В статье представлены данные об антигипертензивной эффективности агониста имидазолиновых рецепторов моксонидина, о возможностях его применения в составе комбинированной терапии артериальной гипертензии. Рассмотрены механизмы антигипертензивного действия препарата, его влияние на углеводный обмен, чувствительность тканей к инсулину. Моксонидин обладает органопротективным действием, а благодаря своей способности снижать инсулинорезистентность рекомендован для лечения артериальной гипертензии у пациентов с метаболическим синдромом, сахарным диабетом, ожирением.
- КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: артериальная гипертензия, агонисты имидазолиновых рецепторов, моксонидин, метаболический синдром, инсулинорезистентность
В статье представлены данные об антигипертензивной эффективности агониста имидазолиновых рецепторов моксонидина, о возможностях его применения в составе комбинированной терапии артериальной гипертензии. Рассмотрены механизмы антигипертензивного действия препарата, его влияние на углеводный обмен, чувствительность тканей к инсулину. Моксонидин обладает органопротективным действием, а благодаря своей способности снижать инсулинорезистентность рекомендован для лечения артериальной гипертензии у пациентов с метаболическим синдромом, сахарным диабетом, ожирением.
МОКСОНИДИН. Как принимать таблетки от давления
Артериальная гипертензия (АГ) является серьезной проблемой здравоохранения и входит в перечень социально значимых заболеваний, поскольку велика ее распространенность (до 40% среди взрослого населения России) и вклад в повышение риска сердечно-сосудистых осложнений. Заболеваемость АГ увеличивается с возрастом и у лиц старше 60 лет достигает 50–60% [1].
Согласно последним национальным рекомендациям и рекомендациям Европейского общества кардиологов (European Society of Cardiology – ESC) основная цель лечения АГ – максимальное снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и тем самым сердечно-сосудистой смерти [2, 3].
Для реализации поставленной цели необходимо достичь целевого уровня артериального давления (АД), снизить выраженность имеющихся у пациента модифицируемых факторов риска или устранить их (курение, дислипидемия, ожирение и др.), добиться регресса выявленного поражения органов-мишеней и, наконец, эффективно лечить сопутствующие заболевания, прежде всего ишемическую болезнь сердца (ИБС) и сахарный диабет (СД). Наличие ИБС и СД 2 типа у больных АГ означает высокий либо очень высокий сердечно-сосудистый риск. Поэтому выбираемая для этих пациентов антигипертензивная терапия как минимум не должна ухудшать течение сопутствующих заболеваний.
Ранее было отмечено увеличение риска развития инфаркта миокарда (для препаратов раувольфии) и критическое ухудшение периферического кровообращения у больных СД с макроангиопатиями в ответ на применение неселективных бета-адреноблокаторов. Кроме того, некоторые эффективно снижающие АД антигипертензивные препараты могут оказывать неблагоприятное воздействие на углеводный и липидный обмен (неселективные бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики в высоких дозах).
МОКСОНИДИН, также опасен как КЛОФЕЛИН?
1. Профилактика, диагностика и лечение первичной артериальной гипертонии в Российской Федерации (ДАГ 1) // В мире лекарств: клиническая фармакология и фармакотерапия. 2000. № 3. С. 5–30.
2. Диагностика и лечение артериальной гипертонии. Российские рекомендации (IV пересмотр). Российское медицинское общество по артериальной гипертонии, Всероссийское научное общество кардиологов. М., 2010.
3. ESH/ESC Task Force for the Management of Arterial Hypertension. 2013 Practice guidelines for the management of arterial hypertension of the European Society of Hypertension (ESH) and the European Society of Cardiology (ESC): ESH/ESC Task Force for the Management of Arterial Hypertension // J. Hypertens. 2013. Vol. 31. № 10.
P. 1925–1938.
4. Head G.A., Mayorov D.N. Imidazoline receptors, novel agents and therapeutic potential // Cardiovasc. Hematol. Agents Med. Chem. 2006.
Vol. 4. № 1. P. 17–32.
