Тилорон продается под названиями Лавомакс или Амиксин и представляет собой низкомолекулярный противовирусный препарат. Было также показано, что тилорон обладает противораковыми свойствами , которые объясняются планарной кольцевой структурой и способностью интеркалировать ДНК в очень высоких концентрациях.
В последние годы было обнаружиено, что тилорон является мощным ингибитором вирусной инфекции Эбола у мышей, возможно, за счет связывания с вирусным гликопротеином или за счет снижения кислотности лизосомальной среды , необходимой для репликации. Тилорон также является агонистом никотинового ацетилхолинового рецептора α7 (α7 nAChR) . α7 nAChR является наиболее широко экспрессируемой никотиновой субъединицей в ЦНС, где большинство никотиновых рецепторов находится на пресинаптической мембране и регулирует высвобождение нейротрансмиттеров, таких как дофамин, глутамат, гамма — аминомаслянная кислота , норадреналин, серотонин и ацетилхолин.
Трекрезан – оригинальный иммуноадаптоген комплексного действия
Это делает его особенно интересным при болезни Альцгеймера , где активация α7 nAChR ацетилхолином затруднена из-за связывания αβ с рецептором, а агонисты исследуются здесь в качестве терапевтических средств. Также сообщалось, что тилорон является индуктором индуцируемого гипоксией фактора-1 и проявляет активность в отношении инсульта и повреждения спинного мозга, предполагая активность в центральной нервной системе.
Однако существуют проблемы безопасности, связанные с тилороном. Было показано, что он является индуктором интерферона у мышей , качество, которое может объяснить некоторые из его мощных противовирусных свойств. Также было показано, что он вызывает кератопатию у людей при нанесении на роговицу, а недавние исследования лизосомотропной природы тилорона поставили вопрос о липидозе. Синтез новых аналогов тилорона может быть одним из способов преодоления любых ограничений безопасности. Однако профилирование фармакологической безопасности тилорона не показало взаимодействия между тилороном и 43 наиболее распространенными мишенями нецелевых побочных реакций препарата при тестировании при 1 мкМ или 485 мишенях киназы, предполагая, что он не является ингибитором киназ или неразборчивым в связях.
Ацетилхолинэстераза (АChe) является важной мишенью для лекарств при неврологических расстройствах, таких как болезнь Альцгеймера, деменция с тельцами Леви и деменция при болезни Паркинсона, а также при других состояниях, таких как тяжелая миастения и антихолинергические отравления/ Ацетилхолинэстераза (АChe) является ферментом, ответственным за терминацию большей части нейротрансмиссии ацетилхолина в нервно-мышечных соединениях и холинергических синапсах. В отличие от других нейротрансмиттеров, ацетилхолин не поглощается синапсами для повторного использования, а вместо этого гидролизуется холинэстеразами в холин и уксусную кислоту.
Трекрезан Противовирусный Адаптоген (Инструкция Дозировка)
Из-за важной роли AChE в центральной и периферической нервной системе ингибиторы этого фермента могут быть полезны для смягчения симптомов некоторых неврологических расстройств. Ингибиторы АChe назначают при болезни Альцгеймера (AD) — прогрессирующем нейродегенеративном заболевании, приводящем к концентрированной гибели холинергических нейронов в базальных отделах переднего мозга.
По мере гибели холинергических нейронов вырабатывается меньше ацетилхолина, а ингибиторы АChe, такие как донепезил, галантамин и ривастигмин, одобренные FDA, предотвращают истощение этого важного нейротрансмиттера. По большому счету , эти препараты не являются лечебными, а вместо этого назначаются для замедления скорости снижения когнитивных функций, вызванного болезнью Альцгеймера. Ингибиторы АСhe также используются при лечении миастении беременности , деменции с тельцами Леви и глаукомы , и в настоящее время исследуются их терапевтическая эффективность при шизофрении и деменции при болезни Паркинсона. Ингибитор АСhe — физостигмин также используется в качестве терапии острых случаев антихолинергического отравления, вызванного антихолинергическими агентами, такими как некоторые антигистаминные препараты или трициклические антидепрессанты.
