Лекарственное средство Достинекс активно действует на мозг, снижая концентрацию в крови гормона пролактина. Злоупотребление алкоголем усиливает выделение пролактина гипофизом. Такое противоречивое действие вызывает при одновременном приеме этих веществ эффект передозировки, делает лечение бесполезным.
Достинекс – описание препарата
Производитель препарата Достинекс – итальянская компания Пфайзер. Форма выпуска – таблетки по 0,5 мг каберголина.
Действующее вещество каберголин относится к группе дофаминомиметиков – препаратов, стимулирующих дофаминовые рецепторы гипоталамуса, базальных ядрах головного мозга.
Свойства
Каберголин – синтетическое соединение, по формуле соответствует алкалоиду спорыньи, активизирует D2- дофаминовые рецепторы гипоталамуса, подавляя выработку гормона пролактина.
При приеме таблеток Достинекс полностью поступает в кровь через 4 часа. Период полувыведения:
- у больных гиперполактинемией – от 79 до 115 часов;
- в контрольной группе здоровых людей – до 68 часов.
Влияние гормона пролактина на мужчин и женщин
177. Каберголин и его аналоги | Снижаем пролактин (Химический бункер)
Избыток пролактина у мужчин приводит к уменьшению синтеза мужских половых гормонов, изменению фигуры по женскому типу.
У женщин пролактин стимулирует лактацию, регулирует менструальный цикл, необходим для овуляции.
Повышается пролактин после:
- приема пищи;
- физических нагрузок;
- тепловых процедур;
- стрессовых ситуаций.
Повышение пролактина отмечается при хроническом алкоголизме. При однократном приеме алкоголя у здорового человека уровень пролактина снижается. Низкая концентрация этого гормона в плазме отмечается при абстиненции.
Показания
Уровень пролактина возрастает при беременности, заболеваниях гипофиза и гипоталамуса, циррозе печени, понижении функции щитовидной железы.
Достинекс назначают при необходимости:
- прекращения лактации;
- лечения состояний, вызванных гиперпролактинемией;
- болезни Паркинсона;
- терапии аденомы гипофиза.
К аналогам Достинекса относятся Агалатес, Берголак, Каберголин.
Противопоказания
Достинекс с осторожностью назначают при заболеваниях:
- язве, внутреннем кишечном кровотечении;
- печеночной недостаточности;
- расстройствах психики, нарушении памяти;
- одновременно с препаратами, понижающими кровяное давление.
Побочные эффекты
Препарат Достинекс при длительном применении (более 6 месяцев) почти в 70% случаев сопровождается побочными явлениями. Возникают они уже после 2 недель приема препарата, после отмены лечения побочные эффекты исчезают.
В первую очередь Достинекс негативно действует на сердце, сосуды, вызывая усиление частоты сердечных сокращений и гипотонию.
НЕТ АЛКОГОЛЯ — НЕТ ДРУЗЕЙ
Действие на нервную систему проявляется:
- головокружением;
- обмороком;
- сонливостью;
- депрессией.
Отмечаются также нарушения со стороны пищеварения, возможно развитие гастрита, диспепсии. Артериальное давление максимально снижается через 6 часов после приема лекарства.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при лечении лекарственным средством с каберголином может развиться сонливость, внезапное засыпание.
Совместимость Достинекса и алкоголя
Алкоголь оказывает влияние на гипофиз и гипоталамус. Однократный прием алкоголя стимулирует дофаминовые рецепторы, вызывая выброс допамина, чувство удовлетворения, повышение уровня пролактина.
При заболевании алкоголизмом синтез допамина истощается, больному требуются все новые дозы, чтобы хотя бы преодолеть состояние абстиненции.
Признаки поражения гипофиза проявляются:
- снижением аппетита, потерей веса;
- сухостью, бледностью кожных покровов;
- упадком сил, вялостью;
- хрупкостью костей.
Сочетание алкоголя с Достинексом представляет опасность для лиц, редко употребляющих алкоголь. Учитывая, что Достинекс назначается для снижения пролактина, у таких людей уровень пролактина в крови повышен.
Выпивая рюмку спиртосодержащего напитка, они резко повышают концентрацию пролактина в плазме крови. Это приводит к тому, что дозировка препарата, назначенная врачом для лечения, оказывается недостаточной, что снижает эффективность лечения.
Возможные последствия
Большого вреда однократный прием Достинекса и алкоголя не принесет. Однако следует учитывать, что действие гормонов не совсем изучено. Нельзя в точности предсказать, как именно поведет себя передозировка.
