Проблема лечения зудящих дерматозов остается весьма актуальной. В терапии заболеваний этой группы применение антигистаминных препаратов является «золотым стандартом». К сожалению, большинство этих средств, прежде всего традиционные седативные антигистаминные препараты, дают ряд неблагоприятных побочных эффектов. Кроме того, к ним может развиться привыкание. Этим объясняется интерес к новым средствам, обладающим высокой терапевтической эффективностью и оказывающим быстрое и длительное действие, но при этом не влияющим на трудоспособность, внимание, координацию движений, к тому же они безопасны для сердца, не вызывают выраженной сонливости, подавленности и других побочных эффектов.
Препаратом, отвечающим этим характеристикам, является эбастин («Никомед»). Важно, что эбастин представлен единственным препаратом, не имеющим генерических копий и выпускаемым под фирменным названием «Кестин». Он относится к поколению селективных антагонистов гистаминовых Н1-рецепторов. Молекула эбастина имеет уникальное строение, что обеспечивает ее высокую избирательность к Н1-рецепторам, а также способность прочно связываться с субвариантами Н1-рецепторов. недоступными для других Н1-блокаторов. При этом эбастин не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.
Лучшие таблетки от аллергии (Весенний поллиноз)
Особенность кестина — быстрое начало действия (в течение 1 ч после приема), что обусловлено метаболизмом препарата в тонком кишечнике и поступлением в кровь уже активного метаболита — карбэстатина. В отличие от других ингибиторов гистаминовых рецепторов, оказывающих быстрое действие, антигистаминный эффект препарата после однократного приема сохраняется стабильно высоким не менее суток, а после 5-дневного курса лечения — в течение 3 сут
Помимо антигистаминного эффекта, кестин обладает противовоспалительными свойствами, заключающимися в способности подавлять высвобождение брадикинина, ряда интерлейкинов. простагландина D2 (PGD2) и лейкотриенов (LTC4 и LTD4). TNF α, повышающих сосудистую проницаемость и имеющих большое значение для реализации реакций гиперчувствительности немедленного типа, лежащих в основе развития большинства зудящих дерматозов (2. 8). Среди других важных свойств кестина — его способность угнетать активность моноцитов, подавлять хемотаксис эозинофилов и нейтрофилов в позднюю стадию аллергического ответа. Препарат также обладает способностью ингибировать реакции, индуцированные нейропептидами, и частично тормозить высвобождение гистамина из базофилов и мастоцитов.
Кестин неактивен в отношении других рецепторных и медиаторных систем организма (серотониновой. дофаминовой, норадреналиновой и др.) и не блокирует кальциевые каналы миоцитов. что определяет низкую частоту развития побочных эффектов. Так, кестин в отличие от некоторых других антигистаминных препаратов не влияет на сердечную проводимость. Исследования (7) показали, что и при 3-кратном увеличении суточной дозы (до 60 мг/сут) препарат существенно не изменяет продолжительность интервалов (QT) на ЭКГ даже по сравнению с плацебо. Препарат оказывает минимальное действие на ЦНС и при применении в средних терапевтических дозах практически не дает седативного эффекта.
Антигистаминные — основные лекарства от аллергии. Как выбрать?
После приема препарата внутрь в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 ч. Кестин — единственный антигистаминный препарат 2-го поколения, разрешенный к применению в двойной дозировке — 20 мг. Таким образом, кестин в дозе 20 мг является самым мощным антигистаминным средством данного поколения, обладающим безопасным профилем. Кестин в дозе 20 мг при приеме 1 раз в день демонстрирует стабильную активность в течение суток, оказывает более выраженный эффект, чем лоратадин в дозе 10 мг/сут и цетиризин в дозе 10 мг/сут, как при однократном приеме, так и после 7 дней лечения (5). При этом через неделю приема кестина его антигистаминный эффект повышается и при отмене сохраняется до 3 сут (4).
