2. Указанное количество относится к безводному крахмалу картофельному, поэтому загрузку рассчитывают с учётом содержания воды в исходном материале.
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки, с гладкой поверхностью, продолговатой формы, закруглённые с одного конца и плоские с другого.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Клотримазол подавляет рост и деление микроорганизмов и, в зависимости от концентрации, может оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Механизм действия клотримазола связан с изменением проницаемости клеточных мембран за счёт влияния на синтез эргостерола и связывания с фосфолипидами клеточной стенки грибов.
Клотримазол подавляет синтез белков, жиров, ДНК, полисахаридов, повреждает нуклеиновые кислоты в клетках грибов и ускоряет выведение калия. Также он может подавлять активность оксидантных и пероксидантных ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в клетках грибов. В более высоких концентрациях клотримазол вызывает повреждение клеточных мембран по механизмам, не зависящим от синтеза стеролов. Клотримазол предотвращает превращение бластоспор Candida albicans в инвазивные формы мицелия. Изменение активности клеточной мембраны приводит к гибели клеток, и этот процесс зависит от контакта препарата с микробами.
Крем клотримазол от грибка
Спектр активности
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибковой и антибактериальной активности. Он активен в отношении:
— дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum);
— дрожжей (Candida sp., Cryptococcus neoformans);
— диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Paracoccidioides brasiliensis);
— простейших (Trichomonas vaginalis).
Клотримазол также проявляет активность в отношении некоторых грамположительных бактерий.
In vitro клотримазол характеризуется широким спектром фунгистатической и фунгицидной активности. Он влияет на мицелий дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) аналогично гризеофульвину, его действие на почкующиеся дрожжеподобные грибы (Candida) аналогично действию полиенов (амфотерицина В и нистатина).
В концентрациях ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentcigrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis.
В концентрации 3 мкг/мл клотримазол подавляет развитие большинства других микроорганизмов: Pityrosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, рода Candida, в том числе Candida albicans, некоторых штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, a также некоторых штаммов Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен в отношении грибов родов: Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium, Fusarium. В концентрациях выше 100 мкг/мл он эффективен в отношении Trichomonas vaginalis.
Грибы, устойчивые к клотримазолу, встречаются крайне редко; описаны лишь единичные устойчивые штаммы Candida guilliermondii.
Клотримазол
Не сообщалось о развитии устойчивости грибов, чувствительных к клотримазолу, после пассажа Candida albicans и Trichophyton mentagrophytes. Случаев развития устойчивости к клотримазолу штаммов Candida albicans, устойчивых к полиеновым антибиотикам вследствие химической мутации, не описано.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Фармакокинетические исследования клотримазола при интравагинальном применении показали, что абсорбция составляет 3-10 % введённой дозы. В печени клотримазол метаболизируется до фармакологически неактивных, метаболитов, в связи с этим его концентрация в плазме крови при интравагинальном введении в дозировке 500 мг составляет менее 10 нг/мл, подтверждая тот факт, что клотримазол при интравагинальном введении не приводит к значимым системным эффектам или побочным действиям.
Клотримазол в основном метаболизируется в печени до метаболитов, выводимых через почки и кишечник.
Показания
— Вагинит, вызванный грибами рода Candida;
— инфекции половых органов, вызванные грибами рода Candida, в том числе инфекции, вызванные штаммами, устойчивыми к нистатину;
— суперинфекции половых органов, вызванные другими возбудителями, чувствительными к клотримазолу;
— санация родовых путей перед родами.
Противопоказания
— Гиперчувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата;
— возраст до 12 лет;
С осторожностью
При первом случае кандидозного вагинита необходимо проконсультироваться с врачом.
При выявлении любого из перечисленных ниже факторов перед назначением вагинальных таблеток Клотримазол следует проконсультироваться с врачом:
— более двух эпизодов кандидозного вагинита в предшествующие шесть месяцев;
— наличие в анамнезе заболеваний, передающихся половым путём, или контакт с партнёром, имеющим заболевание, передающееся половым путём;
— доказанная или предполагаемая беременность;
— возраст старше 60 лет;
— наличие в анамнезе гиперчувствительности к имидазолам или другим противогрибковым препаратам для вагинального применения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данных не имеется.
Беременность
Использовать клотримазол при беременности допускается только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В проведённых эпидемиологических исследованиях, включавших ретроспективный анализ, при применении клотримазола во время беременности (даже в Ⅰ триместре) не было выявлено какого-либо нежелательного воздействия на организм беременной, а также врождённых дефектов и нежелательных явлений у плода.
Период грудного вскармливания
Применение клотримазола у женщин в период грудного вскармливания допускается только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы
Для интравагинального применения.
По 1 таблетке 2 раза в день.в течение 3 дней или по 1 таблетке 1 раз в день в течение 6-7 дней, желательно перед сном.
При отсутствии эффекта в течение 3 дней следует подтвердить диагноз.
Если симптомы сохраняются более 7 дней, необходимо наблюдение врача.
Лечение может быть повторено при необходимости, однако рецидивирующие инфекции могут свидетельствовать о лежащей в основе патологии, включая сахарный диабет или ВИЧ-инфекцию.
Если симптомы возникают повторно в течение 2 месяцев, пациент должен проконсультироваться с врачом.
В случае одновременного инфицирования вульвы и прилегающих участков необходимо наружное лечение с использованием крема.
Для полного растворения вагинальных таблеток требуется нормальная влажность слизистой влагалища. У женщин с сухостью слизистой влагалища нерастворённые части таблетки могут выделяться наружу. Для предотвращения этого необходимо вводить таблетку по возможности более глубоко во влагалище перед сном.
Лечение во время менструации не рекомендуется из-за риска вымывания таблетки, его необходимо завершить до менструации.
