Левитра с алкоголем можно или нет

1.Механизм развития эрекции полового члена запускается посредством сексуального стимула, который воздействует на кору головного мозга. Следствием данного воздействия является передача нейроэндокринного сигнала к клеткам гладкой мускулатуры полового члена. Расслабление гладкомышечных элементов пещеристых тел и кавернозных артерий является ведущим периферическим механизмом эрекции.

2.Основным проэректильным медиатором является оксид азота (NO), который вызывает внутриклеточную активацию гуанилатциклазы, являющуюся катализатором превращения 5-ГТФ в 3’5′-цГМФ. Циклический мононуклеотид 3’5′-цГМФ опосредует активацию процессов, приводящих к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладких мышц полового члена, расширению сосудов и развитию эрекции. Фермент фосфодиэстераза 5 (ФДЭ5) катализирует реакцию перехода циклического мононуклеотида цГМФ в неактивный пептид 5ТМФ.

При заболеваниях, сопровождающихся снижением синтеза NO (например, при диабете), вырабатывается недостаточное количество цГМФ. Ингибиторы ФДЭ5 препятствуют разрушению цГМФ, устанавливают нормальный уровень данного вещества, усиливают расслабляющее действие NO на гладкие мышцы и восстанавливают эрекцию.

Левитра. Мужской обзор и отзыв

Следует подчернуть, что препараты данной группы требуют сексуальной стимуляции, потому что только в этом случае будет происходить высвобождение NO.

3.В настоящее время выделяют 11 групп изоферментов ФДЭ, которые различаются по локализации в тканях, свойствам и функциям организма, в осуществлении которых они принимают участие.
Необходимым качеством эффективного препарата для лечения ЭД, ингибирующего ФДЭ5, является его высокая селективность по отношению именно к этому изоферменту.

4.Виагра (силденафил), Левитра (варденафил) и Сиалис (тадалафил) — селективные конкурентные ингибиторы ФДЭ 5. Молекулы данных препаратов близки по структуре к молекуле цГМФ, однако их действие заключается в том, что они блокируют действие фермента ФДЭ5. С точки зрения фармакохимии даже незначительные различия в структуре молекул могут приводить к выраженному различию в их действии. Ярким примером сходства в структуре и различий в свойствах являются молекулы тестостерона и эстрадиола.

При сравнительном анализе ингибиторов ФДЭ 5 важно оценить их активность, избирательность, фармакокинетические и фармакодинамические свойства, в том числе взаимодействие с пищей, алкоголем и другими лекарствами.

5.Оценка активности лекарства проводится на основе показателя IC50. Показатель IC50 отражает концентрацию лекарственного средства, которая ингибирует активность фермента на 50%. Указанный метод позволяет сравнивать активность различных лекарств в способности ингибировать ферменты. Более активные препараты имеют меньшее значение IC50. Чем более высокая активность у препарата, тем лучше, поскольку это позволяет использовать меньшую действующую концентрацию и снизить риск развития побочных эффектов

Анализ результатов сравнения Левитры (варденафила), силденафила и тадалафила показал, что Левитра (варденафил) — препарат с самой высокой активностью среди ингибиторов ФДЭ5.

6.Высокая селективность препарата снижает вероятность развития побочных эффектов. Селективность ингибиторов ФДЭ5 определяется их преимущественной активностью в ингибировании ФДЭ5 — основной мишени в лечении ЭД. Чем выше концентрация препарата, необходимая для ингибирования других ФДЭ, по сравнению с ФДЭ5, тем выше его селективность к ФДЭ5.
Результаты исследования показывают, что из всех ингибиторов ФДЭ 5 Левитра (варденафил) имеет низкую перекрестную активность в отношении других ФДЭ.

Самый низкий коэффициент селективности у Левитры (варденафила) в отношении ФДЭб — фермента, который локализуется в сетчатке. На настоящий момент отсутствуют данные о негативном влиянии Левитры (варденафила) на зрение и можно утверждать, что 16-кратная разница в коэффициенте селективности является достаточной для безопасного применения препарата.