Одним из существенных отличий препарата является то, что при почечной и печеночной недостаточности концентрация карэбастина в крови не превышает терапевтических значений при приеме эбастина в дозе 10 мг/сут и не требует коррекции дозы. Экскреция кестина осуществляется через почки, и более 60% дозы препарата выводится в виде коньюгатов с мочой. Эбастин не взаимодействует с этанолом и этанолсодержащими препаратами. В России кестин разрешен к применению у детей с 6 лет. детям от 6 до 11 лет его назначают в дозе 5 мг/сут. предпочтительно в форме сиропа.
Препарат хорошо зарекомендовал себя при лечении как острых аллергических состояний (поллиноз), так и ряда торпидных аллергодерматозов (прежде всего эндогенной крапивницы) (1), что явилось предпосылкой для применения его в терапии хронически протекающих зудящих дерматозов.
Мы исследовали эффективность кестина у 26 больных различными зудящими дерматозами: атопическим дерматитом, кожным зудом, хронической идиопатической крапивницей. Отдельную группу составили 7 больных контактным фотодерматитом, в комплексную терапию которого был также включен кестин, который назначали по стандартной схеме.
Данную группу больных составили лица с типом кожи I-II (поД.Фицпатрику и др., 1999), кратковременно пребывавшие в зимний период в условиях высокой инсоляции (отдых на курортах Красного моря). Препарат назначали в дозе 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки в течение 7-14 дней. На время испытания исключался прием других антигистаминных препаратов, антибиотиков, нестероидных противовоспалительных средств, системных глюкокортикостероидов и седативных препаратов. В качестве наружной терапии применяли лишь смягчающие индифферентные средства.
Основной целью исследования являлась оценка у больных динамики основных клинических симптомов: распространенности кожного процесса, зуда, чувства жжения при хронической крапивнице и контактном фотодерматите; у больных кожным зудом изучали только выраженность зуда, для оценки которого использовали разработанную на кафедре кожных и венерических болезней ММА им. И.М.Сеченова 10-балльную шкалу. Выраженность зуда от 0 до 4 баллов расценивали как легкую, от 4 до 7 баллов — как умеренную и от 7 до 10 баллов — как сильную. У больных атоническим дерматитом оценка проводилась по стандартной шкале SCORAD по методике, рекомендованной Европейской группой по изучению атопического дерматита (3).
Рис. 1. Клиническая эффективность кестина
Рис. 2. Динамика показателей зуда по данным субъективной шкалы симптомов на фоне лечения кестином
Диагноз кожного зуда был поставлен 6 мужчинам в возрасте 48-60 лет с давностью заболевания от 3 до 8 мес. При обследовании ни у одного из них не удалось выявить соматической патологии, способствующей развитию симптоматического процесса. На фоне лечения кестином у 5 больных зуд прекратился на 5-й день и у 1 — сохранялся, но уже не был столь выраженным.
Хронической крапивницей страдали 8 больных (4 мужчины и 4 женщины) в возрасте 20-43 лет с давностью заболевания от 1 мес до 3 лет Клинически у всех пациентов отмечалось наличие эфемерно существующих, толчкообразно появляющихся уртикарных высыпаний, сопровождавшихся зудом, а у 5 — еще и чувством жжения. Через 4 дня лечения кестином уртикарии сохранялись у 7 больных, а через 7 дней — только у 2. До начала лечения сильный зуд беспокоил 3 пациентов, умеренный — 3 и легкий — 2. По завершении курса лечения только 2 пациента жаловались на легкий зуд. у 6 субъективные ощущения полностью регрессировали.
Воспалительный процесс у 7 больных контактным фотодерматитом от воздействия солнечных лучей носил подострый характер и характеризовался разлитыми очагами эритемы на коже спины, груди и лице. Умеренное чувство зуда, жжения на момент обращения к врачу отмечали все больные. После недельного курса терапии кестином у 6 больных существенно уменьшилась гиперемия, исчезли зуд. жжение, что соответствовало состоянию клинического выздоровления и значительного улучшения в 85,7% случаев.
