вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 0,066 г, крахмал, кукурузный прежелатинизированный — 0,030 г, тальк — 0,003 г, магния стеарат — 0,001 г.
Масса содержимого капсулы — 0,4 г.
Капсулы твёрдые желатиновые (Капсуджель; отделение Пфайзер, Бельгия [титана диоксид (2 %), краситель железа оксид жёлтый (0,6286 %), желатин (до 100 %)].
Описание
Капсулы № 0 жёлтого цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с, ГАМК — рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.
ГАБАПЕНТИН ПОЛНЫЙ РАСКЛАД / Конвалис Нейронтин Тебантин
Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматньи рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор. Дыхательная система: одышка, фарингит.
Кожные покровы: кожная сыпь.
Органы чувств: амблиопия.
Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром; головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отёки, увеличение массы тела.
При лечении парциальных судорог
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления, повышение или понижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит; боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке; тошнота, рвота.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего её описывали как кровоподтёки, возникающие при физической травме), лейкопения.
Конвалис: Инструкция по применению
Опорно-двигательная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость; нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.
Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит.
Кожные покровы: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия; диплопия.
Прочие: астенический синдром, отёк лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отёки, увеличение массы тела.
При сравнении переносимости препарата — в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.
Пострегистрационный опыт применения.
Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.
В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объёме молочных желёз, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.
После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота; боли различной локализации и потливость.
Если любые из указанных в инструкций побочныx эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите о6 этом врачу.
Передозировка
При однократном приёме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.
Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Летальная доза габапентина при приёме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затруднённое дыханиё, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приёме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приёма габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (АUС) габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приёме с габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом; фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином. не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20 %. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приёма антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.
При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.
Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетичеких параметров Cmax и АUС гидрокодона и увеличению АUС
габапентина.
Особые указания
При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Мultistix SG ® возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.
Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Источник: medum.ru
Конвалис
Фото препарата
Описание актуально на 18.03.2015
- Латинское название: Convalis
- Код АТХ: N03AX12
- Действующее вещество: Габапентин (Gabapentin)
- Производитель: ОАО Фармстандарт (Россия)
Состав
В состав препарата Конвалис входит (из расчета на одну капсулу): 300 мг габапентина + кукурузный крахмал, тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид титана, желтый оксид железа.
Форма выпуска
Препарат выпускают в виде желтых капсул маленького размера. Внутри капсулы – белый или бело-желтый порошок.
Лекарство продается в упаковках по 30 или 50 штук.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое, обезболивающее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент средства по своему строению похож на гамма-аминомасляную кислоту, которая является нейротрансмиттером. Вещество связывается с альфа-2-δ-субъединицей кальциевых каналов и останавливает процесс тока кальция через них. Именно эти каналы и обеспечивают передачу нервного импульса, сигнализирующего о боли.
Также средство дополнительно уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК, снижает интенсивность высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.
При нормальных концентрациях в плазме крови препарат не оказывает влияния на прочие ГАМК-рецепторы, бензодиазепиновые, глутаматные и другие рецепторы. С каналами натрия вещество не взаимодействует.
Период полувыведения – порядка 6 часов. Действующее вещество не обладает способностью связываться с белками плазмы крови.
Препарат не накапливается в организме, не вызывает индукции ферментов печени. Вывод из организма осуществляется через почки с мочой. Однако у пожилых пациентов, лиц, страдающих от заболеваний печени, клиренс габапентина несколько снижен.
Пациентам с нарушениями в работе почек, особенно тем, что проходят периодически гемодиализ, следует скорректировать суточную дозировку.
Показания к применению
- при эпилепсии взрослым и детям от 12 лет в рамках комплексного лечения или как самостоятельное средство;
- для лечения невропатической боли;
- при эпилептических приступах с вторичной генерализацией.
Противопоказания
Капсулы нельзя использовать:
- детям до 12 лет;
- при остром панкреатите;
- лицам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
- при наличии аллергии на компоненты лекарственного средства.
Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, следует соблюдать осторожность при приеме лекарства.
