Аркоксиа это нестероидное противовоспалительное средство, обладающее анальгезирующим и жаропонижающим действием. Клиническими исследованиями было доказано, что препарат обладает эффективностью в 98% случаев. Сразу после приема у пациента наблюдается снижение симптомов воспалительных процессов. Отсутствует воздействие на функцию тромбоцитов, что делает медикамент незаменимым при соответствующих показаниях.
Производитель
Лекарственное средство производится компаниями «Merck Sharp Dohme B.V., the Netherlands Warderweg 39, P.O. Box 581, 2031 BN, 2003 PC Haxlem, «the Netherlands»
Претензии потребителей принимаются по адресу: ООО «МСД Фармсьютикалс» ул. Павловская, д. 7, г. Москва, 115093, Россия.
Страна происхождения
Группа препаратов
Лекарственное средство Аркоксиа входит в состав группы: Нестероидные противовоспалительные средства. Относится к категории высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2.
Действующее вещество
Медикамент оказывает лечащий эффект за счет содержания в нем действующего вещества: etoricoxib.
Аркоксия отзывы
Формы выпуска
Препарат Аркоксиа выпускается в следующих формах:
Упаковка
Фасовка таблеток производится в ячейковые блистеры из алюминия. В одной пачке из картона может содержаться 2, 4, 7, 8, 14 или 28 таблеток.
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Etoricoxib – 30 мг.
calcium hydrophosphate – 30 мг, microcrystalline cellulose – 37 мг, magnesium stearate – 1 мг, natrium croscaremllose – 2 мг.
Комплекс веществ сине-зеленого цвета (lactose monohydrate, titanium dioxide, ferrum cadmiae в качестве красителя, triacetin) – 4 мг, воск карнаубский – 0,01 мг.
Etoricoxib – 60 мг.
calcium hydrophosphate – 60 мг, microcrystalline cellulose – 74 мг, magnesium stearate – 2 мг, natrium croscaremllose – 4 мг.
Комплекс веществ сине-зеленого цвета (lactose monohydrate, titanium dioxide, ferrum cadmiae в качестве красителя, triacetin) – 8 мг, воск карнаубский – 0,02 мг.
Etoricoxib – 90 мг.
calcium hydrophosphate – 90 мг, microcrystalline cellulose – 111 мг, magnesium stearate – 3 мг, natrium croscaremllose – 6 мг.
Комплекс веществ сине-зеленого цвета (lactose monohydrate, titanium dioxide, ferrum cadmiae в качестве красителя, triacetin) – 12 мг, воск карнаубский – 0,03 мг.
Etoricoxib – 120 мг.
calcium hydrophosphate – 120 мг, microcrystalline cellulose – 148 мг, magnesium stearate – 4 мг, natrium croscaremllose – 8 мг.
Комплекс веществ сине-зеленого цвета (lactose monohydrate, titanium dioxide, ferrum cadmiae в качестве красителя, triacetin) – 16 мг, воск карнаубский – 0,04 мг.
Дозировка
Дозирование и продолжительность курса лечения определяется в зависимости от симптоматических показателей и болезней пациента.
В случае остеоартроза лекарство Аркоксиа назначается в размере 60 мг 1 раз в день. Назначенную дозу превышать запрещено.
90 мг лекарственного средства назначается пациентам с ревматоидным артритом и анкилозирующим спондилитом, прием препарата ограничивается 1 разом в сутки.
АРКОКСИЯ (Эторикоксиб). Инструкция к противовоспалительному средству
Если у больного наблюдается острый подагрический артрит, то рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг действующего вещества. При назначении такой дозировки курс лечебной терапии не должен превышать 8 дней.
При проявлении резкого болевого синдрома рекомендуемая однократная доза составляет 60 мг.
Для облегчения болевого синдрома в период после стоматологической операции, медикамент Аркоксиа назначается 1 раз в сутки в количестве 90 мг. Периоды лечения острого болевого синдрома не должны превышать 8 суток.
Не рекомендуется превышать суточную дозу в 60 мг больным с печеночной недостаточностью.
