Аторвастатин можно ли пить с алкоголем

Применяется: в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы Па и lib по Фредриксону);в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;для снижения уровней общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Способ применения и дозировка Аторвастатин таблетки 40мг

Перед назначением препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи.

Аторвастатин Простая Инструкция Применение Показание

Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2–4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. а также тип 111 и IVпоФредриксону.В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.Назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень Аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать.При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Противопоказания Аторвастатин таблетки 40мг

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);печеночная недостаточность (степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В)беременность;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц.Применение при беременности и в период лактации: Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Неизвестно, выводится ли Аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси–3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов.

Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает уровень общего холестерина на 30–46%, ЛПНП — на 41–61%, аполипопротеина В — на 34–50% и ТГ — на 14–33%; вызывает повышение уровня холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.Фармакокинетика.Абсорбция — высокая.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч, максимальная концентрация у женщин выше на 20%, площадь под кривой/концентрация, время (AUC) — ниже на 10%; максимальная концентрация у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация Аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%).

Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность — 12%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.

Средний объем распределения — 381 л, связь с белками плазмы крови — 98%. Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции).Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20–30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Побочное действие Аторвастатин таблетки 40мг

Со стороны нервной системы — чаще 2% — бессонница, головокружение; реже 2% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы. мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.Со стороны органов чувств: реже 2% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.Со стороны сердечно-сосудистой системы: чаще 2% -боль в груди; реже 2% — сердцебиение, симптомы вазодилатации. ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия, стенокардия.Со стороны системы кроветворения: реже 2% — анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.Со стороны дыхательной системы: чаще 2% — бронхит, ринит; реже 2% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.Со стороны пищеварительной системы: чаще 2%,- тошнота; реже 2% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия. рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва 12- перстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.Со стороны опорно-двигательного аппарата: чаще 2% — артрит; реже 2% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит. миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов.Со стороны мочеполовой системы: чаще 2% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; реже 2% — дизурия (в т.ч. поллакиурия. никтурия. недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит. снижение либидо, импотенция. нарушение эякуляции.Со стороны кожнных покровов: чаще 2% — алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.Аллергические реакции: реже 2% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Лабораторные показатели: реже 2% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.Прочие: реже 2% — увеличение массы тела, гинекомастия, мастодиния, обострение подагры.

Передозировка

Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Аторвастатин таблетки 40мг

Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты.При одновременном приеме внутрь препарата и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроокиси, снижались концентрации Аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня холестерина/ЛПНП при этом не менялась.При одновременном применении препарата не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.При одновременном применении колестипола концентрации Аторвастатина в плазме крови снижались примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности.При повторном приеме дигоксина и препарата в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с препаратом в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%.Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом, следует наблюдать.При одновременном применении препарата и эритромицина (500 мг 4 раза/сут) или кларитромицина (500 мг 2 раза/сут), которые ингибируют цитохром Р450 ЗА4, наблюдалось повышение концентрации в плазме крови.При одновременном применении препарата (10 мг 1 раз/сут) и азитромицина (500 мг 1 раз/сут) концентрация препарата в плазме крови не менялась.Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 ЗА4.При одновременном применении препарата и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов (следует соблюдать осторожность).При изучении взаимодействия препарата с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.При одновременном применении 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика препарата в равновесном состоянии не изменялась.Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия препарата и антигипертензивных средств.Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации препарата в плазме крови.Фармацевтическая несовместимость не известна.

Особые указания

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.

Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии.

Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT) более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение.

Препарат следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.Лечение препаратом может вызвать миопатию.

Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Терапию следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств.

Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 ЗА4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP 3A4.

Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую иользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.При применении препарата, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).Перед началом терапии необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.Влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами. О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не сообщалось.

