, снижение повышенной массы тела у пациентов с гастроэзофагиальной рефлюксной болезнью признано единственно доказанной модификацией образа жизни для улучшения прогноза. Поэтому, безусловно, гастроэзофагиальная рефлюксная болезнь является компонентом метаболического синдрома, в который входит в том числе и ожирение, и эта взаимосвязь чрезвычайно тесная.
Драпкина О.М.:
– Угу. Пожалуйста, Ольга Николаевна.
Ольга Николаевна Миллер, профессор, доктор медицинских наук:
– Так, у меня несколько вопросов. Многие врачи применяют Этацизин. Задается вопрос: в каких случаях его применение оправдано и оправдано ли вообще? Я напомню докторам, что Этацизин – это препарат первого С класса. Действительно, его можно применять, но в основном он применяется при вагус-зависимых нарушениях сердечного ритма. Действительно, очень серьезный препарат.
Что значит вагус-зависимые? Когда мы видим, что нарушение сердечного ритма четко связаны с брадикардией, или так называемые вагус-зависимые, у кого они чаще всего? У мужчин средних лет, больные с ожирением, как правило, с начальным проявлением сахарного диабета, эпизоды нарушения сердечного ритма возникают абсолютно в спокойном состоянии, в ночной промежуток времени. Вот здесь как антиаритмик, Этацизин как раз будет показан, потому что он обладает ваголитическим действием на функцию синусового узла.
Дальше здесь пишется два вопроса, наверное, один второй подтверждает. Пароксизма хаотической предсердной тахикардии, короткие эпизоды на фоне гипотонии, как предупреждать? Здесь же дальше идет: есть ХОБЛ, пролапс митрального клапана и так далее.
Если это короткие – что значит, короткие эпизоды хаотичной предсердной тахикардии? То есть есть пароксизмы, есть какие-то групповые предсердные экстрасистолы. Здесь сразу вам хочу сказать.
Если эпизоды действительно больше 30 секунд – но это мы уже называем пароксизм вот этой хаотической предсердной тахикардии – и они не вызывают никакого нарушения показателей гемодинамики, и у пациента, естественно, как вы говорите, явная выраженная гипотония, давление 90 и 60 или 100 и 60, вообще не вмешивайтесь никакими антиаритмическими препаратами. Почему?
Потому что еще раз повторю. Вот эти хаотические пароксизмы предсердной тахикардии многоочаговой – это, как правило, результат чего-либо. Поэтому нужно воздействовать на ХОБЛ, на бронхиальную астму, на сердечную недостаточность; посмотреть на кислотно-основное состояние, потому что оно частенько приводит к этим эпизодам тахикардии.
Если частые эпизоды и они переходят в постоянную форму, здесь только контроль частоты сердечных сокращений. То есть норма – систолическая форма. И не трогайте, потому что ни радиочастотная аблация, ничего не поможет. Это множество очагов, расположенных в миокарде предсердий и в проводящей системе предсердий.
Еще один вопрос. Чем чаще всего обусловлено трепетание предсердий у молодых людей без органической патологии (прям подчеркивается), без органической патологии сердца? Доктора уважаемые, в трепетании предсердий, как правило, повинно правое предсердие.
Поэтому либо это хронические заболевания легких – это действительно так, потому что идет нагрузка именно на правое предсердие и возможно формирование этих очагов макро-риентри; либо это что-то, касающееся пролапса трикуспидального клапана. Частенько мы по эхокардиографии видим не только пролапс метрального трикуспидального клапана, клапанов легочной артерии с добавочными хордами и так далее. То есть не забывайте патологии. Либо это – чем меньше, конечно, мы пользуемся этим словом, тем лучше – идиопатическое, как мы называем, трепетание предсердий, но за этим идиопатическим ищите генетику, генетическая предрасположенность к этому нарушению сердечного ритма.
Ну и вот здесь почему-то такой странный вопрос. Ну ладно, раз задали. Когда можно сочетать Ивабрадин и бета-адреноблокаторы? Я здесь не поняла. Это, скорее всего, мне вопрос задан. Я бы в какой ситуации именно сочетала Ивабрадин плюс бета-блокаторы?
Я так понимаю, что если у пациента бета-блокаторы не противопоказаны, он их нормально переносит, единственное, когда вы занимаетесь титрованием дозы бета-блокаторов, к примеру, выходите на какую-то определенную цифру, например, если взять метапролусукцинат 50 миллиграммов, а дальше идет выраженное, например, снижение цифр артериального давления. А у больного сохраняется синусовая тахикардия, что, собственно говоря, очень плохо. Вот тогда здесь к бета-адреноблокаторам, не отменяя ни в коем случае, можно добавить Ивабрадин. Только, наверное, вот в этой ситуации, то, о чем вы говорите.
Драпкина О.М.:
– Да, да. Когда есть недотитрация.
МИЛЛЕР О.Н.:
– Потому что больной непонятный. Что с ним там происходит? Вот только в этой ситуации. Но в первую очередь все-таки надо назначать бета-блокаторы.
Драпкина О.М.:
– Это ни в коем случае не отмена бета-блокаторов, никакая не замена.
МИЛЛЕР О.Н.:
– Нет, нет, конечно. Спасибо за вопросы.
Драпкина О.М.:
Источник: internist.ru