Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.07.01
- Форма выпуска, упаковка и состав
- Клинико-фармакологич. группа
- Фармако-терапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX: J05AP08 (Софосбувир)
Активное вещество: софосбувир (sofosbuvir)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мг: 28 или 30 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Софбувир
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые; на изломе таблетка белого или почти белого цвета.
Почему антитела показывают даже после лечения гепатита С?
| 1 таб. | |
| софосбувир | 400 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза — 80 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, мальтитол — 134 мг, натрия стеарилфумарат — 6 мг, повидон К30 — 14 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 2 мг, макрогол 3350 — 2.1 мг. поливиниловый спирт — 4.2 мг, тальк — 1.7 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
28 шт. — банки — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита C
Фармако-терапевтическая группа: Противовирусное средство
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, пан-генотипический ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Софосбувир — нуклеотидное про-лекарство, подвергается внутриклеточному метаболизму, в процессе которого формируется фармакологически активный аналог уридинтрифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы GS-461203 может встраиваться в строящуюся цепочку РНК вируса гепатита С и действовать как обрыватель цепи. Этот активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавляет активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а вируса гепатита С в концентрациях, вызывающих 50% ингибицию (IC 50 ), в диапазоне от 0.7 до 2.6 мкмоль.
Фармакокинетика
После приема внутрь софосбувир быстро всасывается, C max в плазме крови достигается через 0.5-2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С max неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигалась через 2-4 ч после приема препарата. По результатам популяционного анализа фармакокинетических данных у пациентов с генотипами 1-6 вируса гепатита С, значения AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) в равновесном состоянии равны 1010 нг×ч/мл и 7200 нг×ч/мл соответственно. По сравнению со здоровыми добровольцами, AUC 0-24 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) у пациентов с хроническим гепатитом С на 57% выше и на 39% ниже соответственно.
Из-за чего гепатит С может вернуться после лечения?
Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови человека (данные ex vivo), степень связывания не зависит от концентрации препарата в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови. После однократного приема [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг здоровыми добровольцами соотношение радиоактивности 14 С в крови/плазме составляло приблизительно 0.7.
Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы карбоксилэстеразы катепсином A (CatA) или карбоксилэстеразой 1 (CES1) и расщепление фосфорамидата нуклеотид-связывающим белком 1 с гистидиновыми триадами (HINT1) с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида. Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного неактивного (>90%) метаболита, который не может быть полностью рефосфорилирован, и не обладает активностью против HCV in vitro.
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг системная экспозиция софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляла примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции материала, связанного с препаратом (сумма AUC софосбувира и его метаболитов с коррекцией на молекулярную массу).
После однократного приема внутрь [ 14 С]-софосбувира в дозе 400 мг среднее общее выведение радиоактивной дозы составляло более 92%, при этом приблизительно 80%, 14% и 2.5% выводилось почками, кишечником и легкими соответственно. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляла неактивный метаболит (GS-331007) (78%), тогда как 3.5% выводилось в виде софосбувира. Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний Т 1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0.4 ч и 27 ч соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК >80 мл/мин), не инфицированными вирусом гепатита С, при почечной недостаточности легкой, средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-inf софосбувира была выше соответственно на 61%, 107% и 171%, a AUC 0-inf неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 55%, 88% и 451% соответственно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек AUC 0-inf софосбувира была на 28% выше, если софосбувир принимали за 1 ч до сеанса гемодиализа, и на 60% выше, если софосбувир принимали через 1 ч после сеанса гемодиализа. Основной неактивный метаболит (GS-331007) может быть эффективно удален с помощью гемодиализа (клиренс составляет около 53%). После 4-часового сеанса гемодиализа выводится примерно 18% от принятой дозы препарата.
По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени AUC 0-24 софосбувира была на 126% и 143% выше у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, AUC 0-24 неактивного метаболита (GS-331007) была выше на 18% и 9% соответственно.
