Состав на одну таблетку Действующее вещество: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,944 мг, (в пересчете на амлодипин) 5,000 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-200), кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Фармакологический эффект
Блокатор «медленных» кальциевых каналов. Производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяя периферические артериолы снижает ОПСС уменьшает постнагрузку на сердце снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии), предотвращает развитие констрикции коронарных артерий ( в т.ч. вызванной курением).
Амлодипин и лерканидипин. При каком давлении принимать, дозировки, побочные эффекты.
У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке замедляет развитие стенокардии и «ишемической депрессии» сегмента S-T снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч ( в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД снижения толерантности к физической нагрузке фракции выброса ЛЖ.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС тормозит агрегацию тромбоцитов повышает скорость клубочковой фильтрации обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы пригоден для лечения больных с сопутствующей бронхиальной астмой сахарным диабетом.
Фармакокинетика
Абсорбция — медленная не зависит от приема пищи составляет около 90 % биодоступность-60-65 %. ТСmах при пероральном приеме-6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения — 21 л/кг. Связь с белками плазмы -90-97 %. Проникает через ГЭБ. Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов имеет эффект » первого прохождения» через печень.
T1/2в среднем -35 ч. Общий клиренс- 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гиперензией-48 ч у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч при печеночной недостаточности- до 60 ч сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН при нарушении функции почек- не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками-60 % в виде метаболитов 10 % в неизменном виде, с желчью и через кишечник-20-25 % в виде метаболитов а также с грудным молоком.
АМЛОДИПИН: инструкция по применению лекарства, аналоги, цены
Показания
Артериальная гипертензия стенокардия напряжения вазоспастическая стенокардия.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата, — гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, — обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз), — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), — шок, включая кардиогенный, — нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала), — беременность и период грудного вскармливания, — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Меры предосторожности
Артериальная гипотензия аортальный стеноз хроническая сердечная недостаточность печёночная недостаточность острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после) гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) синдром слабости синусового узла (СССУ) и митральный стеноз возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены) пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до максимальной суточной дозы 10 мг.
У пожилых пациентов Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции печени Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается, у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с почечной недостаточностью Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2 (см. раздел «Особые указания»). Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль головокружение чрезмерная утомляемость сонливость изменение настроения судороги, редко — потеря сознания гипестезия парестезии тремор астения недомогание бессонница нервозность депрессия необычайные сновидения тревога, очень редко — атаксия апатия ажитация амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота боль в животе, гипербилирубинемия желтуха повышение активности «печёночных» трансаминаз, редко — сухость во рту рвота анорексия запор или диарея диспепсия метеоризм гиперплазия десен, очень редко — гастрит панкреатит.
Со стороны ССС: сердцебиение отёки лодыжек и стоп одышка «приливы» крови к лицу редко — нарушения ритма (брадикардия желудочковая тахикардия трепетание предсердий) боль в грудной клетке выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности экстрасистолия васкулит мигрень. Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия болезненные позывы на мочеиспускание никтурия нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), очень редко — дизурия полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия артроз миалгия ( при длительном применении), очень редко — миастения. Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия алопеция дерматит пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд сыпь (в т.ч. эритематозная макулопапулёзная сыпь крапивница). Прочие: редко — нарушение зрения конъюнктивит диплопия боль в глазах нарушение аккомодации ксерофтальмия звон в ушах гинекомастия боль в спине ощущение жара и «приливов» крови к лицу озноб увеличение массы тела диспноэ носовое кровотечение повышенное потоотделение жажда, очень редко-холодный липкий пот кашель ринит паросмия извращение вкуса.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами и бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином. Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ с и нитратами, бета-адреноблокаторами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Бета-адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности. Амлодипин может безопасно применяться с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Одновременное длительное применение симвастатина в дозе 80 мг в сутки и амлодипина в дозе 10 мг в сутки ведет к 77% увеличению экспозиции симвастатина.
Рекомендуется снизить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки. Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При одновременном применении с силденафилом необходим контроль АД (риск развития артериальной гипотензии).
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина. Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. Нейролептики и изофлуран — усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина. Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились.
Различные исследования амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
При одновременном применении амлодипин может повышать системную экспозицию тасонермина в плазме крови. В таких случаях необходим регулярный контроль тасонермина в крови и коррекция дозы при необходимости. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс. Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина. Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление антигипертензивного действия. Алюминий — или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов в возрасте от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечалось повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениями экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22%).
Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимавших одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением. Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет.
Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4. Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Особые указания
Во время лечения необходимо контролировать массу тела наблюдаться у стоматолога ( для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+ глюкозы триглицеридов общего холестерина ЛПНП мочевой кислоты креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены» перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Источник: gorzdrav.org
Амлодипин (AMLODIPIN) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амлодипин
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза силикатная микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Фармако-терапевтическая группа: БМКК
Фармакологическое действие
Производное дигидропиридина — блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность — 60-65%. С max в сыворотке крови при приеме внутрь — 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V d — 21 л/кг, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связь с белками плазмы крови — 90-97%.
Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. Т 1/2 составляет в среднем — 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится почками — 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Т 1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 — 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т 1/2 , и при длительном применении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 до 60 ч.).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания препарата Амлодипин
- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
- стенокардия напряжения;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
| I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
| I20.1 | Стенокардия с документально подтвержденным спазмом (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия) |
Источник: www.vidal.ru
«Амлодипин»: инструкция по применению, показания и аналоги
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) – обширная группа лекарственных средств, основная способность которых — временно угнетать ток ионов Ca 2+ сквозь специальные поры в клеточной мембране. Препараты класса «Амлодипина» занимают одну из лидирующих позиций по частоте использования в схемах лечения, применяемых в кардиологии. Преимущества лекарства: высокая терапевтическая эффективность, короткий список противопоказаний и возможных негативных реакций.
Современные кардиологи для оптимизации терапевтических схем лечения и упрощения жизни пациентов предпочитают препараты с пролонгированным действием, например «Амлодипин».
Инструкция по применению «Амлодипина»
В оболочках гладкомышечных клеток артерий, кардиомиоцитах, синусовом и атриовентрикулярном узлах находятся потенциалзависимые медленные Ca 2+ каналы L- и Т-типа. «Амлодипин» замедляет транспорт ионов кальция в цитоплазму, предотвращая взаимодействие сократительных белков актина и миозина.
Препарат принадлежит к подгруппе антагонистов дигидропиридинового ряда, которые имеют сосудорасширяющее действие, не изменяя сократимость миокарда и автоматизм синусового узла. Поэтому «Амлодипин» считается вазоселективным представителем класса.
Основные эффекты медикамента:
- Антигипертензивный. Препарат действует преимущественно на гладенькую мускулатуру периферических артериол среднего и мелкого калибра. Блокада входа кальция в цитоплазму вызывает расслабление клетки, просвет расширяется, снижается общее сосудистое сопротивление и постнагрузка на сердечную мышцу.
- Антиангинальный. Расширение венечных сосудов и предотвращение повторного спазма обеспечивает адекватное кровоснабжение работающего миокарда. Дополнительно снижается потребление кислорода при коррекции постнагрузки на левые отделы сердца, оптимизируется расслабление мышцы в диастолу (фазу кровенаполнение венечных сосудов). Прием «Амлодипина» пациентами с ишемической болезнью (ИБС) продлевает период физической активности до появления загрудинных болей и изменений на ЭКГ. Препарат снижает количество приступов и необходимость приема таблеток «Нитроглицерина».
- Улучшение микроциркуляции в почках (регуляция выработки ренина), вследствие чего блокируется одно из звеньев артериальной гипертензии. Снижается почечное сосудистое сопротивление, возрастает клубочковая фильтрация и плазмоток.
- Увеличение мозгового кровообращения, предотвращение ишемического повреждения (инсульта).
- Снижение вязкости крови, торможение агрегации тромбоцитов, повышение фибринолитической способности плазмы. Улучшение реологических свойств оказывает позитивный эффект на системную гемодинамику, особенно у пациентов с длительным анамнезом ишемической болезни сердца.
- Антиатерогенное действие. «Амлодипин» препятствует внедрению липопротеидов низкой плотности в клеточные мембраны эндотелия, предотвращая повреждение сосудистой стенки.
- Стимуляция высвобождения оксида азота из эндотелия сосудов.
Для пролонгированных гипотензивных медикаментов главный критерий эффективность — возможность «перекрытия» 24-часового промежутка, продление действия до следующей дозы препарата. Срок полувыведения «Амлодипина» превышает 35 часов.