7.Сравнительный анализ коэффициентов селективности силденафила, тадалафила и Левитры (варденафила) показал, что по сравнению с силденафилом Левитра (варденафил) имеет более высокую селективность в отношении всех групп ФДЭ и самую низкую перекрестную реактивность с ФДЭ 11. Данное свойство обусловливает низкую частоту побочных эффектов при терапии Левитрой (варденафилом).

8.Изучение эффективности Левитры (варденафила) у кроликов выявило, что при введении донатора NO (имитирующего сексуальную имитацию) у животных возникает эрекция, которая усиливается при использовании препарата.

Сравнительный анализ эффективности Левитры (варденафила) и силденафила выявил, что in vitro Левитра (варденафил) более активен и позволяет достичь необходимого эффекта в значительно более низких концентрациях, чем силденафил.

9.Для построения фармакокинетического профиля Левитры (варденафила) проводилось измерение концентрации Левитры (варденафила) в плазме в течение 24 ч. Анализ динамики концентрации позволяет определить начало действия лекарства (Тmах -время достижения максимальной концентрации) и его продолжительность (Т1/2 — период полувыведения).

Следует учитывать, что активность может проявиться до достижения максимальной концентрации и сохраняться дольше периода полувыведения. Максимальная концентрация Левитры (варденафила) в плазме достигается менее чем через 1 ч после приема препарата, а период полувыведения составляет 4-5 ч. Данные клинических исследований показывают, что препарат может начать действовать уже через 15 мин (в среднем через 30 мин), а срок действия препарата достигает 8-12 ч.

10 Параметры фармакокинетики Силденафил, Тадалафил и Левитра (варденафил)

Варденафил 1	Силденафил 2	Тадалафил 3
Начало: Тmax	40 мин	70 мин	120 (30-720) мин
Продолжит: Т1/2	4 — 4,8 ч	3,82 ч	17,6 ч

1. Ormrod D, Easthope SE, FIGGIT DP, Vardenafil Drugs Aging 19 (3) 217-222 (2002)
2. Patterson BE et al., Eur Urol 2002; 1 (прилож. 1) 152, абстракт 600
3. Ferguson, Lilly/ICOS Симпозиум 2001/20 мг

10.Сравнительный анализ параметров фармако-кинетики ингибиторов ФДЭ5 выявил, что уровень Левитры (варденафила) в крови очень быстро увеличивается и начало действия составляет около 30 мин. По данному показателю Левитра (варденафил) превосходит силденафил и тадалафил.

Высокий уровень концентрации Левитры (варденафила) в крови отмечается в течение достаточного времени, поэтому Левитра (варденафил) эффективен по крайней мере в течение 5 ч.

11.Изучение влияния приема пищи на фармакокинетику Левитры (варденафила) проводилось на основе сравнительного анализа профиля средней концентрации препарата в крови в условиях голода и высококалорийного завтрака или среднекалорийного обеда. Даже в условиях высококалорийного завтрака концентрация препарата в плазме снизилась незначительно, а максимальная концентрация была достигнута чуть позже, Среднекалорийный обед влияния на концентрацию Левитры (варденафила) в плазме не оказал. Таким образом, можно сделать вывод об отсутствии влияния пищи на фармакокинетику Левитры (варденафила).

12.Прием алкоголя не оказывает достоверного влияния на параметры фармакокинетики Левитры (варденафила).

13.Данные исследования фармакокинетики Левитры (варденафила) у пациентов старше 65 лет показывают, что у больных этой возрастной категории отмечается повышение максимальной концентрации препарата. Однако поскольку с возрастом метаболизм в печени замедляется, повышение максимальной концентрации характерно практически для всех препаратов. Данный факт необходимо учитывать у пациентов старшего возраста, лечение которых следует начинать с меньших доз.

Левитра (варденафил)
Исследование взаимодействий

Не существует клинически связанных взаимодействий с :

14.Первичный метаболизм Левитры (варденафила) осуществляется в печени посредством фермента CYP3A4 при участии ферментов CY33A5 и CYP2C9 системы цитохрома Р-450. Выведение осуществляется с калом (91%) и мочой (5%).

Анализ данных клинических исследований не выявил значимых взаимодействий Левитры (варденафила) со многими лекарственными препаратами.

