Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+ ), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.
Бисопролол Простая Инструкция
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первичном прохождении» через печень (на уровне примерно 10 %) составляет около 90% после приёма внутрь. Приём пище не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы крови — около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причём его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозу в диапазоне от 5 до 20 мг. Бисопролол распределяется довольно широко. Объём распределения составляет 2,5 л/кг.
Конкор Кор или Бисопролол? | Вся правда
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемы в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Период полувыведения (T½) 10-12 часов. Около 98 % выводится почками, из них 50 % выводится в неизменённом виде (общий клиренс — 15 л/ч); менее 2 % выводится через кишечник с желчью. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени и почек. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.
Показания
Хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ–Ⅲ степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжёлые формы бронхиальной астмы, выраженные нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Тяжёлые нарушения функции печени, тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), гипертиреоз, AV блокада Ⅰ степени, псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев, строгая диета, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения, общая анестезия, бронхоспазм, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребёнка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребёнка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует обследовать новорождённого после родов. В первые три дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, утром натощак, не разжёвывая, однократно.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения является стабильная ХСН без признаков обострения.
Лечение ХСН начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза 1,25 мг 1 раз в день на протяжении 1-й недели (возможно применение бисопролола в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, 2,5 мг с риской, других производителей); в течение 2-й недели — 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели — 3,75 мг; с 4-й по 8-ю неделю — 5 мг, 9-12 нед. — 7,5 мг; далее — 10 мг.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после неё могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы или полная отмена препарата.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.
Во всех случаях режим приёма и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ на проводимую терапию.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА у пациентов с ХСН, сопряжённой с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев (см. раздел «С осторожностью»).
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, Не рекомендуемые комбинации:
Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем), при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим (3-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности:
БКМК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Аллергены, применяемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Иодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na ) и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na + ).
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает T½.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.
Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Особые указания
У пациентов, принимающих препарат БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА, перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощённым бронхолёгочным анамнезом.
У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При гипертиреозе бисопролол может замаскировать определённые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие p-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, тяжёлых нарушений функции печени и почек (КК менее 20 мл/мин) необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня) из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета-2-адреномиметиков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник: medum.ru
Инструкция по применению Бисопролол таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: Состав ядра таблетки: Активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг, Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный 93,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, крахмал кукурузный 11,25 мг, магния стеарат 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1,50 мг. Состав оболочки таблетки: опадрай II белый (85F48105) 4,5 мг (поливиниловый спирт 46,9%, макрогол-3350 23,60%, тальк 17,4%, титана диоксид 12,1%).
Фармакологический эффект
Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови уменьшает потребность миокарда в кислороде уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке).
Оказывает антигипертензивное антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция оказывает отрицательное хроно- дромо- батмо- и инотропное действие угнетает проводимость и возбудимость миокарда замедляет AV-проводимость.
При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения препарата в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов) которое через 1-3 сут возвращается к исходному а при длительном применении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови симпатической стимуляцией периферических сосудов снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости удлинением диастолы улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии повышенной активности симпатической нервной системы увеличенного содержания цАМФ артериальной гипертензии) уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.
Фармакокинетика
Всасывание Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) прием пищи не влияет на абсорбцию. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови достигается через 1-3 ч. Распределение Объем распределения составляет 35 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей коньюгации, незначительно метаболизируется при «первом прохождении» через печень (примерно 10-15%). Все метаболиты полярны.
Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности. Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь при участии изофермента CYP3A4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Выведение Бисопролол выводится двумя путями: 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, около 98% выводится почками из них 50% — в неизменном виде менее 2% — через кишечник (с желчью). Общий клиренс составляет 12-18 л/ч причем почечный клиренс равен 8-11 л/ч период полувыведения (Т1/2) — 10-12 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью плазменная концентрация бисопролола выше а Т1/2 более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания
— Артериальная гипертензия, — ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии), — хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам, — острая сердечная недостаточность, — хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации требующая применения внутривенной ионотропной терапии, — кардиогенный шок, — AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора, — синдром слабости синусового узла, — синоатриальная блокада, — выраженная брадикардия (ЧСС 300 мкмоль/л), нарушения функции печени, пациенты в возрасте старше 80 лет, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные заболевания сердца, заболевания клапанов сердца нарушающие гемодинамику, менее 3-х месяцев после перенесенного инфаркта миокарда. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с блокаторами кальциевых каналов группы верапамила и дилтиазема с антиаритмическими препаратами I класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.
При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких которые могут вызвать симптомы следует одновременно с бета-адреноблокаторами назначать бронходилататоры. В случае увеличения сопротивления дыхательных путей которое может возникнуть у пациентов с астмой возможно понадобится увеличение дозы бета2-стимуляторов.
Как и другие бета-адреноблокаторы бисопролол может повысить чуствительность пациента к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту. Пациентам с псориазом можно назначить бета-адреноблокаторы только после тщательного баланса между пользой и риском.
