Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7 мг и 14 мг, магния стеарат — 3,2 мг и 6,4 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский) — 14 мг и 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 21,6 мг и 43,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) — 5 мг и 10 мг, тальк — 6,4 мг и 12,8 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал -1500) — 12,8 мг и 25,6 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 4 мг и 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 2,02 мг и 4,04 мг, тальк — 1,48 мг и 2,96 мг, титана диоксид — 1,459 мг и 2,918 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104 — 0,84 мг и 1,68 мг, краситель железа оксид (II) Е 172 — 0,198 мг и 0,396 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132 — 0,003 мг и 0,006 мг) — до получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, массой 330 мг и 660 мг соответственно.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Таблетки на изломе светло — желтого цвета.
Левофлоксацин
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — фторхинолон
Фармакодинамика
Левофлоксацин — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в m. ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.
(лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствителъные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствителъные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные /резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т. ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в m.
ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в m. ч.
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (e m. ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в m. ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp.
ЛЕВОФЛОКСАЦИН ИНСТРУКЦИЯ ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
(в m. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в m. ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в m. ч.
Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в m. ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) — 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Период полувыведения (Т1/2) — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч — 87 %; кишечником за 72 ч выводится 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
— острый бактериальный синусит;
— нижних дыхательных путей (в т. ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
— мочевыводящих путей и почек (в т. ч. острый пиелонефрит);
— хронический бактериальный простатит;
— кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
— интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору;
— туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способы применения и дозы
Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня.
Хронический бактериальный простатит: по 500 мг — 1 раз в день — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день -7-10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней. Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
При туберкулезе (в составе комплексной терапии) — 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения — до 3 месяцев.
Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек
(клиренс креатинина менее 50 мл/мин)
Доза при нормальной функции почек каждые 24 ч
Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин
Клиренс креатинина от 10 до 19 мл/мин
Клиренс креатинина менее 10 мл/мин, в т.ч. при гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе
Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем
250 мг каждые 12 ч
Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем
125 мг каждые 12 ч
Начальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем
125 мг каждые 24 ч
Начальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 ч
Начальная доза 500 мг, затем
250 мг каждые 48 ч
Начальная доза 500 мг, затем
250 мг каждые 48 ч
Коррекция дозы не требуется
250 мг каждые 48 ч.
При неосложненных инфекциях
мочевыводящих путей коррекция дозы не требуется
Информация о коррекции дозы отсутствует
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина
Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное
потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.
Взаимодействие
Увеличивает Т1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль за концентрацией глюкозы в крови, так как имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную эффективность варфарина.
Особые указания
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — повышается риск развития гемолиза.
У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и срок годности
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после окончания срока годности.
Источник: lekvapteke.ru
Левофлоксацин
1 таблетка содержит активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин — 250,00 мг или 500,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство — фторхинолон
ЖВ
Код АТХ
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo.
К действию препарата чувствительны: in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spр.(лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridan (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч.
Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfl uenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.
Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч.
Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifi dobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus(метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония); острый верхнечелюстной синусит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе, острый пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); хронический бактериальный простатит; интраабдоминальная инфекция; комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Способ применения и дозы
Препарат следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин): при остром бактериальном синусите — 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней; при обострении хронического бронхита — 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней; при внебольничной пневмонии — 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней; при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней; при хроническом бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней; при инфекциях кожи и мягких тканей — 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней; интраабдоминальные инфекции — по 500 мг 1 раз в сутки — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору); туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм) ~ по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев. После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме. Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг. По 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку(пачку).
Источник: ozonpharm.ru
Левофлоксацин
Левофлоксацин (лат. levofloxacin) — антибиотик класса фторхинолонов.
Левофлоксацин — химическое соединение
Левофлоксацин — L-изомер офлоксацина (офлоксацин, очищенный от S-изомеров). Химически левофлоксацин представляет собой (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат. Эмпирическая формула левофлоксацина: C18H20FN3O4. Молекулярная масса левофлоксацина — 370,38.
Левофлоксацин представляет собой светлый от желтовато-белого до желто-белого цвета кристаллический порошок или кристаллы. Левофлоксацин легко растворим в воде при pH 0,6–6,7. Молекула существует в виде биполярных ионов при значениях кислотности, соответствующих кислотности в тонкой кишке здорового человека. Может образовывать стабильные соединения с ионами многих металлов.
Левофлоксацин — лекарственный препарат
Левофлоксацин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю левофлоксацин относится к группе «Хинолоны/фторхинолоны». По АТХ левофлоксацин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования», подгруппу «J01MA Фторхинолоны» и имеет код J01MA12. Капли глазные «Левофлоксацин» имеют код АТХ «S01AE05 Левофлоксацин», относящийся к группе «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз», а по фармакологическому указателю отнесены к двум группам: «Хинолоны/фторхинолоны» и «Офтальмологические средства». Комбинация препаратов «левофлоксацин + амоксициллин + лансопразол» с 2015 года включается в группу «A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности», подгруппу «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori» и ей присвоен код A02BD10.