Показания к применению
Противовоспалительное средство Аркоксиа назначают:
- при остеохондрозе;
- при подагре;
- при грыже;
- при артрозе;
- при артрите;
- при спондилите;
- при болях и воспалениях в суставах и спине;
- при острых болях в спине и в период после стоматологической операции.
Передозировка
Клинические испытания по приему завышенной дозы однократно или продолжительно, существенные негативные воздействия на организм человека не выявили. При приеме дозы, превышающей рекомендуемую, возможно проявление нежелательных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта или сердечно-сосудистой системы. В случаях передозировки проводится терапия, основанная на симптомах, проявляющихся у больного.
Противопоказания
Использование обезболивающего Аркоксиа противопоказано:
- при бронхиальной астме, полипозе носа или околоносовых пазух;
- при непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
- при язве, кровотечениях и других острых воспалениях в желудочно-кишечном тракте;
- при нарушениях свертываемости крови;
- при выраженной сердечной недостаточности;
- при выраженной печеночной недостаточности или других заболеваниях печени;
- при почечной недостаточности тяжелой степени;
- при беременности;
- при вскармливании грудью у женщин;
- при возрасте младше 16 лет;
- при гиперчувствительности к компонентам препарата.
Побочные действия
Побочные действия препарата могут выражаться в виде:
- тошноты;
- рвоты;
- диареи;
- метеоризма;
- вздутия живота;
- запора;
- сухости полости рта;
- раздражения кишечника;
- диспепсии;
- головной боли;
- головокружения;
- тревоги;
- сонливости;
- раздражительности;
- нарушения сна;
- галлюцинаций;
- спутанности сознания;
- заторможенности реакции;
- повышенного сердцебиения;
- шума в ушах;
- отдышки;
- кашля;
- отеков лица;
- крапивницы;
- кровотечения из носа;
- артралгии;
- миалгии;
- изменения аппетита;
- судорог в мышцах;
- болей в области груди.
Способ применения
Лекарство Аркоксиа принимается внутрь, независимо от приема пищи и времени суток. Таблетки проглатываются целиком с небольшим количеством чистой воды.
Применение при беременности и кормлении грудью
Медикамент противопоказан к приему женщинам с беременностью или в период лактации. Также лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Фармакологическое действие
После приема НПВС под действием селективного ингибитора ЦОГ-2 блокируется синтез простагландинов, что способствует противовоспалительному, анальгезирующему и жаропонижающему воздействию препарата. Одновременно протекает уменьшение клинических симптомов воспалительных процессов. Влияние на функцию тромбоцитов и слизистую желудочно-кишечного отсутствует.
Эффект ингибирования ЦОГ-2 действующего вещества является дозозависимым и при дозе, не превышающей 150 мг в сутки, не наблюдается влияния на ингибирование ЦОГ-1. Функция выработки простагландинов в желудке, а также уровень арахидоновой кислоты и тромбоцитов остается без изменения.
Синонимы
По лечебному эффекту Аркоксиа в аптеках может быть схож со следующими препаратами:
- Актасулид;
- Алфлутоп;
- Апранакс;
- Артра;
- Артровит;
- Аулин;
- Бруфен;
- Верал;
- Вольтарен Эмульгель;
- Глюкозамина сульфат 750;
- Дексаметазона фосфат;
- Диклебене;
- Диклоберл;
- Диклоран;
- Диклофенак;
- Димексид;
- ДОНА;
- Дональгин;
- Зинаксин;
- Ибупрофен;
- Индометацин;
- Картилаг Витрум;
- Коксиб;
- Месулид;
- Миоластан;
- Напроксен;
- Ортрофен;
- Ревма гель;
- Ронидаза;
- Сабельник Эвалар;
- Санапрокс;
- Теникам;
- Триамсинолон;
- Фелоран;
- Флолид;
- Хондрамин;
- Цефекон;
- Юниум.
Все заменители имеют различный состав и могут не подходить больному. Перед использованием лекарственного средства из приведенного списка рекомендуется обратиться к лечащему врачу.
