Ксарелто можно ли с алкоголем совмещать отзывы

Фото препарата

Описание актуально на 18.06.2019

• Латинское название: Xarelto
• Код АТХ: B01AF01
• Действующее вещество: Ривароксабан (Rivaroxaban)
• Производитель: Байер АГ (Германия)

Состав

Таблетка препарата содержит ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Пленочное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Ксарелто

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению лекарства Ксарелто

Основными показаниями являются:

• профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
• профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

Противопоказания к применению

• активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
• заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
• лактация, беременность;
• возраст пациентов, менее 18 лет;
• врожденная недостаточность или непереносимость лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Побочные эффекты

Лечение Ксарелто может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

«Кроверазжижающие» препараты. Ксарелто, основные показания.

• анемия;
• тошнота, повышение активности ГГТ;
• кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран.

Несколько реже возникают:

• тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
• тахикардия, артериальная гипотензия;
• запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
• головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
• кровотечения из ЖКТ или носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
• локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и т.д.

Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Передозировка

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.

Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять Активированный уголь.

Взаимодействие

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Прием Ксарелто и Рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 и P-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Условия продажи

Лекарство реализуют только по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить таблетки в месте, защищенном от детей, при температуре менее 30 °C.

Срок годности

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

Аналоги препарата Ксарелто

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Как известно, аналоги Ксарелто представлены только действующим веществом ривароксабаном – антикоагулянтом прямого действия. Поэтому считается, что это его основной заменитель.

Ксарелто или Прадакса – что лучше?

Этот вопрос задают многие пациенты, которых беспокоит проблема возможного тромбообразования. Как показали последние исследования, Ксарелто и Прадакса обладают практически одинаковой эффективностью в предотвращении образования тромбов и риска кровотечений при мерцательной аритмии. Приём каждого из этих препаратов не требует постоянного контроля МНО. При этом и стоимость данных лекарственных средств достаточно высокая, по сравнению с другими антикоагулянтами.

Алкоголь и Ксарелто

Клинические исследования показали, что лечение данным препаратом категорически не совместимо с употреблением алкоголя, так как это может привести к развитию нежелательных последствий.

Отзывы о Ксарелто

В основном отзывы о Ксарелто содержат обсуждения риска активного или скрытого кровотечения, затрагивающего любые ткани или органы, что часто приводит к анемии постгеморрагического характера. При этом отзывы пациентов о Ксарелто, которые принимали препарат, содержат информацию о нередких геморрагических осложнениях в виде: слабости, головокружения, бледности, одышки, отечности и так далее.

Также отзывы на форумах представляют собой яркие дискуссии по поводу высокой стоимости, которая оказывается доступной не для всех пациентов.

Цена Ксарелто, где купить

Аптеки в Киеве предлагают данное лекарство по цене от 600 грн.

• Интернет-аптеки России Россия

Источник: medside.ru

Вопрос выбора орального антикоагулянта при фибрилляции предсердий

Рассмотрим характеристику новых антикоагулянтов при применении для профилактики инсульта при неклапанной фибрилляции предсердий на основании непрямого сравнения с варфарином, поговорим о клинико-фармакологическая характеристике новых оральных антикоагулянтов, разберем стратегию назначения антикоагулянтов

Эта статья в формате видеолекции здесь.

Вопрос выбора орального антикоагулянта при фибрилляции предсердий

Было много рекомендаций, которыми пользовались врачи для лечения фибрилляций предсердий. Первые рекомендации были получены в 2014 году, далее они обновлялись. На данный момент у врачей последние рекомендации, которые были приняты в 2018 году.

