Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.30
- Форма выпуска, упаковка и состав
- Клинико-фармакологич. группа
- Фармако-терапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX: C02AB02 (Метилдопа (рацемическая смесь))
Активное вещество: метилдопа (methyldopa)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Таб. 250 мг: 50 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Допегит ®
Таблетки белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «DOPEGYT» на одной стороне, без или почти без запаха.
БЫСТРО снизить ДАВЛЕНИЕ в домашних условиях: ЗАБЫТОЕ лекарство от высокого артериального давления
| 1 таб. | |
| метилдопы сесквигидрат | 282 мг, |
| что соответствует содержанию метилдопы | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 45.7 мг, этилцеллюлоза — 8.8 мг, тальк — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3.5 мг, стеариновая кислота — 3 мг, магния стеарат — 1 мг.
50 шт. — флаконы коричневого стекла (1) с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа: Гипотензивное средство центрального действия
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывание из ЖКТ характеризуется вариабельностью и в среднем составляет 50%. Связывание с белками низкое, менее 20%. В центральных адренергических нейронах превращается в альфа-метилнорадреналин. В печени метаболизируется с образованием сульфатного конъюгата.
T 1/2 альфа-метилнорадреналина составляет 1.7 ч, при анурии — 3.6 ч. Выводится почками. Около 70% всосавшегося активного вещества выводится с мочой в виде моно-О-сульфатного метаболита и в неизмененном виде. Невсосавшаяся часть активного вещества выводится через кишечник.
Показания активных веществ препарата Допегит ®
Артериальная гипертензия.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
ЭТИ ПРОДУКТЫ ПОВЫШАЮТ ДАВЛЕНИЕ! Категорически нельзя при гипертонии!
При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 250 мг 2-3 раза/сут. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до минимально эффективной. При нарушениях функции почек необходимо уменьшить разовую дозу.
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 2 г, для детей — 65 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, покраснение верхней половины туловища; редко — миокардит, перикардит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.
Со стороны ЦНС: сонливость, вялость, заторможенность, синдром паркинсонизма, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны репродуктивной системы: аменорея, импотенция, снижение либидо.
Прочие: заложенность носа.
Противопоказания к применению
Острые заболевания печени, нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, коллагеновые и аллергические заболевания, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, одновременный прием этанола и средств, вызывающих угнетение ЦНС, повышенная чувствительность к метилдопе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения метилдопы при беременности не проводилось. Метилдопа проникает через плацентарный барьер.
Метилдопа выделяется с грудным молоком, в связи с этим при необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено неблагоприятного действия на плод.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени, нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Для детей начальная доза 10 мг/кг/сут в 2-4 приема.
Применение у пожилых пациентов
При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД
Особые указания
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой.
У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД.
Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.
При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна ортостатическая гипотензия.
Существует вероятность развития артериальной гипертензии, которую вызывает образующийся из метилдопы альфа-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа-адренорецепторы сосудов и сердца.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами для приема внутрь возможно уменьшение антигипертензивного действия метилдопы.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.
При одновременном применении со средствами для наркоза (в т.ч. с фторотаном, тиопенталом натрия, эфиром для наркоза) возможен коллапс.
При одновременном применении с транквилизаторами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС, анорексигенными препаратами (за исключением фенфлурамина), симпатомиметиками уменьшается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с галоперидолом возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение.
При одновременном применении с дигоксином возможна брадикардия.
При одновременном применении с железа сульфатом, железа глюконатом уменьшается эффективность метилдопы.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением периферической допа-декарбоксилазы в результате действия метилдопы, что приводит к повышению концентрации леводопы в ЦНС. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Имеются сообщения о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с трифлуоперазином описан случай парадоксального повышения АД.
При одновременном применении с фенфлурамином усиливается антигипертензивное действие метилдопы.
При одновременном применении с хлорпромазином усиливается антигипертензивное действие.
Источник: www.vidal.ru
Допегит
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
+1 шт. Оформить заказ
Борисовский завод медицинских препаратов
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
Березовский фармацевтический завод
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
+1 шт. Оформить заказ
Немного фактов о товаре:
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 503
Немного фактов
Допегит альфа-адреностимулятор антигипертензивного действия, обладающий вазодилатирующей активностью. Содержит в себе метилдопу, которая не оказывает прямого воздействия на сократительную функцию миокарда и не провоцирует рефлекторную тахикардию. Применяется в консервативной терапии кардиологических патологий, спровоцированных миокардиальной недостаточностью и гипертензией.
Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)
Гипотензивное средство используется для лечения заболеваний системы кровообращения, характеризующихся стойким повышением АД:
- I10 первичная гипертоническая болезнь (эссенциальная гипертония);
- I15 вторичная гипертоническая болезнь.
