Действующее вещество, мг: 1000 мг Амоксициллина тригидрат (в пересчёте на амоксициллин): 1148,000/1000,000 Вспомогательные вещества, мг: Гипролоза: 98,000 Кросповидон XL: 600/67,200 Натрия стеарилфумарат: 21,000 Ароматизатор лимонный: 10,500 Ароматизатор мандариновый: 8,400 Смесь целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза натрия (целлюлоза микрокристаллическая — 89 %, кармеллоза натрия — 11%): 7,000 Сукралоза: 2,800 Ароматизатор ванильный: 0,700 Целлюлоза микрокристаллическая 102/до получения таблетки массой: 1400,000
Фармакологический эффект
Антибиотик-пенициллин полусинтетический. Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphilococcusspp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcusspp. ListeriamonocytogenesEnterococcusfaecalis и аэробных грамотрицательных бактерий: NeisseriagonorrhoeaeNeisseriameningitidisHaemophilusinfluenzaEscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Helicobacterpilori. Микроорганизмы продуцирующие β-лактамазу резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
После приема внутрь Амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (до 93%) прием пищи нс оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг максимальная концентрация 5 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1- 2 часа.
Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: высокие концентрации обнаруживаются в плазме бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) печени лимфатических узлах матке яичниках околоносовых пазухах плевральной и перитонеальной жидкости слюне и слезной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника жидкости среднего уха и околоносовых пазух костях жировой ткани желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — около 50% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — увеличивается до 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы — 1 5-25%.Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-15 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина бонусов
Источник: gorzdrav.org
Инструкция по применению Амоксициллин таблетки 500мг
Действующее вещество: амоксициллина тригидрат — 574,0 мг (в пересчете на амоксициллин — 500,0 мг).Вспомогательные вещества: тальк — 7,0 мг, магния стеарат — 7,0 мг, кроскармеллоза натрия — 7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 700,0 мг
Группа
Антибиотики группы пенициллина
Производители
Барнаул ЗМП(Россия), Биохимик(Россия), Биохимик/Миракл Фарм(Россия), АВВА РУС(Россия), Биохимик (Эн.Си. Фармасьютикалз)(Россия), Синтез ОАО(Россия), Биохимик (СитиФарм)(Россия), АВВА РУС (Эколэнд-Крылатское)(Россия)
Показания к применению Амоксициллин таблетки 500мг
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);лептоспироз, листериоз;болезнь Лайма;инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
Способ применения и дозировка Амоксициллин таблетки 500мг
Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет, предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40кг: обычно назначают 250мг — 500мг 3 раза в сутки или 500мг — 1000мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500мг — 1000мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 6г.Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг и до 19кг: обычно назначают 250-500мг 3 раза в сутки или 500-1000мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500мг 2-3 раза в сутки.Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг: обычно рекомендуют 250мг 3 раза в сутки.
В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей — 100мг/кг/сутки.Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия: взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40кг — 500-1000мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг до 19кг — 250мг 3 раза в сутки.Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг — 500мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сутки, поделенные на 3 приема).Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами): взрослым 1000мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40кг — 1000мг 2 раза в составе комбинированной терапии. Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15кг до 19кг — 250-500мг 2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19кг и до 40кг — 500-1000мг 2 раза в сутки (из расчета 50мг/кг/сутки, поделенные на 2 приема).Профилактика бактериального эндокардита: взрослым и детям старше 13 лет и/или массой тела выше 40кг: рекомендуется 2г за 30-60 минут до хирургического вмешательства. Детям рекомендуется: — от 3 до 5 лет и/или с массой тела 15-19кг: 750-1000мг (из расчета 50мг/кг/сутки) перед процедурой; — 5-12 лет и/или массой тела 20-40кг: 1000-2000мг (из расчета 50мг/кг/сутки) перед процедурой.При почечной недостаточности: Если клиренс креатинина (КК) более 30мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг изменение режима приема/дозы не требуется; для детей с массой тела менее 40 кг изменение режима приема/дозы не требуется.Если клиренс креатинина (КК) более 10-30мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг максимальная доза 500мг 2 раза в сутки; для детей с массой тела менее 40кг — 15мг/кг 2 раза в сутки, (максимально 500мг 2 раза в сутки).Если клиренс креатинина (КК) менее 10мл/мин: для взрослых и детей с массой тела более 40кг максимальная доза 500мг/сутки; для детей с массой тела менее 40кг — 15мг/кг/сутки, (максимально 500мг/сутки).Пациенты, находящиеся на гемодиализеВзрослые и дети с массой тела более 40кг — 500мг каждые 24 часа. Следует назначить одну дополнительную дозу 500мг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 500мг.Дети с массой тела менее 40кг — 15мг/кг/сутки однократно (максимально 500мг) — следует назначить одну дополнительную дозу 15мг/кг перед проведением процедуры гемодиализа. Для того чтобы восстановить концентрацию лекарственного препарата, находящегося в системном кровообращении, после проведения процедуры гемодиализа следует назначить 15мг/кг.Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе максимальная доза амоксициллина 500мг/сутки.
Противопоказания Амоксициллин таблетки 500мг
Повышенная чувствительность к амоксициллину, бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или другим компонентам препарата;инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
Фармакологическое действие
Побочное действие Амоксициллин таблетки 500мг
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — кандидоз кожи и слизистых оболочек.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения или гемолитическая анемия, увеличение времени свертывания крови, увеличение протромбинового времени.Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергический васкулит и анафилаксия; частота неизвестна — реакция Яриша-Герксгеймера.Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — гиперкинезия (повышенная мышечная возбудимость), головокружение и судороги (судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией, менингитом или получающих высокие дозы препарата).Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота; нечасто — рвота; очень редко — антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колиты), черный «волосатый» язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; нечасто — крапивница и кожный зуд; очень редко — кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез (ОГЭП) и лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие Амоксициллин таблетки 500мг
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергидное действие.Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином.
