Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.11.11
- Форма выпуска, упаковка и состав
- Клинико-фармакологич. группа
- Фармако-терапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Код ATX: M05BA08 (Золедроновая кислота)
Активное вещество: золедроновая кислота (zoledronic acid)
Swiss Ph. Фармакопея Швейцарии
Лекарственная форма
Р-р д/инф. 5 мг/100 мл: фл. 1 шт.
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Акласта ®
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.
| 100 мл | |
| золедроновой кислоты моногидрат | 5.33 мг, |
| что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 4950 мг, натрия цитрата дигидрат — 30 мг, вода д/и — до 100 мл.
Золедроновая кислота (1 капельница). Состояние на сегодня.
100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат
Фармако-терапевтическая группа: Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.
Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.
Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.
За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.
Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.
In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.
In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.
Какое лекарство поможет любителям алкоголя?
Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.
У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.
Фармакокинетика
После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая C max в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от C max до повторной инфузии на 28-й день.
Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T 1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.
Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками.
Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.
С калом выводится менее 3%.
Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.
Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы невысокое (в среднем около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.
Показания активных веществ препарата Акласта ®
Постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и внепозвоночных переломов, для увеличения минеральной плотности кости); профилактика последующих (новых) остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости; остеопороз у мужчин; профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС; профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией); костная болезнь Педжета.
Остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| C79.5 | Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга |
| C90.0 | Множественная миелома |
| E83.5 | Нарушения обмена кальция |
| M80.0 | Постменопаузный остеопороз с патологическим переломом |
| M80.1 | Остеопороз с патологическим переломом после удаления яичников |
| M80.4 | Лекарственный остеопороз с патологическим переломом |
| M80.5 | Идиопатический остеопороз с патологическим переломом |
| M81.0 | Постменопаузный остеопороз |
| M81.1 | Остеопороз после удаления яичников |
| M81.4 | Лекарственный остеопороз |
| M81.5 | Идиопатический остеопороз |
| M81.8 | Другие остеопорозы (старческий остеопроз) |
| M88 | Болезнь Педжета (костей) [деформирующий остеит] |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в капельно.
Доза и схема лечения зависят от показаний, терапевтической эффективности.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита; частота неизвестна — дегидратация (развивающаяся вследствие постинфузионных явлений, таких как лихорадка, рвота и диарея), гипофосфатемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — заторможенность, парестезии, сонливость, тремор, обморок, гипестезия, дисгевзия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, тревога.
Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, боль в глазах, вертиго; редко — увеит, эписклерит, ирит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, внезапное покраснение лица; частота неизвестна — выраженное снижение АД (у пациентов с факторами риска).
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, одышка.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, гипергидроз, кожный зуд, эритема.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; нечасто — диспепсия, боль в верхних отделах живота, боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, запор, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боль в костях, боль в спине и конечностях; нечасто — боль в области шеи, скованность в мышцах, отек в области суставов, мышечные спазмы, боль в области грудной клетки костно-мышечного происхождения, костно-мышечная боль, скованность суставов, артрит, мышечная слабость; частота неизвестна — остеонекроз челюсти.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение концентрации креатинина крови, поллакиурия, протеинурия.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грипп, назофарингит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивницу.
Общие реакции и нарушения в месте введения: очень часто — лихорадка; часто — гриппоподобный синдром, озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание; нечасто — периферические отеки, жажда, реакции острой фазы, некардиогенная боль в груди.
Источник: www.vidal.ru
Акласта
Основным активным компонентом препарата является золедроновая кислота. Этот компонент входит в группу азотосодержащих бисфосфонатных соединений. Обладает действием, подавляющим активность остеокластных клеток и останавливает костное разрушение.
Действие Акласты основано на избирательных свойствах бисфосфонатов, которые отличаются высоким сходством с минерализованной костной тканью. В период внутривенного введения золедроновая кислота проходит распределение по костной ткани и локализуется в очагах изменения костей. Попадая в костную ткань золендроновая кислота, обладающая идентичностью с ферментом фарнезилпирофосфатсинтетазой, оказывает длительное положительное действие на восстановление костного вещества. Она прерывает их разрушение, воздействуя на остеокластные клетки, но не оказывает негативного воздействия на минерализационный процесс. При медицинском использовании препарата Акласты, положительная динамика происходит довольно быстро, отмечается увеличение минеральной плотности костного вещества, а также другие положительные результаты.
Состав и форма производства
Препарат Акласта производится в виде инфузного раствора. В 100 миллилитрах содержится 5 мг кислоты золендроновой, а также дополнительные компоненты.
Показания к использованию
Лекарство Акласта применяется в случае заболевания остеопорозом у женщин, находящихся в постменопаузном периоде. А также у мужской части населения, при заболевании остеопорозом. Препарат с успехом применяется в этих случаях и снижает риск возможных бедренных переломов, а также травм в других частях костного скелета.
