Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость со специфическим запахом.
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального механизма действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
Вероятно, опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга. Независимо от влияния на ЦНС, усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно описанию системное действие не оказывает.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид
Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках. Экскретируется с мочой почти исключительно (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 после в/в введения — около 1,5 ч.
КАЛМИРЕКС ( мидокалм) Показания к применению
Лидокаина гидрохлорид
Абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax в плазме крови при в/м введении — 30–45 мин. Связь с белками плазмы — 50–80%.
Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в материнское молоко (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).
Показания
гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов);
восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия) (в составе комплексной терапии);
заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия) (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. лидокаину;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная и печеночная недостаточность (коррекция дозы не требуется).
Способ применения и дозы
В/м, в/в. Взрослым ежедневно назначают по 100 мг (в/м — 2 раза в сутки, в/в — 1 раз в сутки).
Лекарство Толперизон или калмирекс. Препарат от всех болячек
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, расстройства сна; редко — потеря активности, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон в ушах, вертиго.
Со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко — брадикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — приливы крови.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Со стороны ЖКТ: нечасто — желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — покраснение в месте инъекции; нечасто — астения (слабость), недомогание, усталость; редко — чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко — чувство дискомфорта в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко — повышение уровня креатинина.
Передозировка
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Нет данных о взаимодействии с лекарственными препаратами, которое ограничивает применение препарата КАЛМИРЕКС ® . Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативный эффект и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не усиливает действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВП, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Особые указания
Влияние на способность управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл.
По 1 мл в ампуле светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулу дополнительно наносят 1, 2 или 3 цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.
Источник: moezdorovie.ru
Калмирекс ® табс
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с характерным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — миорелаксирующее.
Фармакодинамика
Толперизон является миорелаксантом центрального действия.
Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. Cmax в плазме отмечается через 0,5–1 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и Cmax в плазме примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Tmax примерно на 30 мин.
Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T1/2 после приема внутрь — около 2,5 ч.
Показания
спастичность, обусловленная инсультом, у взрослых (симптоматическое лечение);
миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
миастения gravis;
непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре) за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, его применение в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Побочные действия
Профиль безопасности лекарственных препаратов толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.
В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфоаденопатия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.
Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.
Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.
Со стороны ССС: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.
Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.
Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.
* В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).
Взаимодействие
В лабораторных экспериментах на микросомах печени и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов системы цитохрома (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленны.
Симптомы: атаксия, тонико-клонические судороги, одышка и дыхательный паралич (по данным доклинических исследований острой токсичности высоких доз толперизона).
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Толперизон не имеет специфического антидота.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.
Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.
Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, содержащему его.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет. Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, должны обратиться к врачу.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7, 10, 14, 20, 25, 30 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки-ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 табл. в банке из ПЭТ для ЛС, укупоренной крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или ПЭ , или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭ , или банке полипропиленовой для ЛС, укупоренной крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия из ПЭВД.
1 банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Производитель
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, 11.
Адрес места производства (адрес для переписки, в т.ч. для приема претензий): 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.
Тел./факс: (84862) 3-41-09.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, и организация, принимающая претензии потребителей. ЗАО «ФармФирма «Сотекс», 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, с.п. Березняковское, пос. Беликово, 11.
Тел/факс: (495) 056-29-30.
Источник: www.rlsnet.ru
Калмирекс (уколы): инструкция по применению
Калмирекс входит в фармакотерапевтическую группу миорелаксантов с центральным механизмом действия. Выпускается фирмой Сотекс.
Внешне представлен прозрачным, бесцветным с допустимым зеленоватым оттенком раствор для парентерального введения, имеет специфический запах.
В 1 ампуле содержатся: активные вещества в виде толперизона гидрохлорида в количестве 100 мг, лидокаина гидрохлорида в количестве 2.5 мг.
Вспомогательно присутствуют: метилпарагидроксибензоат, концентрированная кислота хлористоводородная до необходимого уровня pH в 3,0-4,5, моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, вода для инъекций до объема 1 мл.
По пять темных стеклянных ампул 1 мл в ячейковой контурной упаковке. По 1 или 2 контурных упаковки помещают в пачку, изготовленную из картона.
Фармакологически Калмирекс оказывает мембраностабилизирующий и местноанестезирующий эффект, способствует снижению скорости проведения нервных импульсов в первичных афферентных волокнах, а также двигательных нейронах, в результате чего происходит блокирование спинномозговых поли- и моносинаптических рефлексов.
Также, по-видимому, опосредованно идет блокирование выделения медиаторов путем ингибиции поступления ионов кальция в нейрональные синапсы. Препарат снижает проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе мозга.
Помимо влияния на ЦНС и независимо от него усиливает периферический кровоток. В развитии данного эффекта играет роль слабый антиадренергический и спазмолитический эффект Калмирекса.
Лидокаина гидрохлорид действует местноанестезирующе, при дозировании согласно инструкции, не оказывает значимого общего действия.
Фармакокинетически толперизон экстенсивно проходит метаболизм в печени. Экскретируется с мочой практически полностью в виде метаболитов. Достоверная фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Время полувыведения после внутривенного использования составляет около полутора часов.
Абсорбция лидокаина гидрохлорида полная, ее скорость зависит от места введения и от дозы. Время достижения максимальных концентраций в плазме при внутримышечных инъекциях составляет около 40 минут. Связывание с белками плазмы высокое и достигает от 50 до 80%.
Лидокаина гидрохлорид быстро распределяется в тканях и органах. Способен проникать через гистогематические барьеры (ГЭБ и плацентарный барьер), а также проникать в грудное молоко (достигается до 40% концентрации от уровня в плазме крови матери).
Метаболизм проходит в печени (до 95% от общего количества) при участии микросомальных ферментов, образуя активные метаболиты. Выводится лидокаин с желчью (после чего часть подвергается повторному всасыванию в ЖКТ) и с мочой (в неизмененном виде, до 10% от общего количества).
Источник: neurosys.ru