Для санации родовых путей однократно 1 таблетка непосредственно перед родами.
Особые группы пациентов
Для детей старше 12 лет способ применения такой же, как и у взрослых.
Препарат Клотримазол таблетки вагинальные не рекомендуется применять детям младше 12 лет.
Повторный курс терапии возможен в соответствии с медицинскими показаниями.
Побочное действие
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и 1/1 000 и 1/10 000 и Польша
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Клотримазол:
Характеристики препарата
- Условия отпуска: Без рецепта
- МНН: Клотримазол
Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.
Отзывы о препарате
Список аналогов
- Клотримазол-Тева ,
- Клотримазол-Акрихин ,
- Канизон ,
- . ещё 9
Источник: medum.ru
Можно ли совмещать Клотримазол с алкоголем?
Одним из наиболее используемых средств, для лечения грибковых инфекций является Клотримазол. Его эффективность и доступность по праву завоевали огромную популярность. Многих пациентов волнует вопрос, какая совместимость Клотримазола и алкоголя, можно ли принимать эти вещества одновременно и какие последствия могут быть у совместного употребления алкоголя и противогрибкового вещества. Давайте попробуем выяснить ответ на эти вопросы.
- Основные свойства
- Когда врач может назначить лекарство
- Противопоказания
- Особенности использования
- Дозировка и способ использования
- Побочные проявления
- Заключение
Основные свойства
Клотримазол препятствует производству эргостерола — одной из главных составляющих клеток грибов. Благодаря его воздействию повышается внутриклеточный уровень пероксида, что обуславливает некроз клеток.
При интравагинальном использовании в системный кровоток пациента попадает от 3 до 10% Клотримазола (от применяемой дозы) и, попадая в печень, активизирует работу микросомальных ферментов. Соответственно это количество может вступать во взаимодействие с алкоголем.
Ни для кого не секрет, что употребление алкоголя повышает нагрузку на печень. Алкоголь и Клотримазол, используемые вместе, могут вызвать интоксикацию и ее негативные проявления, поскольку печень может не справляться с такой тяжестью.
Выведение Клотримазола из организма происходит на протяжении 24 часов , это значит, что между приемами активное вещество остается в организме. Несмотря на его небольшое количество, совместно с алкоголем оно может вызывать аллергические реакции. Но главное, алкоголь снижает эффективность противогрибкового средства, то есть сводит к нулю весь период лечения. Именно поэтому врачи не рекомендуют даже такое сочетание, как Клотримазол и пиво.
Когда врач может назначить лекарство
Клотримазол используется для терапии грибковых инфекций кожи и слизистых оболочек:
- молочницы;
- кандидозных вульвовагинитов;
- микозов и псевдомикозов.
Противопоказания
Ограничениями для терапии являются:
- гиперчувствительность к веществам, входящим в состав препарата;
- первый триместр беременности;
- период менструации (для вагинального введения).
Особенности использования
Терапия половых инфекций обязательно должна проводиться у обоих партнеров. Совместное применение с Дексаметазоном снижает эффективность Клотримазола.
Вагинальное введение препарата уменьшает терапевтическое воздействие полиеновых антибактериальных средств, в частности: нистатина, амфотерицина в и нитамицина.
Если применять Клотримазол вместе с алкоголем, то можно вызвать развитие интоксикации и ее негативные проявления.
Употребление алкоголя значительно снижает антимикотическое воздействие противогрибкового средства.
Для лечения трихомониаза совместно с Клотримазолом назначают системные пероральные медицинские средства (метронидазол).
Дозировка и способ использования
Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:
- крем и мазь для наружного использования;
- вагинальный крем;
- вагинальные таблетки.
Наружное применение средства осуществляется 2-3 раза в день. Длительность терапии составляет от 14 до 28 суток.
При необходимости обработки ротовой полости и Клотримазол используется от 1 до 2 раз ежесуточно на протяжении 4 — 7 суток.
Интравагинальное введение крема — 100-500 мг от 1 до 6 суток.
При использовании вагинальных таблеток необходимо вводить 1 свечу в сутки, желательно вечером.
Побочные проявления
Применение Клотримазола может вызывать развитие побочных эффектов, которые чаще всего проявляются аллергическими реакциями: зудом, жжением, покраснением кожных покровов и слизистых. В редких случаях возможно возникновение головной боли, а при интравагинальном использовании — влагалищных выделений и цистита.
Следует отметить, что если со спиртным применять Клотримазол, то вышеописанные симптомы могут усиливаться, поскольку алкоголь потенцирует токсичное воздействие препаратов на человеческий организм.
Заключение
Согласно многочисленным положительным отзывам врачей и пациентов, Клотримазол — отличное средство, эффективно воздействующее на грибковые инфекции. Медикамент практически не вызывает резистентность у микроорганизмов, что позволяет его использовать для терапии широкого спектра заболеваний.
Клотримазол выпускается в различных лекарственных формах, что делает удобным его применение не только для наружных поражений кожи, но и при инфекциях слизистых оболочек, включая заболевания, передающиеся половым путем. При терапии таких болезней необходимо помнить, что лечение должно проводиться одновременно у обоих партнеров, в ином случае возможно развитие реинфекции.
Врачи не рекомендуют одновременно с Клотримазолом пить алкоголь , поскольку такой прием может вызвать побочные проявления, а также снизить терапевтическое воздействие препарата.
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/clotrimazole__7002
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=32297fe2-0ddb-4b7c-9af9-acb6183a8e12&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Источник: pillsman.org
Клотримазол (Clotrimazolum)
Фармакологическое действие — антибактериальное, противогрибковое широкого спектра, противопротозойное, трихомонацидное.
Характеристика
Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.
Фармакология
Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности).
Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания. При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости. Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.
Источник: www.rlsnet.ru