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства снижающие запасы катехоламинов (например резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов поэтому больные принимающие такие сочетания ЛС должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин) артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковых аритмий тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Возможен положительный результат антидопингового контроля при лечении бисопрололом. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда.
Отмену проводят постепенно снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Особенности действий при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: Примите пропущенную дозу сразу как только установите упущение. Если до приема следующей дозы осталось менее 8 ч прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме. Не принимайте двойную дозу чтобы возместить пропущенный прием препарата. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения препаратом Бисопролол Алкалоид необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Источник: 366.ru
Бисопролол
Фото препарата
Описание актуально на 18.01.2019
- Латинское название: Bisoprolol
- Код АТХ: C07AB07
- Действующее вещество: Бисопролол (Bisoprolol)
- Производитель: ВЕРТЕКС АО, Изварино Фарма ООО, Озон ООО, Рафарма АО, Северная звезда НАО, Тева Фармацевтический завод АО, Р-Фарм Новосёлки ООО, Канонфарма продакшн ЗАО, Пранафарм (Россия), Лекфарм СООО (Республика Беларусь)
Состав
В состав 1 таблетки Бисопролола входят 2.5, 5 или 10 мг действующего вещества бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза.
Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол, красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый, апельсиновый желтый).
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.
Фармакологическое действие
Бисопролол относится к клинико-фармакологической группе β1-адреноблокаторов. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:
- снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
- снижается потребность миокарда в кислороде;
- снижается возбудимость и проводимость миокарда;
- снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
- снижается стимулированное катехоламинами и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
- снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
- уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
- угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
- снижается давление;
- купируются симптомы ишемии миокарда.
Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 г и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.
Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.
Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:
- проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
- проникать в молоко кормящей женщины.
Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.
Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола
От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.
Противопоказания
Применение Бисопролола противопоказано при:
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- гиперчувствительности к прочим β-адреноблокаторам;
- острой сердечной недостаточности (ОСН);
- ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
- шоке (включая в том числе и кардиогенный);
- синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
- отеке легких;
- синоатриальной блокаде;
- брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
- АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
- тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
- бронхиальной астме в тяжелой форме;
- отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
- феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
- плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
- метаболическом ацидозе;
- расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
- рефрактерной гипокалиемии, гиперкальциемии или гипонатриемии;
- гиполактазии;
- лактазной недостаточности;
- синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.
Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).
Побочные действия
Прием Бисопролола может сопровождаться:
- головокружением и головными болями;
- чувством усталости;
- ощущением прилива крови к лицу;
- расстройствами сна;
- нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
- парестезиями конечностей и чувством холода в них;
- уменьшением секреции слезной жидкости;
- развитием конъюнктивита;
- болями в животе, тошнотой, рвотой;
- диареей или наоборот запорами;
- мышечной слабостью;
- повышением судорожной активности мускулатуры;
- симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
- повышенной потливостью;
- нарушением потенции;
- брадикардией;
- ортостатической гипотензией;
- нарушениями АВ-проводимости.
В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.
Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый латентный диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).
Таблетки Бисопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 5 мг, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 2,5 мг в сутки.
В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.
Высшая суточная доза — 20 мг. Для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (10 мг в сутки).
Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.
Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.
Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.
Передозировка
Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:
Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:
- введение в вену 1-2 г Атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
- введение в вену Лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
- перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
- внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, Добутамин или Допамин);
- назначение сердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также Глюкагона при сердечной недостаточности;
- внутривенное введение Диазепамапри судорогах;
- ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.
Взаимодействие
Недопустимы комбинации Бисопролола с Флоктафенином и Султопридом.
Не рекомендуется комбинировать:
- с антагонистами кальция;
- с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
- с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).
С осторожностью средство назначают с:
- антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
- антагонистами кальция, которые относятся к группе производныхдигидропиридина;
- антихолинэстеразными препаратами;
- β-блокаторами местного действия;
- препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
- сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
- анестетиками;
- нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
- производными эрготамина;
- β-симпатомиметиками;
- симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
- повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
- Баклофеном и Амифостином;
- парасимпатомиметиками.
Условия продажи
Для приобретения препарата требуется рецепт.
Условия хранения
Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 °С). Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
Препарат следует с осторожностью назначать:
- пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
- при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
- пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
- пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).
Пациентам, которым поставлен диагноз феохромоцитома, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.
Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).
Аналоги Бисопролола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты:
Аналогами препарата по механизму действия являются:
Что лучше: Бисопролол или Конкор?
Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.
Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.
При беременности
Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.
В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.
Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.
При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.
Отзывы о Бисопрололе
Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.
Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.
Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.
Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.
В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.
Цена Бисопролола, где купить
Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен.
Препарат Бисопролол 2,5 мг 30 шт. можно купить за 80 рублей в российских аптеках, Бисопролол 5 мг 30 шт. — по цене около 100 рублей, Бисопролол 10 мг 50 шт. — по цене около 300 рублей. Цена Бисопролол-Тева 5 мг 30 шт. — около 160 рублей.
- Интернет-аптеки России Россия
Источник: medside.ru