Нестероидный противовоспалительный препарат (ингибитор интерлейкина-1).
ATX
Действующее вещество (МНН)
Лекарственная форма
Описание
Капсулы твердые желатиновые №1, желтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул: порошок желтого цвета.
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: диацереин — 50 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат — 12.5 мг, лактозы моногидрат (капсулак 60) — до 250 мг.
Капсула: титана диоксид — 0.75 мг, краситель железа оксид желтый — 2.213 мг, желатин — до 75 мг.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы, 50 мг.
По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Капсулы Диафлекс Ромфарм: Инструкция по применению
Условия отпуска
Владелец РУ
К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния
Производитель
S.C. ROMPHARM Company S.R.L., Румыния
Представительство
Фармакологические свойства
Диацереин (активное вещество препарата Диафлекс Ромфарм) — производное антрахинолина (диацетилированное производное реина). Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приёме.
Диацереин, метаболизируясь до активного метаболита (реина), ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-альфа).
Действие препарата Диафлекс Ромфарм развивается через 2 — 4 недели приема.
Фармакокинетика
После приема препарата Диафлекс Ромфарм внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 144 минуты. При однократном приеме 50 мг Сmах — 3.15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией диацереина, Сmах повышается.
Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (Т1/2) — 255 минут. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата (20%).
Показания
Препарат Диафлекс Ромфарм применяется для лечения первичного и вторичного остеоартроза.
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата Диафлекс Ромфарм, диацереину, антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные);
— возраст до 18 лет;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Диафлекс Ромфарм применяют с осторожностью:
Алкоголь. Вред алкоголя. Алкоголь и похмелье при ВСД. Алкоголь и Вегетососудистая дистония.
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность;
— кишечная непроходимость;
— воспалительные заболевания кишечника.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Диафлекс Ромфарм противопоказан при беременности и в период лактации. При приеме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Капсулы Диафлекс Ромфарм принимают внутрь, после еды, запивая водой. Необходимо проглатывать капсулу целиком, не разжевывая.
Взрослым: по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Непрерывно, длительно или курсами (не менее 4 месяцев).
Препарат Диафлекс Ромфарм в течение первых 2 недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день, вечером, с пищей, в течение 4 недель. Затем дозу увеличивают до 100 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Диафлекс Ромфарм: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.
Побочное действие
При приеме препарата Диафлекс Ромфарм возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).
Особые указания и меры предосторожности
Влияние на способность управлять механизмами
Нет сведений о влиянии препарата Диафлекс Ромфарм на способность управлять автомобилем или механизмами.
Взаимодействие
Препарат Диафлекс Ромфарм не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение диацереина со слабительными средствами не рекомендуется.
Цены в аптеках Москвы
- ДИАФЛЕКС РОМФАРМ 50 МГ. КАПСУЛЫ № 30 — 1233 руб.
- ДИАФЛЕКС РОМФАРМ 50 МГ. КАПСУЛЫ № 30 — 1235 руб.
- ДИАФЛЕКС РОМФАРМ 50 МГ. КАПСУЛЫ № 30 — 1780 руб.
Источник: amt-apteka.ru
ДИАФЛЕКС (Diacerein)
состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), желатин.
Описание
Непрозрачные твердые желатиновые капсулы, глянцевые, тело и крышка цвета охры. Содержимое капсул – гомогенный порошок желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Диацереин.
Код АТХ M 01 AX 21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь диацереин обладает эффектом первого прохождения через печень, полностью деацетилируется до реина и существует в форме конъюгата.
После приема однократной дозы 50 мг максимальная концентрация
диацереина в плазме достигается в среднем через 2.5 часа, С max составляет ~3 мг/л.
Одновременный прием препарата с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Связывание с белками плазмы очень высокое — 99% (в основном за счет связывания с альбумином).
Период полувыведения реина составляет приблизительно 4.5 ч, основное количество выводится с мочой. 20% ренина выводится почками в неизменном виде и 80% выводится в виде глюкуронидов и сульфатов.
При повторном приеме (2 капсулы по 50 мг) наблюдается низкая кумуляция препарата.
У пациентов пожилого возраста, принимая во внимание хорошую переносимость диацереина, коррекция дозы не требуется, несмотря на замедленную элиминацию.
Фармакодинамика
Диацереин представляет собой производное антрахинона с противовоспалительной активностью. Применение диацереина в больших дозах в качестве противовоспалительного средства не оказывает токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Действие диацереина проявляется к 30 дню терапии, а к 45 дню достигается максимальный эффект. Диацереин может быть использован в сочетании с НПВП.
В исследованиях in vitro диацереин демонстрирует следующие свойства:
— торможение фагоцитоза и миграции макрофагов
— ингибирование синтеза интерлейкина 1
— снижение коллагенолитической деятельности.