Как свидетельствуют результаты нашего исследования, кестин особенно эффективен при лечении контактного фотодерматита (общая клиническая эффективность — 85,7%) и кожного зуда (регресс зуда в 83,3% наблюдений). Весьма значительного эффекта удалось добиться и при терапии хронической идиопатической крапивницы (общая клиническая эффективность — 75%) и атопического дерматита (значительное улучшение у 66,7% больных: см. рис. 1). При этом при всех дерматозах в первую очередь исчезал зуд (см. рис.2). Следует также отметить, что ни у одного из 33 наблюдавшихся нами больных не выявлено существенных побочных эффектов на фоне применения кестина в дозе 20 мг/сут.
Таким образом, кестин обладает высокой терапевтической эффективностью в лечении широко распространенных зудящих дерматозов (атопический дерматит, хроническая идиопатическая крапивница, кожный зуд), а также контактного фотодерматита вследствие воздействия солнечных лучей. Кестин отличается высокой степенью безопасности, отсутствием выраженных побочных эффектов и хорошей переносимостью и может быть рекомендован для широкого применения в клинической практике.
ЛИТЕРАТУРА
1. Новихова В.И.. Сергеев Ю.В.. Новикова Н Д Клиническая эффективность кестина при лечении аллергических заболеваний // Иммунология. Аллергология. Инфектология. — 2001. — 3. — С. 58-60.
2. Compbel A. et crt. Overview of allergic mechanisms. Ebosflne has more than an antihistamines effect. Drugs. — 1996:52 (suppl. 11): 15-19.
3. European Task Force on Atopic Dermatitis. Severity scoring of atopic dermatitis, the SCORAD index. // Dermatology. — 1993.186:23-31.
4. Frossard N.. Vlto-Durand D., Mouriedjl N. et al. Duration of antihistaminic effect following discontinuation of ebostlne Allergy 2001:56:553-557.
5. Gispert J., Antonijan R., BarbanoJ M. et. al. Comparative assessment of antlH1 activity // Poster presentation at EAACI Congress 2000. Lisbon.
6. Hanifin JM. Rajka G. Diagnostic features of atopic dermatitis // Acta Derm Venereol Suppl (Stockh) 1960; 92:44-47.
7. Moss A.J.. Chaikin P. Garcia J.D. et al. A review of the cardiac systemic side-effects of antihistamines: ebastine. // Clin Exp Allergy 1999 (suppl. 3): 200-205.
8. Roberts D. J. A preclinical overview of ebostlne // Drug 1996:52 (suppl. 11):8-14.
Источник: medi.ru
Кестин с алкоголем можно ли принимать
Уважаемые посетители сайта СпросиВрача! Наш сервис работает для Вас и позволяет получать бесплатные онлайн консультации врачей круглосуточно. Задайте Ваш вопрос врачу и получите ответ мгновенно!
Наталья Шаймарданова , 25 декабря 2021
Добрый день! После окончания приема препарат сохраняет свою активность в течении 72 часов за счёт активных метаболитов.Поэтому рекомендуется воздержаться от приема алкоголя после последней таблетки на трое суток.
Принятый ответ
Нина Водолеева , 25 декабря 2021
Добрый вечер! Эбастин (активное вещество Кестина) не вступает во взаимодействие с алкоголем .
Но во время лечения заболевания, при приеме лекарства рекомендуется все же избегать приёма алкогольных напитков.
Принятый ответ
Аэлита Ивашева (Сергиенко) , 25 декабря 2021
Здравствуйте, Денис. Эбастин не проникает через гематоэнцефалический барьер, «не взаимодействует с . этанолом и этанолсодержащими препаратами.» — копипаст из аннотации. Но лично я не рекомендую сочетать с алкоголем любые препараты из-за нагрузки на центральную нервную систему, сердце, и основные органы детоксикации: печень, почки. Тем более, если алкоголь в больших количествах- результат метаболизма может быть непредсказуем. Вам желаю всего доброго, с уважением, профессор-фармаколог.
