вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым и ли сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.
Код АТХ C01D A02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание. При сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек.
Распределение. При сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин. Связь с белками плазмы — 60 %. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин.
Нитроглицерин. Почему он должен быть под рукой | Обзор лекарств
Биотрансформация. При приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), при сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток, а затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты – ди- и мононитраты, конечный – глицерин.
Элиминация. П ериод полувыведения нитроглицерина – 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Метаболиты экскретируются преимущественно почками, часть — легкими с выдыхаемым воздухом.
Фармакодинамика
Антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.
Вызывает депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается снижением общего периферического сопротивления сосудов и артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и ударного объема более выражена в вертикальном положении тела); ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного артериального давления или значительного повышения частоты сердечных сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии миокарда.
Важно знать! Побочные эффекты | Нитроглицерин
Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.
У больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.
Показания к применению
— к упирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для применения у взрослых пациентов.
Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения препарата необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.
Препарат следует принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.
Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не проглатывая. Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение 15-минутного периода или изменился характер боли необходимо вызвать врача. Во время приема препарата пациент должен находиться предпочтительно в сидячем положении.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты нитроглицерина пролонгированного действия.
Побочные действия
Очень часто:
— ощущение слабости, тревожность, возбудимость, психотические реакции, заторможенность, дезориентация
— артериальная гипотензия, усиление симптомов стенокардии, парадоксальная брадикардия, рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия
— гиперемия кожных покровов, ощущение жара
— сухость во рту, изжога
— аллергические реакции, в том числе, кожные высыпания, зуд, анафилактический шок
— нарушение зрения, обострение глаукомы
Частота неизвестна:
— боль в животе, диарея
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или к другим нитропрепаратам
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.)
— острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— брадикардия (менее 50 уд./мин)
— повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы)
— закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением
— одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, а также с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы
— пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы (лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания глюкозы/галактозы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение нитроглицерина с препаратами — растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы (силденафил цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила) противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного эффекта нитроглицерина.
На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.
При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем – потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы, поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина, обуславливая необходимость контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной терапии гепарином.
Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием жевательной резинки.
Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам, принимающим сублингвально нитроглицерин не следует назначать одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.
Особые указания
К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа стенокардии.
Препарат предназначен для сублингвального применения, таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. При возможности, препарат следует принимать в положении «сидя», соблюдая осторожность при возвращении в положение «стоя» для избежания падения из-за возможного головокружения, потери сознания, что чаще наблюдается у пациентов, которые употребляли алкоголь.
Нитроглицерин следует применять с осторожностью, с учетом риска и пользы истощенным больным (или больным со сниженной массой тела) и/или на фоне гипотензии, так как тяжелая гипотензия может развиваться от небольших доз препарата, особенно при применении его в положении «стоя». Гипотензия, вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением симптомов стенокардии. Нитратная терапия может усугубить стенокардию, обусловленную гипертрофической кардиомиопатией.
У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.
При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение переносимости физических нагрузок в указанные интервалы. Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна, главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.
Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается выраженные нарушение зрения или сухость во рту.
При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его эффективности.
Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы предотвратить потерю эффективности таблетки.
Во время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий душ.
Головные боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.
Период беременности и лактации
Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность управления автотранспортом и механизмами
Во время управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, повышенное потоотделение, озноб.
При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 0,5 мг № 40 в банке или контейнере в коробке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.
Наименование, адрес и контактные данные организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей, ответственной за пострегис-трационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
050039, г. Алматы, ул.Майлина, д.72, кв.34
Тел.: +7(727) 271-10-17
Факс: +7(727) 271-84-97
Прикрепленные файлы
Источник: drugs.medelement.com
Нитроглицерин — действие, показания
06 февраля 2021
Нитроглицерин химически представляет собой сложный эфир многоатомного спирта (например, глицерина) и азотной кислоты. При использовании в качестве лекарства предполагается, что он расширяет кровеносные сосуды, артерии и вены, поэтому его применяют для лечения заболеваний венозной системы.
Первоначально нитроглицерин был известен как взрывчатое вещество с характерной густой и маслянистой консистенцией. Он был получен в 1847 году итальянским профессором химии Асканио Собреро в результате нитрования глицерина смесью азотной и серной кислот.
Хотя Собреро прекрасно знал о взрывных свойствах обнаруженного вещества, называемого пироглицерином, он не смог найти ему практического применения, хотя оно было намного сильнее пороха. Основная проблема заключалась в его высокой чувствительности даже к небольшим механическим раздражителям. Достаточно было, чтобы смесь была перегрета локально и произошел взрыв, обычно неконтролируемый. Именно по этой причине при его производстве нередко случались аварии.
Решение проблемы чувствительности к нитроглицерину было найдено только в 1866 году шведским химиком Альфредом Нобелем, и он в основном связан с этим веществом. Прорывным открытием Нобеля стала пропитка кремнезема нитроглицерином — так был создан динамит, известный и используемый по сей день. Это изобретение было запатентовано в 1867 году и быстро стало доступным по всему миру.
