Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат; кармеллоза натрия; лимонной кислоты моногидрат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия сахаринат; натрия гидрофосфата додекагидрат; мальтитол; ароматизатор земляничный; пропиленгликоль; вода очищенная.
Описание
Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в её молекулу.
Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.
Бисептол описание и инструкция — КРУПНЫЙ ПЛАН.
In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтерогоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hajhia alvei, Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в том числе Shigella flexneri. Shigella sonnet), Yersinia spp. (в том числе Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в том числе метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumonia (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.
Бисептол таблетки инструкция по применению | Антибактериальный препарат | Цена
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum. Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Фармакокинетика
При пероральном приёме абсорбция быстрая и почти полная — 90 %. После однократного приёма 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация (Cmax) триметоприма — 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. Cmax в плазме крови достигается через 1–4 часа; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 часов после однократного приёма При многократном приёме с интервалом в 12 часов минимальные равновесные концентрации (Css) стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарата достигается в течение 2–3 дней.
Связь с белками плазмы — 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45 %.
Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путём N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Выводится почками в виде метаболитов (80 % в течение 72 ч) и в неизменённом виде (20 % сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник.
Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путём клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
Период полувыведения (T½) сульфаметоксазола -9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20 мл/мин) T½ увеличивается, что требует коррекции дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная
- пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
- инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, шигеллёз (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
- диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
- другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллёз (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата;
- печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
- апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременный приём с дофетилидом;
- период лактации;
- детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.
С осторожностью
Нарушение функции щитовидной железы, тяжёлые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.
Применение при беременности и лактации
При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.
На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорождённых.
В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.
Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи с достаточным количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 часов; при тяжёлом течении инфекций — по 1440 мг каждые 12 часов; при инфекции мочевых путей — 10–14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) — по 480 мг каждые 12 часов.
Дети : от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев — по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет — по 240 мг, от 6 до 12 лет — по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.
Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжёлых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50 %.
При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.
Мягкий шанкр — по 960 мг каждые 12 часов; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию ещё на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.
Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый приём 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном..
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг/кг 4 раза в сутки с интервалом в 6 часов в течение 14-21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг в сутки. Для детей младше 12 лет — 450 мг/кв.м каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0,26 кв.м поверхности тела — 120 мг, соответственно на 0,53 кв.м — 240 мг, на 1,06 кв.м — 480 мг.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе, взрослым — 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес).
Курс лечения при остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.
Со стороны дыхательной системы: лёгочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны пищеварительной-системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит (в том числе холестатический), гепатонекроз, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемйя, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, кристаллурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИДом).
Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отёк, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.
Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.
Взаимодействие
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).
Снижает интенсивность печёночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приёме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приёма ко-тримоксазола и амантадина.
При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация лекарственного вещества — время» (AUC) на 103 % и Cmax на 93 % дофетилида. При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала Q-T, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.
Особые указания
Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК — зелёные части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объём выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжёлой побочной реакции препарат следует отменить.
При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространённой резистентности штаммов.
У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.
Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.
Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суспензия для приёма внутрь 240 мг/5 мл.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C. Защищать от света.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
Не применять после истечения срока годности.
Источник: medum.ru
Бисептол Таблетки 120 мг 20 шт ➤ инструкция по применению
1 таблетка содержит:Активное вещество: сульфаметоксазол 100 мг, триметоприм 20 мг.Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
Фармакологический эффект
Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.
Фармакокинетика
ВсасываниеПосле приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ.Cmax в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.РаспределениеТриметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%.ВыведениеT1/2 триметоприма — 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Основной путь выведения — почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30% в активной форме.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:- Инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);- Отит, синусит;- Инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);- Гонорея;- Инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);- Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).
Противопоказания
— Установленные повреждения паренхимы печени;- Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;- Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);- Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);- Гипербилирубинемия у детей;- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);- Беременность;- Лактация;- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза/сут.Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.Препарат, как правило, хорошо переносится.
Передозировка
Симптомы: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.Рифампицин уменьшает T1/2 триметоприма.При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
Источник: gorzdrav.org