Естественное течение фибрилляций предсердий

Эта картинка дает представление о естественном течении фибрилляций предсердий. Представлена классификация фибрилляций: есть фибрилляции пароксизмальные (возникшие у пациента впервые и требующие госпитализации), есть фибрилляции персистирующие и длительно персистирующие, когда ритм может восстановиться до 7 суток или же эти эпизоды повторяются с восстановлением ритма. Есть постоянная форма фибрилляции предсердий, когда принимается врачом решение совместно с пациентом о том, что смысла нет восстанавливать ритм, т.к. ритм часто сбивается или есть органические изменения сердца, которые способствуют неудержанию синусового ритма и сохраняется постоянная форма фибрилляций предсердий.
Острый коронарный синдром может манифестировать как на пароксизмальной форме, так и на персистирующей и на длительно персистирующей. В связи с чем существуют сложности с выбором дальнейшей терапии, с выбором антиагрегантов, с выбором новых оральных антикоагулянтов.
Кроме того, необходимо лечить сопутствующие заболевания. Кроме назначения антикоагулянтов, необходимо контролировать ЧСС. Сдерживание ЧСС – стратегия контроля ритма. Далее используют антиаритмические средства. И если терапевтические мероприятия неуспешны или же врач принимает решение, что пациенту необходимо хирургическое лечения, тогда принимается решение о проведении аблации.

Сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность, ассоциированная с фибрилляцией предсердий

Антикоагулянты при фибрилляциях предсердий назначают с учетом рисков инсульта и кровотечения

Отправной точкой назначения антикоагулянтов является оценка риска инсульта по шкале CHA2DS2-VASc. Присвоены определенные баллы различным состояниям -сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь, сахарный диабет, инсульт /ТИА/СЭ в анамнезе, сосудистые заболевания, возраст. Если пациент набирает 2 балла, это однозначно использование антикоагулянтов. Если 0 баллов, то антикоагулянты можно не назначать. Если это 1 балл – решение принимается индивидуально в зависимости от других сопутствующих заболеваний и других факторов риска.
Следующая шкала – это шкала кровотечения HAS-BLED. Шкала необходима для того, чтобы оценить, насколько пациент может быстро дать кровотечение. Эта шкала не отменяет шкалу CHA2DS2-VASc, т.е. если пациент в высоком риске кровотечения, но по шкале CHA2DS2-VASc у него бальность достаточная, чтобы назначить оральные антикоагулянты, то необходимо их назначить с учетом рисков кровотечения. Это может быть гастропротекция, снижение дозы.

Оральные антикоагулянты назначаются при неклапанной фибрилляции предсердий. Если у пациента стоит механический клапан или у него есть умеренный или тяжелый митральный стеноз, тогда новые оральные антикоагулянты не используются, и пациент будет принимать Варфарин.

Если у пациента нет механического клапана и умеренного/тяжелого митрального стеноза, тогда состояние пациента оценивается по шкале CHA2DS2-VASc. Оценивается бальность. Если 0 баллов – терапия не требуется, если 2 балла – однозначно терапия показана, если 1 балл – принимаются решения индивидуально. Кроме новых оральных антикоагулянтов обсуждается варфарин и могут рассматриваться окклюзионные устройства ушка левого предсердия у пациентов с явными противопоказаниями для ОАК (IIbC).

Характеристика новых антикоагулянтов при применении для профилактики инсульта при неклапанной фибрилляции предсердий на основании непрямого сравнения с варфарином

В активном арсенале есть Дабигатран, Ривароксабан, Апиксабан. Причем Дабигатран есть в дозе 110 и 150 мг, Ривароксбан в дозе 20 и 15 мг, Апиксабан в дозе 5 и 2,5 мг.
Когда проводились исследования по каждому препарату, их сравнивали с Варфарином. Выяснилось, что каждый из новых оральных антикоагулянтов лучше Варфарина. Были эффективны не хуже Варфарина в эффективности, в снижении риска инсульта или системной эмболии. Все исследуемые препараты снижали количество внутричерепных кровоизлияний.

Снижение общей смертности было показано только у Апиксабана. Снижение, так называемых «больших кровотечений» показал Дабигатран в дозе 110 мг и Апиксабан. Снижение и «больших» и «малых кровотечений» показал Дабигатран в обеих дозировках и Апиксабан. Увеличение ЖКТ кровотечений был у Дабигатрана в дозе 150 мг и Ривароксабана.
Кроме того, при проведении исследования оценивалась приверженность пациента к приему препарата. Прекращение приема было и у Дабигатрана, и у Ривароксабана. У Апиксабана прекращения приема не было.
Сравнение с аспирином было только у Апиксабана, который показал, что является более эффективным, чем аспирин без увеличения риска ЖКТ кровотечений.