Лишь позже нитроглицерин начали использовать в медицине — в 1879 году английский врач Уильям Мюррелл обнаружил антиангинальный эффект перорального раствора нитроглицерина. Затем он стал самым популярным лекарством, которое врачи назначают при сердечных заболеваниях.
В двадцатом веке были проведены обширные исследования по применению производных нитроглицерина в медицине и началось производство новых, более безопасных и с большим спектром действия медицинских препаратов, используемых при лечении ишемической болезни сердца.
Несмотря на значительное увеличение количества лекарств, используемых для лечения этих заболеваний, нитроглицерин до сих пор пользуется большой популярностью, поскольку многие врачи говорят, что он и его производные являются одной из лучших групп препаратов, применяемых при лечении ишемической болезни сердца. Поэтому он до сих пор используется в службах неотложной медицинской помощи, в амбулаторных условиях и в больницах.
Нитроглицерин — действие.
Нитроглицерин снижает потребность сердца в кислороде за счет уменьшения так называемого предварительная нагрузка и последующая нагрузка.
Предварительная нагрузка — это сила, с которой стенка желудочка сердца растягивается кровью в конце его диастолы, а постнагрузка — это сопротивление, которое желудочек преодолевает во время выброса крови. Чем больше эти нагрузки, тем тяжелее работает сердце и потребляет больше кислорода. Нитроглицерин высвобождает оксид азота, который расширяет кровеносные сосуды, облегчая работу сердца и понижая кровяное давление.
Однако следует помнить, что в начале лечения нитроглицерином могут возникнуть некоторые тревожные симптомы, например, головные боли из-за расширения сосудов, обычно исчезающие через несколько дней — как только организм привыкает к препарату. Также они могут появиться:
покраснение кожи головокружение тошнота и рвота резкое падение артериального давления слабость обморок тревога потоотделение аллергические реакции.
Применение в виде аэрозоля может иногда вызывать чувство жжения во рту.
Иногда симптомы стенокардии могут ухудшаться. Это так называемая парадоксальная реакция организма на нитраты — она касается очень небольшой группы пациентов.
Все симптомы должны исчезнуть через несколько, а иногда и около десяти дней использования препарата, но если они сохраняются в течение длительного времени, следует проконсультироваться с врачом. Возможно, вам потребуется уменьшить дозу, но никогда не делайте этого «самостоятельно».
В какой форме можно использовать нитроглицерин?
Среди форм нитроглицерина, имеющихся на фармацевтическом рынке, выделяют следующие:
сублингвальные таблетки аэрозоль (для перорального применения) [лечение острых приступов стенокардии] мазь [предотвращает боли при ангине] пластыри раствор для инфузий.
Нитроглицерин в виде раствора для внутривенного вливания применяется при:
нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гипертонический криз с недостаточностью кровообращения, контролируемое снижение артериального давления во время операции.
После внутривенного введения действие препарата начинается через 1-2 минуты после начала инфузии. Однако конечный эффект зависит от индивидуальной реакции организма, а также от других сопутствующих заболеваний и препаратов, принимаемых одновременно.
Кто чаще всего используется нитроглицерин?
у пациентов с ишемической болезнью сердца — препарат чаще всего назначают в форме сублингвальных таблеток или аэрозоля. В этом случае нитроглицерин вводят для купирования коронарной боли, а также в профилактических целях перед запланированными физическими нагрузками, стрессовой ситуацией или ожидаемым воздействием низкой температуры. Однако его следует использовать только от случая к случаю, а не в качестве постоянного лечения. у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией; у некоторых пациентов с отеком легких; у пациентов во время сердечного приступа — введение нитроглицерина в это время уменьшает область сердца, которая является ишемической.
Нитроглицерин — противопоказания.
К основным противопоказаниям можно отнести:
Нитроглицерин — взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препараты, содержащие нитроглицерин, могут взаимодействовать с такими лекарствами, как:
гипотензивные препараты, т. вызывают повышение концентрации нитроглицерина в крови, вероятно, это результат снижения клиренса, т.е. способности выводить данное вещество из организма, в данном случае нитроглицерин гепарин — нитраты могут снижать антикоагулянтный эффект гепарина. Будьте осторожны и обязательно следите за своим антикоагулянтным лечением при одновременном приеме двух препаратов.
Поэтому перед началом приема нитроглицерина сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, в том числе лечебные травы.
Нитроглицерин и алкоголь.
При применении препарата нельзя употреблять алкоголь. Одновременное употребление алкоголя и нитроглицерина увеличивает риск тяжелой гипотонии и обморока.
Нитроглицерин — влияет на способность управлять автомобилем.
В начале лечения нецелесообразно или даже запрещено управлять автомобилем, работать с любыми механизмами и выполнять другие действия с повышенным риском несчастных случаев. Все потому, что препарат может вызвать головокружение, обморок и другие симптомы, которые могут ухудшить психофизическое состояние и способность управлять транспортными средствами, а это представляет угрозу для жизни и здоровья пациента и окружающих его людей.