Фармакокинетика
Действующее вещество обладает быстрой абсорбацией из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Совмещение с антацидами не приводит к изменению фармакокинетических свойств. Эторикоксиб преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Изофермент цитизрома P450 способствует интенсивному метаболизму действующего вещества в печени, образуя структуру 6-гидроксиметил-эторикоксиба. В объеме 99 % эторикоксиба преобразуется в метаболиты и выводится почками.
Фармакокинетика не отличается у мужчин и женщин.
Корректировка дозы у людей в пожилом возрасте не является необходимой.
Взаимодействие с другими лекарствами
У больных, принимающих варфарин и Аркоксиа в дозировке 120 мг может наблюдаться рост МНО до 14 %.
У принимающих Акроксиа одновременно с ингибиторами АПФ может ослабляться гипотензивный эффект, что может привести к усугублению функциональной недостаточности почек у пациентов с почечной недостаточностью.
Одновременный прием эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты негативно сказывается на слизистой желудочно-кишечного тракта и может привести к язвенному воспалению.
Повышается риск развития нефротоксичности при совмещении препарата Акроксиа и мази такролимус.
Лекарственная форма
Изготовление медикаментозного средства осуществляется в форме таблеток с пленочной оболочкой.
Условия хранения
Таблетки следует хранить в месте, защищенном от влаги и солнечных лучей, а также недоступном для детей. Температура окружающей среды должна быть в пределах от 20 до 30°С.
Срок годности
При соблюдении условий хранения, средство пригодно к использованию в течение 3-х лет.
Особые условия
Использование лекарства Аркоксиа в лечебных целях должно сопровождаться контролем АД у пациента, особенно в начальный период терапии.
Обязателен мониторинг функции печени и почек.
Противовоспалительное отменяется в случае превышении уровня трансаминаза в печени в 3 раза по отношению к ВГН.
Продолжительное использование лечащего средства может увеличить риск возникновения нежелательных эффектов, поэтому следует оценивать возможность его отмены или снижения применяемой дозы.
Одновременно использование лекарственного средства с другими НПВС не рекомендуется.
Совмещение алкоголя с данным медикаментом может негативно отразиться на здоровье печени больного.
С осторожностью пациентам, деятельность которых связана с вождением автотранспорта или управлением точными механизмами. В период терапии возможно снижение скорости психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
В аптеках обезболивающее продается по рецепту.
Разновидности
| Таблетки | 90 мг 120 мг 60 мг 30 мг |
7 шт/28 шт 7 шт 14 шт/28 шт 28 шт |
Коды МКБ-10
| M10.9 | Подагра неуточненная |
| M06.9 | Ревматоидный артрит неуточненный |
| M45 | Анкилозирующий спондилит |
| M19.9 | Артроз неуточненный |
| M13.9 | Артрит неуточненный |
Источник: zdravcity.ru
Аркоксиа и алкоголь
Совместимость Аркоксиа и алкоголя ? может вызвать непредсказуемые реакции организма.
Тяжесть последствий зависит от дозы лекарства, индивидуального здоровья человека.
Есть вероятность вегето-сосудистых нарушений и тяжёлых органических поражений внутренних органов. Аркоксиа относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарств, применение которых со спиртосодержащими веществами запрещено.
Алкоголь и инсулин
Вильпрафен и алкоголь
Панангин и алкоголь
Мучает какая-то проблема? Нужно больше информации? Введите в форму и нажмите Enter!
Совместимость Аркоксиа и алкоголя
? Аркоксия – препарат нового поколения, имеющий меньше противопоказаний по сравнению с ранее синтезированными препаратами. В инструкции указано, что употребление алкоголя во время лечения возможно “c большой осторожностью”. Предполагается, что пациент самостоятельно должен осознавать риск совместного применения.
Совместный приём со спиртными напитками может вызвать:
- Резкое повышение кровяного давления с последующим развитием гипертонического криза.
- Нарушение кровообращения, тахикардию, сердечную недостаточность, вплоть до инсульта, инфаркта миокарда.
- Нарушение водно-солевого баланса, с возникновением отёков.