Показания активных веществ препарата Софбувир
Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов (в комбинации с другими лекарственными препаратами).
Источник: www.vidal.ru
Новое в лечении хронического гепатита С
Дорогие друзья! В 2001 году на нашем сайте была опубликована статья Татьяны Михайловны Игнатовой «Хронический гепатит С. Теперь это не приговор», которая вызвала больший отклик у посетителей сайта — за это время ее прочли уже более 30000 человек. Безусловно, медицина не стоит на месте – появляются новые технологии, методы диагностики и лечения, новые лекарственные препараты. Поэтому сегодня мы снова возвращаемся к обсуждению этого серьезного, но теперь, в большинстве случаев, излечимого заболевания.
Гепатит излечим?
Препараты, обладающие противовирусным действием, применяются для лечения хронического гепатита уже более 20 лет. Смысл их применения заключается в устранении причины развития хронического гепатита – удалении вируса. Удалив из организма вирус, можно добиться прекращения воспалительного процесса в печени и предотвратить прогрессирование болезни до развития цирроза и рака печени. За последние годы в мировой практике лечения хронических вирусных гепатитов, особенно хронического гепатита «С», наблюдается значительный прогресс. Если при хроническом гепатите «В» удается достичь излечения у 30-40%, а при хроническом гепатите «D» (дельта) лишь у 15-20% больных, то при хроническом гепатите «С» — более чем у 70% больных!
А ведь еще в начале 90-х годов прошлого века хронический гепатит «С» считали неизлечимым заболеванием. На раннем этапе применения противовирусного лечения его эффективность едва достигала 6-7%. Сегодня же, в XXI веке, обобщение результатов использования современных схем лечения и новейших препаратов показало, что удается вылечить 60-70% больных хроническим гепатитом «С». Таким образом, результативность лечения этого опасного заболевания повысилась в 10 раз!
Можно ли предсказать результат лечения?
Известно, что эффективность лечения зависит от многих факторов. Большое значение имеет генотип (разновидность) вируса гепатита «С». В России наиболее часто встречается генотип 1b, реже генотипы 1а, 2а, 3а. Наиболее высокая эффективность лечения (до 95%) у больных с генотипами 2а, 3а. Результат лечения зависит также от степени активности вируса (вирусная нагрузка).
Поэтому исследования генотипа вируса и количественного анализа вирусной РНК обязательны перед началом лечения.
Результативность лечения зависит от возраста больного, длительности и стадии заболевания (эффективность ниже у больных циррозом печени), степени употребления алкоголя, наличия ожирения и некоторых других факторов.
Чрезвычайно важными в достижении успешного результата являются готовность больного к лечению, полное взаимопонимание с лечащим врачом (линк на расписание), четкое соблюдение рекомендованных доз препаратов и длительности лечения, регулярность контроля лабораторных показателей и посещений врача с целью своевременной коррекции лечения.
Большое значение имеет личный опыт врача в применении современных схем лечения, разработанных в мировой науке и практике. Только многолетний стаж работы позволяет индивидуализировать подход к лечению, достичь его максимального результата даже в самых сложных случаях, минимизировать побочные эффекты и предотвратить его преждевременную отмену.
Обширный мировой опыт показывает, что среди больных с высокой приверженностью к лечению, к которым относят пациентов, получивших не менее 80% рекомендуемых доз лекарственных препаратов на протяжении не менее 80% от рекомендуемой длительности лечения, результативность лечения превышает 70%.
Перечисленные здесь хорошо известные факторы, влияющие на эффективность лечения, помогают предсказывать его результат. Однако наиболее достоверное прогнозирование успеха лечения основывается на определении скорости исчезновения РНК вируса при исследовании методом полимеразной цепной реакции (ПЦР) в первые недели лечения.
Нужно ли лечиться?
Хронический гепатит «С» очень часто выявляется при случайном обследовании у людей, которые считают себя абсолютно здоровыми. В таких случаях больные нередко не понимают, для чего им нужно дорогостоящее и длительное лечение.