Клинико-фармакологическая характеристика новых оральных антикоагулянтов
Дабигатран является прямым ингибитором тромбина, Апиксабан и Ривароксабаном — прямые ингибиторы Х фактора, т.е. последние являются препаратами одной группы, у них одинаковый механизм. Максимальную концентрацию они все достигают через 3 часа. Период полужизни у Дабигатрана чуть больше – 12- 17 часов, у Апиксабана и Ривароксабана чуть меньше – 9-14 часов. Выводятся по разному: дабигатран – 80% почками, Апиксабан – 25% почками и 75% фекалиями, Ривароксабан 30% почками и 70% фекалиями. Поэтому Апиксабан и Ривароксабан возможно использовать при снижении скорости клубочковой фильтрации.
Дозы: Дабигатран — 150 мг х 2 р/сут, 110 мг х 2 р/сут.
Апиксабан — 5 мг х 2 р/сут.
Ривароксабан — 20 мг х 1 р/сут. (после еды)
Эти дозы прописаны для нормальной функции почек, если функция почек снижается, то Апиксабан можно использовать в половинной дозе 2 раза и Ривароксабан 15 мг однократно.

Показание для снижения дозы:

Дабигатран — ESC – 110 мг х 2 р/сут:
• возраст ≥ 80 лет
• риск кровотечения ≥ 3 баллов по шкале HAS-BLED
• клиренс креатинина 30-49 мл/мин
США – 75 мг х 2 р/сут.

Апиксабан — 2,5 мг х 2 р/сут:
• риск кровотечения ≥ 3 баллов по шкале HAS-BLED
• клиренс креатинина 15-30 мл/мин

Ривароксабан — 15 мг х 1 р/сут:
• риск кровотечения ≥ 3 баллов по шкале HAS-BLED
• клиренс креатинина 15-49 мл/мин

Популяция пациентов:
466 991 пациента с неклапанной фибрилляцией предсердий, сгруппированных в когорты, исходно уравненные по степени риска, включая демографию, сопутствующие заболевания, сумму баллов по шкалам CHA2DS2-VASc и HAS-BLED, сравнили сначала с ВАРФАРИНОМ:

ПОАК – варфарин
• Апиксабан – варфарин
n = 100 977
• Дабигатран – варфарин
n = 36 990
• Ривароксабан – варфарин
n = 125 068

А потом взяли эти группы и сравнили между собой:

ПОАК – ПОАК
• Апиксабан – дабигатран
n = 37 314
• Апиксабан – ривароксабан
n = 107 236
• Дабигатран – ривароксабан
n = 37 693

Антикоагулянты и терапия COVID-19 (Лопинавир + ритонавир)
Те пациенты, которые лечатся противовирусными препаратами и антикоагулянтами необходимо:
Апиксабан — следует избегать, либо уменьшить дозу (5 или 10 мг) на 50%
Дабигатран — одновременной применение дабигатрана с ритонавиром не рекомендуется у пациентов с нарушением функции почек
Ривароксабан — следует избегать одновременного применения ривароксабана с ингибиторами Р-гликопротеина и CYP4503A4. (ритонавир)
Варфарин — при приеме варфарина и ингибиторов протеазы показан частый контроль МНО с соответствующей коррекцией дозы варфарина, особенное после начала, прекращения или изменения дозы ингибитора(ов) протеазы.

При необходимости проведения кардиоверсии у пациента, который не получал антикоагулянты и у которого фибрилляция предсердий пароксизмальная, менее 2-х суток и недостаточно данных для назначения новых оральных антикоагулянтов, но возможно рассмотреть использование гепарина перед проведением кардиоверсии. Прием как минимум за 4 часа до кардиоверсии.
Если фибрилляция предсердий уже более 2-х суток, тогда нужно начинать прием новых оральных антикоагулянтов, но обязательно проведение ЧПЭхоКГ для исключения тромбов в левом предсердии. Если поздняя кардиоверсия (фибрилляция предсердий больше 48 часов), то пациент спокойно подготавливается к кардиоверсии в течение 3 недель принимает антикоагулянты. После кардиоверсии он продолжает принимать новые оральные антикоагулянты, как минимум месяц. Далее после окончания месяца приема антикоагулянтов проводится оценка по шкале CHA2DS2-VASc и если он нуждается в последующей оральной антикоагулянтной терапии, то терапия проводится. Если шкале 0 баллов, тогда прием прекращается.
Если пациенту проводят ЧПЭхоКГ и выявляется тромб в левом предсердии, то необходимо отложить проведение кардиоверсии и проводится более продолжительная антикоагулянтная терапия с повторным ЧПЭхоКГ. Рассматривается стратегия перевода на гепарин или продолжение приема новых оральных антикоагулянтов. Подготовка перед кардиоверсией лучше Ривароксабаном.