- Спровоцировать внутреннее кровотечение.
- Аллергические реакции-зуд, крапивницу, гиперемию лица.
- Расстройства центральной нервной системы-нарушение координации, головокружение, бессонницу.
Тяжесть нежелательных последствий прямо пропорциональна принятым дозам спирта и медикамента. Наиболее опасен приём лекарства во время похмелия.
Краткая характеристика препарата
Аркоксиа-лекарство группы НПВП, обладающее противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим, противоотёчным действием. Часто назначается при артритах и артрозах различной этиологии.
Медикамент выпускается в инъекциях и таблетированной форме. Таблетки содержат 30,60,90 или 120 мг. Аркоксиа продаётся по рецепту врача.
Аркоксиа – современное противовоспалительное лекарство, с направленным действием, оказывающий щадящее воздействие на органы ЖКТ. Эффективное обезболивающее средство.
Возможные побочные эффекты при лечении:
- Аллергические реакции;
- Гипертензия, тахикардия; аритмия;
- Расстройства нервной системы;
- Задержка жидкости, отёки;
- Бронхоспазм;
- Обострения заболеваний ЖКТ;
- Печёночная и почечная недостаточность.
Препараты НПВП обладают выраженным медикаментозным действием, но большим количеством побочных эффектов. Прежде чем совмещать лечение с алкоголем, нужно взвесить возможные последствия.
Применение препарата при алкоголизме
При заболевании алкоголизмом полностью исключается приём крепких напитков в период применения лекарства. Больной человек не в состоянии адекватно оценить ситуацию, велика вероятность срыва, приёма большой дозы алкоголя.
Родственникам человека, больного алкоголизмом, нужно предупредить лечащего врача о наличии синдрома. Доктор взвешивает необходимость приёма медикамента и риск развития осложнений, учитывая склонность пациента к нарушению трезвого образа жизни.
Использование препарата при похмелье
При разовом применении препарата, Аркоксиа находится в организме 24 часа. Во время курсового лечения препарат накапливается, период полного выведения удлиняется.
Похмелье-серьёзный стресс для организма. Алкогольный синдром сопровождается симптомами:
- Головная боль, головокружение, связанные со спазмом сосудов;
- Тошнота, вызванная интоксикацией организма;
- Слабость, заторможенность в результате угнетения нервной системы.
Приём лекарства в этот период может спровоцировать гипертонический криз и сердечную недостаточность. Повышается вероятность развития инсульта, инфаркта миокарда. Печень и почки подвергаются двойной нагрузке. Усиливаются отрицательные побочные эффекты лекарства.
Последствия приёма с алкоголем
При систематическом употреблении Аркоксиа с различными спиртовыми растворами есть риск серьёзно подорвать здоровье своего организма.
Печень не выдерживает большого количества токсинов, повышается активность печёночных проб АСТ и АЛТ, развивается желтуха, лекарственный гепатит.
Оба соединения нефротоксичны, возникает протеинурия, повышение креатинина в крови, развивается почечная недостаточность.
Появляется большая вероятность заболеваний желудочно-кишечного тракта: гастрита и язвы желудка. Возможны желудочно-кишечные кровотечения. Больных постоянно мучает изжога, вздутие живота, запоры, метеоризм.
Сбои сердечного ритма и скачки давления формируют сердечную недостаточность, нарушение кровообращения в головном мозге.
Истощается центральная нервная система. Появляется астенический синдром, заторможенность, нарушение координации движений.
Тяжёлые последствия совместного приёма медикамента с алкоголем ставят под вопрос целесообразность терапии.
Когда можно пить препарат, через сколько
Желательно воздерживаться от приема спиртосодержащих напитков во время лечения. Если жизненная ситуация требует употребления дозы алкоголя, нельзя принимать лекарство после употребления спиртного.
Есть статистика, через сколько часов можно принимать Аркоксиа. Мужчинам нужно принимать лекарство не менее, чем через 8 часов, а женщинам через 14 часов после порции алкоголя.