В идеале новые ингибиторы ацетилхолинэстеразы, особенно с более мягкими побочными эффектами, чем используемые в настоящее время, могут обладать терапевтическим потенциалом, поэтому ингибиторы AChE продолжают обнаруживаться в экстрактах растений и морских губках. В последние годы наблюдается большой интерес к поиску новых ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Одной из стратегий является поиск новых ингибиторов из природных источников, например, галантамин был выделен из подснежника Galanthus nivalis , а Huperzine A был выделен из плауна Huperzia serrata.
Синтетические аналоги и производные этих натуральных продуктов также были синтезированы в попытке найти больше ингибиторов АChE. Производные активных соединений перца и деревьев были получены производные целых химических классов соединений, таких как дитерпеноиды, флавоноиды и кумарины. Кроме того, были разработаны соединения, производные или включающие коммерческие ингибиторы: донепезил , галантамин или такрин. Другие подходы были сосредоточены на молекулах, предназначенных для взаимодействия с ключевыми частями сайта связывания фермента AChE, такими как периферический анионный сайт (PAS).
Другая стратегия заключается в использовании вычислительных подходов для идентификации ингибиторов АChe. К ним относятся структурное моделирование фармакофоров, машинное обучение, молекулярный докинг, поиск сходства в 2D и 3D моделирование MIA-QSAR или комбинация этих методов. Использовав последний подход исследователи обнаружили, что противовирусный препарат тилорон проявляет сильное ингибирование AChE как у угря (IC 50 = 14,4 нМ), так и у человека (средняя IC 50 ).= 64,4 нМ) ферментов. «то ингибирование, вероятно, связано с взаимодействием активного центра, подобным взаимодействию донепезила, особенно с W286 в PAS. Легкая доступность тилорона и многолетний опыт его использования по другим показаниям могут облегчить его потенциал для повторного использования в качестве ингибитора АChE и возродить интерес к этой молекуле.
Чтобы понять, как тилорон проявляет селективное ингибирование АChe по сравнению с BuChE, исследователи провели эксперименты по докингу тилорона в АСhE. АChE является очень быстрым ферментом, катализирующим гидролиз примерно 25 000 молекул в секунду со скоростью примерно диффузии.
Возможным объяснением скорости катализа АChE является связывание ацетилхолина сначала с периферическим анионным участком, состоящим из пяти гидрофобных остатков на входе в узкую ущелье глубиной 20 Å, ведущее к каталитическому участку фермента. Само это ущелье содержит четырнадцать ароматических остатков, а каталитический сайт состоит из двух отдельных сайтов связывания ацетилхолина: анионного сайта, который связывает четвертичный азот, и сайта эстеразы, где происходит гидролиз ацетилхолина. . Каталитическая триада АChE человека, состоящая из ser203, his447 и glu334 (нумерация АChE человека), также присутствует в BuChE ; однако ущелья активного участка сильно различаются по размеру.
Прямое сравнение между BuChE человека и AChE из Torpedo californicus показало, что ущелье BuChE на ~200 Å больше, чем АChE. В ущелье BuChE также отсутствуют шесть ароматических остатков, обнаруженных в ущелье AChE, которые важны для специфичности связывания лиганда АChE.
BuChe является близкородственным ферментом, который наиболее распространен в плазме и может «убирать» токсичные эфиры, такие как нейротоксичные органофосфаты, которые в противном случае ингибировали бы АChe, а также более крупные лиганды, такие как кокаин. Он также представляет интерес как потенциальная лекарственная мишень в терапии AD из-за его возрастающей роли в головном мозге по мере снижения уровней AChE.