Препарат имеет наиболее устойчиво-высокую биодоступность в сравнении с остальными представителями класса (65-70%). Благодаря медленному нарастанию пиковой концентрации в тканях и долгому выведению обеспечивается стабильная кривая артериального давления на протяжении суток.
Показания: от чего помогает и при каком давлении назначают?
Препарат «Амлодипин» оптимально подходит для долгосрочных схем терапии хронических состояний. Основные группы показаний представлены в таблице.
- монотерапия или совместно с другими гипотензивными препаратами;
- при изолированной систолической АГ у пожилых пациентов;
- у больных, вынужденных длительно принимать нестероидные противовоспалительные вещества;
- при стенотическом поражении сонных артерий с высокой вероятностью ишемического инсульта;
- гипертензия, вызванная приемом «Циклоспорина».
- вазоспастическая стенокардия Принцметалла;
- стабильная стенокардия напряжения;
- комбинация ангинозных приступов с наджелудочковыми тахикардиями;
- острый коронарный синдром без зубца Q.
- сахарный диабет 2 типа;
- метаболический синдром;
- гипертрофия миокарда (чаще – левых отделов);
- обструктивные патологии дыхательной системы (бронхиальная астма, хронический бронхит);
- болезни почек;
- подагра;
- синдром Рейно;
- стенотическое поражение артерий нижних конечностей;
- дислипопротеидемия, атеросклероз;
- язвенная болезнь желудка и ДПК.
«Амлодипин» подходит для лечения гипертонии беременным, темнокожим пациентам и детям старше 6 лет.
Антагонисты кальция оказывают релаксирующий эффект на мускулатуру матки, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства на последних неделях беременности.
Способ употребления и дозы: как принимать?
Прием «Амлодипин» не зависит от времени суток и режима питания. Рекомендованная стартовая доза насыщения — 5 мг 1 раз в сутки. Коррекция проводится в зависимости от чувствительности пациента к терапии и показателей артериального давления. Режим приема оценивают и корригируют через 14 дней от начала курса.
Концентрация «Амлодипина» (активных продуктов обмена) в тканях стабилизируется через 7 дней систематического применения. За счет плавного нарастания гипотензивного эффекта отсутствует риск рефлекторного ускорения пульса, привыкания при долгосрочном лечении.
«Амлодипин» используется для базисной монотерапии и в комплексе с противоишемическими лекарствами других классов для пациентов, страдающих ИБС.
Одновременное лечение несколькими антигипертензивными препаратами не требует пересмотра дозирования «Амлодипина».
Лекарство применяется при гипертонии у детей старше 6 лет. Рекомендованная схема: стартовая доза — 2,5 мг/сутки, при недостаточном гипотензивном действии — коррекция через 28 дней (до 5 мг/сутки).
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, людям преклонного возраста — повышение дозы лекарства допускается при постоянном контроле гемодинамики.
Резкое ограничение или прекращение приема средства не вызывает абстинентного синдрома.
Особые указания и симптомы передозировки
«Амлодипин» — широко используемый препарат, поэтому необходимо применять безопасные комбинации с:
- мочегонными («Гидрохлортиазид»)
- блокаторами адренергических рецепторов («Метопролол», «Бисопролол» и другие);
- ингибиторами АПФ («Рамиприл», «Лизиноприл»);
- нитратами длительного действия («Сустак»», «Нитросорбит»).
Однвременный прием «Амлодипина» и высоких доз «Симвастатина» способствуют нарушению метаболизма последнег. Следует ограничить максимальное количество гиполипидемического лекарства до 20 мг.
Совместное употребление алкоголя с «Амлодипином» не влияет на скорость метаболизма этанола. Международные клинические протоколы лечения кардиоваскулярных патологий рекомендуют ограничить количество спиртного пациентам с ГБ или ИБС.
В первые недели терапии препарат воздействует на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Снижение остроты реакции сопровождается мигренью, головокружением и приступами тошноты. На начальном этапе лечения рекомендовано ограничить данные виды деятельности.
При отравлении «Амлодипином» возникает падение тонуса и расширение периферических сосудов, что сопровождается тахикардией, головокружением, коллапсом (выраженная артериальная гипотония).
Лечение передозировки «Амлодипина»:
- промывание желудка;
- введение лекарств, сужающих сосуды;
- инфузии раствора глюкозы с кальцием;
- постоянный контроль параметров сердечной деятельности, центрального венозного давления, диуреза;
- медикаментозная коррекция возникших расстройств.