Когда можно употреблять алкоголь, если принимаете или принимали препарат
Приём алкогольных напитков во время лечения нежелателен. В исключительных случаях допустимо употребление спиртных напитков мужчинам через 18 часов после последнего приёма медикамента, а женщинам только через сутки.
После перерыва можно принять небольшое количество спирта. Допустимая норма употребления разных напитков в пересчете на вес человека 70 кг в мл:
- Пиво-400;
- Не креплёное вино-175;
- Креплёное вино-120 мл;
- Водка, коньяк-60.
Эти дозы безопасны для здоровья при соблюдении временного интервала после принятия лекарства.
Аркоксиа и пиво
Аркоксиа – препарат группы ПВПНП. Как и все представители этой категории лекарств, не совместим с пивом.
Последствия недопустимого совмещения:
- Нарушение кровообращения.
- Расстройство сна, бессонница.
- Головная боль, мигрень.
- Задержка жидкости в организме, отечность рук и ног.
- Сбои координации.
- Сердечная недостаточность.
- Инфаркт миокарда.
Дополнительно могут проявиться: галлюцинации, шум в ушах.
Наиболее опасно воздействие лекарства с этанолом на органы:
Через 4 часа после разового приема лекарства разрешено выпить не более 335 мг пива. Эта доза считается относительно безопасной, исключающей возникновение побочных действий.
Органы, подверженные токсину
Совместное применение фармакологических средств и спиртного оказывает токсическое действие на внутренние органы и среды организма. Алкоголь, вступая в химическую реакцию с лекарством, приводит к отравлению, нарушает физиологические процессы, усиливает или послабляет лечебные свойства препаратов.
Печень страдает больше, чем другие органы. Она попадает под двойной удар. Многие лекарства обладают побочным эффектом ─ гепатотоксичностью, разрушают клетки, нарушают физиологию органа. В печени спирт распадается до этаналя, вещества, в 20-30 раз токсичнее этанола, что вызывает гибель гепатоцитов.
Опасные группы препаратов для органа в сочетании с алкоголем:
- Противовоспалительные;
- Гормональные;
- Антибактериальные;
- Противогрибковые;
- Средства для контроля глюкозы при сахарном диабете;
- Противотуберкулезные;
- Цитостатики (препараты химиотерапии);
- Транквилизаторы (противоэпилептические, психотропные).
На втором месте среди внутренних органов, подвергающихся пагубному влиянию спирта совместно с лекарствами ─ сердце и сосудистая система. Крепкие напитки на фоне медикаментозной терапии сужают кровеносные сосуды, повышают артериальное давление. Одновременный прием алкоголя и химических веществ приводит к сбою работы миокарда, повышает риск развития приступа стенокардии, инфаркта.
Смесь этанола и фармацевтических препаратов нарушает качественный состав крови, уменьшает свертываемость. Это опасно возникновением внутренних кровотечений, инсультов.
Состояние нервной системы в условиях влияния спирта и лекарств
Не меньше негативному влиянию подвержена вегетативная нервная система, которая отвечает за слаженную функциональность всех внутренних органов. Под действием отравляющих веществ происходит цепная реакция, которая проявляется расстройством работы ЖКТ (желудок, поджелудочная железа, тонкий кишечник), почек, эндокринных желез.
Правила приема лекарств и алкоголя
Прием спиртных напитков в период лечения сводит к минимуму клинический эффект от терапии и создает риск развития осложнений болезни.
Если этого избежать не удается, придерживайтесь правил поведения, которые позволят снизить проявление последствий:
- Не употребляйте крепкие напитки (водка, коньяк, виски), выбирайте сухое вино(100-150 мл), пиво (не более 300 мл). Не пейте алкоголь на голодный желудок.
- Интервал между приемом лекарства и алкоголя должен быть не менее 2 часов.
- Чтобы снизить токсическое действие, выпейте препараты, защищающие печень (гепатопротекторы), поджелудочную железу (панкреатин), желудок (антациды ─ Ренни, Алмагель).
Если человек принимает противовирусные средства от простуды, противовоспалительные, алкоголь в умеренном количестве не представляет угрозы для организма.