Несмотря на эту перекрывающуюся функцию, между ферментами достаточно различий, чтобы обеспечить специфическое ингибирование каждого из них. Например, ривастигмин является двойным ингибитором АChE и BuChe, тогда как галантамин и донепезил являются селективными ингибиторами АChe. Хотя тилорон также ингибирует АChE человека, эта активность не распространяется на паралог BuChE, поскольку он ингибирует только при высоких концентрациях и в меньшей степени, чем известные ингибиторы BuChE. Молекулярная стыковка тилорона с АChE человека предполагает, что он, вероятно, ингибирует активность, занимая ущелье активного центра способом, очень похожим на донепезил. В частности, W86 PAS AChE, который важен для связывания донепезила и который, по-видимому, проявляет pi-pi взаимодействия с tilorone, отсутствует в BuChE.
Источник: minutkoclinic.com
Трекрезан таб 200мг N10 (Гротекс)
1 таблетка содержит. Активное вещество: оксиэтиламмония метилфеноксиацетат (трекрезан) — 0,2 г. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 0,095 г, сахар молочный (лактозы моногидрат) — 0,2 г, кальций стеариновокислый (кальция стеарат) — 0,005 г.
Трекрезан относится к группе адаптогенных препаратов. Трекрезан стимулирует выработку альфа и гамма интерферонов, что определяет спектр его биологической активности (иммуностимулирующее, адаптогенное), влияет на иммунный статус организма за счет активации клеточного и гуморального звеньев иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов. Точный механизм действия оксиэтиламмония метилфеноксиацетата не установлен. Указанные иммунологические эффекты препарата способствуют повышению выносливости при физических и умственных нагрузках, уменьшают действие различных токсинов, повышают устойчивость организма к гипоксии, низким и высоким температурам и другим неблагоприятным факторам окружающей среды.
В составе комплексной терапии: при профилактике и лечении острых респираторных вирусных инфекций, в период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок, для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления).
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения). Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
В редких случаях возможны аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Внутрь. Для профилактики острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают – по 1 таблетке (200 мг) в сутки после еды. Всего на курс 14 таблеток (суммарная доза 2800 мг), длительность курса 14 дней.
Для лечения острых респираторных вирусных инфекций в составе комплексной терапии: взрослым и детям старше 12 лет назначают – в первый день по 1 таблетке 3 раза (600 мг) в сутки, в последующие 7 дней по 1 таблетке (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса 8 дней.
В период высоких интеллектуальных и тяжелых физических нагрузок в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают – в первый день 3 таблетки (600 мг) в сутки, в последующие 7 дней по 1 таблетке (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса 8 дней. Для повышения устойчивости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение) и неблагоприятным воздействиям окружающей среды (резкая смена климатических условий, адаптации к перепадам атмосферного давления), в составе комплексной терапии взрослым и детям старше 12 лет назначают – в первый день 3 таблетки (600 мг) в сутки, в последующие 7 дней по 1 таблетке (200 мг). Всего на курс 10 таблеток (суммарная доза 2000 мг), длительность курса 8 дней. Если по истечении 3-х дневного срока лечения отсутствует улучшение самочувствия и симптомы вышеуказанных состояний не уменьшаются или становятся более выраженными, пациенту следует обратиться к врачу.
Не отмечено нежелательного взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Симптомы интоксикации вследствие передозировки препаратом не отмечены. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.
Пациентам с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Трекрезан. В случае острой респираторной вирусной инфекции, если у Вас наблюдаются перечисленные ниже признаки, то они, как правило, свидетельствуют о более тяжелом состоянии и требуют обязательного обращения к специалисту – семейному врачу или терапевту: повышение температуры тела выше 39 °С (высокая лихорадка), повышение температуры сопровождается сильной болью, одышкой, нарушением сознания, судорогами, при симптомах острого респираторного заболевания температура тела выше 38,5 °С отмечается в течение 3 дней и более,температура выше 37,5 °С держится 2 недели и более. Учитывая, что фармакокинетические параметры оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняются, отсутствует необходимость соблюдать какие-либо особенности и ограничения применения препарата у детей 12-18 лет, пожилых пациентов, пациентов с нарушением функций печени, почек, кроме указанных в инструкции. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку.