Так, повышение дозы усиливает побочные эффекты, сопровождается:
- нарушением стула, тошнотой, рвотой;
- снижением артериального давлении, обмороком;
- судорогами;
- спутанным сознанием, развитием психоза.
Самочувствие ухудшается из-за сильного сердцебиения, слабости, головной боли, потливости, судорог в ногах, спутанного сознания, галлюцинаций.
Правила приема
Прием алкоголя после препарата
Чтобы не снизить эффективность действия Достинекса, однократно употреблять спиртные напитки допустимо:
- при лечении для прекращения лактации – через 3 недели;
- при лечении гиперлактинемии – через 4 недели.
Можно принимать алкоголь через 6 часов после употребления таблеток Достинекса – времени максимального риска такого побочного явления, как гипотония. Но в этом случае лечение утрачивает всякий смысл, а и так высокий уровень гормона повысится после распития спиртного еще больше.
При злоупотреблении алкоголем уровень гормона прогестерона снижен, Достинекс таким больным не назначают.
Прием препарата после алкоголя
Приступая к лечению Достинексом, нужно быть уверенным, что в крови не содержится алкоголя. Рассчитать время, требующееся на полное выведение этилового спирта, можно самостоятельно с помощью алкогольного калькулятора.
Так, если женщина весом 60 кг, выпила вечером бутылку легкого пива, то утром в ее крови алкоголь уже не будет обнаруживаться.
Выводы
Алкоголь нельзя совмещать с лечением Достинексом. Врачи, назначая лечение этим препаратом, подчеркивают, что, хотя в противопоказаниях не указана несовместимость, одновременно принимать их опасно.
Употребление алкоголя и прием Достинекса:
- снижает эффективность лечения антибиотиками-макролидами;
- ухудшает состояние печени при циррозе;
- усиливают побочные эффекты;
- повышают риск развития аллергических реакций, гипотонии.
Мнения врачей по вопросу того, можно ли пить Достинекс с алкоголем категоричны, во всех отзывах отмечается недопустимость такого сочетания гормонального препарата и депрессанта, которым является алкоголь.
Одновременный прием негативно влияет на нервную систему. Внезапные засыпания, судороги, галлюцинации, спутанность сознании, депрессия – любой из этих симптомов может проявиться после употребления алкоголя и лекарства.
Категоричность отзывов врачей объясняется еще и тем, что взаимодействие препаратов, содержащих каберголин, с алкоголем не изучалось. Предсказать, как именно подействует подобное сочетание, невозможно. Риск повышается при планировании беременности и лечении Достинексом.
Источник: gidmed.com
Достинекс
Фото препарата
Описание актуально на 05.11.2015
- Латинское название: Dostinex
- Код АТХ: G02CB03
- Действующее вещество: Каберголин (Cabergoline)
- Производитель: Pfizer Italia S.r.L. (Италия)
Состав
В состав таблеток Достинекс входит активный компонент каберголин, а также дополнительные составляющие – лактоза и лейцин.
Форма выпуска
Производится лекарство Достинекс в форме таблеток 0,5 мг продолговатой плоской формы. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка «Р» и «U», разделенная насечкой. С другой стороны – гравировка «700» и короткие насечки снизу и сверху числа. Содержатся во флаконах из темного стекла, в которых может быть 2 или 8 таблеток. Флакон с крышкой, оснащенной пластиковой вставкой с подсушивающим агентом, вкладывается в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Достинекс – гипопролактинемическое лекарственное средство, следовательно, используются таблетки Достинекс для прекращения лактации.
Вещество каберголин – это дофаминергическое производное эрголина, которое обеспечивает продолжительное выраженное пролактинснижающее влияние. Это происходит ввиду прямой стимуляции D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток в гипофизе. К тому же, если пациент принимает более высокие дозы лекарства сравнительно с дозами, обеспечивающими понижение содержания пролактина в сыворотке, отмечается центральный дофаминергический эффект каберголина ввиду стимуляции D2-рецепторов.
Каберголин действует строго избирательно, при этом не влияет на базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Следует учитывать, что пролактинснижающее влияние лекарства зависит от дозы препарата как в плане выраженности действия, так и по его продолжительности.
Единственное фармакодинамическое действие каберголина, которое не связано с его терапевтическим эффектом, – это понижение артериального давления. Если пациентом была принята максимальная доза препарата однократно, наибольшее гипотензивное действие средства наблюдается в первые 6 часов после приема. Концентрации пролактина в крови снижается через 3 часа после приема лекарства.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Из пищеварительного тракта каберголин абсорбируется быстро. Максимальная концентрация в крови отмечается спустя 0,5-4 часов. С белками крови связывается на 41-42%, период полувыведения активного компонента равен 63-68 часов у здоровых людей и 79–115 часов у тех, кто страдает гиперпролактинемией. Спустя десять дней после начала применения этого средства в моче и кале соответственно обнаруживается примерно 18 и 72% от той дозы лекарства, которая была принята. Основной метаболит каберголина – 6-аллил-8β-карбокси-эрголин – идентифицируется в моче пациента вместе с дополнительными метаболитами.
На процесс всасывания и распределения в организме каберголина прием пищи не оказывает влияния.
Показания к применению
Таблетки от лактации Достинекс применяются в следующих случаях:
- при необходимости предотвратить физиологическую лактацию после рождения ребенка;
- при необходимости подавить установившуюся послеродовую лактацию;
- для лечения нарушений, которые проявляются вследствие гиперпролактинемии (олигоменорея, аменорея, галакторея ановуляция);
- при пролактинсекретирующих аденомах гипофиза (макропролактиномы, микропролактиномы);
- при синдроме пустого турецкого седла, сочетаемом с гиперпролактинемией;
- при идиопатической гиперпролактинемии.
Противопоказания
Достинекс противопоказан в следующих случаях:
- при высоком уровне чувствительности к активному компоненту или к другим составляющим этого средства;
- при повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи;
- при нарушениях функций дыхательной системы и сердца, которые появляются вследствие фиброзных изменений, при наличии таких состояний в анамнезе больного;
- при недостатке лактазы, непереносимости лактозы, при недостатке глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- для лечения детей и подростков до 16-летнего возраста.
Противопоказано применение таблеток на протяжении продолжительного периода времени людям, у которых отмечены анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (если такие патологии были подтверждены в процессе исследования ЭхоКГ, проведенного перед началом приеме таблеток).
Осторожно применяется Достинекс, как и другие препараты – производные спорыньи – при артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности, а также при тяжелых болезнях сердца и сосудов, синдроме Рейно, кровотечениях из ЖКТ, пептической язве, печеночной недостаточности в тяжелой форме, при тяжелых нарушениях психики и когнитивных способностей. Осторожно применяют лекарство с препаратами, которые оказывают гипотензивное влияние, так как существует риск проявления ортостатической артериальной гипотензии.
Побочные действия
Как правило, побочные действия отмечаются у пациенток в первые две недели приема таблеток. В процессе дальнейшего лечения негативные проявления чаще всего исчезают.
В основном, негативные явления были преходящими, выраженными слабо или умеренно. Их характер был дозозависимым. Отмечались следующие проявления:
При продолжительном приеме Достинекс редко отмечались отклонения в лабораторных показателях. У пациенток, которые страдают аменореей, может понижаться уровень гемоглобина в первые месяцы после того, как у женщины восстановилась менструация.
Инструкция на Достинекс (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Достинекс предусматривает, что принимать средство нужно в процессе еды перорально.
С целью предотвращения лактации женщина должна принять в первый день после рождения ребенка один раз 1 мг средства (то есть 2 таблетки по 0,5 мг).
Следует учитывать, как принимать для прекращения лактации Достинекс. Если необходимо подавить установившуюся лактацию, женщина принимает дважды в сутки по 0,25 мг (половина таблетки). Следовательно, принимать лекарство нужно каждые 12 часов на протяжении двух дней. Важно учесть, что однократная доза не должна быть выше 0,25 мг, чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии.
С целью терапии нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, рекомендуется начинать с дозы в 0,5 мг один раз в неделю. Принимать эту дозу нужно в один прием, то есть одну таблетку 0,5 мг или разделить на два раза – по половинке таблетки в разные дни (к примеру, во вторник и в пятницу).
Недельную дозу можно повышать только постепенно – один раз в месяц на 0,5 мг – пока не будет достигнут оптимальный эффект. Как правило, терапевтическая доза равна 1 мг в неделю, однако она может также составлять от 0,25 до 2 мг. Но следует учесть, что наибольшая доза для женщин, страдающих гиперпролактинемией, в неделю составляет 4,5 мг. Если в неделю назначается больше 1 мг Достинекс, то желательно делить эту дозу на несколько приемов.
