Азатиоприн и алкоголь совместимость отзывы врачей и пациентов

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Азатиоприн

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

1 таб.
азатиоприн	50 мг

Вспомогательные вещества: желатин, крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Иммунодепрессивный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Иммунодепрессивное средство

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Лекция 7. Алкоголь

Фармакокинетика

После приема внутрь Азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками низкое (примерно 30%). В организме биотрансформируется с образованием 6-меркаптопурина и 6-тиоинозиновой кислоты (активные метаболиты). Активное вещество проникает в ткани в небольших концентрациях; наименьшее количество азатиоприна определяется в мозге.

T 1/2 для азатиоприна и его активных метаболитов — около 5 ч. С max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Выводится практически полностью через печень с желчью, через почки — не более 1-2%.

Показания препарата Азатиоприн

• профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
• ревматоидный артрит;
• хронический активный гепатит;
• системная красная волчанка;
• неспецифический язвенный колит;
• дерматомиозит;
• миастения;
• узелковый периартериит;
• вульгарная пузырчатка;
• аутоиммунный гломерулонефрит;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• псориаз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
D69.3	Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
G70	Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
K51	Язвенный колит
K73	Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
L10	Пузырчатка [пемфигус]
L40	Псориаз
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M30	Узелковый полиартериит и родственные состояния
M32	Системная красная волчанка
M33	Дерматополимиозит
N00	Острый нефритический синдром (острый гломерулонефрит)
N03	Хронический нефритический синдром
Z94	Наличие трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Разведопрос Алексей Водовозов про алкоголь

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения — не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Противопоказания к применению

• беременность;
• повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

Особые указания

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем — 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности сывороточных печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола Азатиоприн следует применять в более низких дозах (1/4 от средней дозы).

С осторожностью (с учетом соотношения польза-риск) применяют при ветряной оспе, опоясывающем герпесе, недостаточности ксантиноксидазы, радиационной и цитотоксической терапии.

Передозировка

Симптомы: панцитопения, нарушения функции печени (повышение концентрации билирубина и трансаминаз в плазме крови), усиление других побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ. При гемодиализе Азатиоприн выводится не полностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

• аллопуринолом — усиливается токсическое действие азатиоприна;
• ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
• ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении;
• другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антител) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Азатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.

Условия хранения препарата Азатиоприн

Список А. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Источник: www.vidal.ru

Азатиоприн и алкоголь совместимость отзывы врачей и пациентов

Отравление азатиоприном и его побочные эффекты

Азатиоприн — это синтетический антагонист пуринов, применяемый главным образом в качестве иммуносупрессора для профилактики отторжения почечных аллотрансплантатов в сочетании с другими иммуносупрессорными средствами, включая местную лучевую терапию, кортикостероиды и цитотоксичные средства. Главный токсичный эффект его долговременного использования — угнетение функции костного мозга.

Массивные передозировки ассоциировались с тошнотой, рвотой, диареей, слабой лейкопенией, небольшими нарушениями функции печени и улучшением работы почек у одного реципиента почечного трансплантата. Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина.

а) Структура и классификация. Азатиоприн — это пурин, известный также как BW 57-322, NSC 39 084, азатиопримум, Imuran, Imurel и под другими фирменными названиями. Он является иммуносупрессором и противовоспалительным средством.

б) Применение. Азатиоприн применяют как вспомогательное средство для профилактики отторжения почечных аллотранс-плантатов. Использовали его и для лечения ревматоидного артрита.

в) Лекарственные формы. Азатиоприн выпускается в таблетках по 50 мг (с повидоном) для перорального приема и в форме раствора для парентеральных инъекций (дозы по 100 мг).

г) Терапевтическая доза. Исходная пероральная дозировка азатиоприна при пересадке почек у детей и взрослых обычно составляет от 3 до 5 мг/кг в сутки; затем она снижается до 1—3 мг/кг в сутки. При ревматоидном артрите начальная пероральная доза для взрослых равна 1 мг/кг в сутки (примерно 50—100 мг). Ее можно ступенчато повышать на 0,5 мг каждые 4 нед до максимума 2,5 мг/кг в сутки.

д) Токсичная доза. Один пациент с почечным трансплантатом принял внутрь 7500 мг азатиоприна (см. ниже «Передозировка»), что привело к ряду незначительных кратковременных симптомов (слабая рвота, уменьшение количества лейкоцитов, повышение сывороточных уровней билирубина и трансаминаз) с последующим выздоровлением.
Производителю известен один неопубликованный случай передозировки, равной 850 мг, при котором не наблюдалось ни клинических симптомов, ни лабораторных аномалий.