Если пациент уже получал новые оральные антикоагулянты в течение 3-х недель, и ему необходимо восстановить ритм. Необходимо удостовериться, что приверженность к лечению у пациента была. Это надо зафиксировать в медицинской документации. Если приверженность высокая, врач может проводить кардиоверсию. Если есть сомнения, то высокий риск тромбообразования — необходимо провести ЧПЭхоКГ для исключения тромба в левом предсердии.

Стратегия назначения антикоагулянтов
Если пациент перенес стентирование, необходимо оценивать риск по шкале HAS-BLED (шкала кровотечений). После стентирования пациент должен получать двойную антиагрегантную терапию (аспирин и клопидогрел). Если у него еще есть фибрилляция предсердий, пациент должен принимать новые оральные антикоагулянты, то речь идет о тройной антикоагулянтной терапии.
Если риск кровотечения невысокий, пациент получает тройную антикоагулянтную терапию в течение 6 месяцев. Потом он переходит на двойную терапию, оставив оральный антикоагулянт и либо аспирин, либо клопидогрел. Когда заканчивается год пациент пожизненно остается на монотерапии оральными антикоагулянтами.

Если риск кровотечения высокий, то тройная терапия проводится в течение 1-го месяца и дальше пациент переводится на двойную терапию. Оставив оральный антикоагулянт и аспирин или клопидогрел до первого года. Далее он переводится на пожизненную терапию оральными антикоагулянтами.

Если у пациента АКШ, тогда он остается на двойной терапии – оральный антикоагулянт и аспирин или клопидогрел.

При остром коронарном синдроме оценивается риск кровотечения. Пациент получает тройную терапию в течение 3-х месяцев, далее он переходит на двойную антикоагулянтную терапию. И через год пациент переходит на монотерапию оральными антикоагулянтами.

Дабигатран используется в дозировке 150 мг 2 раза в день. Если клиренс креатинина начинает снижаться и становится менее 50 мл/мин до 30 мл/мин, то назначается в дозе 150 два раза или в дозе 110 мг два раза. Менее 30 мл/мин Дабигатран не используется.

Ривароксабан в дозе 20 мг, если клиренс креатинина снижается от 50 мл/мин до 15 мл/мин возможем переход на дозу 15 мг.

Апиксабан 5 мг два раза или 2,5 мг два раза при клиренсе креатинина до 30 мл/мин

Выходит четвертый оральный антикоагулянт Эдоксабан, который тоже возможен к использованию с низким клиренсом креатинина от 30 мл/мин до 15 мл/мин.

Пропущен прием:
Пропущенная доза может быть принята до истечения 50% интервала дозирования:
Прием 2 р/д: принять пропущенную дозу в течение 6 часов после запланированного приема. В противном случае следует принять следующую запланированную дозу.
Прием 1 р/д: принять пропущенную дозу в течение 12 часов после запланированного приема. В противном случае следует принять следующую запланированную дозу.

Принята двойная доза:
Прием 2 р/д: пропустить следующую запланированную дозу и возобновить прием 2 р/д через 24 часа.
Прием 1 р/д: продолжать прием по обычной схеме.

Пациент не уверен, принял ли препарат:
Прием 2 р/д: продолжать прием по обычной схеме.
Прием 1 р/д: (принять еще одну дозу), затем продолжать прием по обычной схеме.

Передозировка:
Рекомендуется госпитализация.