Побочные эффекты
При использовании лекарства для лечения нейропатической боли могут возникнуть:
Если препарат назначают для лечения парциальных судорог, то развиваются следующие побочные эффекты:
Такие нежелательные реакции, как атаксия, головокружение, нистагм и сонливость, зависят от принятой дозы.
При резком прекращении приема таблеток могут возникнуть признаки синдрома отмены: тошнота, боли в различных местах, потливость, беспокойство, нарушение сна.
Инструкция по применению Конвалиса (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь, не разжевывая и не разделяя таблетку, вне зависимости от еды.
Инструкция по применению Конвалиса, как лекарства от эпилепсии
Начальная дозировка составляет 300 мг в день. Затем суточную дозу увеличивают до 900 мг, распределяя через равные промежутки времени. Впоследствии при необходимости и по рекомендации лечащего врача количество препарата в сутки может достигать 1200 мг.
Максимальное кол-во габапентина, которое можно употреблять в течение дня, – 3600 мг (каждые 8 часов). Интервал между приемами — не более 12 часов.
Лечение нейропатической боли
В первый день принимают 300 мг средства, во второй — 600 мг за 2 приема, на третий – по 300 мг, 3 раза в день. Далее суточную дозировку можно увеличивать до 3600 мг.
При болезни почек:
- если клиренс креатинина от 50 до 79 мл в минуту, то можно пить 600-1800 мг препарата в день;
- если КК от 30 до 49 мл/мин – до 900 мг в сутки;
- если клиренс составляет до 30 мл/мин – 600 мг;
- при клиренсе менее 15 мл в минуту следует придерживаться дозировки 300 мг в день.
У больных, находящихся на гемодиализе, после каждого 4-часового сеанса следует дополнительно принять 300 мг средства.
В дни, когда диализ не проводится, повышение суточной дозы нецелесообразно.
Передозировка
При злоупотреблении данным средством могут появиться головокружение, диарея, диплопия, дизартрия и сонливость.
В качестве терапевтических мер по устранению нежелательных эффектов назначают промывание желудка в первые часы после передозировки; прием энтеросорбентов; симптоматическую терапию. Достаточно эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Циметидин увеличивает период выведения габапентина из организма.
Одновременный прием средства с оральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, не вызывает их лекарственного взаимодействия.
Сочетание лекарства с морфином, если морфин был принят за 120 минут до габапентина, приводит к продлению AUC средства на 50% и повышению болевого порока.
При одновременном приеме препарата с другими противосудорожными средствами (Фенобарбиталом, Вальпроевой кислотой, Карбамазепином, Фенитоином) какого-либо взаимодействия между лекарствами не происходит.
Антациды, которые содержат алюминий или магний, снижают биологическую доступность препарата. Принимать данные средства следует с промежутком в 2 часа.
При сочетании лекарства с этанолом могут усиливаться побочные эффекты.
Совместный прием с Напроксеном приводит к увеличению времени абсорбции Конвалиса.
Условия продажи
Условия хранения
Хранят таблетки в прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.
Срок годности
Особые указания
Иногда после начала приема препарата для лиц, страдающих от сахарного диабета, может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических средств.
Не рекомендуется управлять автомобилем или выполнять действия, требующие высокой концентрации внимания, если вы принимаете Конвалис.
Если во время терапии средством появились признании острого панкреатита, лечение необходимо прервать.
Отмена или замена таблеток должна производиться постепенно, в течение 7 дней из-за повышенного риска возникновения судорог.
Также рекомендуется производить своевременный контроль психического состояния больного. Во время терапии повышается риск развития депрессии, возникновения суицидальных мыслей и поступков.
Источник: medside.ru
Конвалис® (Convalis)
Содержимое капсул — аморфный или кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоэпилептическое, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК , однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК , агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК . Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалозависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматозависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК , подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКA, ГАМКB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro . Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro , но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Показания
эпилепсия (у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих с вторичной генерализацией);
лечение нейропатической боли у взрослых.
Источник: www.rlsnet.ru