е) Профессиональная экспозиция. Азатиоприн и его метаболит 6-меркаптопурин следует считать цитотоксичными отходами, требующими обезвреживания (см. ниже «Лечение»).

ж) Токсикокинетика азатиоприна:

— Всасывание. Азатиоприн хорошо всасывается в пищеварительном тракте, и его биодоступность при пероральном приеме близка к 60 %. При таком пути введения он быстро расщепляется in vivo с образованием 6-меркаптопурина.

— Распределение. Азатиоприн быстро перераспределяется из крови; примерно 30 % количества и его самого, и меркаптопурина связывается с белками плазмы, но, по-видимому, диализуется. Оба, похоже, проникают через плаценту.

— Выведение. 6-Меркаптопурин активно метаболизируется в кишечнике и печени тремя главными конкурирующими путями. Один из них — тиометилирование, катализируемое тиопуринметилтрансферазой — ферментом, количество которого зависит от обычного генетического полиморфизма: у 0,33—11 % индивидов в обследованных популяциях его очень мало. Второй путь — окисление, катализируемое ксантиноксидазой и приводящее к образованию 6-тиомочевой кислоты.
Третий путь — вещество катализируется гипоксантин-фосфорибозил-трансферазой и дает 6-тиогуаниновые нуклеотиды. Цитотоксичность азатиоприна частично обусловлена их включением в ДНК.
Метаболиты, в основном 6-меркаптопурин, выводятся с мочой. Менее 2 % азатиоприна и 20—40 % 6-меркаптопурина экскретируется с ней в неизмененном виде. Период полувыведения первого вещества составляет приблизительно 12—15 мин, а второго — от 30 мин до 4 ч. Общий клиренс азатиоприна равен 60 мл/мин на 1 кг, а 6-меркаптопурина — 10 мл/ мин на 1 кг.

— Взаимодействие лекарственных средств. Аллопуринол ингибирует основной путь метаболизации азатиоприна, т. е. окисление меркаптопурина ксантиноксидазой. Это может вести к накоплению исходного лекарства до токсичных уровней с угнетением функции костного мозга.

— Беременность и лактация. Азатиоприн является тератогеном для животных, поэтому его применения при беременности следует по возможности избегать. Ретроспективный анализ исходов 16 беременностей у 14 женщин, принимавших это средство по поводу воспалительной болезни кишечника, продемонстрировал отсутствие врожденных аномалий и более поздних проблем со здоровьем у детей. Следовательно, если зачатие произошло в период приема азатиоприна, прерывать беременность не обязательно. Ни азатиоприн, ни его метаболиты в существенных количествах в грудном молоке не выявлены.

з) Механизм действия. Азатиоприн ингибирует синтез ДНК и, будучи пуриновым антиметаболитом, действует на активированные лимфоциты, для чего необходимы пурины в фазе пролиферации. Он подавляет как клеточный, так и гуморальный иммунный ответ, но не препятствует фагоцитозу и образованию интерферона. Это неспецифический цитогоксичный агент. Считается, что иммуносупрессивное действие лекарства обусловлено его метаболитом меркаптопурином.

и) Клиническая картина отравления азатиоприном:

— Регулярное применение. Терапевтическое применение может вести к угнетению костного мозга (лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение), дисфункции печени (повышенные уровни билирубина, щелочной фосфатазы и трансаминаз, желтуха, печеночная реноокклюзионная болезнь), инфекции, ятрогенной лихорадке, сыпи, крапивнице, аллергическому васкулиту, тошноте, рвоте и диарее, а также, возможно, увеличению риска неходжкинской лимфомы при приеме азатиоприна вместе с кортикостероидами при ревматоидном артрите.

— Передозировка. Пациент в возрасте 44 лет с печеночным трансплантатом принял внутрь 7500 мг азатиоприна. У него начались рвота и диарея, а количество лейкоцитов упало до 4100/мм 3 на третий день после такой передозировки. Сывороточные уровни трансаминаз и билирубина слегка возросли, но через 6 сут вернулись к норме.

Когда он снова начал прием азатиоприна 50 мг/сут, через 3 дня опять упало количество лейкоцитов. Производитель сообщает о пациенте с передозировкой на уровне 850 мг, у которого она обошлась без последствий.

— Лабораторные данные. Уровень азатиоприна в крови после приема внутрь не достигает 1 мкг/мл и быстро падает. Определение концентрации 6-тиогуаниновых нуклеотидов в эритроцитах, возможно, позволяет прогнозировать интоксикацию костного мозга.

к) Лечение отравления азатиоприном. Пациенту необходим мониторинг проходимости дыхательных путей, вентиляции и стабильности кровообращения. Основой лечения передозировок азатиоприна является поддерживающая терапия. Промывание желудка даже вскоре после приема лекарства вряд ли снизит уровень быстро всасывающегося 6-меркаптопурина.

Свидетельств эффективности этой процедуры, как и применения активированного угля и полного промывания кишечника, нет, однако, если опорожнение желудка проведено в первый час после перорального приема, риск угнетения костного мозга и гепатотоксичности в результате передозировки, возможно, снижается. Опубликованных данных о пользе гемодиализа нет. Лечение симптоматическое.

— Профессиональная экспозиция. Участок тела, контактировавший с азатиоприном, необходимо тщательно вымыть водой с мылом, после чего поместить мыло и воду в отдельную емкость и адекватно пометить, чтобы отличить ее от прочих отходов. Персонал, занимающийся обезвреживанием мест утечки лекарства и его удалением оттуда на разрешенную свалку, должен носить защитную одежду и принимать специальные меры предосторожности.

— Поддерживающая терапия. Пациентам необходимо периодическое обследование на гепатотоксичность (сывороточные уровни билирубина, щелочной фосфатазы, трансаминаз) и угнетение костного мозга (включая подсчет эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов, а также, по возможности, определение концентрации 6-тиогуаниновых нуклеотидов в эритроцитах).

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 21.12.2022

1. Лекарства вызывающие поражение толстой кишки (колит)
2. Отравление пирензепином (Gastrozepine) и его побочные эффекты
3. Иммунотоксикология — лекарства и вещества влияющие на иммунитет
4. Токсичность иммунотерапии и ее последствия
5. Токсичность иммуносупрессоров и их побочные эффекты
6. Отравление азатиоприном и его побочные эффекты
7. Отравление циклоспорином и его побочные эффекты
8. Клиника отравления циклоспорином
9. Диагностика отравления циклоспорином (анализы)
10. Лечение отравления циклоспорином

Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.

Источник: meduniver.com

Азатиоприн

Азатиоприн – медпрепарат, подавляющий иммунную реакцию организма, попутно блокирует процесс деления клеток.

Производственная форма, состав

Выпускается в виде круглых, плоскоцилиндрических таблеток светло-желтого цвета или с зеленоватым оттенком.

Активный состав: азатиоприн – 50 мг.

Неактивная составная часть: желатин, крахмал картофельный, молочный сахар, кросповидон, стеарат кальция.

Фармакология

Иммуносупрессивный препарат из группы антиметаболитов. Структурный аналог аденина, гипоксантина и гуанина, являющихся составной частью нуклеиновых кислот. Действующий ингредиент ингибирует процессы деления клеток и разрастания тканей.

Его эффект обусловлен угнетающим действием на разрастание и активизацию лимфатической ткани, подавлением биосинтеза нуклеиновых кислот, что ведет к уменьшению лимфоидной ткани, числа лимфоцитов, расстройства выработки иммуноглобулинов и задержке клеточно-опосредованных аллергических реакций.

При пероральном приеме действующий ингредиент попадает в пищеварительный тракт, где мгновенно всасывается. Наибольшее количество активного ингредиента в крови отслеживается в интервале 1-2 часов. С белками плазмы связывается на 30%. После метаболизма в печени образуются активные метаболиты.

Время, за которое из организма выводится половина активной субстанции фармсредства, достигает 5 часов. Выводится почти весь с желчью, почками выводится всего 1-2%.

Показания

• Профилактика иммунного ответа реципиента на пересадку чужеродного органа или ткани.
• Ревматическое заболевание суставов.

Противопоказания к применению

• Чрезмерная чувствительность к действующему ингредиенту или другим веществам неактивной составной части.
• Угнетение кроветворения.
• Функциональные расстройства печени.

С особой предосторожностью Азатиоприн используют при ветрянке, опоясывающем лишае, недостаточности ксантин дегидрогеназы, лучевой и противоопухолевой химиотерапии.

Не рекомендовано проводить длительную терапию Азатиоприном. В первые 2 месяца лечения следует еженедельно осуществлять контроль показателей периферической крови, затем такой анализ делают 1-2 раза в 4 недели. Также необходимо контролирование уровня печеночных трансаминаз, щелочной фазы и показателей билирубина.

При функциональных расстройствах печени и почек.

Во время лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендован регулярный контроль над способами контрацепции.

Порядок использования, дозировки

Назначается фармсредство внутрь. Дозировка подбирается, учитывая показания, тяжесть протекания болезни и параллельно применяемых лекарств.

С профилактической целью отторжения при пересадке тканей или органов, совместно с иными медикаментами (в основном с циклоспорином и кортикостероидами) назначают повышенную дозу в размере 5мг/кг, разделенную на пару приемов на период 1-2 месяцев. После применяют Азатиоприн по 1-4 мг/кг для поддержания терапевтического эффекта на протяжении длительного времени. Перед отменой фармсредства дозировку понижают постепенно. При появлении симптоматики отторжения дозировку увеличивают до 4 мг/кг в сутки.

Другие заболевания требуют иных назначений. Рекомендован медикамент в суточной дозе 1,5 – 2 мг/кг, разделенной на 3-4 раза. Если возникает надобность, дозировку на сутки можно увеличить до 200 – 250 мг, разделяя ее на 2-4 раза. Продолжительность лечения определяется для каждого пациента отдельно.

Когда достигнут определенный лечебный результат, дозу для поддержки терапевтического эффекта снижают к минимальной, которая сохранит достигнутый эффект. Если в период 3 месяцев терапия не дает результатов, то медикамент отменяют. При хроническом воспалении слизистых толстого кишечника лечение проводится на протяжении 1 года, лечебный результат возможен на 3-4 месяц терапии.

Поддерживающая дозировка варьируется от 1 до 3 мг/кг в сутки и подбирается согласно имеющегося заболевания, индивидуальной переносимости пациента и крови.

Нежелательные реакции

• Снижение количественного числа лейкоцитов, тромбоцитов или красных кровяных телец в крови.
• Развитие сопутствующей инфекции на фоне уже имеющегося заболевания.
• Мегалобластический тип кроветворения или появление в крови аномально больших по размеру эритроцитов.

У пациентов после пересадки органов или тканей возможно развитие воспаления поджелудочной железы, язвенного и эрозивного поражения пищеварительного тракта, кровотечения, омертвения тканей и сквозных повреждений кишечника.

Случаются редкие случаи возникновения острых функциональных расстройств почек, гемолитической анемии, острых легочных инфекций, признаков менингита.

В ходе проведенных экспериментов доказано, что Азатиоприн способствует нарушению эмбрионального развития, негативно воздействует на зиготу и бластоцисту, находящуюся в просвете фаллопиевых труб или матке, повышает вероятность развития злокачественных новообразований.

Беременность, лактационный период

Действующий ингредиент проходит сквозь плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому в период вынашивания плода и выкармливания младенца грудным молоком фармсредство категорически противопоказано.

Передозировка

• Недостача всех форменных кровяных клеток, а также белых кровяных телец, тромбоцитов и эритроцитов.
• Функциональные расстройства печени.
• Увеличение остальных нежелательных реакций.

Терапия передозировки проводится по симптомам, также применяют гемодиализ. Но с помощью гемодиализа Азатиоприн вывести весь не удается.

Совместимость с иными медсредствами

• Аллопуринол повышает токсикологическое воздействие действующего ингредиента медикамента.
• Ко-тримоксазол увеличивает миелотоксическое воздействие медикамента.
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – провоцируют возникновение тяжелой нейтропении.
• Другие иммунодепрессанты повышают опасность развития инфекций и появления новообразований.

Хранение

Хранится фармсредство по списку А. Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 25°C.

Период хранения

Не больше 5 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Реализуется аптеками только по рецептурному листу.

Аналоги

У фармсредства имеется аналог, идентичный действующим компонентом – это Имуран производства Великобритании (Глаксо Вэллком).

Отзывы

Большинство людей, проходивших терапию данным фармсредством, приняли участие в опросе. Многие отметили улучшение состояния уже через 2 недели. Также было отмечено, что медикамент лучше переносится, если принимать его после еды, что не указано в инструкции по применению. Некоторые больные, страдающие аутоиммунными заболеваниями, довольны полученным терапевтическим результатом.

Медсредство имеет некоторые минусы, за счет серьезных причин назначения и опасных нежелательных реакций. Поэтому самолечением заниматься категорически противопоказано. Все рекомендации по лечению и длительности терапии должен давать лечащий доктор.

Цены на Азатиоприн в Москве

Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 446 руб.

Сертификаты и лицензии

• 
• 
• 
• 
• 
• 

Список литературы

1. Государственный реестр лекарственных средств
2. Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
3. Справочник лекарственных препаратов Видаль

Источник: wer.ru