Источник: aptekamos.ru

Аторвастатин и алкоголь: совместимость лекарственного препарата и спиртных напитков

Холестерин (он же холестерол) выполняет в человеческом организме ряд важных функций: участвует в биосинтезе половых и кортикостероидных гормонов, принимает участие в формировании желчных кислот, витамина D, регулирует проницаемость клеточной мембраны, создает защитную оболочку для эритроцитов.

Содержание

Поскольку сам холестерин не растворяется в воде, его доставку к тканям осуществляют специальные белки, в виде комплексного соединения, имеющего название липопротеиды.

Различают липопротеиды высокой плотности (ЛПВП — так называемый «хороший» холестерин) и липопротеиды низкой плотности (ЛПНП — «плохой» холестерин).

Считается, что «плохой» холестерин оседает на стенках кровеносных сосудов, уменьшая их просвет, из-за чего повышается кровяное давление, создается риск закупорки сосудов тромбами, развиваются другие патологии сердечно-сосудистой системы.

Для регуляции уровня холестерина используется группа препаратов, именуемых статинами. Они понижают уровень холестерина, предотвращая развитие атеросклероза.

Примером препаратов из группы статинов является Аторвастатин. А поскольку принимать статины необходимо на протяжении длительного времени, у пациентов возникает вопрос: можно ли одновременно употреблять Аторвастатин и алкоголь?

Характеристика препарата Аторвастатин

Прежде чем рассматривать совместимость Аторвастатина и алкоголя, необходимо рассмотреть описание этого лекарственного средства. Аторвастатин относится к категории гиполипидемических средств, является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Химическая формула аторвастатина

Выпускается в форме таблеток, которые можно приобрести по рецепту врача. Инструкция к медикаменту не указывает, насколько совместимы Аторвастатин со спиртным.

Что входит в состав лекарственного средства

Таблетки имеют белый (дозировка – 10 мг) или голубой (дозировка – 20 мг) цвет, круглые, покрыты оболочкой из пленки, двояковыпуклые. Поверхность таблеток может иметь незначительные шероховатости.

Форма выпуска препарата Аторвастатин

тригидрат кальция аторвастатина (основное действующее вещество) – 0,01079 (0,02158 для таблеток дозировкой 20 мг);
моногидрат лактазы;
стеарат магния;
микрокристаллическая целлюлоза;
кроскармеллоза натрия;
карбонат кальция;
спирт поливиниловый;
полиэтиленгликоль;
тальк;
диоксид титана;
эмульсия силиконовая.

В каких случаях назначают лечение Аторвастатином

в комплексе с диетическим питанием, цель которого – понижение уровня общего холестерина, аполипротеина B, триглицеридов, ЛПНП, и понижение уровня ЛПВП;
первичная гиперхолестеринемия;
дисбеталипопротеинемия;
гетерозиготная гиперхолестеринемия (семейная и несемейная);
комбинированная гиперлипидемия;
повышенные сывороточные концентрации триглицеридов;
гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
высокий уровень ожирения;
ишемическая болезнь;
стенокардия;
атеросклероз обтурационного типа;
риск появления сердечно-сосудистых патологий (в возрасте старше 40 лет);
нарушение мозгового кровообращения в острой форме;
оперативные вмешательства на сердце;
аорто-коронарное шунтирование.

Применение лекарства Аторвастатин при аортокоронарном шунтировании

подавляется синтез фермента, способствующего производству холестерина;
уменьшается концентрация холестерина в гепатоцитах;
в печени увеличивается экспрессия рецепторов к «плохому» холестерину (ЛПНП);
происходит захват и удаление из состава крови ЛПНП.

Снижение уровня холестерина в крови в следствии приема лекарства Аторвастатин

понижается уровень C-активного протеина;
восстанавливается структура стенки кровеносных сосудов;
уменьшается уровень холестерина;
осуществляется профилактика тромбоза;
разжижается кровь и корректируется агрегация эритроцитов.

Совместимость алкогольных напитков и Аторвастатина

Прямого указания, можно ли принимать Аторвастатин с алкоголем, инструкция к препарату не содержит, но в качестве одного из противопоказаний указано злоупотребление алкоголем.