Противопоказанием к приему ингибиторов ФДЭ5 является прием пациентами нитропрепаратов (донаторов NO), поскольку это может привести к выраженной гипотонии. Органические нитраты нельзя принимать в течение 24 ч (5 периодов полувыведения) после приема силденафила или Левитры (варденафила). Для тадалафила, который имеет более длительный период полувыведения, прием нитратов должен быть отложен на еще больший срок.

Одновременное использование Левитры (варденафила) с а-блокаторами может приводить к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Поэтому Левитра (варденафил) в дозе не более 5 мг должна приниматься спустя 6 ч после применения а-блокатора. Сопутствующее лечение должно начаться только в случае, если пациент стабилен на терапии а-блокаторами.

• Варденафил — самый активный ингибитор ФДЭ5
• Варденафил высокоселективен в отношении ФДЭ5
• Не отмечено клинически значимых взаимодействий с пищей умеренной жирности
• Не выявлено взаимодействий с алкоголем
• Не выявлено клинически значимых взаимодействий с другими лекарствами
• Тmах 0,8 ч; начало действия раньше
• В клинических исследованиях показана высокая эффективность и хорошая переносимость варденафила
• Левитра® одобрен более чем в 40 странах

15.Левитра (варденафил) — самый активный и высокоселективный ингибитор ФДЭ5 — является эффективным и хорошо переносимым препаратом для лечения пациентов с эректильной дисфункцией.

Источник: medi.ru

Левитра

Фото препарата

Описание актуально на 29.02.2016

• Латинское название: Levitra
• Код АТХ: G04BE09
• Действующее вещество: Варденафил (Vardenafil)
• Производитель: Bayer Schering Pharma AG (Германия)

Состав

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

• у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
• при тяжелой почечной недостаточностиAUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
• при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

• пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
• особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
• терапия препаратами отэректильной дисфункции;
• мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточностиили нестабильная стенокардия;
• тяжелые нарушения работы печени;
• гемодиализна начальной стадии заболевания почек;
• артериальная гипотензия(с АДв покое менее 90 мм рт.ст.);
• недавний инсультлибо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
• наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
• женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

• при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезньПейрони;
• предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
  склонность к кровотечениям;
• обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

• Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
• Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
• Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
• Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
• Иммунная система: аллергическийили ангионевротический отек, аллергические реакции.
• Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
• ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
• Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
• Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
• Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
• Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
• Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
• Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

• С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
• С Эритромициномв суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг).
• С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг), что требует коррекции их дозировки.
• Одновременное применение Левитрыс ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира(суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
• С Ритонавиром(суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитрыв дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
• С Нитратамии донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
• Сверхтерапевтические дозы варденафилас Нитропруссидомнатриявызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
• Между приемом Левитрыи альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Источник: medside.ru

Левитра и алкоголь: взаимодействие средства по улучшению потенции и спиртного

Левитра и алкоголь несовместимы между собой. В аннотации не указана информация относительно совмещения с этанолом, но медики уверяют, что смешивание приводит к нарушениям работы ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

• Содержание

Характеристика Левитры

Левитра – это средство, предназначенное для лечения эректильной дисфункции у представителей мужского пола.

Левитра является препаратом для улучшения и лечения эректильной функции у мужчин

Препарат выпускается в таблетках. Прием одной таблетки стимулирует эрекцию на протяжении 8 – 12 часов.

Состав

Основное действующее вещество лекарственного средства – варденафил.

1. Коллоидный кремния диоксид.
2. Кросповидон.
3. Магния стеарат.
4. МКЦ.

• Гипромеллозы.
• Красителя железа оксида желтого.
• Красителя железа оксида красного.
• Макрогола 400.
• Титана диоксида.

Показания и противопоказания

Препарат назначается мужчинам, которые не способные достигнуть и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта.

Препарат Леаитра применяется при проблемах с эрекцией

Медикамент противопоказан людям, обладающим индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к одному из составляющих компонентов препарата.

1. Артериальной гипертензией.
2. Нарушениями функции почек и печени.
3. Нестабильной стенокардией.
4. Пигментным ретинитом.
5. Сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Препарат противопоказан мужчинам, перенесшим инсульт или инфаркт на протяжении полугода.

Таблетки с осторожностью принимаются лицами, которые страдают искривлением, кавернозным фиброзом полового члена, а также болезнью Пейрони.

