Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции половых органов.
Периоперационная профилактика инфекций.
Фармакокинетика:
Биодоступность — 100%, Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после в/м введения — 2-3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmах) после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г -38 и 76 мкг/мл соответственно. Сmах при в/в в дозах 0.5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно.
У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалений мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83-96%. Объем распределения — 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей — 0.3 л/кг, плазменный клиренс — 0.58-1.45 л/ч, почечный — 0.32-0.73 л/ч.
ЦЕФТРИАКСОН. Инструкция по применению, аналоги антибиотика
Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения — 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом — 4.3-4.6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), — 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин -15.7 ч, 16-30 мл/мин — 11.4 ч, 31-60 мл/мин — 12.4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33-67% почками; 40-50% — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. Гемодиализ неэффективен.
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы -Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia mareescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
АНТИБИОТИКИ. МИФЫ И РЕАЛЬНОСТЬ. Антибиотики и алкоголь, пробиотики. Прием антибиотиков.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Еnterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Противопоказания:
Гиперчувствительность
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.
Повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам.
Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.
Недоношенные дети
Недоношенные новорожденные до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст).
Доношенные новорожденные (до 28-дневного возраста)
— Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у доношенных новорожденных (исследования in vitro показали, что цефтриаксон мажет вытеснять билирубин из связис сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).
— Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.
Доношенные новорржденные (до 28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микозы половых органов; редко — псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения: нечасто — гранулоцитопения, анемия, коагулопатия.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, неоформленный стул; нечасто — тошнота, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — зуд; редко — крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — гематурия, глюкозурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — флебит, боль в месте введения, повышение температуры; редко — отеки, озноб.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — увеличение концентрации креатинина в крови.
Способ приготовления или применения:
Не использовать для разведения препарата кальцийсодержащие растворы!
При необходимости однократного введения в дозе более 1 г, а также для лечения тяжелых инфекций внутривенное введение предпочтительно.
При внутривенном введении в дозе 50 мг/кг и выше следует использовать внутривенную инфузию в течение не менее 30 минут.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ?50 кг: начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа).
В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, общая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии лечение цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Курс лечения обычно составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней.
Дозирование в особых случаях
Пациенты с нарушениями функций печени: нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.
Пациенты с нарушениями функции почек: нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не требуется введение дополнительной дозы после сеанса диализа, т.к. цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательно наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.
Пациенты пожилого и старческого возраста: обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и печеночной недостаточности.
Дети (новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет): при применении препарата один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:
— новорожденные (до 14 дней): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела;
— новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кт массы тела один раз в сутки.
— у детей с массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным (до 28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Бактериальный менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при лечении менингита, вызванного Neisseria meningitidis, достигались при продолжительности лечения в 4 дня; при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneumoniae -7 дней.
Болезнь Лайма: взрослым и детям — 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) один раз в сутки в течение 14 дней.
Профилактика послеоперационных осложнений: в зависимости от степени инфекционного риска вводится однократно 1-2 г цефтриаксона за 30-90 минут до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется одновременное (но раздельное, см. раздел «Способ применения и дозы») введение цефтриаксона и препарата из группы 5-нитроимидазолов, например метронидазола.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Источник: monastirev.ru
Цефтриаксон-АКОС – описание препарата, инструкция по применению, отзывы
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения Цефтриаксон-АКОС (Ceftriaxone-AKOS)
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Активен в отношении: грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч.
Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).
Также чувствительны отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa; анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. штаммы Bacteroides fragilis ), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., а также Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus spp., Bacteroides spp.
Показания к применению
Перитонит, сепсис, менингит; инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания органов ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит); инфицированные раны, ожоги; профилактика послеоперационной инфекции, инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Форма выпуска
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 10;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 2 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 5;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 20 мл пачка картонная 10;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 2 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 10;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 0.5 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) 50;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 г; флакон (флакончик) 10 мл коробка (коробочка) 50;
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 2 г; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;
Состав и форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 фл.
цефтриаксон 0,5 г 1 г 2 г
во флаконах по 10 мл; без пачки картонной или в пачке картонной 10 флаконов, или в коробке 50 флаконов.
Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1 фл.
цефтриаксон 0,5 г 1 г 2 г
во флаконах по 10 мл; без пачки картонной или в пачке картонной 10 флаконов, или в коробке 50 флаконов.
Раствор для инъекций для внутримышечного введения 1 фл.
цефтриаксон 0,5 г 1 г 2 г
во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 или 10 флаконов, или в коробке 50 флаконов.
Фармакодинамика
Активен в отношении: грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и необразующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч.
Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica).
Также чувствительны отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa; анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. штаммы Bacteroides fragilis ), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., а также Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Устойчивы штаммы Staphylococcus spp., проявляющие устойчивость к метициллину, штаммы Enterococcus spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика
При парентеральном введении хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при в/м введении составляет 100%, время достижения Cmax при в/м введении составляет 2–3 ч. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость.