Принятый ответ
Денис , 25 декабря 2021
Аэлита, а через трое суток после последней таблетки можно? Назначили 7-10 дней, пропил 7 дней, все прошло, думаю дальше не стоит
Аэлита Ивашева (Сергиенко) , 25 декабря 2021
«После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин
антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов» — копипаст из аннотации на препарат. После недельного курса — думаю, что не меньше. С уважением.
Виталия Тхорева , 25 декабря 2021
Добрый день. Алкоголь можно употреблять при приёме Кестин. Они между собой не взаимодействуют. Алкоголь не совместим с противоаллергическими препаратами, лишь первого поколения. Но, Кестин не относится к ним.
Источник: sprosivracha.com
Кестин
Эбастин является действующим компонентом таблеток. Его химическая формула состоит из тридцати двух молекул углерода, тридцати девяти молекул водорода, одной молекулы азота и двух молекул кислорода. Лекарственное средство относится к группе блокаторов Н1 гистаминовых рецепторов. У лекарства отмечается длительное воздействие на организм. Кестин – это лекарственный препарат для терапии аллергического воспаления слизистой носовой полости, которое протекает с заложенностью, чиханием, затрудненным дыханием и высыпаниями на коже, а также для устранения крапивницы.
Фармакологические свойства
Кестин является блокатором Н1 гистаминовых рецепторов. Основное действие лекарства – это антигистаминное. У лекарственного вещества длительное воздействие на организм. Он предохраняет организм от индукции гистамином спазма в мышцах и повышения сосудистой проницаемости.
На фоне терапии лекарством отмечается снижение заложенности носовых ходов, улучшается носовое дыхание, выделения из носа приобретают нормальную консистенцию, устраняется сыпь и раздражения на кожном покрове. Таблетки снижают чихание и жжение в носовой полости.
Лекарство эффективно в терапии сезонного аллергического насморка, который появляется из-за цветения определенных растений или деревьев. Также провокаторами могут послужить домашняя пыль, резкие запахи. Рассасывающие таблетки помогают устранять слезоточивость, красноту слизистой глаз, изменение вкуса и сниженное обоняние.
После приема перорально лекарственное вещество оказывает противоаллергическое воздействие через шестьдесят минут и продолжается на протяжении сорока восьми часов. Если пациент проводит пятидневный курс терапии, то эффект сохраняется семьдесят два часа. Длительное воздействие происходит за счет нахождения в организме свободного метаболита.
Лекарственное вещество не проникает через кровяной барьер, не вызывает изменения в работе центральной нервной системы. Всасываемость и усвояемость тканями лекарственного вещества происходит на девяносто пять процентов. Основной процесс метаболизма происходит в печени. После трансформации лекарство превращается в активный компонент каребастин.
Отмечено, что продукты питания, которые содержат жиры, улучшают и ускоряют всасываемость лекарства. Концентрация повышается в полтора раза на фоне приема жирной пищи. Максимальная концентрация в крови после приема десяти миллиграммов наступает через два с половиной часа. Максимальная концентрация составляет восемьдесят (в некоторых случаях сто) нанограммов на миллилитр.
Стационарная концентрация лекарственного вещества в плазме крови наступает через четыре дня и составляет сто тридцать нанограммов на миллилитр. Лекарство вступает в связь с белками до девяноста пяти процентов. Период полувыведения из организма действующего вещества составляет девятнадцать часов. Выводится лекарство через почки.