Умеренное употребление алкоголя при лечении препаратом Аторвастатин

Какие могут возникать побочные эффекты

усиливается действие препарата на организм;
нейтрализуется терапевтический эффект от лечения;
наступает интоксикация организма, могут развиваться опасные осложнения на фоне противоположного лечебному эффекту действия;
повышение температуры тела;
бессонница;
повышенное потоотделение;
нарушение работы органов зрения, слуха, вкуса;
боли в суставах и мышцах;
носовые кровотечения;
головокружение;
перепады кровяного давления;
расстройство кишечника;
снижение потенции.

Перечень противопоказаний

высокая индивидуальная чувствительность к компонентам в составе препарата;
заболевания печени;
увеличенные показатели печеночных ферментов (в 3 раза или более допустимого максимального значения нормы);
недостаточность печени;
кормление грудью и беременность;
возраст менее 18 лет;
репродуктивный возраст у женщин (при отсутствии эффективных методов контрацепции);
пониженное артериальное давление;
хронический алкоголизм или регулярное употребление спиртного;
тяжелые инфекционные заболевания;
травмы;
период реабилитации после проведенного хирургического вмешательства;
болезни скелетных мышц;
сахарный диабет;
нарушения обмена веществ и баланса электролитов.

При совмещении Аторвастатина и алкоголя последствия могут быть незначительными, могут не проявляться внешне, но в некоторых случаях возможны серьезные нарушения в работе кровеносной системы, неприятные побочные эффекты – эти реакции индивидуальны и непредсказуемы.

Во время лечения статинами рекомендуется полностью отказаться от алкоголя, потому что он нейтрализует лечебный эффект препаратов этой группы.

Видео: Аторвастатин – простая инструкция, применение, показание

Источник: stopz.ru

Скандал мирового масштаба: статины против холестерина – полезные или вредные?

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн.

Запись опубликована: 24.11.2022
Reading time: 4 минут чтения

Статины — популярные рецептурные препараты, снижающие уровень холестерина в крови, особенно вредной фракции ЛПНП, и предотвращающие инфаркты и инсульты, часто заканчивающиеся летальным исходом. Но почему же их выписывают не всем?

В одной из научных статей, опубликованной видными американскими учеными, эти лекарства были названы опасными из-за множества тяжелых побочных эффектов. Позже статью отозвали с опровержением, но как говорится, осадочек остался. Существуют полярные мнения, что на ситуацию с опровержением могли повлиять производители статинов, получающие на этих лекарствах огромную прибыль, порядка 30 млрд долларов в год, или же, напротив, скандал затеяли конкуренты, готовящие к выпуску препарат нового типа, и желающие избавиться от статинов.

Как бы там ни было, в России эти препараты одобрены для применения и доказали свою эффективность. Но российские врачи предупреждают, что перед приемом любых лекарств нужно как следует разобраться с их положительными и отрицательными эффектами, противопоказаниями и побочными эффектами. Только в этом случае можно получить нужный эффект и избежать проблем со здоровьем.

Что такое статины?

Статины – это группа «холестериновых» препаратов. Основная цель использования статинов — снижение уровня холестерина и профилактика возникновения атеросклероза у людей из группы высокого риска. Эффективная профилактика помогает предотвратить инфаркты, инсульты и сосудистые заболевания, развивающиеся с ростом атеросклеротических бляшек в артериях. Поэтому эти препараты — первые препараты выбора для многих врачей в случае высокого уровня холестерина.

Первые статины были одобрены для медицинского применения всего несколько десятилетий назад, но их формула постоянно совершенствуется, поэтому статины последнего поколения отличаются от первых препаратов этого типа.

аторвастатин;
розувастатин;
флувастатин;
ловастатин;
правастатин;
симвастатин.

Статины могут быть получены синтетически и могут быть продуктами метаболизма плесневых грибов, т.е. природные статины. Все препараты также отличаются эффективностью и побочными эффектами.

