Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.
Код АТХ J01DB04
Фармакологические свойства
При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый
внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке. При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов.
После введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются следующие пиковые концентрации:
Время после инъекции (в часах) и концентрации в крови
Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.
После внутривенного (в/в) введения 1 г цефазолина максимальная концентрация в сыворотке 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.
Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях организма.
Как правильно принимать антибиотики?
При отсутствии обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках — после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости.
В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.
Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде, главным образом с мочой (за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции). Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч — 60–90%, через 24 ч — 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.
T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Что нужно знать о приёме антибиотиков? — Доктор Комаровский
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей
— инфекции мочевыводящих путей
— инфекции кожи и мягких тканей
— инфекции желчевыводящих путей
— инфекции костей и суставов
— профилактика инфекций при хирургических вмешательствах
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.
Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Препарат нельзя вводить в полость позвоночного канала. Период внутримышечной терапии должен быть настолько коротким, насколько это возможно. Растворы, приготовленные для внутримышечных инъекций, не следует использовать для внутривенного введения.
Для в/м введения препарат предварительно растворяют в 2-3 мл воды для инъекций или 0,25-0,5 мл 5% раствора новокаина. Лидокаин не используется в качестве растворителя в педиатрической практике. Для в/в струйного введения разовую дозу разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 3-5 мин.
При внутривенном капельном введении 0,5-1,0 г препарата предварительно разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида. Кратность введения – 6 — 8 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 6г.
Средняя суточная доза для детей с массой тела выше 4,5 кг составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки.
Продолжительность лечения 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 мин до операции; 0,5-1г во время операции; 05-1г каждые 4 — 6 часов в течение суток после операции.
С осторожностью применяют при нарушении функции почек. Цефазолин можно назначать пациентам со сниженной функцией почек со следующими корректировками дозы: пациенты с клиренсом креатинина 55 мл/мин или больше или с креатинином сыворотки 1,5 мг % или меньше могут получать полные дозы.
Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 35 до 54 мл/мин или креатинином сыворотки 1,6 – 3,0 мг % могут также получать полные дозы, но введение необходимо ограничить минимальными интервалами между введением в 8 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина от 11 до 34 мл/мин или креатинином сыворотки 3,1 – 4,5 мг % получают половину обычной дозы каждые 12 часов. Пациенты со скоростью клиренса креатинина 10 мл/мин или меньше или креатинином сыворотки 4,6 мг % или выше получают половину обычной дозы каждые 18 – 24 часа. Рекомендации по коррекции дозы применимы после первоначальной ударной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Детям с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин.) назначают 60 процентов нормальной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 40 до 20 мл/мин.), 25 процентов обычной ежедневной дозы, вводимой равным образом разделенными дозами каждые 12 часов. Детям с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) можно назначать 10 процентов нормальной ежедневной дозы каждые 24 часа.
Побочные действия
— тошнота, изжога, рвота, диарея, боли в животе
— головная боль, головокружение
— интерстициальная пневмония или синдром PIE (легочный инфильтрат с эозинофилией)
— слизисто-кожно-глазной синдром (синдром Стивенса Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Ла́йелла)
— транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз
— крапивница, кожный зуд, лихорадка, отек Квинке, анафилактический шок
— кандидоз, псевдомембранозный колит
— обратимая лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия или тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит витамина В
— нарушение функции почек, тяжелая почечная недостаточность, увеличение креатинина в крови
— возможна болезненность в месте внутримышечной инъекции
Противопоказания
— гиперчувствительность к препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в т.ч. и пенициллины и карбапенемы)
— период новорожденности (до 1 мес.), недоношенность
— не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками
— беременность и период лактации
— заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе)
— детский возраст с 1 до 12 месяцев.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется назначать цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови.
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам — подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Особые указания
Перед назначением терапии с использованием Цефазолина необходимо провести тщательный опрос, чтобы определить, возникали ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности к цефазолину, цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным препаратам. Необходимо проявлять осторожность при введении Цефазолина пациентам с ранее проявлявшейся гиперчувствительностью к пенициллинам, так как в отношении 10% пациентов с ранее возникавшими эпизодами аллергии на пенициллин были отмечены случаи перекрестной аллергии между бета-лактамными антибиотиками и развитием реакции гиперчувствительности. Терапию с использованием Цефазолина необходимо прекратить, если наблюдается аллергическая реакция.