Источник: social-apteka.ru
ТРЕКРЕЗАН табл. 200 мг №10
Внешний вид товара может отличаться от фотографии
Форма выпуска: Таблетки
Количество в упаковке, шт:
Действующее вещество
Производитель
Цена действительна только при заказе через сайт товаров в наличии
от 3 баллов на карту
в 176 аптеках, смотреть на карте
Добавить в корзину
Цены на сайте не являются публичной офертой. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.
С этим товаром покупают
Рекомендации для комплексного подхода к лечению
от 21 бонусов
Гротекс, ГРОТЕКС, Россия
Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-орган
ЦЕНА СНИЖЕНА
от 24 бонусов
Гротекс, Россия
Для профилактики и использования в комплексном лечении ЛОР-заболеваний для детей с 2-х лет
ЦЕНА СНИЖЕНА
Синтез, Россия
Оказывает жаропонижающее,обезболивающее, сосудосуживающее действие
ЦЕНА СНИЖЕНА
Синтез, Россия
Оказывает жаропонижающее,обезболивающее, сосудосуживающее действие
ЦЕНА СНИЖЕНА
от 17 бонусов
Pez Production Europe Kft., ЗДРАВСИТИ, Венгрия
Защищает организм в период сезонных заболеваний и оказывает общеукрепляющее действие
Симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний
от 21 бонусов
Гротекс, ГРОТЕКС, Россия
Симптоматическая терапия болевого синдрома воспалительных заболеваний полости рта и ЛОР-орган
ЦЕНА СНИЖЕНА
от 24 бонусов
Гротекс, Россия
Для профилактики и использования в комплексном лечении ЛОР-заболеваний для детей с 2-х лет
ЦЕНА СНИЖЕНА
Синтез, Россия
Оказывает жаропонижающее,обезболивающее, сосудосуживающее действие
ЦЕНА СНИЖЕНА
Синтез, Россия
Оказывает жаропонижающее,обезболивающее, сосудосуживающее действие
ЦЕНА СНИЖЕНА
от 17 бонусов
Pez Production Europe Kft., ЗДРАВСИТИ, Венгрия
Защищает организм в период сезонных заболеваний и оказывает общеукрепляющее действие
Симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний
Аналоги ТРЕКРЕЗАН
С тем же действием
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
ЦЕНА СНИЖЕНА
Квадрат-С, КВАДРАТ-С, Россия
Парафарм, П
ЦЕНА СНИЖЕНА
Грин Сайд, ГРИН САЙД, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
Lek d.d., Словения
Solgar Vitamin and Herb, СОЛГАР, США
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Nature’s Bounty US, НЭЙЧЕС БАУНТИ (NATURE`S BOUNTY), США
Nature’s Bounty US, НЭЙЧЕС БАУНТИ (NATURE`S BOUNTY), США
Грин Сайд, ГРИН САЙД, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Грин Сайд, БАД
Грин Сайд, ГРИН САЙД, Россия
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
ЦЕНА СНИЖЕНА
Квадрат-С, КВАДРАТ-С, Россия
Парафарм, П
ЦЕНА СНИЖЕНА
Грин Сайд, ГРИН САЙД, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
Lek d.d., Словения
Solgar Vitamin and Herb, СОЛГАР, США
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Nature’s Bounty US, НЭЙЧЕС БАУНТИ (NATURE`S BOUNTY), США
Nature’s Bounty US, НЭЙЧЕС БАУНТИ (NATURE`S BOUNTY), США
Грин Сайд, ГРИН САЙД, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Грин Сайд, БАД
Грин Сайд, ГРИН САЙД, Россия
Аналоги ТРЕКРЕЗАН
По действующему веществу
ЦЕНА СНИЖЕНА
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Аромасинтез ООО, Россия
Гротекс ООО, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
ЦЕНА СНИЖЕНА
Усолье-Сибирский химфармзавод, Россия
Аромасинтез ООО, Россия
Гротекс ООО, Россия
Аптеки и цены Нижнем Новгороде
ТРЕКРЕЗАН табл. 200 мг №10
Списком На карте
Все районы
Показывать аптеки:
С товарами в наличии
Сортировать:
По умолчанию
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
более 5 шт.
