Можно ли мовалис с алкоголем совмещать уколы

В статье рассматриваются вопросы практического использования одного из наиболее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, отмечающего двадцатилетие применения в России, – мелоксикама (препарат Мовалис). Обсуждаются особенности фармакокинетики, фармакодинамики и фармакоэкономики препарата. Разбираются наиболее частые ошибки, которые допускают врачи при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов в целом и Мовалиса в частности. Приводятся результаты исследований эффективности и безопасности Мовалиса, обозначаются перспективы его применения.

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: дженерики, мелоксикам, Мовалис

В статье рассматриваются вопросы практического использования одного из наиболее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, отмечающего двадцатилетие применения в России, – мелоксикама (препарат Мовалис). Обсуждаются особенности фармакокинетики, фармакодинамики и фармакоэкономики препарата. Разбираются наиболее частые ошибки, которые допускают врачи при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов в целом и Мовалиса в частности. Приводятся результаты исследований эффективности и безопасности Мовалиса, обозначаются перспективы его применения.

Мовалис, Мидокалм, Мильгамма | Почему от них пора отказываться | Доктор Епифанов

НПВП в современной клинической практике

Врачи различных специальностей регулярно назначают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) в клинической практике. Широкий спектр действия (противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий эффект) и внушительный список показаний для применения (простудные заболевания, заболевания, сопровождающиеся воспалением, болью, и др.) обеспечивают НПВП популярность и среди врачей, и среди пациентов. Такая востребованность НПВП имеет как положительные, так и отрицательные последствия.

С одной стороны, значение НПВП сложно переоценить. Количество клинических исследований эффективности и безопасности тех или иных НПВП огромно. Доход от реализации НПВП сопоставим с бюджетами некоторых стран.

С другой стороны, эти препараты лидируют и по неадекватному применению. Каждый из практикующих врачей имеет свои предпочтения среди НПВП, свой взгляд на их эффективность и безопасность, а также на длительность их приема. Однако мнение врача не всегда соответствует истине и формируется под влиянием публикаций в научной прессе или работы медицинских представителей. Допускаются ошибки при определении дозы, длительности приема, выборе лекарственной формы, назначении НПВП в комбинации с другими лекарственными средствами. Это снижает эффективность лечения и повышает риск развития разнообразных нежелательных явлений.

Отдельно следует обозначить проблему бесконтрольного приема НПВП пациентами, в том числе применение НПВП в детском возрасте без рекомендации врача. Во многом это обусловлено навязчивой рекламой безрецептурных НПВП в средствах массовой информации, которая толкает пациентов к так называемому ответственному самолечению. Кроме того, рецептурные НПВП на практике назначаются врачами в виде устных рекомендаций и отпускаются в аптеке без рецептов. Отметим, что НПВП подразделяются на безрецептурные и рецептурные формально, не по механизму действия, а в зависимости от дозировок, форм выпуска, потенциальной простоты и кратности приема.

МОВАЛИС. Инструкция по применению и аналоги

НПВП: мифы и реальность

История применения противовоспалительных средств в терапии боли насчитывает несколько тысячелетий, уходя корнями в Древний Египет и времена Гиппократа. Противовоспалительные средства прошли путь от листьев и коры ивы, экстракта коры ивы до хинина, салицина и уже более современных препаратов, таких как феназон (антипирин), аминофеназон (пирамидон, амидопирин), аспирин.

В XX в. разработка новых противовоспалительных препаратов и их лекарственных форм резко ускорилась. Накапливался опыт применения НПВП, оценивалась не только эффективность препаратов, но и частота возникновения побочных реакций, степень выраженности которых останавливала то или иное направление развития НПВП. Уже тогда в связи с востребованностью эффективных лекарственных средств стали появляться подделки, произведенные кустарным способом с нарушением технологии производства, малым количеством действующего вещества и большой долей балластных веществ, что усложняло контроль нежелательных явлений, сопутствующих приему оригинальных препаратов [1].

По мере того как накапливались научные знания и практический опыт применения НПВП, рос и «снежный ком» неадекватных и неправильных представлений о действии, побочных явлениях и формах введения препаратов. Подобное искаженное восприятие – отчасти следствие личного опыта врачей и влияния пациентов и врачей друг на друга, отчасти итог образовательных лекций и мероприятий. Слушатели часто воспринимают информацию о различных побочных реакциях и возможных осложнениях не как результат механизма действия конкретного лекарственного средства, а в целом, для всей группы НПВП.

К сожалению, представления врачей о статистической вероятности развития осложнений не соответствуют частотным характеристикам. Среди врачей и пациентов распространены мифы о том, что скорость развития эффекта и выраженность побочных явлений связаны с путем введения препарата.

Так, в представлениях врачей инъекционным формам введения соответствует «более быстрое развитие эффекта» и, как следствие, незначительная выраженность побочных явлений. Сторонники инъекционных форм зачастую забывают о потенциальных рисках любых инъекций, а также о стоимости лечения подобных осложнений. Распространен еще один миф – таблетированные пероральные формы «действуют медленнее» и «хуже влияют на желудок». Таких недостатков, по мнению многих, лишены ректальные формы, что, конечно, не соответствует действительности.

Таким образом, каждый метод введения препарата имеет помимо физиологических характеристик еще и психологический аспект, во многом зависящий от изначальных убеждений пациентов и врачей. Это частично связано с плацебо-эффектом или схожим действием, усиливающим эффект реального препарата. Пациенты, не воспринимая разумные доводы, остаются верны своему мнению и с большей долей вероятности поменяют врача, чем убеждения. В некоторой степени подобная «ригидность» пациентов объясняется крайней неоднородностью мнения врачей по данному вопросу, что, естественно, смущает больных [2].

Осенью 2015 г. на нашем сайте отделениеболи.рф (paindept.ru) проводился опрос, в котором участвовали как врачи, так и пациенты (n = 177). На вопрос: «Что действует на вас лучше и быстрее?» были получены следующие ответы:

• капельницы – 17%;
• мази – 3%;
• инъекции в/м или в/в – 34%;
• свечи – 10%;
• таблетки – 8%;
• не вижу различий – 25%.

Надо сказать, что среди респондентов доминировали врачи. Вопрос был сознательно сформулирован некорректно, были указаны только формы введения без упоминания конкретных лекарственных средств. Подавляющее большинство ошибочно посчитало, что эффективность лечения зависит от формы введения, а не от действующего вещества.

Мовалис: эффективность, безопасность, фармакокинетические характеристики

Значимым этапом в изменении представлений о безопасности применения НПВП стало появление селективных ингибиторов циклооксигеназы (ЦОГ) 2. Первым представителем селективных, позже названных умеренно селективными, ингибиторов ЦОГ-2 стал оригинальный препарат мелоксикам, известный в нашей стране как Мовалис, а за рубежом – под названием Mobic, компании Boehringer Ingelheim.

Наиболее крупными исследованиями эффективности мелоксикама были MELISSA (Meloхicam Large Scale International Study Safety Assessment) и SELECT (Safety and Efficacy Large scale Evaluation of COХ inhibiting Therapies) [3–5]. В этих двух испытаниях приняли участие почти 20 тысяч больных остеоартрозом (9323 и 8656 пациентов соответственно). Мелоксикам (7,5 мг/сут) по клинической эффективности был эквивалентен диклофенаку (100 мг/сут) и пироксикаму (20 мг/сут) [4, 5]. Отмена препаратов в связи с низкой эффективностью в группах диклофенака, пироксикама и мелоксикама не превышала 1,7% [6].

В настоящее время в Российской Федерации доступны таблетированная форма Мовалиса с возможным режимом дозирования 7,5 и 15 мг, суспензия с определением дозы мерными ложками (7,5 мг в 1 мл), изначально позиционировавшаяся как форма для детей и молодых пациентов с ревматическими болезнями. Кроме того, имеются инъекционные формы для внутримышечного введения № 3, № 5 и форма для госпитальных закупок № 50. За пределами России существует также форма для внутривенного введения.

Биодоступность таблетированной формы Мовалиса приближается к 100% и практически достигает значений инъекционной формы. Максимальная концентрация в плазме при парентеральном введении достигается через 60 минут, при однократном пероральном введении препарата – через пять-шесть часов.

Стабилизация фармакокинетических показателей происходит на третий – пятый день приема препарата. Во внутрисуставные ткани Мовалис проникает в 50%-ной концентрации от концентрации в плазме крови. Почему так важно знать фармакокинетические характеристики препарата? Дело в том, что в клинической практике врачи нередко назначают НПВП без учета фармакокинетических особенностей, вследствие чего препараты не могут продемонстрировать оптимальный эффект. В результате неадекватного применения пациенты утрачивают веру в лечение, падает авторитет и препарата, и врача, и лечебного учреждения.

Например, врач, определяя продолжительность лечения Мовалисом, может руководствоваться количеством ампул для инъекций № 3 и назначить препарат на сверхкороткий срок – всего на три дня. В действительности же не следует ограничивать лечение трехдневным курсом инъекций, парентеральное введение должно быть начальным этапом ступенчатой терапии с переходом на прием препарата перорально.

Учитывая недостаточную мотивацию врачей к повышению уровня знаний и не всегда правильное понимание патофизиологии воспаления и боли, не исключено, что общие (класс-специфические) побочные явления воспринимаются без учета степени ингибирования ЦОГ. Видимо, врачи, рекомендующие короткий курс лечения, опасаются ульцерогенного действия, свойственного неселективным ингибиторам ЦОГ. Этим же объясняется и нередкое назначение НПВП под прикрытием препаратов из группы ингибиторов протонной помпы. Таким образом, врачи не принимают во внимание данные по профилю безопасности препарата и не знают, что Мовалис можно назначать на длительный срок. Между тем в описанных исследованиях MELISSA и SELECT сроки лечения Мовалисом составляли от нескольких недель до нескольких месяцев и соответствовали показателям безопасности.

Преимущества оригинальных препаратов

С учетом ценовой категории Мовалиса и активно проводимой Минздравом России политики взаимозаменяемости лекарственных средств, исходя только из международного непатентованного наименования, актуальным становится вопрос выбора между оригинальным препаратом и дженериком. Однако далеко не все врачи и тем более пациенты понимают, в чем заключается разница между оригинальными и дженерическими препаратами, помимо цены.

Почему многие врачи, призывая с особым вниманием относиться к выбору препарата, настаивают на использовании оригинального средства? Обеспечит ли оригинальный препарат 100%-ный эффект? Этого никто обещать не может. Разберемся, может ли дать какие-либо гарантии препарат-дженерик.

В состав лекарственного препарата кроме основного действующего вещества – так называемого международного непатентованного наименования входят еще и балластные вещества. Значительную роль играет также технология производства, соблюдение которой обеспечивает ряд показателей, не всегда становящихся достоянием общественности.

В США и странах Европы в отличие от России при введении в клиническую практику дженериков учитывается такой параметр, как клиническая эквивалентность – результат длительного сравнения эффективности дженерического препарата и оригинала. В нашей стране обязательным является лишь наличие биоэквивалентности. Однако и эти данные не всегда предоставляются конечным пользователям – врачам, выбирающим наиболее доступное и эффективное средство для своих пациентов.

Качество препарата-оригинала и препарата-дженерика также может различаться. Сегодня в средствах массовой информации высказывается множество мнений о сертификации отечественных фармацевтических производителей по стандартам GMP (надлежащей производственной практики). В то же время на нашем рынке представлены многие лекарственные средства-дженерики не только из России, но и из Юго-Восточной Азии. Неизвестно, соблюдается ли в этих странах технология производства таких препаратов, какие применяются балластные вещества, как это влияет на фармакокинетические и фармакодинамические показатели.