Лечение необходимо прекратить при возникновении каких-либо побочных эффектов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата:
— пациентам с бронхиальной астмой, высыпаниями или эпизодами крапивницы в анамнезе,
тяжелой почечной недостаточностью,
— в случаях недостаточности или нарушения питания, при проведении парентерального питания или пациентам с выраженной потерей сил ( данные пациенты могут страдать дефицитом витамина К, им необходимо проводить тщательный мониторинг),
Сообщалось, что почти все антибиотические средства, включая Цефазолин, могут вызывать псевдомембранный колит. Следовательно, потенциальный риск развития псевдомембранного колита необходимо учитывать в случае пациентов, у которых возникает диарея во время или после антибактериального лечения.
Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизировавшиеся на антикоагулянтной терапии. За протромбиновым временем необходимо наблюдать у пациентов группы риска. Экзогенный витамин К необходимо вводить согласно указаниям.
Цефазолин содержит натрий. Данный факт необходимо принимать во внимание в случае пациентов на контролируемой натриевой диете.
Хотя препарат может быть причиной получения ложно положительных результатов при определении глюкозы в моче во время исследований, проводимых с реактивами Бенедикта, Фелинга или Клинитестом, он не дал бы ложно положительных результатов при использовании ферментативного метода испытания.
Использование препарата может приводить к получению ложно положительных результатов прямого или непрямого антиглобулинового теста (проба Кумбса). У новорожденных, чьи матери лечились цефалоспоринами до рождения ребенка, могут быть получены ложно положительные результаты пробы Кумбса.
С осторожностью использовать пациентам старческого возраста и обращать особое внимание на дозы и интервалы между введением доз. В связи со сниженными физиологическими функциями у пожилых пациентов, есть вероятность появления нежелательных явлений (например, кровотечение, вследствие дефицита витамина К).
В связи с тем, что безопасность использования у недоношенных детей и новорожденных не была установлена, применение препарата у данных пациентов не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять
автотранспортом или движущимися механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения, головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек), повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, ложноположительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени
Лечение: немедленное прекращение введения препарата, контроль жизненно важных функций организма и соответствующих лабораторных показателей; симптоматическая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
1,0 г активного вещества во флаконы из трубки стеклянной, герметически укупоренные резиновыми пробками, обжатыми колпачками алюминиевыми. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением от 3 до 5 инструкций по медицинскому применению препарата на государственном и русском и языках (для стационаров).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности
Источник: www.poisklekarstv.com
Цефазолин-АКОС
Цефазолин АКОС выпускается в форме порошка для приготовления раствора. Согласно инструкции в состав препарата входит цефазолина натриевая соль. Цефазолин АКОС купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена Цефазолин АКОС составляет 20 рублей. Пользовательские отзывы препарата Цефазолин АКОС, говорят о высокой эффективности во время лечения.
На нашем сайте можно найти аналоги akos. Осуществляется доставка по всей стране. Цефазолин АКОС в Москве отпускается по рецепту. Уточняйте наличие.
Показания
Парентеральный цефалоспорин первого поколения. По сравнению с другими цефалоспоринами первого поколения цефазолин имеет большее грамположительное покрытие, требует менее частых дозировок и достигает более высоких уровней в крови после введения IM/IV. Применение в лечебных курсах при: • инфекционные поражения организма; • сепсисы разной этиологии; • ожоги; • кожные поражения.
Противопоказания
Препарат имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • грудное вскармливание; • период беременности; • дети; • подростки; • тяжелые поражения печени и почек; • поражение микробом Clostridium difficile.
Способ применения и дозы
1 г внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов. Обычная максимальная доза составляет 6 г/сут. Более подробная дозировка должна корректироваться лечащим врачом.
Младенцы, дети и подростки (в случае высокой потенциальной пользы напротив низкого риска)
25-75 мг/кг/день внутривенно или внутримышечно, каждые 8 часов (макс: 6 г/день). До 100 мг/кг/день в/в или в/м, разделенные каждые 8 часов (максимум: 6 г/день) для тяжелых инфекций.
Побочные действия
Препарат имеет ряд побочных эффектов: • интерстициальный нефрит; • боли в животе; • токсический эпидермальный некролиз; • сывороточная болезнь; • гемолитическая анемия; • судороги; • крапивница; • анафилактоидные реакции; • азотемия; • почечная недостаточность; • головокружение; • ангионевротический отек; • синдром Стивенса-Джонсона; • апластическая анемия; • агранулоцитоз; • реакция в месте инъекции; • эозинофилия; • повышенные печеночные ферменты; • тромбоцитопения; • сонливость; • анафилактический шок; • гипопротромбинемия; • нейтропения; • изъязвление полости рта; • колит; • лейкопения; • кровотечение; • тромбоцитоз; • зуд; • флебит; • путаница; • гипотония; • холестаз; • гепатит; • псевдомембранозный колит; • мультиформная эритема; • вагинит; • панцитопения; • суперинфекция; • кандидоз; • гипертония; • диарея; • тошнотные позывы; • рвотные позывы; • макулопапулезная сыпь; • лихорадка; • сыпь; • анорексия; • пироз; • метеоризм; • головная боль; • слабость; • острый генерализованный экзантематозный пустулез; • зуд.