5. Farsang C., Kapocsi J. Imidazoline receptors: from discovery to antihypertensive therapy (facts and doubts) // Brain Res. Bull. 1999. Vol. 49. № 5. P. 317–331.
6. Ernsberger P. Pharmacology of moxonidine: аn I1-imidazoline receptor antagonist // J. Cardiovasc. Pharmacol. 2000. Vol. 35. № 7. Suppl.
4. P. S27–S41.
7. Cao C., Kang C.W., Kim S.Z., Kim S.H. Augmentation of moxonidine-induced increase in ANP release by atrial hypertrophy // Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol. 2004. Vol.
287. № 1. P. H150–H56.
8. Theodor R., Weimann H.J., Weber W., Michaelis K. Absolute bioavailability of moxonidine // Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 1991. Vol.
16. № 2. P. 153–159.
9. Schwarz W., Kandziora J. Long-term experiences with moxonidine, a new antihypertensive agent // Fortschr. Med. 1990. Vol. 108. № 32.
P. 616–620.
10. Rupp H., Maisch B., Brilla C.G. Drug withdrawal and rebound hypertension: differential action of the central antihypertensive drugs moxonidine and clonidine // Cardiovasc. Drugs Ther. 1996. Vol.
10. Suppl. 1. P. 251–262.
11. Prichard B.N.C., Simmons R., Rooks M.J. et al. A double-blind comparison of moxonidine and atenolol in the management of patients with mild-to-moderate hypertension // J. Cardiovasc. Pharmacol. 1992. Vol. 20.
P. 45–49.
12. Wolf R. The treatment of hypertensive patients with a calcium antagonist or moxonidine: a comparison // J. Cardiovasc. Pharmacol. 1992. Vol. 20.
P. 42–44.
13. Lotti G., Gianrossi R. Moxonidine vs. captopril in minor to intermediate hypertension. Double-blind study of effectiveness and tolerance // Fortschr. Med. 1993. Vol. 111. № 27.
P. 429–432.
14. Kraft K., Vetter H. Twenty-four-hour blood pressure profiles in patients with mild-to-moderate hypertension: moxonidine versus captopril // J. Cardiovasc. Pharmacol. 1994. Vol. 24.
Suppl. 1. P. S29–S33.
15. Küppers H.E., Jäger B.A., Luszick J.H. et al. Placebo-controlled comparison of the efficacy and tolerability of once-daily moxonidine and enalapril in mild-to-moderate essential hypertension // J. Hypertens. 1997. Vol. 15. № 1. P. 93–97.
16. Martin U., Hill C., O’ Mahony D. Use of moxonidine in elderly patients with resistant hypertension // J. Clin. Pharm. Ther. 2005. Vol.
30. № 5. P. 433–437.
17. Waters J., Ashford J., Jager B.A. et al. Use of moxonidine as unitial therapy and in combination in the treatment of essential hypertension: results of the TOPIC (Trial of Physiotens in Combination) study // J. Clin. Basic Cardiol. 1999. Vol.
2. № 2. P. 219–224.
18. Abellan J., Leal M., Hernandez-Menarguez F. Efficacy of moxonidine in the treatment of hypertension in obese, noncontrolled hypertensive patients // Kidney International. 2005. Vol. 67. Suppl.
93. P. S20–S24.
19. Руксин В.В., Гришин О.В. Неотложная помощь при повышении артериального давления, не угрожающем жизни // Кардиология. 2011. № 2. С. 45–51.
20. Гапонова Н.И., Абдрахманов В.Р., Бараташвили В.Л., Терещенко С.Н. Гипертонические кризы: лечебно-диагностическая тактика на догоспитальном этапе // Фарматека. 2012. № 20.
21. Терещенко С.Н., Гапонова Н.И., Абдрахманов В.Р. и др. Рандомизированное многоцентровое сравнительное исследование эффективности моксонидина у больных с неосложненным гипертоническим кризом (AVES) // Артериальная гипертензия. 2011. Т. 17. № 4. С. 316–324.
22. Van Onzenoort H.A., Bussink M., Menheere P.P. et al. The effect of sublingual captopril versus intravenous enalaprilat on angiotensin II plasma levels // Pharm. World Sci. 2006. Vol.