Кровотечение на фоне приема новых оральных антикоагулянтов
Небольшие кровотечения – отложить или отменить следующую дозу орального антикоагулянта. Пересмотреть сопутствующие препараты. Если нет рисков, тогда можно пересмотреть выбор орального антикоагулянта либо поменять дозу.
Если кровотечения нежизнеугрожающее – поддерживающая терапия:
Механическая компрессия
Эндоскопический гемостаз
Хирургический гемостаз
Восполнение жидкости
Переливание эритроцитов
Переливание тромбоцитов
Транексамовая кислота
Поддержание диуреза
Для дабигатрана – применение идаруцизумаба.

Пациенты, которые перенесли инсульт или транзиторную ишемическую атаку и принимали антикоагулянты, возобновление прием новых оральных антикоагулянтов можно уже через день после развития транзиторной ишемической атаки. Если пациент сохраняет легкий неврологический дефицит, то возобновить терапию оральными антикоагулянтами можно через 3 дня. Если сохраняется умеренный неврологический дефицит, то в среднем пациент может вернуться к приему антикоагулянтов через неделю. Если сохраняется тяжелый неврологический дефицит, то тогда через 2 недели пациент может вернуться к приему новых оральных антикоагулянтов. Исключается геморрагический инсульт (МРТ или КТ).

Риск желудочно-кишечного кровотечения в КИ III фазы при применении ПОАК
Только Эликвис (Апиксабан) в стандартной дозе не увеличивает риск большого ЖКК

Зарегистрированные показания к применению ЭЛИКВИС
• Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.
• Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких, как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или искусственными клапанами сердца.
• Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Источник: medpodgotovka.ru

Какое средство лучше Прадакса или Ксарелто

Несколько лет назад для лечения и профилактики тромбозов при сердечно-сосудистой патологии назначались антикоагулянты непрямого действия (варфарин). Это было эффективно, но неудобно – приходилось постоянно менять дозировку, контролировать показатели крови. Сегодня на смену старым препаратам пришли новые средства – прямые антикоагулянты (NOAC). О самых известных представителях этой группы расскажем в статье.

Вашему вниманию представлены два препарата – Прадакса и Ксарелто. Оба средства прошли клинические испытания и обладают доказанной эффективностью в лечении и профилактике тромбозов. По профилю безопасности они схожи, но Прадакса лучше переносится и реже приводит к развитию осложнений. В статье мы покажем, чем еще отличаются препараты, оценим их влияние на организм и выясним, в каких ситуациях назначается антикоагулянты.

Состав препаратов: сравнительная характеристика

Прадакса и Ксарелто относятся к антикоагулянтам прямого действия. Эта группа препаратов разжижает кровь, препятствует ее свертыванию и образованию тромбов. В зарубежной медицинской литературе они обозначены NOAC – New Oral Anticoagulants (новые оральные антикоагулянты). В отличие от старых средств, эти медикаменты можно принимать внутрь, а не внутривенно.

Сравнительная характеристика новых антикоагулянтов представлена в таблице:

Препарат и его характеристика

Таблетки, покрытые оболочкой

Количество в упаковке

14, 28, 56, 100 штук

«Берингер Ингельхайм», Германия

Стоимость лечения в пересчете на месячный курс со средней дозировкой составляет около 3000 рублей. Эта цена актуальная для обоих препаратов. Окончательная стоимость зависит от выбранной схемы терапии.

Оценка эффективности антикоагулянтов: как они работают?

Новым антикоагулянтам посвящено немало клинических исследований. Эта группа препаратов представляет серьезных интерес для ученых и врачей. Ранее для лечения и профилактики тромбозов применялся варфарин. Терапия была громоздкой, неудобной и зачастую неэффективной. На смену варфарину пришли оральные медикаменты. Но слишком рассчитывать на них не стоит.

Несмотря на удобство, NOAC имеют ограниченную сферу применения. Во многих ситуациях по-прежнему не обойтись без старого проверенного варфарина.

Ксарелто и Прадакса прошли рандомизированные клинические испытания и считаются препаратами с доказанной эффективностью. Они действительно работают – и получили заслуженное признание врачей. Как антикоагулянты спасают жизни – читайте далее.