Статины – рецептурные препараты, за исключением содержащих монаколин К, полученный из ферментированного красного риса. Это действующее вещество включают в состав БАДов (добавок), не относящихся к лекарственным препаратам, что означает, что его эффективность как лекарства не доказана.

Что послужило основой для сомнений в эффективности статинов

Скандал по поводу статинов начался с негативной публикации ученых из Гарвардской медицинской школы в авторитетном Британском медицинском журнале для практикующих врачей. В ней говорилось, о том, что статины не предотвращают инсульты и сердечные приступы, и бесполезны в терапии. Также в статье был график, показывающий, что до 20% больных, принимающих такие препараты, испытывают серьезные побочные эффекты, включая миопатию и диабет.

Вскоре в этом же журнале были опубликованы результаты клинических испытаний ученых из Великобритании, объясняющие отсутствие действия статинов и их тяжелые побочные эффекты.

Обе статьи стали сенсацией и вызвали много споров во всем мире. Поэтому для проверки информации были сформированы исследовательские группы, в одну из которых вошел именитый ученый и практикующий кардиолог из Великобритании, посвящённый в рыцари за выдающиеся исследования сердечных приступов, сэр Рори Коллинз.

Коллинз изучил работу американцев и нашел более 20 противоречий. В ответ на его письмо, американцы подтвердили свои выводы, но после длинной полемики в журнал пришло письмо с извинениями. Оказалось, что ученые, при составлении графика, считывали данные наоборот. По факту тяжелые побочные эффекты затронули менее 2% больных. Автор второй работы, также отозвал статью, пояснив, что основывал ее на данных американцев.

Британский медицинский журнал сделал пометку, что обе статьи отозваны, но оставил их на сайте, что ещё расширило круг читателей и новых негативных публикаций, основанных на изложенной информации. В итоге по требованию профессора Коллинза независимая аудиторская группа определила, что возможность скачивания статей должна быть заблокирована. Однако скандал уже состоялся и семена сомнения в статинах во врачебных кругах были прочно посеяны.

По мнению Daily Mail, скандал вокруг статинов не был случайным. Ходили слухи о новом дорогом препарате, снижающем уровень холестерина, который должен был заменить статины. Его продвижение на медицинском рынке оценивалось (по слухам) в 1 млрд долларов. Поэтому исключение статинов из терапевтических схем стало бы подарком судьбы для производителя нового препарата.

А теперь, отбросим эмоции, и вернемся к холестерину и статинам.

Чем опасен плохой холестерин?

Сердечно-сосудистые заболевания в современном мире — огромная проблема и одна из главных причин смерти и инвалидности. Такие патологии тесно связаны с дислипидемией — аномально повышенным уровнем липидов и липопротеинов в крови, а проще говоря – с холестерином. Холестерин — один из важнейших виновников формирования и углубления атеросклеротических изменений, последствиями которых становятся: инфаркт, инсульт, заболевания периферических сосудов и недостаточность миокарда. Проблема касается не только пожилых людей, болеют и молодые.

Что страшно: высокий холестерин долго не дает симптомов и тревожных сигналов или они достаточно мягкие, из-за чего больные их игнорируют. Высокий уровень холестерина часто выявляется случайно, при выполнении анализов крови по поводу других заболеваний или в целях профилактики.

Как работают статины?

Статины модифицируют концентрацию липидов, ответственных за образование атеросклеротических бляшек. Они понижают общий холестерин за счет снижения его фракции — ЛПНП (плохого холестерина) и незначительно влияют на уровень триглицеридов.

Механизм действия заключается в ингибировании (подавлении) фермента, участвующего в синтезе холестерина в печени, благодаря чему печень начинает вырабатывать меньше холестерина и при этом захватывает «плохой холестерин» из крови. В результате этого снижается уровень холестерина и расщепляются молекулы ЛПНП.