Пациенты должны знать, что гепатит «С» — это, как правило, медленно прогрессирующее заболевание. Цирроз печени формируется в среднем через 20-30 лет после инфицирования.
Однако у лиц, употребляющих алкоголь, наркотики, принимающих «тяжелые» для печени медикаменты, формирование цирроза печени происходит значительно быстрее – в течение первых 10 лет после инфицирования. «Коварство» вируса гепатита «С» заключается в том, что на протяжении нескольких лет после заражения человек может себя чувствовать здоровым, и иногда первые симптомы заболевания появляются лишь на поздней стадии цирроза печени, когда лечение представляет большие трудности и прогноз неблагоприятен. После формирования цирроза, заболевание приобретает значительно более быстрые темпы прогрессирования с развитием осложнений: желтухи, скопления жидкости в животе, кровотечений, нарушений сознания. На этой стадии болезни требуются более радикальные меры, в частности операция по пересадке печени. У части больных вирус гепатита «С» поражает не только печень, но и другие органы. Он может вызвать развитие некоторых болезней крови, почек, суставов, кожи еще до формирования цирроза печени.
Если у пациента впервые выявлен хронический гепатит «С», это, конечно, не значит, что лечение должно быть начато немедленно. Однако необходимо знать, что эффективность лечения выше на ранних стадиях заболевания.
Несколько лет назад, когда эффективность противовирусной терапии была значительно ниже, лечение не было показано больным с нормальными биохимическими показателями и низкой активностью печеночного процесса по данным биопсии печени. Как правило, не лечились и больные циррозом печени, инфицированные генотипом 1а и 1b из-за очень низкой эффективности противовирусной терапии. В последнее время с применением новейших комбинированных схем лечения круг показаний к проведению противовирусной терапии существенно расширился. Противовирусное лечение показано большинству больных хроническим гепатитом «С» (в том числе с низкой активностью заболевания и на стадии компенсированного цирроза печени) за исключением пациентов, продолжающих злоупотреблять алкоголем, наркотиками, имеющих противопоказания к лечению.
Побочные эффекты возможны, но легко контролируются.
Пациенты должны знать, что общее самочувствие у большинства больных во время лечения несколько хуже, чем до лечения. Это обусловлено возможностью развития таких побочных эффектов, как повышение температуры (в начале лечения), снижение уровня гемоглобина, изменения в состоянии нервной системы (раздражительность, бессонница, снижение настроения), изменение функции щитовидной железы.
Снижается аппетит, и, как правило, наблюдается небольшое снижение веса. Реже беспокоят сухость кожи и высыпания, сухость слизистых, кашель. Все побочные эффекты контролируются врачом и не опасны для жизни. Некоторые побочные эффекты могут потребовать дополнительных медикаментозных назначений, например препараты для регуляции функции щитовидной железы, нервной системы, для повышения уровня гемоглобина. Все побочные эффекты полностью исчезают в первые недели после завершения лечения.
Есть ли альтернатива противовирусному лечению?
На сегодняшний день альтернативы противовирусному лечению нет. Существует ряд препаратов, которые предлагаются в качестве альтернативы противовирусному лечению, но ни для одного из них не доказана возможность устранения вируса и излечения заболевания.
Наш век – век бурно развивающихся медицинских технологий. За последние два десятилетия разработаны и стали применяться десятки новых препаратов, обладающих противовирусным действием при различных вирусных инфекциях. Разрабатываются новые противовирусные препараты и для лечения хронического гепатита «С». Они появятся, по-видимому, через несколько лет.
Но уже сегодня можно с уверенностью сказать, что диагноз гепатита не является смертельным или пожизненным приговором. Желание пациента и профессионализм врача сегодня могут победить болезнь и вернуть организму чистое и безоблачное небо здоровья.
