Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.
Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Ципрофлоксацин Показание Применение
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.
Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ . Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Ципрофлоксацин инструкция, что лечит, как принимать
Больным с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м 2 ) необходимо назначать половину суточной дозы.
Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры — до 4 ч.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, Cmax — менее 5 мг/мл.
При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде — до 50%, и в виде метаболитов — до 10 %; через кишечник — около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.
Источник: ciprofloxacin.ru
Ципрофлоксацин
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы. К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма.
Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных — до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи, септицемия, тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.
Противопоказания
Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель. Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут, продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии. Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами. При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии. Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить. При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз. В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем). Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Источник: gorzdrav.org
Ципрофлоксацин
Ципрофлоксацин – средство, обладающее антибактериальными свойствами, относящееся к фторхинолоновой группе. Активное вещество блокирует деятельность фермента бактерий – гиразы, что приводит к нарушению синтезирования дезоксирибонуклеиновой кислоты в процессе роста и деления бактериальных клеток. В процессе механизма действия препарата нарушается целостность бактерий и это приводит к их быстрой гибели.
Антибактериальные свойства лекарства выражаются в действии на грамотрицательные бактерии, находящиеся в периоде покоя и воспроизводства; на грамположительные бактерии только в периоде развития.
Развитие сопротивляемости у микроорганизмов к активному веществу происходит медленно с помощью многоступенчатого мутационного механизма.
Препарат обладает быстрой всасываемостью из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень достигается на протяжении одного – двух часов воздействия. Около 30% активного вещества проходит печеночную биотрансформацию.
Выведение активного вещества производится большей частью с помощью мочевыводящей системы (50 – 70%, неизмененное и 10% — метаболитами), оставшаяся часть выводится с помощью кишечника.
Форма производства
Медицинское средство производится в виде таблеток, для перорального употребления, раствора и капель.
Показания к использованию
Лекарственный препарат Ципрофлоксацин используется при возникновении инфекционно-воспалительных процессов, возбудителями которых являются чувствительные к активному веществу патогенные микроорганизмы.
- Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов.
- Инфекционно-воспалительные процессы, локализующиеся в мочеполовой системе.
- Инфекционно-воспалительные заболевания интраабдоминального характера.
- Инфекционно-воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.
- Инфекционно-воспалительные процессы костной ткани и суставов.
- Профилактическая терапия инфекционных заболеваний у пациентов со сниженными функциями иммунной системы.
- Профилактическая терапия внутригоспитального и эндогенного инфицирования больных в случае обширных и травматичных вмешательств, хирургического характера. При длительном искусственном вентилировании легких, лечении крайне тяжелых пациентов с сочетанными повреждениями и полиорганными нарушениями в реанимационных отделениях и палатах интенсивной терапии различного профиля.
- Профилактическое лечение и терапия заболевания сибирской язвой.
- Профилактическая терапия менингококковых инфекций.
- Проведение лечения воспалительных осложнений, вызываемых синегнойной палочкой, у пациентов от пяти до семнадцати лет, при наличии муковисцидозного заболевания.
- Профилактическое лечение и терапия сибирской язвы в легочной форме.
При проведении терапевтического курса лекарственным препаратом возможны негативные проявления со стороны суставной и окружающей их ткани. Поэтому лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии тяжелых инфекционных процессов у пациентов детского и подросткового возраста.
Применение Ципрофлоксацин в офтальмологической практике возможно с момента рождения и используется для лечения заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к активному веществу.
Противопоказания
- Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарства.
- Гиперчувствительность к антибиотикам группы фторхинолонов.
- Комплексное лечение со средствами, содержащими тизанидин.
- Наличие в анамнезе у пациента колита псевдомембранозного характера.
- Возрастной показатель до восемнадцати лет (кроме инфекций у детей и подростков, описанных выше).
- Период вынашивания плода и дальнейшее кормление грудью.
- При явно выраженном атеросклерозом сосудистом заболевании и нарушении кровоснабжения головного мозга.
- При наличии риска удлинения интервала QT или риске развития пируэтной аритмии. А также при одновременном использовании со средствами, удлиняющими интервал QT.
