Бисопролола фумарат (2:1) 2.5 мгвспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
Показания
— артериальная гипертензия;- ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
— шок (в т.ч. кардиогенный);- коллапс;- отек легких;- острая сердечная недостаточность;- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;- AV-блокада II и III степени;- синоатриальная блокада;- СССУ;- выраженная брадикардия;- стенокардия Принцметала;- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;- болезнь Рейно;- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);- метаболический ацидоз;- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- повышенная чувствительность к компонентам препарата;- повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, при хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, при депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, аллергических реакциях (в анамнезе), у пациентов пожилого возраста.
Бисопролол (Конкор, Коронал, Нипертен) или Пропранолол (Анаприлин, Обзидан)? Какой препарат лучше?
Меры предосторожности
В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или грудного ребенка.Следует иметь в виду, что препарат способен вызывать внутриутробную задержку плода, гипогликемию, брадикардию.Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стенокардии напряженияРекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут.
Препарат от аритмии, гипертонии, тахикардии Самое важное о бисопрололе (коронал, конкор, нипертен)
Максимальная суточная доза — 20 мг.У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Хроническая сердечная недостаточностьНачало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз. Предварительные условия для начала терапии следующие:- хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;- практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие 2 недели;- лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз/сут.
После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. 2.5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, симптомов ухудшения хронической сердечной недостаточности).Во время периода подбора доз или после него может произойти временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги.Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности АЛТ и ACT, повышение уровня билирубина, изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.Со стороны костно-мышечной системы: судороги (в т.ч. икроножных мышц), боли в спине, артралгия.Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.Со стороны обмена веществ: повышение содержания триглицеридов.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты класса I A не применяются); при снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Взаимодействие с другими препаратами
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при в/в введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия бисопролола и вероятность снижения АД.Нипертен изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает.
Особые указания
Следует контролировать состояние пациентов, получающих Нипертен: измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию).
Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку возможно усиление симптомов.При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациентам, получающим такие сочетания лекарственных средств, требуется постоянное наблюдение врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелой аритмии и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).Нипертен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).
Источник: gorzdrav.org
Нипертен (Niperten)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.14
- Форма выпуска, упаковка и состав
- Клинико-фармакологич. группа
- Фармако-терапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX: C07AB07 (Бисопролол)
Активное вещество: бисопролол (bisoprolol)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 или 100 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нипертен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб. | |
бисопролола фумарат (2:1) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Бета 1 -адреноблокатор
Фармако-терапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный
Фармакологическое действие
Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Источник: www.vidal.ru
Нипертен
Фото препарата
Описание актуально на 03.08.2014
- Латинское название: Niperten
- Код АТХ: C07AB07
- Действующее вещество: Бисопролол (bisoprolol)
- Производитель: КРКА-Рус ООО (Россия)
Состав
В зависимости от формы выпуска в химическом составе одной таблетки Нипертена (МНН Бисопролол) может содержаться 2,5 мг. 5 мг. или 10 мг. активно действующего лекарственного соединения бисопролол фумарата.
Повидон, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал, а также МКЦ и коллоидный диоксид кремния (безводный) входят в состав Нипертена в качестве вспомогательных веществ.
В пленочной оболочке таблеток Нипертена содержится диоксид титана, макрогол и тальк.
Форма выпуска
Препарат выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, номинальным объёмом в 2,5 мг., 5 мг. и 10 мг., покрытых оболочкой светлого белого цвета, поверх которой с одной стороны нанесена риска (с одной стороны).
Фармакологическое действие
Нипертен обладает гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, а также антиаритмическим фармакологическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По своей сути Нипертен – это бета1-адреноблокатор, относящийся к селективным соединениям, он не обладает без собственной симпатомиметической активности мембраностабилизирующими свойствами. Данное лекарство помогает снизить уровень ренина в крови, а также уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Лекарственное средство оказывает ярко выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Благодаря своим отличительным свойствам Нипертен может влиять на интенсивность ионного тока кальция на внутриклеточном уровне, а также блокирует бета1-адренорецепторы, образующиеся в небольших дозах в сердце, тем самым замедляя процесс образования цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ.
Антиаритмический эффект Нипертена обусловлен способностью лекарственного средства увеличивать количество циклического аденозинмонофосфата, а также устранять такие аритмогенные факторы, как тахикардия, гипертензия, повышенная активность нервной системы. Под воздействием Нипертена потребность миокарда в кислороде становится меньше в результате снижается сократимость главной сердечной мышцы, за счет чего и достигается антиангинальный эффект лекарственного средства.
Лекарственное соединение достигает гипотензивного эффекта за счет уменьшения объёма крови (за 1 мин.), восстановления чувствительности (результат влияния на ЦНС и снижения АД), а также благодаря стимуляции периферических кровеносных сосудов. Под воздействием активных α-адренорецепторов, а также при снижении стимуляции β2-адренорецепторов в первые 24 часа после приема препарата увеличивается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).
Однако уже через 3 суток показатели возвращаются в норму, а при длительном терапевтическом лечении – понижаются. Замечено, что в сравнении с аналогичными препаратами Нипертен оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен, а также такие органы, содержащие в своих тканях β2-адренорецепторы, как: бронхи, поджелудочная железа, периферические артерии, матка.
Лекарственное соединение абсорбируется на 80-90%. Около половины дозы препарата метаболизируется с участием печени на протяжении 12 часов. В дальнейшем почки выводят около 98% активно действующего соединения из организма.
Показания к применению
От чего таблетки? Нипертен показан при:
Противопоказания
Не рекомендуется использовать лекарственное средство при:
Нипертен противопоказан пациентам, которые не достигли 18 лет. Ко всему прочему, особо внимательно к дозировкам и режиму приема лекарственного средства нужно подходить пациентам с сахарным диабетом, а также почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, псориазом, миастенией, а также людям пожилого возраста.
Побочные действия
Применение лекарственного средства вызывает такие побочные действия как:
Нипертен, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В соответствии с инструкцией по применению Нипертена, лекарственное средство принимают один раз в сутки натощак перед завтраком. Дозировка лекарственного средства зависит от заболевания и состояния пациента. Рекомендованная дозировка лекарственного средства в 5 мг. может быть постепенно увеличена максимум до 20 мг. в сутки.
Передозировка
При передозировке препаратом появляются следующие симптомы: брадикардия, аритмия, затруднение дыхания, цианоз, головокружение, судороги, обморочные состояния. При проявлении выше указанных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие
Во избежание осложнений или побочных эффектов при лечении Нипертеном стоит избегать:
Активно действующее лекарственное средство изменяет эффективность инсулина, а также увеличивает в крови концентрацию ксантинов и клиренс лидокаина.
Условия продажи
Отпуск по рецепту врача.
Условия хранения
Нипертен относится к лекарственным средствам из списка Б и может храниться при температуре не превышающей 30°С.
Срок годности
Особые указания
Состояние пациентов, проходящих лечение Нипертеном, должно постоянно контролироваться медицинским персоналом. Для пациентов пожилого уровня рекомендовано проведение исследований функций почек не реже 1 раза в 5 месяцев. Врачам рекомендуется обучить пациентов технике подсчета частоты сердечных сокращений (показатель ЧСС), чтобы они при необходимости могли самостоятельно контролировать свое состояние.
Перед началом непосредственного лечения пациентам с бронхолегочным анамнезом рекомендуется пройти всесторонней обследование дыхательных путей. На фоне лечения может уменьшаться выделение слёзной жидкости, это стоит учитывать пациентам, использующим контактные линзы.
Источник: medside.ru