Показано использование средства с профилактической целью, включая случаи, когда остеопороз вызван применением глюкокортикостероидов. Для повышения минерализации плотности тканей и недопущения новых переломов. Также показаниями для применения препарата Акласта, являются заболевания деформирующего остеита.
Особенности использования медицинского средства
При существующем риске возникновения дефицит кальция (гипокальциемии), необходимо предупредить больного о симптомах заболевания и вести контроль состояния и возможных возникающих аномалий. В случае имеющегося заболевания гипокальциемии, до начала курса необходимо провести терапию, восполняющую кальций и витамин D в крови пациента.
А также других, недостающих элементов в организме больного, если это показали исследования. При наличии в анамнезе болезни Педжета, лечение Акластой проводится только медицинскими работниками, имеющими опыт работы с данной болезнью.
Поскольку в первые 3 дня введения разведенного средства, возможны проявления побочных эффектов в виде головных болей, гриппозного и лихорадочного состояния, целесообразно дополнительно принимать противовоспалительные и жаропонижающие препараты, в частности ибупрофен или парацетамол. При наличии бронхиальной астмы следует с большой осторожностью проводить курс терапии бисфосфонатами, поскольку они являются провоцирующими ее обострение факторами.
Запрещается введение Акласты в случае наличествующих у больного тяжелых патологий почечных функций (клиренс эндогенного креатинина меньше 35 мл/мин). Требуется соблюдать повышенное внимание при комплексном лечении с медицинскими средствами, которые могут серьезно влиять на почечные функции.
До того, как начать терапевтический курс применения Акласты, следует рассчитать клиренс креатинина (кк). У пациентов с нарушениями функций почек, желательно исследовать уровень кк регулярно. Перед инфузией золодендроновой кислоты необходимо гидратировать организм больного.
Это является важным условием для пациентов пожилого возраста, а также лиц, принимающих препараты с диуретическими свойствами. Введение раствора лекарственного средства следует проводить медленно, в течение четверти часа. Доза не должна превышать 5 миллиграмм.
При наличии онкологических заболеваний и сопутствующей им химиотерапии, ионизирующего излучения, приема глюкокортикостероидов, а также при имеющихся других сопутствующих заболеваниях, появляется возможность риска развития остеонекротической болезни челюсти. До того, как начать терапевтический курс внутривенного введения золедроновой кислоты, необходимо провести обследование ротовой полости, с целью выявления стоматологических патологий.
И если таковые имеются – пройти лечение и профилактические процедуры. При обнаружении атипичных переломов бедренной кости, решение о продолжении терапии принимает врач. На сегодняшний день нет точных сведений о зависимости возникновения таких переломов от проведения терапии бисфосфонатними средствами. Пациентам с патологиями функционального действия печени нет оснований для изменения или прекращения приема Акласты. Также не требуется изменения в дозировании золендроновой кислоты для пациентов пожилого возраста.
Способ использования и дозировка
Эффекты побочного действия В течении трех суток после инфузного введения медицинского препарата Акласта возможно возникновение таких симптомов: болезненные ощущения в области мышц и суставов, лихорадочные состояния, гриппозные ощущения и головные боли. Также общими симптомами побочного действия могут являться: состояния общего недомогания и слабости, периферическая отечность, острофазные реакции и зубная боль.
Побочные явления со стороны органов и систем организма могут быть следующими: Нервная система. — Часто: болезненные ощущения в районе лобной части, висков и затылка, головокружения. — Редко: ощущение заторможенности, сонливости, онемения и покалывания. Также возможны вкусовые аномалии, обморок, тремор и потеря равновесия.
Зрительный аппарат. — Часто: покраснения глаз. — Редко: воспаление наружной оболочки, радужной оболочки и эписклеральной ткани глаз, болезненные ощущения в глазах. Дыхательная система. — Редко: одышка и кашель.
Система пищеварения. — Часто: расстройства пищеварения, тошнота, рвота. — Редко: снижение аппетита, болезненные ощущения в области эпигастрия, воспаление слизистой оболочки желудка. Кожные покровы. — Редко: сыпные реакции, повышенное потоотделение, зуд, покраснения. Опорно-двигательный аппарат. — Часто: болезненные ощущения в суставах, мышцах и костной ткани.
Также отдающие боли в область спины и конечностей. — Редко: боль в шейной, плечевой и грудной области, отекание и опухание суставов, спазмирование и скованность мышц, ощущение скованности в суставах. Остеонекрозное заболевание челюстей.
Мочеполовая система. — Редко: увеличение количества креатинина в кровяном потоке, учащенное мочеиспускание, наличие белка в моче, почечная недостаточность. Кроветворная система. — Редко: пониженное количество гемоглобина в крови.
Сердце и сосудистая система. — Часто: наджелудочковая тахиаритмия. — Редко: увеличение или снижение давления в артериях, ощущение сердечных ударов, резкая гиперемия лицевой области. Психика. — Редко: нарушения сна, состояние тревожности. Инфекции. — Редко: грипп и катаральное воспаление слизистых оболочек, сопровождающееся отеком. В очаге введения Акласты возможны болезненные ощущения, отечность и покраснения.