ИЛ-1β (интерлейкин-1 бета) играет важную роль в возникновении воспаления и разрушении суставного хряща в качестве триггера синтеза многих противовоспалительных факторов, включая цитокины, циклооксигеназу, простагландины, закись азота и металлопротеиназы, ответственных за деградацию хрящевой ткани, синовиальное воспаление и ремоделирование субхондральной кости.
В моделях in vitro было показано, что диацереин также стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты.
Исследования на остеоартрических моделях животных показали, что диацереин замедляет деструкцию хрящевой ткани по сравнению с контрольной группой.
Показания к применению
— симптоматическое лечение остеоартрита тазобедренного и коленного суставов при отсутствии необходимости достижения быстрого эффекта.
Не рекомендуется при быстро прогрессирующем остеоартрите тазобедренного и коленного суставов вследствие медленного развития клинического эффекта лекарственного средства.
Способ применения и дозы
Назначение диацереина должен выполнять специалист с опытом лечения остеоартрита.
Рекомендуемая доза: по одной капсуле два раза в день во время приема пищи (утром и вечером). Капсулы нужно проглатывать целиком и запивать стаканом воды.
Поскольку у некоторых пациентов может развиться жидкий стул (диарея), рекомендуется начинать прием диацереина по 50 мг один раз в день с вечерним приемом пищи в течение первых 2-4 недель. Затем возможно применение по 50 мг два раза в день с пищей, один раз с утренним приемом пищи, второй — с вечерним приемом пищи.
Терапевтический эффект наблюдается через 2-4 недели, значительное клиническое улучшение наступает спустя 4-6 недель, эффект сохраняется в течение примерно двух месяцев после лечения (так называемый “перенос эффекта”).
Как при любом длительном лечении, каждые шесть месяцев необходимо контролировать анализ крови, включая определение ферментов печени и анализ мочи.
Учитывая очень хорошую гастродуоденальную переносимость, диацереин может быть назначен в течение первых 2-4 недель вместе с НПВС или анальгетиками.
Почечная недостаточность
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (креатинин 30-49 мл/мин) изменения дозировки не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Пожилые люди
Нет необходимости регулировать дозировку для пациентов пожилого
Применять строго по назначению врача.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
— диарея, абдоминальные боли
Часто (≥1/100 и
— зуд, сыпь, экзема
— бессонница, сонливость, тревожные сны, головная боль, головокружение
— усиление кишечной перистальтики, метеоризм
Нечасто (≥1/1000 и
— повышение активности ферментов печени
Как правило, при продолжении лечения эти явления ослабевают. Выявлены случаи развития тяжелой диареи с обезвоживанием и нарушением водно-электролитного баланса. Редко наблюдается пигментация слизистой оболочки толстой кишки (меланоз).
Постмаркетинговые наблюдения
Гепатобилиарные нарушения
В пострегистрационном периоде наблюдения выявлены случаи острого поражения печени, включая повышение активности печеночных ферментов и развитие гепатита. Большинство случаев зафиксированы в течение первого месяца применения диацереина. Необходимо обеспечить контроль состояния пациентов для раннего выявления симптомов поражения печени.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к диацереину, другим антрахиноновым препаратам или вспомогательным компонентам препарата
— колопатия (язвенный ректоколит, болезнь Крона)
— окклюзионный или субокклюзионный синдром
— болевые абдоминальные синдромы по неустановленным причинам
— текущие заболевания печени и заболевания печени в анамнезе
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации.
С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Лекарственные взаимодействия
Диацереин может вызвать развитие диареи и гипокалиемии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и сердечными гликозидами (дигоксином, дигитоксином) в связи с повышением риска развития аритмии. С осторожностью следует применять диацереин в комбинации с антацидами (солями, оксидами и гидроксидами алюминия, кальция и магния), так как они могут снизить желудочно-кишечную абсорбцию диацереина. Между приемом Диафлекс и антацидов желательно соблюдать интервал более 2 часов, если это возможно.
Особые указания
При необходимости одновременного применения антибиотиков, из-за которых может быть нарушена кишечная микрофлора, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии.
Соотношение риск/польза лечения должны быть рассмотрены у пациентов с энтероколитами в анамнезе (особенно у пациентов с синдромом раздраженного кишечника).
Одновременное применение пищи в то же время увеличивает биодоступность диацереина (около 24%), в то время как значительный дефицит в рационе питания сокращает биодоступность.
Прием диацереина в ряде случаев приводит к развитию диареи, что может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При развитии диареи следует прекратить прием диацереина и немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить альтернативное лечение. Необходимо проявлять осторожность, если пациент одновременно получает диуретики, так как могут развиться обезвоживание и гипокалиемия. Особую осторожность следует соблюдать при гипокалиемии у пациентов, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин). Следует избегать одновременного применения слабительных лекарственных средств.
Внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.
В состав препарата входит лактоза, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp дефицитом лактазы или глюкозы-галактозы мальабсорбции, не следует принимать данный препарат.