Людям с язвами и склонностью к кровотечениям препарат разрешено принимать только после прохождения медицинского обследования и получения заключения врача, который обязан провести оценку соотношения риска и пользы лекарственного препарата.

Детям и женщинам медикамент противопоказан

Совместимость с другими лекарствами

Совмещать препарат с индинавиром и ритонавиром запрещается. Возможен совместный прием с эритромицином, кетоконазолом или итраконазолом при условии, что дозировка варденафила — не более 5 мг.

Употребление препарата с алкоголем

Можно ли принимать Левитру с алкоголем? Левитра и алкоголь плохо взаимодействуют, поэтому их смешивание противопоказано.

В аннотации к препарату не указывается возможность одновременного приема, но стоит помнить, что Левитра – это лекарственное средство, содержащее продукты фармакологической промышленности, которые в сочетании с этанолом могут вызывать ряд серьезных побочных эффектов.

Врачи не рекомендуют совмещать приём препарата Левитра со спиртным

Левитра и алкоголь негативно влияют на печень. Данному органу придется работать на износ, чтобы переработать этанол, очистить кровь от токсинов и продуктов распада медикаментов, а также вывести вредные вещества из организма для предотвращения алкогольной или лекарственной интоксикации.

Левитра и спиртное при систематическом приеме могут вызвать жировую болезнь печени, которая характеризуется повреждением и гибелью гепатоцитов и замещением клеток печени жировой тканью.

При данной болезни нарушается функция печени, может возникнуть фиброз или цирроз, приводящий к летальному исходу. Но такие неутешительные прогнозы касаются лишь тех людей, которые смешивают алкоголь с лекарствами постоянно и на протяжении длительного периода времени.

Однократный прием не принесет значительного ущерба органу.

Кроме этого, совмещение этанола с варденафилом оказывает негативное влияние на работу сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, ЦНС и ЖКТ.

Последствия

Совместимость Левитры и алкоголя очень низкая. Совместный прием не только опасен, но и бесполезен. При попадании в организм спиртного уменьшается эффективность Левитры, поэтому мужчине не удастся достичь эрекции даже под воздействием таблеток.

Согласно медицинским отзывам, Левитра с алкоголем воздействует на мужчин по-разному. Одна категория представителей сильного пола не ощутит на себе побочных эффектов, в то время как другие могут испытать сильную головную боль и слабость.

Левитра и алкоголь при одновременном приеме могут усугубить побочные эффекты данного медицинского препарата. У человека может развиться аллергическая реакция, проявляющаяся красной мелкой сыпью, отеком, зудом и дискомфортом. Также может появиться ангионевротический отек (появление отечности в глубоких слоях дермы и подкожных тканях).

Совмещение Левитры с алкоголем может вызвать и усилить проявление побочных эффектов

Левитра и спиртное может вызывать нарушение сна, головокружение, сонливость, общую слабость, дискомфорт в глазах и нарушение цветового восприятия. В редких случаях одновременный прием становится причиной обморока или появления судорог.

• Нарушение или отсрочка эрекции.
• Покраснение лица.
• Слезоточивость.
• Спазмы в области правого подреберья.

1. Аритмия.
2. Боль в грудной клетке.
3. Боль в эпигастральной области.
4. Гипотония.
5. Диарея.
6. Диспепсия.
7. Заложенность носа.
8. Одышка.
9. Рвота.
10. Резкие скачки артериального давления.
11. Тошнота.
12. Учащенное сердцебиение.

Известны случаи, когда этанол в сочетании с основным действующим компонентом препарата вызывали приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с возбуждением).

Левитра и спиртное вызывает массу побочных эффектов, поэтому лучше их не совмещать.

Если же прием спиртного и лекарственного средства неизбежен, то лучше ограничить количество алкоголя до минимума.

Медики утверждают, что небольшая доза спиртного (50 мл водки, виски или коньяка, 200 мл вина или шампанского) не окажет негативного влияния и не поспособствует обратной реакции таблеток.

Если спиртное уже было выпито, но требуется принять препарат для стимуляции эрекции, то лучше это сделать тогда, когда человек начнет трезветь. В такой ситуации отсрочка эрекции будет минимальной.

Видео: Действие таблеток Левитра

Источник: stopz.ru