Cmax при в/в введении в дозе 50 мг/кг в плазме крови составляет 216 мкг/мл, в ликворе — 5,6 мкг/мл. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита. Связывание с белками — 85%, T1/2 — 5,8–8,7 ч, объем распределения — 5,78–13,5 л, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.
У новорожденных до 8 дней и у пожилых старше 75 лет, T1/2 увеличивается ~ в 2 раза. У взрослых 50–60% выделяется в активной форме с мочой в течение 48 ч. При почечной недостаточности выделение замедляется. От 30 до 50% препарата выводится с желчью. Под влиянием кишечной флоры превращается в неактивный метаболит. У новорожденных ~ 70% введенной дозы выделяется почками.
Использование во время беременности
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам), беременность (1 триместр).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, диарея, холестаз, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: около 1% — крапивница, лихорадка, эозинофилия, сыпь, зуд, крапивница, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок.
Прочие: олигурия, гипокоагуляция, озноб; гиперазотемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины; кандидомикоз и др. суперинфекции; при в/в введении — флебит, болезненность по ходу вены; при в/м — болезненность в месте введения.
Способ применения и дозы
В/м (глубоко в ягодичную мышцу) или в/в (капельно в течение 30 мин или струйно, вводят медленно в течение 2–4 мин). Для в/м введения 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Для в/в введения содержимое 1 флакона разводят в 10 мл воды для инъекций. Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 0,45% растворе натрия хлорида, содержащем 2,5% глюкозы, в 5% растворе глюкозы, 10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы или 6% растворе декстрана.
Взрослым и детям старше 12 лет (весом более 50 кг) — по 1–2 г 1 раз в сутки, в тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызванных умеренно чувствительными патогенными микроорганизмами, суточную дозу увеличивают до 4 г (делят на 2 введения). Новорожденным (до 2 нед) — 20–50 мг/кг/сут, грудным детям и детям до 12 лет — 20–80 мг/кг/сут.
Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность лечения зависит от характера заболевания.
При бактериальном менингите грудным детям и детям младшего возраста начальная доза — 0,1 г/кг 1 раз в сутки (максимальная доза — 4 г). Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов возбудителей семейства Enterobacteriaceae.
Профилактика инфекционных заболеваний в пред- и послеоперационном периоде — за 30–90 мин до начала операции — 1–2 г (чаще в/в).
При лечении гонореи — в/м 0,25 г однократно.
При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза — не более 2 г (при нарушении функции почек и/или печени, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови, т.к. понижается скорость его выведения).
Взаимодействия с другими препаратами
Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков. При применении с аминогликозидами усиливает (взаимно) активность в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью — гипербилирубинемия (у новорожденных и недоношенных детей), язвенный колит.
При одновременной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечается затемнение, которое исчезает после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, необходимо продолжать лечение антибиотиком и назначить симптоматическую терапию).
Особые указания при приеме
Свежеприготовленные растворы стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Приготовленный раствор годен для применения в течение 6 ч при температуре от 5 до 25 °C и 24 ч при температуре от 2 до 5 °C.
Источник: www.eurolab-portal.ru
Цефтриаксон (Ceftriaxone)
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 500 мг |
500 мг — Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 20 мл (1) — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 20 мл (5) — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 20 мл (10) — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 20 мл (50) — коробки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 1 ампулой растворителя — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 10 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекет с 2 ампулами растворителя — пачки картонные.
500 мг — Флаконы объемом 10 мл.
Описание активных компонентов препарата «Цефтриаксон»
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив в отношении β-лактамаз большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательных аэробных бактерий: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marсescens), Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы); анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
— заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
— болезнь Лайма (боррелиоз);
— сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
— инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.
Режим дозирования
Препарат вводят в/м и в/в (струйно или капельно).
Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз/сут или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.
Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/сут или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут.
При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) , в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения инъекционных растворов
Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, нарушение функции почек, глюкозурия, гематурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), дисбактериоз, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гемолитическая анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: носовые кровотечения, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная многоформная эритема, лихорадка, озноб, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидоз).
Местные реакции: при в/в введении — флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м введении — болезненность в месте введения.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям, при почечной и/или печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанном с применением антибактериальных препаратов, при беременности, в период лактации.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При выраженных нарушениях функции печени необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.
Применение при нарушениях функции почек
При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.
При выраженных нарушениях функции почек , а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.
Применение в пожилом возрасте
Возможно применение по показаниям. Следует оценить функцию почек.
Применение для детей
С осторожностью назначают препарат новорожденным детям с гипербилирубинемией, недоношенным детям. Препарат применяют у детей более старшего возраста по показаниям и в рекомендуемых дозах.
Особые указания
При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактического шока и необходимость проведения соответствующей неотложной терапии.
В исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон (подобно другим цефалоспоринам) способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
При сочетании почечной недостаточности тяжелой степени и тяжелой печеночной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение терапии Цефтриаксоном и проведение симптоматического лечения.
Пожилым и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Во время лечения противопоказано употребление алкоголя, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Передозировка
Для выведения препарата из организма гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений передозировки рекомендуется проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
При совместном применении с НПВС и другими антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Источник: www.rusmedserv.com