В течении трех суток после инфузного введения медицинского препарата Акласта возможно возникновение таких симптомов: болезненные ощущения в области мышц и суставов, лихорадочные состояния, гриппозные ощущения и головные боли. Также общими симптомами побочного действия могут являться: состояния общего недомогания и слабости, периферическая отечность, острофазные реакции и зубная боль.
Побочные явления со стороны органов и систем организма могут быть следующими: Нервная система. — Часто: болезненные ощущения в районе лобной части, висков и затылка, головокружения. — Редко: ощущение заторможенности, сонливости, онемения и покалывания. Также возможны вкусовые аномалии, обморок, тремор и потеря равновесия.
Зрительный аппарат. — Часто: покраснения глаз. — Редко: воспаление наружной оболочки, радужной оболочки и эписклеральной ткани глаз, болезненные ощущения в глазах. Дыхательная система. — Редко: одышка и кашель.
Система пищеварения. — Часто: расстройства пищеварения, тошнота, рвота. — Редко: снижение аппетита, болезненные ощущения в области эпигастрия, воспаление слизистой оболочки желудка. Кожные покровы. — Редко: сыпные реакции, повышенное потоотделение, зуд, покраснения. Опорно-двигательный аппарат. — Часто: болезненные ощущения в суставах, мышцах и костной ткани.
Также отдающие боли в область спины и конечностей. — Редко: боль в шейной, плечевой и грудной области, отекание и опухание суставов, спазмирование и скованность мышц, ощущение скованности в суставах. Остеонекрозное заболевание челюстей.
Мочеполовая система. — Редко: увеличение количества креатинина в кровяном потоке, учащенное мочеиспускание, наличие белка в моче, почечная недостаточность. Кроветворная система. — Редко: пониженное количество гемоглобина в крови.
Сердце и сосудистая система. — Часто: наджелудочковая тахиаритмия. — Редко: увеличение или снижение давления в артериях, ощущение сердечных ударов, резкая гиперемия лицевой области. Психика. — Редко: нарушения сна, состояние тревожности. Инфекции. — Редко: грипп и катаральное воспаление слизистых оболочек, сопровождающееся отеком. В очаге введения Акласты возможны болезненные ощущения, отечность и покраснения.
Противопоказания
Передозировка
При случайном использовании превышенного количества лекарства, возможны следующие симптомы: нарушения функционирования почек, резкое понижение уровня кальция, фосфора или магния в кровяном потоке. Лечение при передозировке заключается в обогащении организма таблетированными средствами или жидкостями, которые содержат в своем составе кальций, магний и фосфор.
Использование в периоде вынашивания плода и в последующее кормление грудью
Запрещено использование Акласты во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью. Раствор средства оказывает токсические свойства на внутриутробное развитие плода, действие может проявляться различными аномалиями.
Управление транспортными средствами в период терапевтического курса
Поскольку побочными эффектами при использовании средства Акласта, могут быть головокружение, заторможенность, сонливость, необходимо ограничить управление автомобилем и другими видами транспорта. А также нежелательно проводить работы, связанные с требованиями повышенного внимания и сосредоточенности.
Условия хранения
Для хранения средства требуется температурный режим от 15 до 25 градусов тепла. Отводится место, защищенном от солнечных лучей, и недоступное детям и животным. Вскрытый раствор необходимо хранить при низкой температуре (2-8 градусов тепла), двое суток. При соблюдении правил хранения раствора срок годности лекарства составляет 36 месяцев. Запрещено использовать медицинский препарат после окончания срока годности.
Продажа в аптечной сети
Препарат Акласта можно приобрести в аптечной сети только по предъявлению рецепта врача.
Цены на Акласта в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 14 348 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru
Акласта 005мг-мл 100мл раствор для инфузий
Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.
Узнать цену
- Производитель: Новартис Консьюмер Хелс
- Завод-производитель: Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)
- Форма выпуска: Раствор для инфузий
- Дозировка:
- Действующее вещество: Золедроновая кислота
- Упаковка: Флакон
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА
- Состав и форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
1 флакон (100 мл) содержит:
Активное вещество: 5 мг золедроновой кислоты моногидрат,
Вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Акласта — ингибитор резорбции костной ткани, представитель бисфосфонатов. Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.
После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани. Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия Акласты определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани. На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида.
Показания к применению
- костная болезнь Педжета,
- профилактика и лечение остеопороза, вызванного применением ГКС,
- профилактика постменопаузного остеопороза (у пациенток с остеопенией),
- постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости),
- профилактика новых переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости,
- остеопороз у мужчин.
Противопоказания к применению
— тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию, — беременность, — период лактации (грудное вскармливание), — детский и подростковый возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность применения Акласты у данной категории пациентов не изучались), — повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, или к любому другому компоненту препарата, или к любым бисфосфонатам.
Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК & )
Источник: medik0ff.ru