Производители дженерических препаратов часто не проводят собственные клинические исследования, ссылаясь на доступные данные, полученные на оригинальных препаратах. Экономия затрат на проведение клинических исследований, построение дизайна, соответствующего критериям доказательной медицины, оплату самого исследования, конечно, позволяет снизить цену на итоговый продукт. Результаты ряда исследований, в которых сопоставляется эффективность, а также фармакокинетические и фармакодинамические показатели оригинальных препаратов и препаратов-дженериков, доступны в научной прессе. Например, сопоставление оригинального диклофенака и диклофенака-дженерика показало значимые отличия в фармакокинетических показателях, в том числе низкую биодоступность дженерика, что, безусловно, ставит под сомнение наличие терапевтической эквивалентности [7].

Перспективы применения Мовалиса

В течение двадцати лет активного применения в России Мовалис ассоциировался с выбором безопасной терапии хронической боли. Для терапии острой боли по умолчанию подразумевалось использование неселективных ингибиторов ЦОГ, несмотря на то что они вызывают известные побочные реакции. Понятие выбора не только эффективного, но и безопасного препарата при острой боли в данном контексте не рассматривалось. Подобный компромисс «эффективное обезболивание с сопутствующими нежелательными явлениями» – стандартная ситуация для нашей страны, поскольку в России отсутствует как таковой расчет стоимости рисков лечения побочных эффектов. Между тем выбор обезболивающего препарата при оперативном вмешательстве или НПВП при острой боли также должен осуществляться с учетом соотношения фармакологических характеристик (фармакодинамики и фармакокинетики), риска развития побочных явлений и фармакоэкономических показателей.

В этой связи большой интерес представляют публикации о новой нише, которую может занять Мовалис, – об использовании препарата в премедикации и при острой боли, а именно в периоперационном обезболивании при манипуляциях в челюстно-лицевой области.

T. Aoki и соавт. на 114 пациентах продемонстрировали преимущество премедикации Мовалисом (Mobic) в дозе 10 мг по сравнению с пироксикамом 27 мг и плацебо [8]. M.A. Isidoria-Espinoza и соавт. на 50 пациентах показали более эффективное обезболивание Мовалисом в дозе 15 мг по сравнению с трамадолом 50 мг (препараты вводились за 50 минут до манипуляции при удалении зуба мудрости) [9].

E. Selimović и соавт. на 60 пациентах сравнивали эффективность мелоксикама в дозе 15 мг, глюкокортикоидов (метилпреднизолона) и их сочетания при удалении зуба мудрости, преимущество имела комбинированная терапия [10]. По результатам E.W. Weber и соавт., использование Мовалиса 15 мг в отличие от неселективных НПВП при оперативном вмешательстве не дает существенного увеличения кровопотери [11].

Эти данные позволяют по-новому взглянуть на давно знакомый пациентам и практикующим врачам препарат Мовалис. Возможно, для лучшего понимания эффективности и безопасности Мовалиса потребуется проведение дополнительных исследований на более крупной популяции пациентов со сравнением с другими препаратами, применяемыми в премедикации и лечении острой боли. Однако даже имеющиеся данные уже сейчас позволяют смело использовать Мовалис в хирургической и стоматологической практике.

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: дженерики, мелоксикам, Мовалис

Источник: umedp.ru

Элокс-СОЛОфарм

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Абсорбция

Относительная биодоступность составляет около 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 15 мг максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Распределение

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30–40 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при внутримышечном введении.

Имеются сообщения, что при пероральном применении для мелоксикама характерна энтерогепатическая рециркуляция. При приёме лекарственных форм мелоксикама для приёма внутрь средний период времени до достижения максимальной плазменной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) составляет 5–6 часов, при этом нарушение по каким-либо причинам энтерогепатической рециркуляции может увеличивать элиминацию мелоксикама и снижать его период полувыведения до 13 ч и более (при приёме внутрь).