Форма выпуска и состав
Кардиологический препарат Допегит выпускается в виде крупных таблеток цилиндрической формы, в каждой из которых содержится по 250 мг действующих компонентов. В их состав входят:
- метилдопа (в виде сесквигидрата);
- биодобавка Е1450;
- октадекановая кислота;
- этиловый спирт целлюлозы;
- гидроксипропилдикрахмалфосфат;
- эмульгаторы E572 и E553b.
Выпускаются таблетки в стеклянных пузырьках из темного стекла по 50 штук. В бело-красной упаковке находится один флакон с таблетками и официальная инструкция по применению антигипертензивного средства.
Терапевтическое действие
Допегит относится к антиадренергическим медпрепаратам центрального действия. Гипотензивная активность таблеток обусловлена их способностью уменьшать количество сокращений миокарда и объем перекачиваемой сердцем крови. Метилдопа повышает активность постсинаптических рецепторов, которые локализуются в продолговатом мозге. Впоследствии это приводит к уменьшению симпатической импульсации и, как результат, понижению тонуса сосудистых стенок.
Вазодилатирующее средство снижает концентрацию эпинефрина и дофамина в мышечных волокнах за счет угнетения биосинтеза допа-декарбоксилазы. В связи с этим уменьшается периферическое сопротивление сосудов, благодаря чему нормализуется кровоснабжение миокарда и почек.
В случае продолжительного использования Допегит ускоряет регресс гипертрофии тканей левого желудочка, а также стимулирует накопление коллагена в миокардиальной ткани. Это приводит к повышению резистентности организма к избыточным нагрузкам.
При применении лекарства в течение 30 и более дней у пациентов может развиваться синдром отмены. Активные компоненты замедляют синусный ритм и препятствуют выведению из тканей ионов натрия. Это следует учитывать при назначении медпрепарата лицам с патологиями почек.
Фармакокинетические свойства
Вазодилатирующий эффект проявляется в течение 4-5 часов после приема таблеток и сохраняется на протяжении 24 часов. Не менее 50% активных веществ всасываются в кровоток из тонкого кишечника. Расщепление метилдопы начинается в слизистой ЖКТ с последующим образованием ортосульфированных производных.
Предельная сывороточная концентрация метаболитов достигается в течение 3-4.5 часов. Степень их связывания с белковыми компонентами крови не превышает 20-25%. Допегит может преодолевать гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и гематоплацентарный.
Период полувыведения лекарственных веществ составляет 120 минут. Большая часть компонентов экскретируется с мочой в неметаболизированном виде, а меньшая выводится почками в ортосульфатных конъюгатов. При почечной недостаточности период полувыведения метилдопы увеличивается в 5 раз.
Показания к применению
Допегит используют в качестве антигипертонического средства при лечении миокардиальной недостаточности и гипертонической болезни. Чаще всего таблетки комбинируют с приемом других гипотензивных средств и салуретиков диуретиков, ускоряющих выведение из организма ионов хлора и натрия.
Дозировочный режим
Антигипертензивные таблетки требуют индивидуального дозирования. В начале терапии назначают по 250 мг метилдопы сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку увеличивают на 250 мг через каждые 2 дня до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная терапевтическая доза.
Предельная дневная доза Допегита составляет 2000 мг, т.е. 8 таблеток в сутки. В случае приема других вазодилатирующих средств суточная доза метилдопы не должна превышать 500 мг. При назначении 750-2000 мг препарата нужно разделить дозу минимум на 3 приема.
При достижении оптимального терапевтического эффекта таблетки отменяют постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома рикошета. Через каждые 2 дня необходимо уменьшать дозу на 250 мг.
Особые указания
С осторожностью назначают Допегит лицам с нарушением гломерулярной фильтрации и нефропатией. Большая часть лекарственных метаболитов выводится почками с увеличением периода полувыведения до 10 часов. Чтобы предотвратить увеличение сывороточной концентрации метилдопы, больным назначают не более 1000 мг препарата в сутки.
Стартовая дневная доза гипотензивного средства для маленьких детей не может превышать 10 мг на 1 кг веса. Для предотвращения передозировки лекарство следует принимать за 3-4 приема. Предельная доза для пациентов младше 18-летнего возраста составляет 65 мг на 1 кг веса.
У людей старше 65 лет Допегит может вызывать нежелательные эффекты по причине естественного (старческого) замедления биохимических реакций. Начальная доза для пожилых больных составляет 125 мг не более 2 раз в сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку повышают до 8 таблеток в сутки.
Гестация и лактация
Согласно клиническим данным, Допегит не оказывает негативного влияния на плод во 2 и 3 триместре беременности. Однако компоненты антиадренергического препарата могут проникать через гематоплацентарный барьер и влиять на кровяное давление плода. Поэтому таблетки назначаются беременным только при наличии строгих показаний.
