Отравление лозартаном (лозапом) и его побочные эффекты
Установлена важная роль ангиотензина II в патогенезе и/или патофизиологии нескольких распространенных гипертензивных болезней, в том числе первичной артериальной, почечной и вазоренальной гипертензии. Было доказано, что ангиотензин играет важную роль в патофизиологии нескольких распространенных клинических синдромов, таких как застойная сердечная и коронарная недостаточность, а также в патофизиологии ряда почечных заболеваний, сопутствующих альбуминурии.
Losartan (Cozaar) — калиевая соль 2-n-бутил-4-хлор5-гидроксиметил-1-[(s-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил)метил]имидазола — был первым описанным в литературе перорально активным непептидным ангиотензин II-специфическим антагонистом, отличающимся специфичностью и высоким сродством к рецепторам типа 1. Максимальная реакция кровяного давления достигается при дозе 50 мг при приеме 1 раз в день, при этом пик реакции отмечается в пределах 6 ч после приема дозы.
Лосартан быстро абсорбируется; пик концентраций в плазме достигается в течение 1 ч. Для него характерен относительно короткий терминальный период полужизни (1,5—2,5 ч). Биологическая доступность при пероральном приеме составляет примерно 33 %.
Лозартан: дозировка, при каком давлении принимать.
Losartan подвергается интенсивному гепатическому метаболизму первого порядка с образованием преобладающей циркулирующей формы лекарства — 5-карбоново-кислотного метаболита (ЕХР-3174); пик концентраций ЕХР-3174 в плазме достигается в течение 2—4 ч.
Метаболит ЕХР-3174 является более сильнодействующим (в 15—30 раз) препаратом и характеризуется более длительным терминальным периодом полужизни, чем Losartan. Последний — конкурентный антагонист. Он поступает в продажу в дозах 25, 50 и 100 мг, рекомендуемая стартовая доза составляет 50 мг при приеме 1 раз в день.
Наиболее вероятные клинические проявления при передозировках — гипотензия и тахикардия. Брадикардия может быть обусловлена парасимпатической стимуляцией (раздражением блуждающего нерва). Если гипотензия симптоматическая, рекомендуется поддерживающая терапия. Ни лосартан, ни его активный метаболит не удаляются посредством гемодиализа.
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 21.12.2022
- Отравление дигоксином (дигиталисом) и его побочные эффекты
- Лечение отравления дигоксином (дигиталисом)
- Отравление сциллирозидом, просцилларидином и их побочные эффекты
- Отравление дигоксиноподобным иммунореактивным веществом (ДПИВ) и его побочные эффекты
- Отравление папаверином и его побочные эффекты
- Классификация лекарств для снижения давления (антигипертензивных средств)
- Отравление ингибиторами АПФ и их побочные эффекты
- Отравление лозартаном (лозапом) и его побочные эффекты
- Отравление бета-блокаторами для снижения давления
- Отравление блокаторами кальциевых каналов для снижения давления
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
ЛОЗАРТАН. ТОЛЬКО ФАКТЫ. ЭТО ПОЛЕЗНО ЗНАТЬ.
См. подробнее в пользовательском соглашении.
Источник: meduniver.com
Лозартан (Losartan)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
- Форма выпуска, упаковка и состав
- Клинико-фармакологич. группа
- Фармако-терапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX: C09CA01 (Лозартан)
Активное вещество: лозартан (losartan)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
Таб., покр. пленочной оболочкой, 12.5 мг: 7, 14, 21 или 28 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
1 таб. | |
лозартан калия | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70.97 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 34.1 мг, крахмал кукурузный — 9.63 мг, магния стеарат — 1.8 мг, кальция карбонат — 44.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 1.8 мг.
Состав пленочной оболочки: макрогол 400 — 0.613 мг, титана диоксид — 0.728 мг, диметикон 100 — 0.23 мг, гипромеллоза — 3.429 мг.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II
Фармако-терапевтическая группа: Ангиотензина II рецепторов антагонист
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Показания активных веществ препарата Лозартан
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
I10 | Эссенциальная [первичная] гипертензия |
I50.0 | Застойная сердечная недостаточность |
N08.3 | Гломерулярные поражения при сахарном диабете |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Особые указания
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Источник: www.vidal.ru
Лозартан-Н Таблетки покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг + 50 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
1 таблетка дозировка 12,5 мг+ 50 мг содержит: действующее вещество: гидрохлоротиазид — 12,50 мг, лозартан калия — 50,00 1 таблетка дозировка 12,5 мг+ 100 мг содержит действующее вещество: гидрохлоротиазид — 12,50 мг, лозартан калия — 100,00 мг. 1 таблетка дозировка 25 мг+ 100 мг содержит действующее вещество: гидрохлоротиазид — 25,00 мг, лозартан калия — 100,00 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг+50 мг; 12,5 мг+100 мг и 25 мг+ 100 мг. По 7, 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Фармакологический эффект
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Показания
Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым целесообразно назначение комбинированной терапии.; снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим препаратам, являющимся производными сульфонила- мидов; Анурия. тяжелые нарушения функции почек (КК ≤ 30 мл/мин.); тяжелые нарушения функции печени, холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей; одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией. женщины репродуктивного возраста, планирующие беременность; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит лактоза)
Способ применения и дозы
Источник: gorzdrav.org