Люди с высокой чувствительностью к дофаминергическим лекарствам могут изначально получать низкие дозы этого средства и постепенно увеличивать дозировку до терапевтической.
Передозировка
При приеме высоких доз лекарства Достинекс у пациентов могут развиваться симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов в виде рвоты, тошноты, диспептических расстройств. Также при передозировке может развиваться психоз, нарушения сознания, галлюцинации, ортостатическая артериальная гипотензия.
При передозировке необходимо обеспечить проведение тех процедур, которые позволят вывести препарат, в частности, промывание желудка. При необходимости нужно поддерживать артериальное давление. При необходимости пациентам назначают антагонисты дофамина.
Взаимодействие
Нет данных о взаимодействии вещества каберголин и алкалоидов спорыньи. Но использовать параллельно эти препараты не рекомендуется, если пациентка практикует продолжительную терапию Достинексом.
Так как каберголин действует, стимулируя напрямую дофаминовые рецепторы, нельзя назначать его одновременно с лекарствами, которые действуют как антагонисты дофамина (тиоксантены, метоклопрамид бутирофеноны и др. Такие лекарства могут ослаблять влияние каберголина, которое направлено на уменьшение концентрации в организме пролактина.
Каберголин, как и другие производные спорыньи, не применяют одновременно с макролидами, ввиду того, что это может увеличить системную биодоступность каберголина.
Условия продажи
Достинекс можно приобрести по рецепту врача.
Условия хранения
Нужно беречь средство от детей и хранить его при t не более 25 °C.
Срок годности
Хранить лекарство можно 2 года.
Особые указания
Перед тем, как назначать Достинекс для лечения гиперпролактинемии, нужно полностью исследовать функцию гипофиза. Также необходимо провести исследование сердца и сосудов, обеспечив проведение ЭхоКГ, чтобы исключить нарушения функции клапанного аппарата, которые протекает бессимптомно.
После продолжительного лечения препаратом, как и после использования других производных спорыньи, отмечался плевральный выпот или плевральный фиброз и вальвулопатия у пациентов. Поэтому нельзя назначать это лекарство людям, у которых отмечены нарушения дыхания, работы сердца в связи с фиброзными изменениями. Нужно отменять терапию, если у пациента обнаружено сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов, а также признаки развития или ухудшения регургитации крови. После того, как прием таблеток Достинекс был прекращен, отмечалось улучшение состояния у пациентов с вальвулопатией, плевральным выпотом или плевральным фиброзом.
При продолжительном лечении важно постоянно контролировать состояние пациентов, так как развитие фибротических нарушений может проходить бессимптомно. Поэтому важно обращать внимание на следующие проявления: одышку, утрудненное дыхание, постоянный кашель, ощущение боли в области грудной клетки, а также на появление болей в боку или в пояснице и отеков ног, что может быть связано с развитием почечной недостаточности, обструкции органов брюшной полости или сосудов мочеточников. Также должны обеспокоить припухлость в области живота или боль при дотрагивании, что может быть признаком ретроперитонеального фиброза;
Важно регулярно контролировать состояние пациента на развитие фибротических нарушений. Впервые важно провести ЭхоКГ спустя 3–6 месяца после начала лечения. О необходимости других методов исследования врач сообщает дополнительно в индивидуальном порядке.
Врач должен наблюдать за пациенткой, которой постепенно увеличивают дозу с целью достичь оптимального терапевтического действия. После определения эффективной дозировки желательно регулярно определять уровень концентрации пролактина в крови, как правило, концентрация нормализуется на протяжении 2-4 недель лечения.
После того, как Достинекс был отменен, как правило, отмечается рецидив гиперпролактинемии, но иногда наблюдается стойкое снижение показателей пролактина на протяжении нескольких месяцев. Овуляторные циклы у большинства пациенток сохраняются на протяжении не меньше полугода после отмены лекарства Достинекс.
Таблетки Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у пациенток, которые страдают гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как женщина может забеременеть до того, как восстановится менструальный цикл, желательно практиковать тесты на беременность один раз в месяц в период аменореи. После восстановления цикла тест нужно проводить, когда месячные задерживаются больше, чем на три дня.
В период лечения средством Достинекс те женщины, которые хотят предохраниться от наступления беременности, должны применять барьерные методы контрацепции. Следует практиковать эти методы и после отмены лекарства до того, как повторится ановуляция.