Если пациент имеет патологию почек, то период выведения удлиняется до двадцати трех часов, а при патологии печени до двадцати семи часов. Лекарственное средство не влияет на способность к управлению машиной, в том случае, если медикамент переносится организмом хорошо, без побочной реакции. Во время терапии аллергических состояний пациенту нужно точно знать источник аллергии и ликвидировать аллерген. Если пациент будет находиться в постоянном контакте с аллергеном, то терапия приобретает временный характер и риск возникновения аллергии вновь повышается.
Состав и форма выпуска
Медикамент выпускается в виде таблеток для перорального приема. В состав лекарства входит один активный компонент эбастин. Его доза составляет десять или двадцать миллиграммов. Также лекарство содержит вспомогательные компоненты, среди которых есть лактоза. Составляющими компонентами таблеток для рассасывания также является эбастин и вспомогательные компоненты.
Таблетки упакованы по пять или десять штук вместе с инструкцией по применению.
Показания к применению
Кестин назначается при аллергическом воспалении носовой полости разного происхождения (сезонное обострение, круглогодичное проявление). Показания также являются крапивница, аллергическая реакция в виде мелкой сыпи. Лекарство назначается у пациентов старше двенадцати лет.
Побочные эффекты
Побочное действие Кестина: головная болезненность, повышенная потребность во сне, сухость ротовой полости, расстройство пищеварения, тошнота, болезненность в области живота, воспалительные процессы в носовой полости, воспалительные процессы в гайморовых пазухах. При появлении побочной реакции нужно отменить прием и проконсультироваться с врачом о дальнейшей тактике в терапии.
Противопоказания
Применение при беременности
Лекарственное средство во время ожидания малыша не рекомендуется употреблять. Также нельзя принимать во время грудного вскармливания. Действующий компонент легко проникает в грудное молоко и через маточно-плацентарный барьер, может вызвать изменение в работе организма мамы и малыша.
Способ и особенности применения
Препарат употребляется перорально. Лекарство выпускается в двух формах – это таблетки для перорального приема и таблетки для рассасывания. Продукты питания на лекарство не влияют, можно употреблять во время еды или без пищи. Дозировка зависит от возраста.
Пациентам старше двенадцати лет и во взрослом возрасте назначается по одной или две таблетки в день для перорального приема. Если у пациента отмечается патология печени, то суточное дозирование не должно быть больше одной таблетки. Лекарство для рассасывания — рассасывается в ротовой полости до полного растворения. Дозировка устанавливается лечащим врачом и может варьироваться в ходе лечения аллергических заболеваний.
Совместимость с алкоголем
Терапия заболеваний не предусматривает прием алкоголя. Не рекомендуется употреблять медикаменты, которые содержат этанол. Этанол нарушает процесс метаболизма, выведение лекарственного вещества, влияет на работу печени и центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарствами
Сочетание Кестина с кетоконазолом изменяет работу сердечной системы. Комбинирование с эритромицином нарушает активность сердечной мышцы, и изменяет показатели при записи электрокардиограммы. Лекарство неблагоприятно взаимодействует с теофиллином и антикоагулянтами непрямого воздействия. У лекарства отрицательное взаимодействие происходит с диазепамом циметидином.
Передозировка
Если нарушена инструкция приема, то развивается передозировка. Она проявляется умеренным угнетением активности центральной нервной системы, повышенной утомляемостью, сухостью ротовой полости, нарушенной работой пищеварения, тошнотой. При появлении перечисленных симптомов передозировки нужно отменить прием и проконсультироваться с врачом, так как определенного антидота у лекарства нет. Врачу потребуется проводить симптоматическое лечение с поддержанием жизненно важных функций организма.
Аналоги
У Кестина нет абсолютных аналогов. Есть схожие лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами. Заменять лекарство можно только после консультации врача.
Условия продажи
Условия продажи Кестина: без рецепта.
Условия хранения
Температура хранения Кестина составляет не выше тридцати градусов. Располагать лекарство вдали от малышей. Срок хранения составляет тридцать шесть месяцев, после завершения срока хранения – утилизировать.
Цены на Кестин в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 326 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru