Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.
Противопоказания
• Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
• Детский возраст до 18 лет;
• Период лактации (см. раздел «Применение .
Болезни
Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней
Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями кандидоза
Микозы (В35-В49)
Микоз бороды и головы
Микоз ногтей
Микоз кистей
Микоз стоп
Микоз туловища
Эпидермофития паховая
Разноцветный лишай
Легочный кандидоз
Кандидоз кожи и ногтей
Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
Кандидозная септицемия
Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
Кокцидиоидомикоз
Гистоплазмоз
Паракокцидиоидомикоз
Споротрихоз
Криптококкоз
Флуконазол — избавит вас от молочницы!
Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
Другие уточненные профилактические меры
Другие дерматофитии
Легочный криптококкоз
Кожный криптококкоз
Другие виды криптококкоза
Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)
Кандидоз других урогенитальных локализаций
Кандидозный стоматит
Кандидозный эндокардит (I39.8*)
Инструкция
Регистрационный номер
Торговое название препарата
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество: флуконазол 150 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) 147,40 мг, крахмал кукурузный 49,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,36 мг, магния стеарат 2,88 мг, натрия лаурилсульфат 0,36 мг;
Капсулы твердые желатиновые:
(для дозировки 50 мг) корпус: титана диоксид (Е 171) – 3,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,0857 %, желатин – до 100 %; крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,7286 %, желатин – до 100 %;
(для дозировки 150 мг) корпус и крышечка: титана диоксид (Е 171) – 2,0000 %, желатин – до 100 %.
Описание
Флюкостат — системный противогрибковый препарат для лечения «молочницы».
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Противогрибковый препарат. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Активен в отношении возбудителей оппортунистических микозов, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Показания к применению
Лечение острого вагинального кандидоза, когда местная терапия не применима.
Противопоказания
• Одновременный прием терфенадина (на фоне многократного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
Ошибки при лечении молочницы (вульвовагинальный кандидоз)
• Повышенная чувствительность к флуконазолу и другим компонентам препарата или близким по структуре азольным соединениям;
• Детский возраст до 18 лет;
• Период лактации (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• Одновременное применение с препаратами, увеличивающими интервал QT и метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A4, такими как цизаприд, астемизол, эритромицин, пимозид, хинидин и амиодарон (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
• Нарушение показателей функции печени;
• Одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств;
• Проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии);
• Нарушение функции почек;
• Появление сыпи на фоне применения флуконазола у больных с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями;
• Одновременное применение терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и контролируемых исследований применения флуконазола у беременных женщин не проводилось.
В настоящее время нет доказательств влияния низких доз флуконазола (150 мг однократно для лечения вульвовагинального кандидоза) на повышение частоты неблагоприятных исходов беременности, а также взаимосвязи с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка.
При применении высоких доз (400-800 мг/сут) флуконазола описано несколько случаев множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом.
Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Женщинам детородного возраста следует использовать средства контрацепции.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы проглатывают целиком.
При остром вагинальном кандидозе препарат применяют однократно внутрь в дозе 150 мг.
Применение у пожилых людей
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Применение у больных с почечной недостаточностью
При однократном приеме изменение дозы не требуется.
Побочное действие
Классификация побочных реакций по органам и системам представлена с указанием частоты их возникновения:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, рвота*, тошнота; нечасто – метеоризм, диспепсия*, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение сывороточной активности аминотрансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)), щелочной фосфатазы; нечасто – желтуха*, холестаз, повышение концентрации билирубина; редко — гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени*, гепатит*, гепатоцеллюлярный некроз*, гепатоцеллюлярное повреждение.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто – сыпь; нечасто – кожный зуд, крапивница, повышенное потоотделение, лекарственная сыпь; редко – эксфолиативные поражения кожи*, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек лица, алопеция*.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы*: редко – лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы*: редко – анафилаксия (включая ангионевротический отек, отек лица).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы*: редко — увеличение продолжительности интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны обмена веществ*: редко — повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — миалгия.
Прочие: нечасто — слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, вертиго.
У некоторых больных, особенно с серьезными заболеваниями, такими как ВИЧ-инфекция или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами
В связи с возможностью возникновения головокружения и других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, в период лечения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Форма выпуска
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник: vseapteki.ru
Вагинальные средства и препараты от молочницы
К.м.н., доцент кафедры акушерства и гинекологии Лечебного факультета РНИМУ им. Н.И. Пирогова, врач акушер-гинеколог высшей квалификационной категории.
Молочница или вульвовагинальный кандидоз (ВВК) — это заболевание, которое хотя бы однажды появляется у 75% представительниц женского пола, а более одного раза — у 40-50% женщин репродуктивного возраста. Как правило, молочница протекает в острой форме, но в 10% случаев приобретает рецидивирующий характер. Вирусные инфекции играют значимую роль в развитии рецидивов.
Зачастую генитальные вирусные инфекции протекают бессимптомно, при этом вирусы могут создавать благоприятные условия для развития воспалительных заболеваний. Причиной тому являются вирусно-грибковые и вирусно-бактериальные ассоциации, значительно нарушающие местный иммунитет влагалища. Следует понимать, что пока местный иммунитет и микрофлора не будут восстановлены, избавиться от заболевания навсегда вряд ли получится. «Порочный круг» воспаления будет запускаться снова и снова каждый раз, когда организм женщины подвергнется воздействию провоцирующих факторов.
Что такое кандидоз?
- Candida albicans (от albus — белый) — является возбудителем молочницы в 90% случаев.
- Candida non-albicans — вызывают схожую клинику, но из-за особенностей строения данная группа грибов устойчива к классическим антимикотическим препаратам, что усложняет процесс лечения.
Грибок начинает активно размножаться, когда у женщины снижается иммунитет или нарушается состав микрофлоры влагалища.
Клиника
Вульвовагинальный кандидоз сопровождается зудом, жжением и патологическими выделениями.
К дополнительным признакам, свидетельствующим о наличии молочницы, можно отнести:
- усиление зуда после занятий спортом или водных процедур;
- покраснение и отечность кожи, слизистой вульвы;
- дискомфорт и жжение при мочеиспускании;
- болевые ощущения при половом акте, усиление зуда после близости.
Диагностика
Если женщину беспокоят жжение, зуд и вагинальные выделения белого или желтоватого оттенка, необходимо обратиться к врачу-гинекологу. Он проведет опрос, осмотр и возьмет вагинальный мазок для определения возбудителя инфекции. При световой микроскопии можно обнаружить дрожжевые грибы с псевдомицелием.
В некоторых случаях, например, когда врач подозревает ВВК, вызванный кандидой non-albicans, в лаборатории выращивают культуру этого грибка в специальных средах (например, среда Сабуро, в которой используются мальтоза или декстроза) для идентификации возбудителя с определением чувствительности к конкретным антимикотическим препаратам. Также применяют метод полимеразной цепной реакции (ПЦР), который выявляет ДНК возбудителя. Дополнительное ПЦР-исследование на вирусы позволяет обнаружить вирусно-грибковые ассоциации, лечение которых в обязательном порядке предполагает локальную противовирусную и иммуностимулирующую терапию. В противном случае вялотекущий воспалительный процесс во влагалище будет провоцировать рецидивы молочницы.
Чем лечить молочницу?
В зависимости от тяжести течения, частоты рецидивов, предыдущего лечения и его эффективности, а также чувствительности выявленного грибка к противогрибковым препаратам, врач индивидуально подбирает этиотропную (противогрибковую) терапию. Антимикотики напрямую воздействуют на возбудителя, могут вызывать гибель грибов и нарушать процесс их деления. Противогрибковые препараты бывают общего и местного действия.