Те пациентки, у которых наступила беременность, должны быть под наблюдением специалиста, чтобы вовремя определить признаки увеличения гипофиза, так как в период беременности могут увеличиваться размеры опухолей гипофиза.
Следует учитывать, что при лечении каберголином может развиваться сонливость. Если средство применяется для лечения больных с болезнью Паркинсона, у них может отмечаться внезапное засыпание. В этом случае нужно либо уменьшить дозу, либо полностью прекратить лечение.
Не следует водить транспорт и работать с опасными механизмами в период лечения препаратом Достинекс.
Применение препарата в бодибилдинге в аннотации не упоминается, поэтому следует учитывать риск подобного использования таблеток Достинекс.
Тем, кто интересуется, гормональный или нет этот препарат, а также другими вопросами, связанными с применением средства, следует обязательно проконсультироваться с врачом перед началом лечения.
Источник: medside.ru
Достинекс® (Dostinex ® )
Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенные насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипопролактинемическое, дофаминомиметическое.
Фармакодинамика
Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения уровня пролактина в сыворотке каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — у женщин в послеродовом периоде.
Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияние на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение АД . При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из ЖКТ , Cmax в плазме достигается через 0,5–4 ч, связь с белками плазмы крови составляет 41–42%. T1/2 каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 , Css достигается через 4 нед.
Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2–3%. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4–6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Показания
предотвращение физиологической лактации после родов;
подавление уже установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи;
нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких состояний в анамнезе;
при длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология — сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
применение у детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, Достинекс ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс ® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск); тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической артериальной гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса ® у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости, с учетом соотношения польза/риск для женщины и плода.
Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом ® , следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.
По имеющимся данным, применение препарата Достинекс ® в дозе 0,5–2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса ® для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс ® противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 табл. по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 табл.) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Достинекс ® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 табл. по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 табл. по 0,5 мг, например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг/нед.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Достинекс ® в более низкой дозе (например по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим более постепенным ее увеличением (например увеличение на 0,25 мг/нед каждые 2 нед).
Побочные действия
В ходе клинических исследований с применением Достинекса ® для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении Достинекса ® в течение 6 мес в дозе 1–2 мг/нед, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%. Побочные явления возникали в основном в течение первых 2 нед терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса ® . Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Наиболее частые побочные действия представлены ниже.
Со стороны ССС: ощущение сердцебиения; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс ® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3–4 дней после родов (сАД — не менее чем на 20 мм рт.ст., дАД — не менее чем 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, приливы крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, Достинекс ® может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением препарата Достинекс ® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня Hb в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности КФК в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.
Взаимодействие
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих ЛС во время длительной терапии препаратом Достинекс ® не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (в т.ч. фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например эритромицин), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Передозировка
Симптомы: развитие симптомов гиперстимуляции дофаминовых рецепторов — тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение препарата (промывание желудка), и при необходимости поддержание АД . Возможно назначение антагонистов дофамина.
Особые указания
Перед назначением препарата Достинекс ® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
Кроме того, следует провести оценку состояния ССС , включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс ® не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. «Противопоказания»).
Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата Достинекс ® у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
Неизвестно, может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. «Противопоказания»).
Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином, и обращать особое внимание на следующие симптомы:
— плевро-легочные нарушения: такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;
— почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;
— перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3–6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6–12 мес терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, КТ) оценивается индивидуально для каждого пациента.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
После того как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 нед лечения.
После отмены препарата Достинекс ® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес после отмены препарата Достинекс ® .
Достинекс ® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 нед в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.
Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом Достинекс ® , а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Достинекс ® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом.
При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата Достинекс ® или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациенты, принимающие препарат Достинекс ® , должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 0,5 мг. По 2 или по 8 табл. во флаконе темного стекла I типа, закрытом навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. 1 фл. помещен в картонную пачку.
По 2 или по 8 табл. во флаконе из ПЭВП , закрытом навинчивающейся крышкой из полипропилена с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент. 1 фл. помещен в картонную пачку.
Производитель
«Пфайзер Италия С.р.л.», Италия.
Юридический адрес: Локалита Марино дель Тронто, 63100, Асколи Пичено, Италия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Пфайзер». 123317, Москва, Пресненская наб., 10, БЦ «Башня на набережной», блок С.
Тел.: (495) 287-50-00, факс: (495) 287-53-00.
Источник: www.rlsnet.ru