Прадакса

Оригинальный немецкий препарат является прямым ингибитором тромбина. Дабигатрана этексилат – действующее вещество лекарства – работает так:

1. Быстро всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь.
2. Проходит трансформацию в печени – из неактивной формы превращается в активную (дабигатран).
3. Тормозит образование тромбина – вещества, определяющего свертывание крови.
4. Препятствует превращению фибриногена в фибрин.
5. Мешает образованию тромба.

Установлена прямая зависимость между концентрацией дабигатрана в плазме крови и ожидаемым эффектом. Чем больше препарата поступает – тем ощутимее его действие.

Эффект новых антикоагулянтов сравнивают с работой варфарина, и Прадакса не становится исключением. Клиническое исследование RE-LY показало, что дабигатран лучше варфарина справляется с поставленной задачей. Результаты испытания опубликованы в European Journal of Heart Failure. В русскоязычном интернете обзор этого исследования переведен и представлен в справочнике лекарственных препаратов Видаль.

“Новые результаты исследования RE-LY® подчеркивают ценность препарата Прадакса® даже для тех пациентов с фибрилляцией предсердий, лечение которых считалось сложным, и которые имели множество сопутствующих заболеваний”, – прокомментировал профессор Клаус Дуги (Klaus Dugi), вице-президент по медицинским вопросам Boehringer Ingelheim.

Авторы исследования говорят: Прадакса – это единственный современный антикоагулянт, который достоверно и существенно снижает риск развития ишемического инсульта у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий на фоне сердечной недостаточности. Препарат одобрен для профилактики инсульта и тромбоэмболии. Клинический опыт использования Прадакса впечатляет – это около 1,6 миллиона пациентов и более 100 стран мира по всем зарегистрированным показаниям.

Через пять лет после получения результатов исследования RE-LY компания-производитель «Берингер Ингельхайм» продолжила клинические испытания. Представленный в свободном доступе обзор подтверждает эффективность и безопасность дабигатрана. В отличие от непрямых антикоагулянтов, Прадакса обеспечивает заметное, предсказуемое и управляемое действие.

Ксарелто

Действующее вещество Ксарелто – ривароксабан – является прямым ингибитором фактора Xа. В плазме крови десятый фактор обеспечивает превращение протромбина в тромбин и тем самым запускает реакции свертывания крови. Он работает не один, а в компании других факторов свертывания крови и ионов кальция. Но достаточно воздействовать на один компонент этой сложной цепочки – и система перестанет работать. Именно это делает ривароксабан – тормозит синтез фактора Xа и препятствует образованию тромба.

По данным на 2018 год Ксарелто вошел в десятку самых продаваемых препаратов в России. Ему посвящено множество научных обзоров: только база данных PubMed насчитывает более 4000 публикаций. В рамках этой статьи мы не можем освятить все вопросы, посвященные механизму действия препарата, и акцентируем внимание только на самых важных:

1. Масштабное клиническое исследование подтвердило эффективность ривароксабана. Выяснилось, что по положительному действию Ксарелто не уступает привычному варфарину.
2. Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении тромбоза глубоких вен голени и легочной эмболии.
3. Показана польза Ксарелто при легочной гипертензии, но этот вопрос пока остается спорным. Авторы исследования указывают, что тема требует дальнейшего изучения.

Кохрейновские обзоры определяют Ксарелто как препарат, способный предупредить тромбоэмболические осложнения у пациентов с мерцательной аритмией (тяжелым нарушением ритма сердца). Этот вопрос освещается и в русскоязычной литературе.

Всемирная организация здравоохранения рекомендует Ксарелто для профилактики венозного тромбоза и тромбоэмболии легочной артерии.

Оценка безопасности: как переносятся препараты

Прадакса и Ксарелто – это современные, удобные, эффективные, но совсем не безопасные препараты. Ученые не могут до конца изучить механизмы свертывания крови, а значит, не в силах полностью этот процесс контролировать. Малейший сбой – и полезный препарат становится ядом. Рассмотрим далее, какую угрозу несут новые антикоагулянты.

Прадакса

Клинические исследования показывают, что совместное применение Прадакса и статинов (препаратов для снижения холестерина) увеличивает риск развития кровотечения на 40%. Это актуальная информация: статины и антикоагулянты часто назначаются вместе в терапии хронической сердечной недостаточности. Данные исследования опубликованы 21 ноября 2016 г. в журнале CMAJ.