Совместимость с алкоголем
Этанолсодержащие напитки стимулируют гипотензивное действие медпрепарата, поэтому на время терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.
Взаимодействие с медикаментами
Применение антигипертензивного средства в комбинации с антидепрессантами и ингибиторами МАО может сопровождаться развитием таких нежелательных реакций, как:
- психомоторное возбуждение;
- тахикардия;
- мигрень;
- артериальная гипотензия.
Не следует сочетать метилдопу с бета-адреноблокаторами и противопаркинсоническими средствами, т.к. это может привести к появлению ортостатической гипотензии и угнетению ЦНС. Ненаркотические анальгетики и адреномиметики снижают вазодилатирующую активность таблеток.
Допегит отменяют за 8-10 дней до проведения хирургических операций под общим наркозом. Это связано с высоким риском коллаптоидного синдрома и других патологических состояний. Также следует учитывать, что метилдопа усиливает токсическое действие гормональных противозачаточных средств.
Передозировка
Согласно медицинским данным, Допегит может вызывать побочные реакции при однократном приеме более 10 таблеток. К наиболее выраженным признакам передозировки относятся:
- тремор рук;
- атония кишечника;
- диарея;
- боли в животе;
- брадикардия;
- снижение АД;
- метеоризмы;
- головокружение.
Чтобы предотвратить ухудшение самочувствия, нужно промыть желудок и принять сорбенты. В течение нескольких суток после нормализации состояния необходимо контролировать функции мозга и органов мочевыводящей системы, а также электролитный баланс.
Побочные эффекты
При назначении Допегита побочные эффекты развиваются примерно в 3% случаев. Большая часть из них выражена слабо, поэтому не является основанием для отказа от терапии:
- парестезия;
- сухость слизистой рта;
- ортостатическая гипертензия;
- пространственная дезориентация;
- миокардит;
- диарея;
- снижение потенции;
- лихорадочный синдром;
- ринорея;
- кожные высыпания.
При угнетении нарушении функции кроветворения могут диагностироваться агранулоцитоз, лейкопения и гемолитическая анемия.
Противопоказания к применению
Категорически не рекомендуется использовать антиадренергический препарат при:
- гепатите;
- нефропатии;
- печеночном циррозе;
- инфаркте миокарда;
- паркинсонизме.
С осторожностью нужно применять таблетки при левожелудочковой недостаточности, поражении печени и диэнцефальном синдроме.
Аналоги
Заменить Допегит можно антигипертензивными медикаментами центрального действия:
- Экибар;
- Метилдопа;
- Допанол;
- Физиотенз;
- Альдомет;
- Геанфацин.
Условия продажи и хранения
Антиадренергическое лекарство отпускается по предписанию врача. Таблетки хранятся в оригинальной коробке в течение 5 лет в сухом и проветриваемом месте при температуре 10-25 градусов Цельсия.
Цены на Допегит в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 503 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru
Допегит ® (Dopegyt ® )
Внутрь. Терапия препаратом Допегит ® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды.
Взрослые пациенты. Рекомендованная начальная доза препарата Допегит ® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2–3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения АД). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит ® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2–3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата.
Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит ® составляет 500–2000 мг/сут. Эта доза делится на 2–4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сут отмечается недостаточно эффективное снижение уровня АД , рекомендуется комбинировать Допегит ® с другими антигипертензивными препаратами.
Спустя 2–3 мес терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня АД может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков.
Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит ® АД обыкновенно возвращается к исходному уровню. Эффект рикошета при этом не наблюдается.
Препарат Допегит ® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит ® не должна превышать 500 мг/сут. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней.
При применении препарата Допегит ® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов.
Пожилые пациенты. Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит ® не должна превышать 2000 мг.
У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит ® .
Дети старше 3 лет. Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг/сут. Суточная доза делится на 2–4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней.
Максимальная суточная доза препарата Допегит ® составляет 65 мг/кг/сут, но не более 3 г/сут.
Нарушения функции почек. Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит ® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м 2 ) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести — до 8–12 ч (СКФ 30–59 мл/мин/1,73 м 2 ), а при тяжелой почечной недостаточности — до 12–24 ч (СКФ
Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня АД после сеанса гемодиализа.
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 9900, Керменд, ул. Матяш кирай 65, Венгрия (9900 Kormend, Matyas kiraly ut 65, Hungary) — все стадии производства.
Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия. 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38 (1106 Budapest, Keresturi ut 30-38, Hungary).
Тел.: (36-1) 803-5555; факс: (36-1) 803-5529.
Организация, принимающая претензии от потребителя. ООО «ЭГИС-РУС», Россия. 121225, Москва, ул. Ярцевская, 19, Блок В, эт. 13-й.
Источник: www.rlsnet.ru