«Амлодипин» имеет прочные соединения с плазменными глобулинами, поэтому применение диализа неэффективно.
Противопоказания
Не рекомендовано применение «Амлодипина» при таких состояниях:
- непереносимость дигидропиридина или других компонентов;
- тяжелая артериальная гипотония;
- шоковые состояния;
- обструкция выносного тракта левого желудочка (критический стеноз аортального клапана);
- нестабильное гемодинамическое состояние на протяжении 14 дней, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
- прогрессирующая стенокардия;
- систолическая дисфункция левых отделов сердца (ФВ менее 40%);
- строк беременности до 12 недель.
Побочные действия
Нежелательные эффекты при лечении «Амлодипином» проявляются редко, основные симптомы которых указаны в таблице.
- сонливость;
- вертиго (головокружение);
- мигрень;
- ускорение пульса;
- ощущение прилива крови к лицу;
- эпигастральные боли;
- тошнота;
- усиление отеков голеней;
- снижение работоспособности.
- анафилактические реакции;
- гипергликемия;
- перепады настроения, депрессия, тревожные расстройства;
- тремор, парестезии;
- понижение остроты зрения, диплопия;
- нарушения сердечного ритма;
- снижение артериального давления;
- отдышка, чувство нехватки воздуха;
- кашель;
- заложенность носа;
- нарушение пассажа пищи (расстройства стула)
- рвота, сухость во рту;
- обострение панкреатита, гастрита;
- реактивный гепатит, холестатическая желтуха, повышение концентрации ферментов печени в крови;
- выпадение волос, изменение оттенка кожи;
- усиленное потоотделение, зуд, высыпания;
- светобоязнь;
- ангионевротический отек Квинке;
- спазмы мышц;
- суставные боли;
- дизурические проявления: никтурия, частые позывы к мочеиспусканию;
- импотенция;
- увеличение грудных желез у мужчин;
- колебания массы тела.
Аналоги «Амлодипина»: чем заменить препарат?
Производитель оригинального препарата с названием «Норваск» (фармацевтическая компания Пфайзер, США) выпускает средство в дозировке 5 и 10 мг.
Дженерики – лекарства с идентичным количеством действующего вещества, но более низкой стоимостью. Высокая цена оригинального препарата, большой спрос, обусловленный частым назначением медикаментов данной группы — основные причины появления на рынке России аналогов отечественного и импортного производства:
- «Амлодипин» Россия;
- «Аген», «Тенгисал» Чешская Республика;
- «Азомекс», «Амловас», «Амлоген», «Вазодипин» Индия;
- «Амло-Сандоз» Польша/Словения;
- «Амлодипин-Пфайзер» Германия;
- «Амлокард-Сановель», «Норвадин» Турция;
- «Амлокор» Болгария;
- «Амлодипин-Зентива» Израиль;
- «Нормодипин», «Эмлодин» Венгрия;
- «Тенокс» Словения.
Заменители препарата – лекарства со сходным фармакодинамическим эффектом и перечнем показаний, обусловленным влиянием другого действующего компонента. Основные заменители «Амлодипина» — представители блокаторов кальциевых каналов других классов:
- «Нифедипин» («Коринфар», «Кордипин», «Осмо-Адалат»);
- «Лекардипин» («Леркамен»);
- «Фелогексал» Германия;
- «Нитресал» Чешская Республика;
- «Нимодипин».
Фармацевтический рынок предлагает комбинированные препараты «Амлодипина» с другими гипотензивными средствами. Принимать заменитель без консультации с врачом категорически запрещено. Разные действующие вещества отличаются спектром и выраженностью эффектов, совместимостью с принимаемыми медпрепаратами.
Выводы
Однократное применение «Амлодипина» пациентами с артериальной гипертензией обеспечивает стабильное снижение давления на 24 часа. Благодаря плавному возрастанию фармакологического эффекта не возникает симптомов острой гипотонии.
Плейотропное (разнонаправленное) действие «Амлодипин» контролирует течение заболеваний, которые часто сопровождают гипертонию – сахарный диабет, метаболический синдром, атеросклероз, обструктивная патология легких и подагра.
Перед использованием «Амлодипина» необходимо проконсультироваться у врача и внимательно изучить инструкцию.
Для подготовки материала использовались следующие источники информации.
Источник: cardiograf.com