«Левофлоксацин», кроме того, торговое наименование лекарства. Под этим именем в России продаются следующие лекарственные формы:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 250 или 500 мг левофлоксацина, производства Вертекс, Дальхимфарма (обе — Россия) и Actavis Group hf (Исландия)
- таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 250 или 500 мг левофлоксацина, производства Макиз-Фарма (Россия)
- раствор для инфузий в бутылках или флаконах полиэтиленовых, содержащих 100 мл раствора 5мг/мл активного вещества (всего 500 мг левофлоксацина), производства Красфарма (Россия), Белмедпрепараты РУП (Беларусь) и VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия)
- капли глазные, расфасованные в тюбики капельницы, содержащие 1 мл 0,5 % раствора левофлоксацина или во флакончики объемом 5 или 10 мл, производства Белмедпрепараты РУП (Беларусь).
Показания к применению левофлоксацина
Левофлоксацин для приема внутрь и внутривенного введения рекомендован для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:
- заболеваний нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), остром синусите,
- пиелонефрите и других инфекциях мочевыводящих путей и почек, кожи и мягких тканей, хроническом бактериальном простатите,
- септицемии и/или бактериемии (связанные с указанными ранее показаниями),
- интраабдоминальной инфекции
- туберкулезе (в составе комплексной терапии)
- Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний желудочно-кишечного тракта (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и других) строго в составе эрадикационных схем.
Глазные капли левофлоксацин рекомендованы для лечения бактериальных инфекции глаз, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а также для профилактики осложнений после оперативных вмешательств (в т.ч. лазерных) на глазах.
Порядок применения левофлоксацина и дозы
Доза и длительность приёма определяется врачом и зависят от показаний к применению, тяжести заболевания и активности возбудителя. В зависимости от заболевания, рекомендуется:
- при синусите — таблетки, внутрь, по 500 мг раз в сутки
- при обострении хронического бронхита — таблетки, внутрь, по 250-500 мг раз в сутки
- при пневмонии — таблетки, внутрь, по 250-500 мг один раз или дважды в сутки или внутривенно по 500 мг один раз или дважды в сутки
- при инфекциях мочевыводящих путей — таблетки, внутрь, по 250 мг раз в сутки или внутривенно в той же дозе.
- при инфекциях кожи и мягких тканей — таблетки, внутрь или раствор внутривенно (с последующим переходом на таблетки) один раз или дважды в сутки по 250-500 мг
- при заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции.
Длительность терапии — от 7 до 14 дней. Таблетки левофлоксацина принимают внутрь, 250–750 мг 1 раз в сутки, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Раствор левофлоксацина вводят внутривенно, медленно, 250–750 мг в сутки. Доза от 250 до 500 мг вводится в течение часа, 750 мг — в течение полутора часов.
Левофлоксацин в схемах эрадикации Helicobacter pylori
Левофлоксацин рекомендуется для эрадикации Helicobacter pylori только в составе так называемых схем второй и третьей линии (то есть после одной или двух неудачных попыток эрадикации по другим схемам):
- одни из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки
- левофлоксацин (500 мг один раз в сутки)
- амоксициллин (1 г два раза в сутки).
- одни из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке 2 раза в сутки
- стандартная доза четыре раза в сутки препарата висмута (например, висмута трикалия дицитрата 4 раза в день по 120 мг)
- амоксициллин (500 мг четыре раза в сутки)
- левофлоксацин (500 мг четыре раза в сутки).
Терапия на основе левофлоксацина приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori в 81–87 % случаев. Предпринимаются попытки модифицировать схему на основе левофлоксацина, что особенно важно для пациентов с аллергией к антибиотикам пенициллинового ряда. В исследовании, где амоксициллин был заменен тинидазолом, уровень эрадикации при 7-дневном режиме терапии 2-й линии составил 84 %. Однако появляется все больше данных, указывающих на быстрый рост уровня резистентности Helicobacter pylori к левофлоксацину, что может в ближайшем будущем значительно снизить эффективность данной схемы (Маев И.В. и др.).
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения левофлоксацина в схемах эрадикации Helicobacter pylori
- Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011, №1.
- Минушкин О., Зверков И., Володин Д., Шиндина Т., Сафронов А., Чеботарева А. Эрадикационная терапия при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки // Врач. – 2008. – № 9. — С. 1-3.
- Исаков В.А. Диагностика и лечение инфекции, вызванной Helicobacter pylori: IV Маастрихтское соглашение / Новые рекомендации по диагностике и лечению инфекции H.pylori – Маастрихт IV (Флоренция). Best Clinical Practice. Русское издание. 2012. Вып.2. С.4-23.