Инструкция по применению
ТРЕКРЕЗАН табл. 200 мг №10
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: Оксиэтиламмония метилфеноксиацетат 0,2 г (трекрезан)
Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный 0,095 г Сахар молочный (лактозы моногидрат) 0,2 г Кальций стеариновокислый (кальция стеарат) 0,005 г.
Лекарственная форма
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические
Действие
Препарат с адаптогенным и общеукрепляющим действием
Фармакодинамика
Трекрезан относится к группе адаптогенных препаратов. Стимулирует выработку ?- и ?-интерферонов, что определяет спектр его биологической активности (иммуностимулирующее, адаптогенное), влияет на иммунный статус организма за счет активации клеточного и гуморального звеньев иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов. Точный механизм действия оксиэтиламмония метилфеноксиацетата не установлен. Указанные иммунологические эффекты препарата, способствуют повышению выносливости при физических и умственных нагрузках, уменьшают действие различных токсинов, повышают устойчивость организма к гипоксии, низким и высоким температурам и другим неблагоприятным факторам окружающей среды.
Фармакокинетика
Согласно имеющимся данным оксиэтиламмония метилфеноксиацетат обладает высокой биодоступностью, быстро метаболизируется в печени, выделяясь почками преимущественно в виде глюкуронидов. Не кумулирует в организме при длительном применении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У лиц пожилого возраста, детей в возрасте 12-18 лет, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью фармакокинетика оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняется.
Показания к применению
- для повышения иммунитета (профилактика и лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ и других вирусных и бактериальных заболеваний),
- для повышения физической, умственной работоспособности и профилактики переутомления, повышения сопротивляемости организма различным стрессовым воздействиям (гипоксия, перегревание, переохлаждение),
- при вторичных иммунодефицитных состояниях, в т.ч. на фоне длительной антибиотикотерапии,
- в составе комплексной терапии при отравлении солями тяжелых металлов,
- в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.
Противопоказания
- наследственная непереносимость лактозы,
- недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Побочные действия
Редко: аллергические реакции.
Взаимодействие
Не отмечено нежелательного взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Способ применения и дозы
- Для повышения иммунитета и профилактики простудных заболеванийвзрослым и детям старше 12 лет по 0.2 г/сут в течение 7-14 дней.
- В период лечения простудного заболевания, гриппа, ОРВИ взрослым и детям старше 12 лет в первый день 0.6 г/сут, далее ежедневно по 0.2 г/сут курсом в течение 7 дней.
- Для повышения физической и умственной работоспособности и усиления сопротивляемости организма различным стрессовым воздействиям в первый день 0.6 г/сут, далее ежедневно по 0.2 г/сут курсом в течение 7 дней.
- При отравлении солями тяжелых металлов по 0.4-0.6 г/сут ежедневно в течение не менее 5 дней.
- Для уменьшения проявлений алкогольного абстинентного синдрома по 0.4-0.6 г/сутежедневно в течение 5 дней.
- При необходимости лечение повторяют с интервалами между курсами 1-2 месяца.
Передозировка
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Трекрезан. В случае острой респираторной вирусной инфекции, если у Вас наблюдаются перечисленные ниже признаки, то они, как правило, свидетельствуют о более тяжелом состоянии и требуют обязательного обращения к специалисту — семейному врачу или терапевту: 1) повышение температуры тела выше 39 °С (высокая лихорадка); 2) повышение температуры сопровождается сильной болью, одышкой, нарушением сознания, судорогами; 3) при симптомах острого респираторного заболевания температура тела выше 38,5 °С отмечается в течение 3 дней и более; 4) температура выше 37,5 °С держится 2 недели и более. Учитывая, что фармакокинетические параметры оксиэтиламмония метилфеноксиацетата существенно не меняются, отсутствует необходимость соблюдать какие либо особенности и ограничения применения препарата у детей 12-18 лет, пожилых пациентов, пациентов с нарушением функций печени, почек, кроме указанных в инструкции. Не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на управление автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО
Источник: maksavit.ru