Может потребоваться коррекция дозы дигоксина. Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и международное нормализованное соотношение (МНО), в связи, с чем следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов или отмена амоксициллина.Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию метотрексата в сыворотке крови.Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).
Особые указания
С осторожностью: аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития.
Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. У младенцев, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие сенсибилизации, диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек.
В подобных случаях грудное вскармливание следует прекратить. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспоринами.При применении пенициллинов были зарегистрированы анафилактические реакции, в том числе со смертельным исходом. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока или других тяжелых аллергических реакций.
Подобные реакции возможны у пациентов с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам в анамнезе или атопией. В случае развития тяжелых аллергических реакций требуется отмена амоксициллина и назначение альтернативного лечения.У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек выведение амоксициллина может быть замедлено и, в зависимости от тяжести почечной недостаточности, может потребоваться уменьшение дозы препарата.
Форсированный диурез ускоряет элиминацию амоксициллина и снижает его плазменную концентрацию. Кристаллурия может наблюдаться у пациентов со сниженным выделением мочи, преимущественно, при парентеральном введении амоксициллина.
Поскольку амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, необходимо регулярно проверять проходимость катетеров, следить за адекватностью потребления и выведения жидкости с целью минимизирования риска амоксициллин-ассоциированной кристаллурии.Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.Не рекомендуется применять препарат у пациентов с инфекционным мононуклеозом, т.к. амоксициллин может спровоцировать появление кореподобной сыпи.При приеме почти всех антибиотиков возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее окончания.
В случае развития антибиотик-ассоциированного колита терапию препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.При применении препарата длительно и/или в высоких дозах следует регулярно контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек.
Терапия высокими дозами бета-лактамных антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью или судорогами в анамнезе, эпилепсией, по поводу которой проводится лечение, и поражением мозговых оболочек может в редких случаях приводить к судорогам.Появление в начале лечения генерализованной эритемы, которая сопровождается пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Это требует прекращения лечения, дальнейшее применение препарата противопоказано.Реакция Яриша-Герксгеймера может наблюдаться при применении амоксициллина для лечения болезни Лайма и связана напрямую с бактерицидным действием амоксициллина на возбудителя болезни — спирохету Borrelia burgdorferi.
Клинические проявления: повышение температуры, озноб, головная боль, миалгия, кожные реакции в области очагов эритемы. Пациенты должны понимать, что развитие реакции Яриша-Герксгеймера является обычным последствием лечения болезни Лайма.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется применять ферментативные глюкозооксидазные тесты. Амоксициллин может уменьшать количество эстриола в моче у беременных.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: данных об отрицательном влиянии амоксициллина в рекомендуемых дозах на скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания не имеется. Вместе с тем, учитывая возможные побочные действия со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и другими механизмами.
Источник: aptekamos.ru
Влияние амоксициллина на почки
Терапия амоксициллином может повышать риск развития кристаллурии. Чаще кристаллурия встречается при использовании инъекционных форм амоксициллина в комбинации или без квалулоновой кислоты.
Известно, что при избыточном количестве амоксициллина в моче, он может кристаллизоваться и вызывать изменения функции почек. Почечная дисфункция проявляется в первую очередь гематуией и олиго- или анурией. В инструкции к препарату кристаллурия оценивается как редкое или очень редкое нежелательное явление.
Однако национальный фармакологический надзор Франции отметил с 2010 года повышение числа сообщений о развитии кристаллурии на фоне антибиотикотерапии (раствора амоксициллина натрия). Нарушение почечной функции в большинстве случаев манифестировало острой почечной недостаточностью, подчас требующей гемодиализа. В сентябре 2017 года завершилось расследование фармакологического надзора, подтвердившее опасения врачей.
Французское Национальное Медицинское Агентство (ANSM) выпустило рекомендации по снижению риска кристаллурии на фоне амоксициллина
- Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 200 мг/мг/день, но не должна превышать 12 г/день.
- Максимальная доза составляет 2 г/перфузия, при этом введение должно быть медленным (20-30 минут).
- Период между разведением препарата и окончанием перфузии не должен превышать 1 час (если используется раствор глюкозы) или 6 часов (в случае использования физиологического раствора).
- При использовании амоксициллина в сочетании с клавулоновой кислотой следует соблюдать следующие правила: максимальная доза 2 г/200 мг/перфузия (длительность перфузии 30-40 минут); для перфузии не использовать раствор глюкозы; период между разведением препарата и окончанием перфузии не должен превышать 1 час.
- У пациентов с факторами риска развития почечной недостаточности, целесообразно ощелачивание мочи (достижения нейтрального или щелочного рН).
- Необходимо регулярно оценивать почечную функцию и диурез во время курса терапии.
- При использовании высоких доз антибиотика целесообразно определять сывороточную концентрацию амоксициллина для коррекции дозы.
Источник: ANSM. Rappel du bon usage de l’amoxicilline injectable pour diminuer le risque de cristalluries. 28 février 2018.
Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия
109029, Россия, Москва, ул. Нижегородская, д. 32, стр. 4, эт. 2, оф. 255открыть схему проезда +7 (495) 730-20-26
Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.
Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.
Источник: internist.ru