Спиртные напитки на фоне лечения противопоказаны при циррозе печени, тяжелых инфекционных болезнях, во время курса химиотерапии.
Лекарства, алкоголь и хронические заболевания
При наличии у человека хронических заболеваний одновременный прием алкоголя и лекарств потенциально опасен для работы жизненно важных органов. Так как пациенты систематически принимают предписанные препараты, влияние спирта может повлечь негативные последствия.
У людей с хроническими болезнями сердца (стенокардия, пороки сердца) отмечается развитие аритмий разной степени тяжести. Развиваются сердечные приступы с выраженным болевым синдромом, который не купируется Нитроглицерином, в разы возрастает риск развития инфаркта миокарда.
При хронических заболеваниях печени (вирусные гепатиты, гепатоз) спирт на фоне лечения станет пусковым механизмом в развитии цирроза, гепатоцеллюлярной карциномы (рака).
Прием алкоголя при циррозе приводит к таким последствиям:
- Кровотечение в брюшную полость;
- Разложение печени, инфицирование, перитонит;
- Печеночная кома;
- Летальный исход.
Если человек находится на длительном лечении седативными, психотропными препаратами, транквилизаторами, ему противопоказано употребление алкоголя. Это приводит к тяжелой депрессии, появлению навязчивых состояний (галлюцинаций, фобий). Развиваются суицидальные настроения. Пациент нуждается в постоянном наблюдении и помощи психиатра.
Самые опасные сочетания и последствия
Сочетание спирта и препаратов на химической основе приводит к серьезным нарушениям в организме, а иногда к фатальным последствиям.
Список лекарств и их побочные эффекты в сочетании со спиртным:
| № | Название группы, лекарственного средства | Негативные результаты взаимодействия |
| 1 | Нейролептики (транквилизаторы, противосудорожные, снотворные) | Выраженная интоксикация, вплоть до мозговой комы |
| 2 | Стимуляторы ЦНС (Теофедрин, Эфедрин, Кофеин) | Стремительное повышение артериального давления, гипертонический криз |
| 3 | Гипотензивные (Каптофрин, Эналаприл, Энап-Н), диуретики (Индапамид, Фуросемид) | Внезапное падение давления, коллапс |
| 4 | Анальгетики, противовоспалительные | Повышение токсических веществ в крови, общее отравление организма |
| 5 | Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) | Острый гастрит, прободение язвы желудка и 12-ПК |
| 6 | Парацетамол | Токсическое разрушение печени |
| 7 | Гипогликемические (Глибенкламид, Глипизид, Метформин, Фенформин), инсулин | Резкое снижение уровня сахара в крови, гипогликемическая кома |
Отзывы
Если обратиться за прямой консультацией к врачу, то он не порекомендует смешивать прием препарата со спиртным. Всегда есть вероятность что состояние ухудшится, особенно, если ожидать от смешивания эффекта.
Иногда достаточно поискать информацию по теме на форумах и это может вызвать волнение, которое переходит в ухудшение здоровья.
Врачи не рекомендуют смешивать препараты, когда в одном из них имеется некоторое количество алкоголя.
На форуме из обсуждений видно что реакция – строго индивидуальная.
Все зависит от количества выпитого алкоголя, его процента, дозы препарата, веса пациента и возраста. Важен промежуток времени – до или после принятия алкогольного напитка принималось лекарство. Поэтому каждый организм реагирует по-разному.
При ухудшении состояния позвоните в скорую и проконсультируйтесь.
Напишите свой отзыв в форме ниже!
Источник: myweak.ru
Аркоксиа
Состав 1 таблетки: действующее вещество: эторикоксиб. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11520, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).
Фармакологический эффект
Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг.
Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Распределение Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Связывание с белками плазмы превышает 92%.
Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба.
Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выведение Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин). Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг — 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.