Статины также влияют на стабилизацию атеросклеротических бляшек в сосудах, оказывают противовоспалительное действие, усиливают развитие мелких кровеносных сосудов и тормозят развитие неблагоприятных изменений в сердце.

Показания к назначению статинов

при наличии заболевания на фоне атеросклероза;
при значительно повышенном уровне холестерина, несмотря на соблюдение диеты;
при наличии факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Статины при атеросклерозе

Основная цель применения статинов — снижение уровня повышенной концентрации общего холестерина и фракции ЛПНП, приводящей к развитию атеросклероза, и предотвращение возникновения атеросклероза у пациентов без сердечно-сосудистых заболеваний, но находящихся в группах высокого риска. В эту группу, например, входят больные с метаболическим синдромом, сахарным диабетом, заболеваниями почек. Благодаря качественной профилактике, можно предотвратить инфаркты, инсульты и другие сосудистые заболевания, развивающиеся на атеросклеротическом фоне.

Статины также используются во вторичной профилактике после инфаркта и инсульта, для предотвращения очередного приступа. Антиатеросклеротическое действие статинов также заключается в защитном воздействии на эндотелий сосудов, антикоагулянтном и антиоксидантном действии.

Дополнительные положительные эффекты статинов

Доказано, что статины имеют ряд дополнительных положительных эффектов:

Противовоспалительный эффект. Результаты исследований демонстрируют противовоспалительное действие статинов. Доказано, что они снижают уровень провоспалительных цитокинов и белков СРБ — соединений, связанных с образованием и поддержанием воспаления. Сильнейшими противовоспалительными свойствами (по сравнению с гидрофильными статинами) обладают липофильные статины, поскольку они легче проникают в ткани и оказывают защитное действие на эндотелий сосудов. Но именно по этой причине они же дают больше побочных эффектов.
Иммунная система. Механизм иммуномодулирующего действия статинов, т.е. влияния на иммунную систему, до сих пор до конца не изучен. Но предполагается, что этот эффект ответственен за снижение рисков отторжения трансплантата сердца и смертности пациентов с трансплантацией, лечившихся статинами. Также исследования показали возможность иммуномодулирующего действия статинов в случае заболеваний соединительной ткани, и особенно при ревматоидном артрите. К их эффектам относятся: ингибирование индуцированной гамма-экспрессии интерферона антигенов II класса гистосовместимости на поверхности макрофагов и ингибирование молекул CD40, CD86 и CD8 на поверхности антигенпрезентирующих клеток; ингибирование аджезии икостимуляции лейкоцитов; снижение продукциицитокинов, секретируемыхTh1 (IL-2, TNFα, интерферон γ) ;p обструкцию противовоспалительных цитокинов Th2 (IL-4, IL-5, IL-10).
Метаболизм костей. Исследования по применению статинов в лечении остеопороза продолжаются. Продемонстрировано влияние липофильных статинов на метаболизм кости путем ингибирования (подавления) процессов резорбции кости и интенсификации костеобразования. Исследования среди женщин в постменопаузе показали, что в этой группе статины положительно влияют на повышение минеральной плотности костной ткани.
Подагра.Пациенты, страдающие подагрой, обычно имеют сопутствующие проблемы со здоровьем: метаболический синдром, ожирение, сахарный диабет, нарушенный липидный профиль, гипертонию. Все эти факторы способствуют формированию атеросклероза, поэтому таким больным рекомендуется применять статины. Также есть доказательства понижающего действия препаратов со статинами на уровень мочевой кислоты. Важный момент, который нужно учитывать в терапии: взаимодействие статинов и колхицина.
Колоректальный рак. В 2012 г. врачи из Тайваня обнаружили, что у больных, принимающих фиксированные дозы статинов в течение 5 лет, значительно снижался риск развития деменции по сравнению с пациентами, которые не принимали статины. В 2013 г. американские онкологи обнаружили, что статины подавляют деление раковых клеток при колоректальном раке.