Системные средства против кандидоза
Медикаменты системного действия применяются при рецидивирующей молочнице. Они представлены таблетками или капсулами, которые пациент принимает внутрь. Для терапии осложнённого кандидоза может быть назначено внутривенное введение антимикотиков. Лекарства общего действия попадают в кровоток и разносятся с кровью ко всем органам и тканям. В препаратах, оказывающих эффект на весь организм, часто представлены следующие действующие вещества:
Они способствуют эрадикации возбудителя.
Для быстрого избавления от симптомов молочницы рекомендуется дополнительно применять препараты с местным противовоспалительным и заживляющим действием. Для этих целей хорошо подходит Эпиген Интим спрей . Он способствует снимает снятию жжения, зуда, воспаление воспаления и стимулирует местный иммунитет во влагалище.
Вагинальные препараты от молочницы
Противогрибковые средства локального действия используют для лечения острого или рецидивирующего неосложненного кандидоза. Они воздействуют непосредственно на инфекцию местно в зоне поражения, т.е. на коже и слизистой влагалища. Препараты представлены в нескольких лекарственных формах:
- Вагинальные таблетки — удобны, их применение не сопряжено с системными побочными эффектами. Интравагинальные таблетки действуют местно, препятствуя размножению гриба на коже и слизистой влагалища.
- Влагалищные свечи — суппозитории подходят для лечения практически всех видов ВВК, кроме тяжелых, когда необходим системный эффект. Следует учесть, что созданные на основе масляных компонентов свечи могу нарушать целостность латексных контрацептивов (презервативов и диафрагм).
- Крема и мази — не менее распространенные формы средств от молочницы.
Среди антимикотиков локального действия в России наиболее часто применяют следующие действующие вещества:
- кетоконазол;
- натамицин;
- клотримазол;
- миконазол;
- сертаконазол;
- нистатин;
- фентиконазол;
- эконазол.
Вагинальные противогрибковые средства от молочницы успешно борются с возбудителем, однако для максимально быстрого облегчения состояния пациентки в острую фазу заболевания необходимо проведение дополнительной противовоспалительной и заживляющей терапии. При этом для предотвращения рецидивов, особенно вызванных вирусно-бактериальными ассоциациями, рекомендуется медикаментозная поддержка местного иммунитета и противовирусное лечение. Эпиген Интим спрей оказывает комплексное действие в перечисленных направлениях благодаря активному компоненту препарата — глицирризиновой кислоты. Уникальный метод ее активации, созданный разработчиками препарата, значимо усиливает терапевтические эффекты действующего вещества:
- ускорение регенерации поврежденных тканей;
- уменьшение воспаления;
- повышение местного иммунитета;
- противовирусно действие — борьба с вирусно-грибковыми ассоциациями;
- устранение зуда, жжения, сухости.
Лекарство накапливается в очагах поражения, при этом в системный кровоток проникает медленно — в крови препарат обнаруживается лишь в следовых количествах. Может использоваться беременными и в период кормления грудью. Спрей оснащен насадками для интравагинального и наружного применения, что делает его использование максимально удобным.
Когда организм ослаблен или подвержен действию факторов, нарушающих нормальную микрофлору влагалища, в составе профилактических мероприятий назначаются местные противогрибковые препараты. Усилить защиту от рецидивов молочницы поможет профилактическое применение спрея Эпиген Интим . Его применение показано при приеме антибиотиков, ослаблении организма после переохлаждения, респираторных вирусных инфекций, стресса, во время путешествий.
Лечение рецидивирующего ВВК
Восстановление защитных свойств иммунной системы особенно важно при диагностированном хроническом течении кандидоза. Одна из частых причин снижения местного иммунитета и последующего рецидива молочницы — вирусно-грибковые ассоциации, поэтому при лечении рецидивирующего кандидоза актуально назначение противовирусной терапии. Активированная глицирризиновая кислота в составе спрея Эпиген Интим активно борется с вирусами, в том числе с мутантными штаммами, против которых классические противовирусные препараты оказываются неэффективными.