28. № 3. P. 131–134.
23. Haczynski J., Spring A., Przewlocka-Kosmala M., Flasinski J. Effect of moxonidine on left ventricular hyperthrophy in hypertensive patients // J. Clin. Basic Cardiol. 2001. Vol. 4. № 1. P. 61–65.
24. Paquette P.A., Duguay D., El-Ayoubi R. et al. Control of left ventricular mass by moxonidine involves reduced DNA synthesis and enhanced DNA fragmentation // Br. J. Pharmacol. 2008. Vol.
153. № 3. P. 459–467.
25. Krespi P.G., Makris T.K., Hatzizacharias A.N. et al. Moxonidine effect on microalbuminuria, thrombomodulin, and plasminogen activator inhibitor-1 levels in patients with essential hypertension // Cardiovasc. Drugs Ther. 1998. Vol.
12. № 5. P. 463–467.
26. Littlewood K.J., Greiner W., Baum D., Zoellner Y. Adjunctive treatment with moxonidine versus nitrendipine for hypertensive patients with advanced renal failure: a cost-effectiveness analysis // BMC Nephrol. 2007. Vol. 8. ID 9.
27. Radermacher J., Mengel M., Ellis S. et al. The renal arterial resistance index and renal allograft survival // N. Engl. J. Med. 2003. Vol.
349. № 2. P. 115–124.
28. Deftereos S., Giannopoulos G., Kossyvakis C. et al. Effectiveness of moxonidine to reduce atrial fibrillation burden in hypertensive patients // Am. J. Cardiol. 2013. Vol.
112. № 5. P. 684–687.
29. Sanjuliani A.F., Genelhu de Abreu V., Ueleres Braga J. et al. Effects of moxonidine on the sympathetic nervous system, blood pressure, plasma renin activity, plasma aldosterone, leptin, and metabolic profile in obese hypertensive patients // J. Clin. Basic. Cardiol. 2004.
Vol. 7. № 1. P. 19–25.
30. Derosa G., Cicero A.F., D’Angelo A. et al. Metabolic and antihypertensive effects of moxonidine and moxonidine plus irbesartan in patients with type 2 diabetes mellitus and mild hypertension: a sequential, randomized, double-blind clinical trial // Clin. Ther. 2007. Vol.
29. № 4. P. 602–610.
31. Chazova I., Almazov V.A., Shlyakhto E. Moxonidine improves glycaemic control in mildly hypertensive, overweight patients: a comparison with metformin // Diabetes Obes. Metab. 2006. Vol. 8. № 4. P. 456–465.
32. Чазова И.Е., Мычка В.Б. Новые возможности в лечении больных с метаболическим синдромом. Результаты исследования ALMAZ // Системные гипертензии. 2006. Т. 8. № 2. С. 14–17.
33. Мычка В.Б., Тишина Е.В., Жернакова Ю.В. и др. Значение агониста имидазолиновых рецепторов моксонидина в лечении больных артериальной гипертонией и метаболическим синдромом. Результаты исследования MERSY в России // Системные гипертензии. 2010. № 1. С. 52–56.
34. Sharma A.M., Wagner T., Marsalek P. Moxonidine in the treatment of overweight and obese patients with the metabolic syndrome: a postmarketing surveillance study // J. Hum. Hypertens. 2004. Vol. 18. № 9. P. 669–675.
35. Чазова И.Е., Недогода С.В., Жернакова Ю.В. и др. Рекомендации по ведению больных артериальной гипертонией с метаболическими нарушениями // Кардиологический вестник. 2014. Т. IX. № 1 (XXI). С. 3–57.
36. Адашева Т.В., Задионченко В.С., Мациевич М.В. и др. Артериальная гипертония и ХОБЛ – рациональный выбор терапии // Русский медицинский журнал. 2006. № 10. С. 795–800.
37. Schachter M., Luszick J., Jager B. et al. Safety and tolerability of moxonidine in the treatment of hypertension // Drug Saf. 1998. Vol. 19. № 3. P. 191–203.