В ходе исследований статины применялись при тяжелых воспалительных заболеваниях — системной красной волчанке и ревматоидном артрите. Результаты исследований показали сходство в некоторых аспектах между развитием атеросклеротических поражений и изменениями при ревматоидном артрите. Был обнаружен сходный профиль воспалительных цитокинов (TNFα, IL-6), а также более высокая концентрация металлопротеиназ, СРБ или адгезивных молекул на эндотелиальных клетках и активация Т-клеток. Кроме того, в случае системной волчанки наблюдается наличие антифосфолипидных антител, васкулит, наличие антител, направленных против эндотелиальных клеток, активация комплемента и отложение иммунных комплексов в стенке сосуда.

Действие статинов здесь положительное, ведь благодаря им может быть достигнута основная цель лечения, заключающаяся в стабилизации атеросклеротической бляшки, что в свою очередь достигается за счет антитромботического и антиоксидантного действия, гашения воспаления и защиты эндотелия сосудов. Достижение цели стабилизации атеросклеротической бляшки было подтверждено в исследованиях MAAS, REGRESS и TARA.

Противопоказания к применению статинов

Противопоказаний к применению статинов немного, но их следует обязательно учитывать, так как вред от приема статинов может во много раз превысить пользу. Исключают использование статинов:

Активные заболевания печени с трехкратным превышением нормы уровня печеночных ферментов, т.е. трансаминаз – аланинаминотрансферазы (АЛАТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).
Заболевания печени в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание.

Абсолютное противопоказание — повышенная чувствительность к этой группе препаратов.

Статины и алкоголь

Статины напрямую не взаимодействуют с алкоголем, поэтому его периодическое и умеренное употребление не является противопоказанием для приема таких лекарств. Однако следует помнить, что и статины, и алкоголь в высоких дозах могут повреждать клетки печени (гепатоциты) и вызывать побочные эффекты.

Больным, регулярно употребляющим алкоголь и имеющим печеночную недостаточность, грозит накопление препарата в организме с множеством побочных эффектов. Кроме того, алкоголь повышает уровень холестерина и сводит на нет эффекты терапии статинами.

Статины – вредность и побочные эффекты

Статины характеризуются высокой эффективностью и безопасностью. Однако и они могут давать побочные эффекты.

Относительно частая проблема (у 2% пациентов) — повреждение мышц — миопатия. Это нарушение функционирования мышечных клеток, приводящее к упадку сил и слабости. Этот побочный эффект особенно актуален для больных, принимающих много других лекарств, имеющих почечную недостаточность, гипотиреоз и для пожилых людей.

При появлении мышечной боли, мышечной слабости или судорог, нужно немедленно сообщить об этом врачу. Специалист отменит лечение, заменит препарат, дозу или график приема.

Из-за высокой нагрузки на печень, пациенты, получающие высокие дозы статинов, могут иметь повышенный уровень ферментов печени. Трехкратное превышение нормы — показание к прекращению лечения.

К побочным эффектам, связанным с повреждением печени, относятся:

желудочно-кишечные симптомы: боли в животе, метеоризм, диарея или запор;
головные боли;
нарушения зрения;
сыпь;
бессонница.

Также частый побочный эффект при приеме статинов — боли в суставах.

А вот расхожее мнение, что статины могут способствовать развитию диабета, особенно в пожилом возрасте, научно не подтверждено.

Осложнения после прекращения приема статинов

Статины назначаются терапевтом или кардиологом, и отменяются в крайних случаях также специалистом. Это связано с главным недостатком статинов — необходимостью пожизненного применения. Избавить от этого бремени сможет только новый препарат, но таких пока не существует.

Самостоятельное прекращение приема лекарства приводит к быстрому возвращению аномального уровня холестерина в крови. Это может привести к осложнениям, например, вызвать, дестабилизацию атеросклеротических бляшек и, как следствие, инфаркт или инсульт.

Источник: unclinic.ru