Показания
Препарат Аркоксиа применяют для симптоматического лечения таких заболеваний и состояний, как: ревматоидный артрит; острый подагрический артрит; анкилозирующий спондилит; остеоартроз. Препарат также назначают после стоматологических операций для лечения выраженной острой и умеренной боли. Противопоказания Абсолютные: обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона); тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания; активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение; эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе; стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии; нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия); клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования); выраженная сердечная недостаточность; неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; детский и подростковый возраст до 16 лет; период беременности и кормления грудью; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Относительные (Аркоксиа применяют с осторожностью): тяжелые соматические заболевания; наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори; артериальная гипертензия; сахарный диабет; отеки и задержка жидкости; дислипидемия/гиперлипидемия; почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин); курение; частое употребление алкоголя; пожилой возраст; длительное использование НПВС; сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
Противопоказания
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; — выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA); — выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС; — стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии; — беременность, — период лактации (грудного вскармливания); — детский возраст до 16 лет; — повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата. С осторожностью применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).
Меры предосторожности
Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность
Способ применения и дозы
Таблетки Аркоксиа предназначены для перорального применения независимо от приема пищи. Препарат запивают небольшим количеством воды.
Рекомендуемые дозы: ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг); острый подагрический артрит: по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг); остеоартроз: по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг). При болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно. При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом. Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг)
Побочные действия
Пищеварительная система: часто – тошнота, диспепсия, изжога, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея; нечасто – усиление перистальтики, язвы и сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, рвота, отрыжка, эзофагит, синдром раздраженного кишечника, вздутие живота, запор, язва слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (иногда с перфорацией или кровотечением); дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм; сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, сердцебиение; нечасто – фибрилляция предсердий, неспецифические изменения электрокардиограммы, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, приливы; очень редко – гипертонический криз; нервная система и органы чувств: часто – слабость, головная боль и головокружение; нечасто – сонливость, нарушение чувствительности, включая гиперестезии/парестезии, нарушение концентрации, тревога, нарушение вкуса, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго, конъюнктивит; очень редко – спутанность сознания и галлюцинации; костно-мышечная система: нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия; мочевыделительная система: нечасто – обнаружение белка в моче; очень редко – почечная недостаточность, как правило, обратимая после отмены препарата; обмен веществ: часто – задержка жидкости в организме, отеки; нечасто – увеличение массы тела, изменение аппетита; дерматологические и аллергические реакции: часто – экхимозы; нечасто – кожный зуд, отечность лица, сыпь; очень редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, синдром Лайелла; лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени; нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение азота в моче и крови, лейкопения, повышение мочевой кислоты, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки; редко – повышение сывороточной концентрации натрия; инфекционные осложнения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит; прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боль в грудной клетке
Передозировка
В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Аркоксиа с варфарином или аналогичными лекарственными средствами в начале терапии и при каждом изменении режима дозирования препарата следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения). При совместном назначении с ингибиторами АПФ возможно ослабление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. При нарушениях функции почек такая комбинация может привести к дальнейшему усугублению функциональной недостаточности почек. При одновременном применении Аркоксиа с циклоспорином и такролимусом повышается риск развития нефротоксичности этих препаратов; с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах – возможно увеличение частоты язвенного поражения желудочно-кишечного тракта; с препаратами лития – может наблюдаться повышение плазменной концентрации лития; с метотрексатом – возможно проявление токсичности метотрексата (особенно при применении Аркоксиа в дозе 120 мг); с пероральными контрацептивами (особенно этинилэстрадиолом) – увеличивается концентрация этинилэстрадиола; с дигоксином – возможна передозировка дигоксина; с рифампицином – снижается плазменная концентрация эторикоксиба; с антацидами и кетоконазолом – клинически значимого взаимодействия не обнаружено
Особые указания
Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели. Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени. Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить.
При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы. Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется. В оболочке таблеток в незначительном количестве содержится лактоза, что необходимо учитывать при назначении препарата Аркоксиа пациентам с лактазной недостаточностью. Во время лечения требуется соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью. Пациенты, у которых развивались такие побочные эффекты, как слабость, сонливость и головокружение, должны отказаться от занятий, связанных с высокой концентрацией внимания
Источник: gorzdrav.org