A Role of Moxonidine in Treatment of Arterial Hypertension
G.A. Baryshnikova, S.A. Chorbinskaya, I.I. Stepanova
Central State Medical Academy
Here we present the data on anti-hypertensive efficacy of imidazoline receptor agonist moxonidine and opportunities of its use in a combination therapy of arterial hypertension. We discuss mechanisms of anti-hypertensive action of moxonidine, its impact on carbohydrate metabolism, and tissue sensitivity to insulin. Moxonidine has organ-protective activity, and owing to its ability to lower insulin resistance, it is recommended for treatment of arterial hypertension in patients with metabolic syndrome, diabetes mellitus, and obesity.
Источник: umedp.ru
Моксонидин Канон инструкция по применению лекарственного препарата
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин Канон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 0.2 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, маннитол — 68 мг, кроскармеллоза натрия — 3.3 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 3 мг (спирт поливиниловый — 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.606 мг, тальк — 0.444 мг, титана диоксид — 0.7206 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0003 мг, краситель индигокармин — 0.0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0246 мг).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 0.3 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3.6 мг, маннитол — 81.5 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, магния стеарат — 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 3.5 мг (спирт поливиниловый — 1.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.707 мг, тальк — 0.518 мг, титана диоксид — 0.6626 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0889 мг, краситель индигокармин — 0.0507 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0728 мг).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 0.4 мг |
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.2 мг, маннитол — 95 мг, кроскармеллоза натрия — 4.7 мг, магния стеарат — 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 4 мг (спирт поливиниловый — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.808 мг, тальк — 0.592 мг, титана диоксид — 0.9608 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0004 мг, краситель индигокармин — 0.006 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0328 мг).
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).
Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Обладает более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Показания к применению
- артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе , разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.
Побочное действие
Психические нарушения: часто — снижение концентрации внимания; нечасто — депрессия, тревога, нервозность.
Со стороны ЦНС: часто — повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; нечасто — парестезии, бессонница, обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах.
Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — симптомы вазодилатации; нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, запор, диспепсические расстройства; нечасто — тошнота, анорексия; очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка мочи или недержание.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция, снижение либидо, гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, отеки различной локализации; очень редко — ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в шее.
Прочие: часто — астения; нечасто — слабость в ногах, обморок, боль в области околоушных желез.
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения ритма сердца;
- СССУ;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
- гемодиализ;
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- возраст старше 75 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсии; глаукоме; депрессии; перемежающейся хромоте; болезни Рейно; AV-блокаде I степени; хронической почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелых цереброваскулярных нарушениях; тяжелых заболеваниях коронарных сосудов; тяжелой ИБС или нестабильной стенокардии (опыт применения недостаточный); хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса по классификации NYHA; после перенесенного инфаркта миокарда; при нарушениях функции печени; беременности.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин Канон, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — препарат Моксонидин Канон.Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин Канон.Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.Препарат Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.Прекращать прием препарата Моксонидин Канон следует постепенно. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин Канон пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин Канон можно назначать с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин Канон с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.При назначении препарата Моксонидин Канон с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.Препарат Моксонидин Канон умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.Назначение препарата Моксонидин Канон совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.Препарат Моксонидин Канон усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола.Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.При назначении препарата Моксонидин Канон совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Источник: plusmama.ru
Моксонидин Канон
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать терапию препаратом при болезни Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсии; глаукоме; депрессии; перемежающейся хромоте; болезни Рейно; AV-блокаде I степени; хронической почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелых цереброваскулярных нарушениях; тяжелых заболеваниях коронарных сосудов; тяжелой ишемической болезни сердца (ИБС) или нестабильной стенокардии (опыт применения недостаточный); хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса по классификации NYHA; после перенесенного инфаркта миокарда; при нарушениях функции печени; во время беременности.
Как применять: дозировка и курс лечения
Таблетки принимают внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза препарата составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).
Максимальная суточная доза, которую следует разделять на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, участвует в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не меняются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, сглаживает признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Препарат обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, чем объясняется меньшая вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Источник: www.webapteka.ru