- При нарушениях функциональной сердечной деятельности.
- В случае снижения и патологии электролитного баланса в организме.
- При недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- При проведении терапии средствами, ингибирующими активность изофермента CYP1А2.
- При поражениях сухожилий, возникших при использовании хинолиновых веществ.
- При заболеваниях психики, эпилептических болезнях.
- В случае наличия органических поражений головного мозга или инсультных состояний.
- При наличии в анамнезе у пациента миастении гравис.
- При выраженных функциональных патологиях почек и печени.
- В случае пожилого возраста пациента.
Дозировка и способ использования
Прежде чем начинать использование препарата, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и внимательно прочитать инструкцию по применению.
Дозировка лекарственного средства Ципрофлоксацин определяется врачом индивидуально, в зависимости от характера и тяжести заболевания, а также возраста пациента.
Обычно используется от 250 до 750 мл активного вещества, дважды в день. Длительность терапии составляет от семи — десяти до двадцати восьми дней.
В случае внутривенного введения используется от 200 до 400 мг, дважды в день. Длительность терапевтического курса составляет семь – четырнадцать суток. Если есть необходимость, то возможно более длительное лечение. Препарат разрешено вводить струйным способом, однако более предпочтительным является капельное использование на протяжении тридцати минут.
Для местного использования препарат употребляют в виде капель, закапывание производится по одной – две капли в область конъюнктивального мешка, в пораженный глаз. Через интервал, равный одному – четырем часам. Далее при улучшении состояния пациента, возможно удлинение промежутков между процедурами.
Для перорального использования препарата максимальная дозировка составляет 1,5 грамма.
Передозировка
При проведении инфузионной процедур в случае превышения терапевтической дозировки Ципрофлоксацина возможны проявления следующих негативных симптомов:
Возникновение состояния тошноты, рвотные рефлексы, нарушения сознания, состояние возбуждения.
Специфические антидотные средства не известны. Для лечения проводится терапия для купирования негативных симптомов, обеспечение достаточного количества жидкости. Также необходимы контрольные исследования почечных функций.
При пероральном употреблении лекарства возможны следующие побочные симптомы:
Возможно головокружение, дрожание, проявление болезненности в области головы, общая усталость, судорожные состояния, возникновение галлюцинаций, расстройства пищеварения, нарушения функциональной почечной и печеночной активности, развитие кристаллурии и гематурии.
Специфического антидота не существует. Для лечения необходимо провести промывание желудка, употребление абсорбирующих средств. Рекомендован контроль почечных функций и общего состояния организма, а также употребление большого количества жидкости. Гемодиализ практически не эффективен.
При использовании лекарственного средства в офтальмологической практике не известны негативные проявления действия препарата. При возникновении любых негативных симптомов следует промыть глаза кипяченой водой и сообщить о них своему лечащему врачу.
Симптомы эффектов побочного действия
Во время проведения терапевтического курса лекарственным препаратом Ципрофлоксацин возможно проявление следующих негативных симптомов.
Желчевыводящие пути и печень.
Данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникать во время проведения терапевтического курса. Поэтому о любых дискомфортных ощущениях необходимо сообщать лечащему врачу.
Использование в период вынашивания плода и кормления грудью
Лекарственный препарат противопоказан в период вынашивания плода. При необходимости проведения терапевтического курса в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.
Управление различными видами транспорта
Поскольку симптомами побочных эффектов могут служить головокружения, галлюцинации и спутанность сознания, не рекомендовано управление автомобилем и другими транспортными средствами в период проведения терапевтического курса. Также следует ограничить проведение работ, связанных с повышенным вниманием и концентрацией.
Употребление алкоголя
Не рекомендовано использовать алкогольные средства во время использования Ципрофлоксацина, поскольку повышается возможность токсического эффекта.
Инструкция по хранению
Требования к хранению медицинского средства предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил по хранению, которые включает в себя данная инструкция, срок годности составляет тридцать шесть месяцев. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.
Продажа в аптечной сети
Приобрести лекарственный препарат в аптечной сети можно по предъявлению рецепта от врача.
Цены на Ципрофлоксацин в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 20 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru