Брилинта® , применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ).
Способ применения и дозировка Брилинта таблетки 90мг
Для приема внутрь. Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180мг (две таблетки по 90мг) и затем продолжать прием по 90мг два раза в сутки.
Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75мг до 150мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания. Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 90мг (следующая доза) в намеченное время.
Антиагреганты: аспирин, плавикс, эффиент, брилинта.
При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. После 12 месяцев терапии пациенты, принимавшие препарат Брилинта® 90 мг два раза в сутки, могут быть переведены на прием препарата Брилинта® 60 мг два раза в сутки без перерыва в терапии. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Противопоказания Брилинта таблетки 90мг
Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство. Препарат содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов.
Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов.
Брилинта (Тикагрелор). #blackbox
У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании аортокоронарного шунтирования (AKШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры. Фармакокинетика. Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа.
Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%). Метаболизм.
CYP3A4 является основным изоферменгом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro.
Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.Основной путь выведения тикагрелора – через печеночный метаболизм. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно.
Побочное действие Брилинта таблетки 90мг
Передозировка
Тикагрелор хорошо переносится в однократной дозе препарата до 900мг. В единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы.
В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ. Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.
Взаимодействие Брилинта таблетки 90мг
Противопоказано совместное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта. По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов.
В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта. Нет данных о совместном применении препарата Брилинта с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40мг. При совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию и влияющими на гемостаз требуется соблюдать осторожность. В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта.
Особые указания
С осторожностью препарат применяется в следующих случаях: Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 часов до приема препарата Брилинта.
Пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с синдромом слабости синусового узла без кардиостимулятора, с атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта. При совместном применении препарата с препаратами, вызывающими брадикардию.Тикагрелор должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).
Если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором должно быть прекращено. На фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина может повыситься, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе.
В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300мг).
При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (частоты сердечных сокращений, и при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Препарат Брилинта не рекомендован во время беременности. Тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком.
Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинга в период кормления ребенка грудью.ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ. Во время терапии острого коронарного синдрома сообщалось о головокружении и спутанности сознания. В случае развития данных явлений пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше +30С, в недоступном для детей месте.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Источник: aptekamos.ru
Брилинта и алкоголь — совместимость
В таблице указано через сколько времени и когда, допускается употребление алкогольных напитков при приеме таблеток Брилинта.
• за 1 сутки до употребления алкоголя женщинам.
• через 18 часов после употребления алкоголя мужчинам.
• через 20 часов после употребления алкоголя женщинам.
• через 30 дней если был курс лечения, мужчинам и женщинам.
• вместе с алкоголем, мужчинам и женщинам.
• пока алкоголь удерживается и распадается в крови
• ни при каких условиях на любых сроках беременности.
• ни при каких условиях во время курса лечения, мужчинам и женщинам.
Представленная таблица построена на основании данных, полученных с сайтов фармацевтических компаний для конкретного лекарственного средства. Чтобы избежать возможных рисков угрозы здоровью, откажитесь от спиртного на весь период лечения.
Последствия
При приеме с алкоголем брилинта может привести к дисульфирамподобной реакции. Молекулы лекарства контактируют с этанолом, что приводит к интоксикации которая может реагировать на организм симптомами: тошноты и рвоты, сильной головной боли, жара и покраснения шеи, лица, груди, учащённого сердцебиения, тяжелого и прерывистого дыхания, судорог в руках и ногах.
В расчетах таблицы принят усредненный показатель выпитого (средняя степень опьянения), рассчитанный пропорционально массе тела в 60 кг. К спиртному, способному подействовать на препарат, отнесено: пиво, вино, шампанское, водка и др. крепкий напиток. Даже 1 доза спиртного, может повлиять на лекарство в организме.
За 1 дозу выпитого для разных напитков, принято считать:
При нарушении совместимости
1. Перестать дальше употреблять спиртное.
2. Последующие 4 часа пить больше воды.
3. В аннотации к лекарству прочтите пункт — противопоказания, и следуйте им.
4. Если лекарство принималось курсом лечения, алкоголь противопоказан к применению от 3 дней до 1 месяца.
5. Не имеет значение какая форма брилинта принимается с алкоголем, влияние окажет как таблетка так и мазь.
6. Если подобное происходит в первый раз, риск навредить здоровью — минимален.
7. Обратитесь к врачу за дополнительной помощью и консультацией.
Чрезмерное употребление алкоголя вредит вашему здоровью!
Сбором и проверкой информации занимаются профессионалы области, в пределах своей компетентности. Данные указанные в таблице не могут быть абсолютно точными, т.к. не были учтены возможные индивидуальные особенности организма.
На сайте не производится продажа лекарств. Информация предоставляется в справочных целях.
Источник: alkogolno.ru
Данные о частоте нежелательных явлений на фоне применения Брилинты (тикагрелора)
Представляем Вашему вниманию отчет FDA о нежелательных явлениях, встречающихся на фоне приема препарата Брилинта (тикагрелор). Выполненный анализ основан на сообщениях, поступивших в FDA.
На период 21 июля 2017 года FDA располагает информацией о 9 910 пациентах, у которых были зарегистрированы нежелательные лекарственные реакции.
Нежелательные явления в зависимости от длительности терапии
- Интересно проанализировать наиболее частые побочные эффекты, регистрируемые в разные периоды от начала терапии. Так, на протяжении < 1 месяца, наиболее часто встречаются: одышка, сыпь, снижение массы тела, гастроинтестинальные кровотечения, боль в нижних и верхних конечностях, рвота, остановка сердца, фибрилляция желудочков, острый инфаркт миокарда, смерть.
- В период 1-6 месяцев терапии наиболее частыми побочными эффектами являются, одышка, снижение веса, инфаркт миокарда, остановка дыхания и сердца, желудочно-кишечные кровотечения, субдуральная гематома, стенокардия, снижение показателя гемоглобина, тошнота, смерть.
- На протяжении 6-12 месяцев терапии Брилинтой наиболее часто зарегистрированными нежелательными явлениями являются, кардиореспираторная остановка, одышка, смерть, снижение уровня гемоглобина, снижение веса, инфаркт, субдуральная гематома, зубная боль, венозная окклюзия, снижение уровня витамина D.
- На протяжении 1-2 лет применения препарата чаще всего сообщают о развитии кровотечений, гипергидроза, суицидальных мыслей, инфекции мочевых путей, венозной окклюзии, снижении массы тела, инфаркте, боли в руках и ногах, смерти, геморрагической диареи.
- Если продолжительность терапии составляет 2-5 лет, то наиболее часто сообщается о снижении массы тела, мочевых инфекциях, потере сознания, кровотечениях, инфаркте и смерти.
Частота побочных эффектов в зависимости от пола и возраста пациентов
- Среди сообщаемых побочных эффектов, у женщин наиболее часто речь идет об одышке, усталости, слабости, снижении веса, тошноте, рвоте, кровотечениях, сыпи, нарушении памяти и смерти.
- Среди пациентов мужского пола, наиболее часто репортируемыми нежелательными явлениями Брилинты являются: одышка, снижение веса, недомогание, усталость, кровотечения, сыпь, тромбоз, рвота и смерть.
- Интересно проанализировать наиболее часто встречающиеся побочные эффекты в различных возрастных группах. Так, у больных 40-49 лет чаще всего регистрируется: одышка, рвота, снижение веса, сыпь, недомогание, тахикардия, кровотечения, тромбозы и смерть. У пациентов же 60 лет и старше, наиболее часто встречаются одышка, рвота, пневмония, тромбозы, кровотечения, в том числе, желудочно-кишечные, сыпь и смерть.
Источник: Brilinta side effects — from FDA reports.ehealthme.com
Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия
109029, Россия, Москва, ул. Нижегородская, д. 32, стр. 4, эт. 2, оф. 255открыть схему проезда +7 (495) 730-20-26
Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.
Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.
Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.
Источник: internist.ru