Нитроглицерин не следует принимать вместе с лекарствами, используемыми для лечения эректильной дисфункции, такими как очень популярный силденафил, отпускаемый без рецепта. Потому что, как и нитроглицерин, они расширяют кровеносные сосуды. Прием обоих препаратов может привести к очень значительному снижению артериального давления, что в крайних случаях может быть опасным для жизни. Поэтому перед приемом, например, силденафила, проконсультируйтесь с врачом.
Источник: www.ldc-mrt.com
Нитроглицерин и алкоголь — совместимость, последствия употребления
Сердечно-сосудистые болезни занимают лидирующие позиции в структуре общей заболеваемости. И каждый «сердечник» знает, если в груди резко защемило, значит, нужно принять таблетку Нитроглицерина. Этот препарат действительно помогает быстро купировать сердечный приступ. При этом нужно знать, как правильно принимать это лекарство. В частности, Нитроглицерин ни в коем случае нельзя принимать с алкоголем.
Оглавление: 1. Применение Нитроглицерина 2. Совместимость Нитроглицерина с алкоголем — Влияние на сердечно-сосудистую систему — Влияние на нервную систему 3. Интервал между употреблением Нитроглицерина и алкоголя
Применение Нитроглицерина
Нитроглицерин — это препарат, который назначают при стенокардии, которая проявляется приступами загрудинной боли. Как известно, стенокардия — это заболевание, связанное с остро возникающей кислородной недостаточностью сердца (ишемией).
Лечебный эффект Нитроглицерина достигается за счет нескольких механизмов. Во-первых, лекарство уменьшает потребность миокарда в кислороде. Во-вторых, Нитроглицерин расширяет сосуды, в том числе и коронарные. Благодаря этому происходит улучшение кровоснабжения сердечной мышцы.
Нитроглицерин выпускается в виде таблеток, капель, спрея, раствора для инфузий. Таблетки следует рассасывать под языком. Лечебный эффект от лекарства развивается очень быстро. Так, уже через 2-3 минуты после употребления сублингвальной таблетки человек ощущает, как боль в груди отступает.
Одним словом, Нитроглицерин — эффективный и недорогой препарат, который позволяет быстро устранить приступ стенокардии. Однако при длительном и частом употреблении развивается привыкание к препарату, что проявляется снижением его лечебного эффекта.
Совместимость Нитроглицерина с алкоголем
В инструкции к лекарству написано, что при лечении Нитроглицерином нельзя употреблять алкогольные напитки. Этот запрет связан с тем, что алкоголь усиливает побочные эффекты препарата на организм.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Действие Нитроглицерина обусловлено его способностью устранять спазм сосудов путем их расширения. При расширении сосудов падает давление и развивается артериальная гипотония. Так, одним из побочных эффектов Нитроглицерина является развитие ортостатической гипотонии, когда человек теряет сознание при перемене положения тела с горизонтального в вертикальное. Такой эффект как раз и обусловлен недостаточным притоком крови к головному мозгу из-за низкого давления.
Доказано, что алкоголь усиливает гипотоническое действие Нитроглицерина. Таким образом, употребление лекарства с алкоголем способствует критическому падению давления, вплоть до развития коллапса. Признаками коллапса являются:
- Появление резкой слабости,
- Головокружение,
- Бледность кожи,
- Холодный пот,
- Обморок,
- Нарушение сердечного ритма,
- Низкое АД.
Важно понимать, что вследствие критического снижения давления нарушается кровоснабжение и внутренние органы страдают от гипоксии.
Влияние на нервную систему
Другим распространенным побочным эффектом Нитроглицерина, который знаком многим людям, является возникновение головной боли. Этот симптом обусловлен тем, что медикамент, в том числе резко расширяет сосуды головного мозга, что и вызывает появление мигрени.
Алкоголь, принятый на фоне лечения Нитроглицерином, еще больше усугубит головную боль. Кроме того, такая комбинация может привести к появлению других побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как:
- Нечеткость зрения,
- Головокружение,
- Заторможенность,
- Дезориентация,
- Тревожность,
- Бред, галлюцинации.
Интервал между употреблением Нитроглицерина и алкоголя
Что делать, если человек выпил алкоголь, а потом у него заболело в груди? Можно ли сразу выпить таблетку Нитроглицерина? Однозначно этого делать не стоит по вышеперечисленным причинам. В такой ситуации лучше выпить Валидол, который поможет устранить боль. Если же боль не проходит — нужно вызвать скорую, ведь сильной загрудинной болью может проявляться и инфаркт миокарда.
Бывают такие ситуации, когда человек лечится Нитроглицерином, а накануне его ожидает застолье. В такой ситуации он задается вопросом: «Через сколько можно выпить алкоголь после употребления Нитроглицерина»? Учитывая особенности фармакокинетики препарата, алкоголь можно будет принять не ранее чем через три часа после употребления Нитроглицерина. При этом стоит помнить о том, что алкоголь сам по себе не лучшим образом влияет на состояние сердца.
Григорова Валерия, врач, медицинский обозреватель
6,594 total views, 7 views today
Источник: okeydoc.ru