Прадакса может быть опасен и при изолированном применении. На фоне лечения возникают побочные эффекты. Перечислим самые частые:

1. аллергическая реакция;
2. анемия;
3. боль в животе;
4. диарея;
5. тошнота;
6. нарушение работы печени.

Прадакса не назначается при высоком риске кровотечения – при свежей язве пищеварительного тракта, злокачественных опухолях в стадии распада, недавно перенесенной операции на головном или спинном мозге, расширении вен пищевода и др.

Прадакса с осторожностью используется у людей старше 75 лет, при низком весе (менее 50 кг), тяжелой патологии почек и печени, врожденных нарушениях гемостаза. Не назначается при беременности и лактации.

Ксарелто

В докладе FDA (Food and Drug Administration) — Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов – Ксалерто признан одним из четырех самых опасных лекарств в США. Эксперты изучили более десяти тысяч сообщений о серьезных побочных эффектах – случаях кровоизлияний, в том числе с летальным исходом. Но в целом препарат был признан более безопасным, чем непрямой антикоагулянт варфарин. Практикующие врачи считают, что риск кровоизлияний на фоне приема Ксарелто ниже, чем при использовании старых препаратов.

Другие частые побочные эффекты:

1. анемия;
2. снижение артериального давления;
3. желтуха;
4. головные боли;
5. кожный зуд;
6. периферические отеки;
7. аллергические реакции.

Ксарелто не применяется при клинически выраженных кровотечениях, при беременности и лактации. Нельзя назначать препарат вместе с другими антикоагулянтами – это повышает риск развития побочных эффектов, в том числе кровоизлияний во внутренние органы и головной мозг.

При сравнительном анализе профиля безопасности Ксарелто проигрывает препарату Прадакса. Клинические исследования подтверждают, что ривароксабан (Ксарелто) чаще становится причиной кровотечений.

Схема применения и показания

Оба препарата назначаются для профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов после оперативного вмешательства. Для Ксарелто в инструкции иных показаний не заявлено. Изучение препарата продолжается и предполагается его назначение в таких ситуациях:

1. лечение и профилактика тромбоэмболии легочной артерии;
2. профилактика инсульта при мерцательной аритмии;
3. профилактика тромбозов при острой коронарной недостаточности.

Показания для назначения Прадакса шире. Он применяется для профилактики тромбозов на фоне сердечной недостаточности, мерцательной аритмии и при иных состояниях.

Схема приема препаратов схожа. Таблетку или капсулу нужно принять внутрь и запить небольшим количеством воды. Нет связи с приемом пищи. Дозировка и кратность терапии определяются врачом исходя из конкретной клинической ситуации.

Важно! Принимать антикоагулянты нужно строго в одно и то же время. Пропуск приема на одни сутки повышает риск развития тромбоза на 50%, на два дня – на 75%. Не исключено развитие инсульта. При пропуске препарата следуйте инструкции, при необходимости – обратитесь к врачу.

NOAC, согласно европейским рекомендациям, заявлены как препараты, не требующие постоянного мониторинга показателей крови. Этим они выгодно отличаются от старых средств на основе варфарина. Но практикующие врачи не торопятся переходить на новую систему. В ряде случаев контроль системы гемостаза оправдан – он позволяет снизить риск развития осложнений.

Выводы

1. Прадакса и Ксарелто – это новые оральные антикоагулянты прямого действия. Они прошли рандомизированные клинические испытания и показали свою эффективность в профилактике и лечении тромбозов.
2. Показаний для назначения Прадакса больше – он применяется при сердечной недостаточности, аритмии и в иных состояниях. Ксарелто пока используется только для профилактики тромбозов после операций.
3. Оба препарата требуют строгого режима дозирования. Пропуск таблетки/капсулы повышает риск развития тромбоза.
4. Прадакса признан более безопасным препаратом. На фоне приема Ксарелто чаще возникают побочные реакции – кровотечения.

Прямые антикоагулянты – это серьезные препараты. Они отпускаются только по рецепту врача и назначаются под его контролем. Самолечение опасно для жизни и ведет к развитию необратимых нарушений в свертывающей системе крови.

Источник: expertology.ru