Лекарственное взаимодействие
Предшествующее или одновременное применение антибиотиков с пикосульфатом натрия, оксид магния, безводная лимонная кислота может снижать эффективность препарата кишечника, поскольку превращение пикосульфата натрия в его активный метаболит бис- (п-гидроксифенил) пиридил-2-метан (BHPM) опосредуется бактериями толстой кишки. Если возможно, избегайте совместного администрирования. Некоторые антибиотики (то есть тетрациклины и хинолоны) могут хелатировать с магнием в пикосульфате натрия, оксид магния, раствор безводной лимонной кислоты. Поэтому эти антибиотики следует принимать как минимум за 2 часа до и не менее чем через 6 часов после приема пикосульфата натрия, оксид магния, раствор безводной лимонной кислоты.
Особые указания
Цефазолин не лечит вирусную инфекцию (например, простуду). Выписывание рецепта при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактического показания вряд ли принесет пользу пациенту и увеличит риск развития устойчивых к лекарствам бактерий (устойчивость к противомикробным препаратам). Пациентам следует рекомендовать пройти полный курс лечения, даже если они чувствуют себя лучше раньше.
Фармакологическое действие
Цефазолин, бета-лактамный антибиотик, подобный пенициллинам, ингибирует третью и последнюю стадию синтеза клеточной стенки бактерий, преимущественно связываясь со специфическими пенициллинсвязывающими белками (PBP), которые находятся внутри клеточной стенки бактерий. Связывающие пенициллин белки ответственны за несколько этапов синтеза клеточной стенки и находятся в количестве от нескольких сотен до нескольких тысяч молекул на бактериальную клетку.
Пенициллинсвязывающие белки варьируют среди разных видов бактерий. Таким образом, внутренняя активность цефазолина, а также других цефалоспоринов и пенициллинов в отношении конкретного организма зависит от их способности получать доступ и связываться с необходимым PBP.
Как и все бета-лактамные антибиотики, способность цефазолина вмешиваться в PBP-опосредованный синтез клеточной стенки в конечном итоге приводит к лизису клеток. Лизис опосредуется аутолитическими ферментами клеточной стенки бактерий (то есть аутолизинами). Связь между PBPs и аутолизинами неясна, но возможно, что бета-лактамный антибиотик мешает ингибитору аутолизина.
Цефазолин вводится парентерально. Он средне всасывается из желудочно-кишечного тракта. Примерно 75—85% циркулирующего препарата связано с белками. Он распределяется по большинству тканей и жидкостей организма, включая желчный пузырь, печень, почки, кости, миокард, мокроту, желчь, перикардиальную, плевральную и синовиальную жидкости.
Препарат концентрируется в моче на уровнях, значительно превышающих пиковые уровни в сыворотке. Антибиотик не достигает терапевтических уровней в CSF. Исследования пуповинной крови показывают средний перенос цефазолина через плаценту. Цефазолин распределяется в грудное молоко в низких концентрациях, соотношение молоко: плазма 0,02 поступало.
В отличие от цефалотина, цефазолин не метаболизируется в печени. Цефазолин в значительной степени выводится без изменений в мочу через клубочковую фильтрацию и канальцевую секрецию, хотя канальцевая секреция, по-видимому, менее важна для почечного клиренса цефазолина, чем для цефалотина. Приблизительно 60% цефазолина выводится из организма в течение первых 6 часов, достигая 70–80% в течение первых 24 часов. Период полувыведения составляет 1—2 часа у пациентов с нормальной функцией почек.
Сроки и условия хранения
Не подвергать заморозке.
Источник: wer.ru
Цефазолин
Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллииазу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp.. Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis. Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 и 1 г составляет 2 и 1 ч соответственно; максимальная концентрация (Cmах) — 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного (в/в) введения TCmах — в конце инфузни, после в/в введения 1 г Cmах — 180 мкг/мл.
Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме.
Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками — 85 %. Период полувыведения (T½) при в/м введении составляет 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T½ — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизменном виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г Cmах в моче составляет 1 мг/мл п 4 мг/мл соответственно.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолнну микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспориновых и других β-лактамных антибиотиков (в том числе пенициллины и карбапенемы), период новорожденности (до 1 мес). Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст от до 1 до 12 месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан при беременности. Следует прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата в этот период.