В ходе пострегистрационного мониторинга были выявлены случаи повышения активности печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени. Перед началом лечения пациента следует опросить о сопутствующих, текущих и имеющихся в анамнезе заболеваниях печени, провести обследование для выявления нарушений функционального состояния печени.
Заболевания печени являются противопоказанием к применению диацереина. Необходимо выполнять контроль лабораторных и клинических проявлений повреждения печени, соблюдать меры предосторожности при одновременном применении с другими лекарственными средствами с характерным риском развития гепатотоксических реакций. Пациентам следует рекомендовать ограничить потребление алкоголя во время применения диацереина. Лечение диацереином необходимо прекратить, если выявлено повышение активности печеночных ферментов или подозревается развитие симптомов поражения печени. Пациента следует проинформировать о признаках и симптомах гепатотоксичности и рекомендовать немедленно обращаться к врачу в случае появления подозрения на развитие симптомов поражения печени.
Беременность и лактация
Нет никаких клинических данных о действии диацереина во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие при беременности, на плод, роды или послеродовое развитие.
Небольшое количество производных диацереина выделяется с грудным молоком. Влияние на ребенка или грудное вскармливание не было определено.
Диафлекс не должен использоваться беременными или кормящими женщинами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому в период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Формы выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной /поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Ромфарм Компани С.Р.Л.,
г. Отопень, ул. Ероилор, №1А, Румыния
тел. +40 21 208 9743, +40 21 208 97 42, факс: +40 21 266 49 38
Держатель регистрационного удостоверения
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь ,
223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а,
Выпускающий контроль качества
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь ,
223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а,
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан: принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственного средства от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство Коммерческого общества «ROMPHARM COMPANY» СРЛ («РОМФАРМ КОМПАНИ» СРЛ) в Республике Казахстан,
050013, г. Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41,
телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,
Прикрепленные файлы
Источник: drugs.medelement.com
Диафлекс Ромфарм
состав капсулы: титана диоксид — 0,75 мг, краситель железа оксид жёлтый — v 2,2125 мг, желатин — до 75,0 мг.
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые № 1 жёлтого цвета со слабым коричневатым оттенком. Содержимое капсул -порошок жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, фактор некроза опухоли-альфа). Действие развивается через 2-4 нед.
Диацереин обладает анальгезирующей противовоспалительной активностью при пероральном приёме.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приёме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 144 мин. При однократном приёме 50 мг Cmax — 3.15 мг/л, при многократном приёме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина.
Связь реина с белками (альбумином) практически-100 %. Реbн проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Период полувыведения (T½) — 255 мин. Выводится почками в неизменённом виде (20 %), в виде глюкуронида(60 %), в виде сульфата-20%.
Показания
Первичный и вторичный остеоартроз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам (в том числе к антрахиноновым лекарственным средствам (слабительные)), возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность, кишечная непроходимость, воспалительные заболевания кишечника.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. При приёме препарата необходимо отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, необходимо проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая водой, по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Диафлекс Ромфарм в течение первых 2 нед может вызвать ускорение транзита в кишечнике, поэтому рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 нед. Затем дозу увеличивают до 100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от жёлтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диафлекс Ромфарм не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объём содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата.
При одновременном приёме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника:
Лекарственные средства (ЛC), содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Особые указания
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими ЛC (в том числе НПВП). Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печёночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и клиренса креатинина). При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с ХПН, при КК менее 30 мл/мин, доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет сведений.
Форма выпуска
По 10 капсул в контурные, ячейковые упаковки из ПВХ/алюминиевой фольги.
3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. В недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диафлекс Ромфарм:
Характеристики препарата
- Условия отпуска: Отпускают по рецепту
- МНН: Диацереин
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.
Отзывы о препарате
Список аналогов
Вопросы о препарате
- Условия пользования
- Пользовательское соглашение
- Правила публикаций
- Правила перепечатки
- О нас
- Что такое Medum.ru
- Контакты
- Вакансии
- Реквизиты
- Реклама на сайте
Портал о здоровье
Информация на сайте Medum.ru – справочная. Содержимое сайта Medum.ru – инструкции, текст, графика, видео, изображения предназначены исключительно для справочных целей. Информация, размещённая на сайте Medum.ru не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения.
Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.ru. Medum.ru не рекомендует и не одобряет какие-либо лекарственные средства, биологически активные добавки, гомеопатические средства, тесты, врачей, медицинские учреждения, аптеки, отзывы, мнения, комментарии и другую информацию упомянутую на сайте. Внешний вид препаратов (фото и видео) и инструкции могут отличаться от опубликованных и могут зависеть от производителя, упаковки, дозировки, форм выпуска. Обязательно консультируйтесь с медицинскими специалистами.
Medum.ru — справочник лекарственных препаратов. Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы.
Источник: medum.ru