Источник: www.celt.ru
Гепатит C и алкоголь: противопоказания, последствия, лечение в Сочи
Чрезмерное употребление алкоголя и гепатит С, безусловно являются основными причинами цирроза и трансплантации печени в США и Европе. Многие пациенты с гепатитом С из этих регионов также имеют историю проблемного употребления алкоголя, и, таким образом, повреждения печени и от гепатита, и от алкогольной зависимости. Алкоголь влияет на организмы людей по-разному, у примерно 20% чрезмерно пьющих людей развивается цирроз печени. Несомненно, первый шаг в лечении пациентов с вирусом гепатита С, у которых есть проблемы с алкоголем – прекращение употребления алкоголя.
Алкоголь и болезни печени у пациентов с гепатитом С
С момента обнаружения вируса гепатита С в 1989 году было выявлено, что неумеренное потребление алкоголя вкупе с наличием вируса гепатита С способствует развитию заболеваний печени. Многочисленные исследования подтвердили, что потребление высокоградусного алкоголя способствует появлению ВГС-ассоциированного заболевания печени. Проведенное в 1997 году исследование показало, что употребление высокоградусного алкоголя более 50 г в день приводит к увеличению риска развития фиброза и цирроза печени. Так, к примеру, проведено французское исследование, задействовавшее 6,600 пациентов с гепатитом С. Было выяснено, что цирроз развился у 35% людей, имеющих проблемы с алкоголем. Цирроз развился в 18% у людей, которые не имели алкогольной зависимости.
Печень выполняет много важных функций, в том числе детоксикацию крови. Когда человек употребляет алкоголь, печень расщепляет его, чтобы он смог выйти из организма, но ущерб от тяжелого алкогольного гепатита и цирроза печени может привести к резким осложнениям или даже смерти.
Алкоголь и терапия гепатита С в Сочи
Терапия интерфероном для лечения гепатита С может привести к снижению риска заболеваний печени. Однако, употребление алкоголя в период лечения может существенно снизить эффективность терапии интерфероном. В японском исследовании 1994 года было доказано, что лишь 6% пьющих людей с гепатитом С достигли с терапией интерфероном того же состояния ферментов печени, что и до заражения.
Алкоголь и рак у пациентов с гепатитом С
Потребление высокоградусного алкоголя четко ассоциируется с циррозом, особенно в сочетании с ВГС. Цирроз печени это основной фактор риска для появления гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК). Тем не менее, остается неясным, всегда ли неуёмное употребление алкоголя может привести к раку печени и его влияние на цирроз.
Ряд исследований показали, что алкоголь связан с появлением гепатоцеллюлярной карциномы. Так, у пациентов с вирусом гепатита С был обнаружен удвоенный риск развития ГЦК при употреблении высокоградусного алкоголя более 60 грамм в день. В кросс-секционном исследовании во Франции, однако, обнаружили, что употребление алкоголя был связан лишь с появлением цирроза.
Недавнее популяционное исследование из Тайваня подтвердило важность наличия вируса гепатита С в качестве фактора риска при возникновении гепатоцеллюлярной карциномы, риск возникновения рака печени возрастает в 3,6 раз. У пациентов, употреблявших алкоголь, возможность возникновения рака повысилась в 10 раз. В японском исследовании, в котором приняли участие 64 пациента, были сделаны выводы, что у пациентов, которые продолжают потреблять >80 г/день алкоголя существенно уменьшилась медиана безрецидивной выживаемости (12.6 месяцев) по сравнению с теми, кто пил
Подводя итог, употребление алкоголя связано с возникновением гепатоцеллюлярной карциномы у пациентов с хроническим гепатитом С. Демонстрация этой зависимости на популяционном уровне, а также ассоциация между алкоголем и рецидива рака свидетельствует о наличии прямой связи между алкоголем и выявлением ГЦК независимо от влияния алкоголя на фиброз.
Звоните сейчас! Мы поможем!
Опытные психологи тактично и в тоже время эффективно убедят вашего близкого довериться специалистам и помочь ему
Источник: pronarco.ru