- Malfertheiner P, Megraud F, Morain CAO, Gisbert JP, Kuipers EJ, Axon AT, Bazzoli F, Gasbarrini A et al. Management of Helicobacter pylori infection—the Maastricht V/Florence Consensus Report // Gut 2016;0:1–25. doi:10.1136/gutjnl-2016-312288.
- Старостин Б.Д. Лечение Helicobacter руlогі-инфекции — Маастрихсткий V/Флорентийский консенсусный отчет (перевод с комментариями) // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2017; (1): 2-22.
- Маев И.В., Андреев Д.Н., Дичева Д.Т. и др. Диагностика и лечение инфекции Helicobacter pillory. Положения консенсуса Маастрихт V (2015 г.) // Архивъ внутренней медицины. Клинические рекомендации. — № 2. — 2017. С. 85-94.
Микроорганизмы, в отношении которых активен левофлоксацин
Левофлоксацин активен в отношении многих микроорганизмов, в том числе:
- грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella aerogenes, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosaPseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter sakazakii, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Providencia rettgeri, Providencia stuartii
- внутриклеточных паразитов: Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae
- грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis(метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae(в т.ч. мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans.
Prevotella spp., Porphyromonas spp., Bacteroides ovatus умеренно чувствительны к левофлоксацину.
Применение левофлоксацина при беременности, кормлении грудью и у детей
Терапия беременных женщин левофлоксацином допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приеме беременной левофлоксацина по FDA — С (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Имеются основания предполагать, что левофлоксацин проникает в грудное молоко и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости приема левофлоксацина кормящей матерью грудное вскармливание должно быть прекращено.
Левофлоксацин разрешен для лечения инфекций глаз у детей старше года. По другим показаниям лечение детей (до 18 лет) не разрешено.
Возможные побочное эффекты при терапии левофлоксацином
Тошнота, рвота, понос, метеоризм, анорексия, боли в животе, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, повышение аппетита, потливость, дрожь, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит, гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии, фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит), обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Предупреждение FDA от 26.7.2016 г. о серьёзных побочных эффектах фторхинолонов
FDA считает важным подчеркнуть необходимость уменьшения потребления фторхинолонов. FDA предупреждает, что фторхинолоны: левофлоксацин, ципрофлоксацин, ципрофлоксацин пролонгированного действия, моксифлоксацин, гемифлоксацин и офлоксацин при системном использовании имеют большое число серьёзных побочных эффектов, в том числе: воспаления ткани сухожилия, разрыв сухожилий, онемение или покалывание, мышечная слабость, мышечные боли, боль в суставах, опухание суставов, тревожность, депрессия, галлюцинации, путаница в мыслях, мысли о суициде, обострение миастении, сыпь, солнечные ожоги, аномальное, быстрое или сильное сердцебиение, тяжелая диарея.
FDA отмечает, что риски применения фторхинолонов при лечении острых синуситов, бронхитов и неосложненных инфекций мочевыводящих путей чаще всего перевешивают их потенциальную пользу. При этом при лечении сибирской язвы, чумы, бактериальной пневмонии польза от использования фторхинолонов не подлежит сомнению.
Торговые наименования лекарств с действующим веществом левофлоксацин
В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом левофлоксацин: Глево, Ивацин, Лебел, Леволет, Левотек, Левофлокс, Левофлоксабол, Левофлоксацин, Левофлоксацин ШТАДА, Левофлоксацин-Тева, Левофлоксацина гемигидрат, Левофлоксацина полугидрат, Лефлобакт, Лефокцин, Маклево, ОД-Левокс, Офтаквикс, Ремедиа, Сигницеф, Таваник, Танфломед, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс.
- общего применения: Levaquin и Tavanic
- для лечения заболеваний глаз: Oftaquix, Quixin и Iquix.
Инструкции от фирм-производителей
- для России:
- «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения», Таваник, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 250 и 500 мг левофлоксацина
- «Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения», Таваник, раствор для инфузий, 1 мл раствора содержит 5,0 мг левофлоксацина
- «Инструкция по медицинскому применению препарата Флоксиум», таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 500 мг левофлоксацина, ОАО «Киевмедпрепарат»
- «Iнструкцiя для медичного застосування препарату Флоксiум», раствор для инфузий, ООО «Новофарм-Биосинтез»
- «Levaquin (levofloxacin). Tablets. Oral Solution. Injection, for Intravenouse Use. Levaquin (levofloxacin in 5 % dextrose) Injection, for Intravenouse Use. Full Prescribing Information», Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., июль 2016 г.
Общая информация
Левофлоксацин — рецептурное лекарство. На время лечения левофлоксацином необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и других видов деятельности, требующих быстрой реакции.
Во время терапии левофлоксацином рекомендуется обильное питьё и воздержание от сильного естественного или искусственного ультрафиолетового облучения.
У левофлоксацина имеются противопоказания, особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Источник: www.gastroscan.ru