Способ применения и дозы
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0.9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения — 60–80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза —
6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
Цефазолин предназначен только для парентерального введения — внутримышечно и внутривенно
(струйно или капельно). Дозы устанавливают индивидуально, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Приготовление растворов и применение:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл воды для
инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора гидрокарбоната; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения — 60–80 капель в минуту). Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Указания по режиму дозирования для взрослых:
| Инфекции лёгкого течения, вызванные чувствительными грамположительными кокками | 0,5–1 г | Через 8 часов |
| Пневмококковая пневмония | 0,5 г | Через 12 часов |
| Острые неосложнённые инфекции мочевыводящих путей | 1 г | Через 12 часов |
| Средней тяжести или тяжёлые | 0,5–1 г | Через 6–8 часов |
| Тяжёлые, угрожающие жизни инфекции: эндокардит, септицемия | 1–1,5 г | Через 6 часов |
Применение у детей с нормальной функцией почек:
Детям в возрасте 1 мес и старше цефазолин назначают в дозе 25–50 мг/кг массы тела в сутки.
Кратность введения — 3–4 раза в сутки. При тяжёлом течении инфекции суточная доза цефазолнна может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела. Кратность введения — 3–4 раза в сутки.
Применение у взрослых пациентов с нарушением функции ночек
У пациентов с нарушением функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значением клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 1,5 мг% и менее можно вводить полную суточную дозу; при КК 54–35 мл/мин или при концентрации креатинина в плазме крови 3–1,6 мг% можно вводить полную суточную дозу, но интервалы между инъекциями следует увеличить до 8 часов: при КК 34–11 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме крови 4,5–3,1 мг% вводят половину обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей показанию и тяжести инфекции.
Применение у детей с нарушением функции почек
Детям, у которых клиренс креатинина составляет от 70 до 40 мл/мин/1,73 м 2 , вводится 60 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина от 40 до 20 мл/мин/1,73 м 2 вводится 25 % средней суточной дозы цефазолина через 12 часов. При клиренсе креатинина между 20 и 5 мл/мин/1,73 м 2 вводится 10 % средней суточной дозы цефазолина через 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной, соответствующей тяжести инфекции.
Периоперационная профилактика:
Для профилактики инфекций во время хирургических вмешательств дозировка цефазолина зависит от типа и продолжительности операции.
- 1 г вводится внутривенно или внутримышечно за 30 мин — 1 час до начала хирургической операции (доза является достаточной при незначительных хирургических вмешательствах небольшой продолжительности);
- при продолжительных хирургических операциях (более 2 часов) дополнительно вводят от 0,5 до 1 г внутривенно или внутримышечно во время самой операции (можно вводить препарат и в ходе хирургической операции, в зависимости от её продолжительности — через определённые промежутки времени);
- во время послеоперационного периода после исходной дозы вводят дозы от 0.5 г до 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6–8 часов в течение 24 часов;
- если потенциальная инфекция может представлять угрозу для больного (например, после операций на сердце или после обширных ортопедических операций, таких как артропластика), рекомендуется продолжать послеоперационное введение цефазолина в течение периода от 3 до 5 дней.
Важно соблюдать указанные выше сроки, чтобы во время выполнения хирургического разреза в сыворотке и тканях больного уже присутствовали достаточные концентрации антибиотика.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд,
токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротичсский отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны респираторной системы: удушье, одышка.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы пищеварения: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфоцитоз.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.
Общие: лихорадка.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит), кандидозный вагинит.
Передозировка
Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабороторные показатели: повышение концентрации креатинина, азота мочевины в крови;
повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в крови; ложно положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; симптоматическая терапия. В тяжёлых случаях возможно применение гемодиализа, перитонеальный диализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется применять цефазолин одновременно с антикоагулянтами.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного назначения).
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную микрофлору, препятствует синтезу витамина K. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление действия антикоагулянтов.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Особые указания
Пациенты с аллергией на пенициллины, карбапенемы в анамнезе, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноноложительной пробы Кумбса, а так же ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
При появлении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью, необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение аминогликозидных антибиотиков усиливает риск нефротоксичности, что требует тщательного контроля за функцией почек.
Следует избегать одновременного применения цефазолипа и «петлевых» диуретиков. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г флаконы/ в комплекте с растворителем — вода для инъекций (ампулы полиэтиленовые) 2 мл, 5 мл.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 0,5 г или 1,0 г активного вещества в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, герметично
укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной, или писчей, или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 2 мл или 1 флакон с препаратом (0,5 г активного вещества) и 1 ампулу растворителя вода для инъекций по 5 мл или 1 флакон с препаратом (1,0 г активного вещества) и 1 ампулу с растворителем вода для инъекций по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку По 5, 10, 25, 50 или 100 флаконов с препаратом и с равным количеством инструкций помещают в коробку (для стационаров). На коробку из картона наклеивают этикетку. Коробки из картона помещают в групповую упаковку.
Хранение
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 20 °С.
Срок годности
Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.
Источник: medum.ru