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также легко или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания

Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам препарата, к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отёка или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрёстной чувствительности (в том числе в анамнезе).
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённые.
• Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
• Тяжёлая печёночная и сердечная недостаточность.
• Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтверждённая гиперкалиемия.
• Активное заболевание печени.
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови.
• Возраст до 18 лет.
• Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).
• Застойная сердечная недостаточность.
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
• Ишемическая болезнь сердца.
• Цереброваскулярные заболевания.
• Дислипидемия/гиперлипидемия.
• Сахарный диабет.
• Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
• Заболевания периферических артерий.
• Пожилой возраст.
• Длительное использование НПВП.
• Курение.
• Частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребёнка и повышается риск образования отёков у матери.

Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.

Способ применения и дозы

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1. Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц её содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.

Побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приёмом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком*.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Элокс-СОЛОфарм:

Характеристики препарата

• Условия отпуска: Отпускают по рецепту
• МНН: Мелоксикам

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Источник: medum.ru

Мовалис инструкция по применению

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Показания

остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);

другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, которые сопровождаются болью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;

симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе;

язвенная болезнь/перфорация желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенная;

болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

детский возраст до 12 лет, за исключением применения при ювенильном ревматоидном артрите (в случае регистрации этого показания).

НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрытопротекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефритический синдром или явные заболеваний почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов АТ-II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе доза препарата Мовалис® не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек т.е., если Cl креатинина больше 25 мл/мин, снижение дозы не требуется.

Побочные действия

Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.

Со стороны органов кроветворения: изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопений, по-видимому, является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок*, анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.

Со стороны ЖКТ: перфорация ЖКТ, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.

Со стороны кожи и кожных придатков: токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.

Со стороны органов дыхания: бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Со стороны ССС: повышение АД, сердцебиение, прилив крови к лицу, отеки.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГК и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому их сочетание не рекомендуется. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения Мовалиса®, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием Мовалиса® и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и за функцией почек.

Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течении 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.

Контрацепция — НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивных устройств.

Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

У пациентов, получающих Мовалис® и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном назначении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Совместное применение аспирина (1000 мг 3 раза в сутки) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и Cmax (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Холестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Остеоартрит, ревматоидный артрит — 7,5 мг/сут. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

Анкилозирующий спондилит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг/сут. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Максимальная доза для подростков составляет 0,25 мг/кг.

Как правило, препарат должен применяться только у подростков и взрослых (см. раздел «Противопоказания»). Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7,5 мг 1 раз в день. В более тяжелых случаях возможно использование свечей в дозе 15 мг.

В связи с тем, что риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и длительности применения, следует применять препарат в течение возможно короткого срока о возможно низкой эффективной дозе.

Комбинированное применение. Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, свечей, инъекций, не должна превышать 15 мг.

Передозировка

Симптомы: данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратов группы НПВС, в тяжелых случаях — сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения АД, остановка дыхания, асистолия. При передозировке таблеток или суппозиториев — усиление побочных явлений.

Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. При передозировке таблеток — промывание желудка.

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис® необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

При использовании Мовалиса® (так же, как и большинства других НПВС) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Подобно другим НПВС, Мовалис® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

Следует соблюдать осторожность (так же, как и при использовании других НПВС) при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и пациентов, получающих антикоагулянты. Во время применения НПВС очень редко сообщалось о развитии серьезных аллергических реакций (некоторые из которых заканчивались смертью пациентов), в т.ч. эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза.

Наибольший риск развития этих реакций у пациентов, по-видимому, отмечается в самом начале курса лечения, эти реакции в большинстве случаев начинались в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности мелоксикам должен отменяться.

НПВС могут повышать риск развития серьезных тромботических сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут приводить к летальному исходу. Этот риск может повышаться по мере увеличения длительности применения НПВС. Наибольший риск может отмечаться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе (доза препарата Мовалис® не должна превышать 7,5 мг). У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (т.е., если Cl креатинина >25 мл/мин) снижение дозы не требуется. У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Осторожность (как и в случае применения других НПВС) должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца. Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Рекомендуется клиническое наблюдение пациентов, имеющих риск развития этих осложнений.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления. Так же как и для других НПВС, для влияния на прогрессирование необходимо комбинированное лечение заболевания.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Условия отпуска из аптеки

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Источник: www.poisklekarstv.com