В дополнение к основному лечению после купирования острой симптоматики женщине назначается терапия, направленная на профилактику рецидивов. В составе комплексного лечения Эпиген Интим спрей назначается в следующих целях:
- Быстрое избавление от дискомфорта, уменьшение воспаления и ускорение регенеративных процессов во время острой фазы кандидоза.
- Лечение вирусно-грибковых ассоциаций и повышение местного иммунитета влагалища для прерывания порочного круга рецидивов ВВК.
- Купирование острого периода занимает в среднем 7 дней. Профилактическая терапия различными средствами может занимать до 6 месяцев.
Источник: epigen.ru
Флюкостат инструкция по применению
Капсулы 50 мг — № 2, непрозрачные светло-розовового/розовато-коричневого цвета; капсулы 150 мг — № 0, непрозрачные белого цвета. Содержимое капсул -порошок белого или почти белого цвета.
Состав:
1 капсула содержит активное вещество: флуконазола 50 мг или 150 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид кооолидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсулы: капсула 50 мг — Корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), метилпарагидроксибензоат, кислота уксусная, желатин.
Капсула 150 мг — Корпус и крышечка: титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота уксусная, желатин.
Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство
Код АТХ: [J02AC01].
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Флюкостат, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т. ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neofоrmans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Фармакокинетика :
После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90%. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь.
Концентрация в плазме достигает пика через 0.5–1.5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4–5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание сделками плазмы -11-12%.
Показания к применению:
— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т. ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться в качестве средства поддерживающей терапии для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию — кандидоза;
— кандидоз слизистых оболочек, в т. ч. полости рта и глотки (в т. ч. атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;
— генитальный кандидоз («молочница»): лечение вагинального кандидоза (острого и хронического рецидивирующего), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год) — «молочница» у женщин; кандидозный баланит — «молочница» у мужчин;
— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
— микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз: кандидоз кожи;
— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.
Противопоказания:
— одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал Q-T.
— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
— детский возраст (до 3-х лет).
С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, алкоголизм, проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии).
Беременность и лактация
Применение Флюкостата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе.200–400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6–8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, Флюкостат назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем — по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе Флюкостат обычно назначают по 50–100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения — 7–14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.
При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, Флюкостат обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза («молочница»)), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. д., эффективная доза обычно составляет 50–100 мг/сут при длительности лечения 14–30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
При вагинальном кандидозе («молочнице» у женщин) Флюкостат принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
При баланите, вызванном Candida («молочница» у мужчин), Флюкостат назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50–400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.
При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидоэах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапий в обычных случаях составляет 2–4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300–400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2–4 недель.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3–6 мес и 6–12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200–400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11–24 мес при кокцидиомикозе; 2–17 мес при паракокцидиомикозе; 1–16 мес при споротрихозе и 3–17 мес при гистоплазмозе.
У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6–12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3–12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
У детей с нарушениями функции почек суточную дозу следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.
У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата.
Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
При однократном приеме изменение дозы не требуется. При многократном назначении препарата при клиренсе креатинина (КК) более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата, при КК от 11 до 50 мл/мин следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг, затем применяется доза, равная 50% рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, редко — нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансефразы, аспартатаминотрансефразы, щелочной фосфатазы).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — судороги.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-T; мерцание, трепетание желудочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидны реакции.
Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглициридемия, гипокалемия.
Передозировка
Симптомы: галлюцинации, параноидальное повежение
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 часов снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Лекарственное взаимодействие
При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время, (в среднем на 12%). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.
Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.
Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала.
Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.
Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флюкостат, так как у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.
Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.
При одновременном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.
У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.
При одновременном применении с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом — повышается риск нефротоксичности.
Особые указания
В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т. ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.
Форма выпуска
По 7 капсул с дозировкой 50 мг в контурной ячейковой упаковке и по 1 капсуле с дозировкой 150 мг в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной упаковке с инструкцией по применению в пачку картонную.
Источник: www.poisklekarstv.com