Маннитол — 0,09988 г, целлюлоза микрокристаллическая — 0,078995 г, кроскармеллоза натрия — 0,00740 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 0,01850 г, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,04810 г, натрия стеарилфумарат — 0,00555 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,0037 г.
Состав оболочки: Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,006790 г, титана диоксид (Е171) — 0,001910 г, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,001022 г, краситель железа оксид красный — 0,000278 г.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на поперечном разрезе — белый или белый с желтоватым оттенком.
Фармакокинетика
Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день.
Биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Связь с белками плазмы — 98–94%.
Как работает Клопидогрел?
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Активный метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) которого, после повторных пероральных доз 75 мг, достигается через 1 час (средняя максимальная концентрация (Сmax) — около 3 мг/л).
Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% кишечником в течение 120 часов после введения. Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5–15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеванием почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата ( АДФ ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ , ослабляя агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ , не влияет на активность фосфодиэстеразы ( ФДЭ ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения.
Клопидогрел-не кардиомагнил, аспирин и др, но антиагрегант при атеросклерозе. Видеобеседа для ВСЕХ.
Показания
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с Ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента SТ (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние).
Беременность и период лактации.
С осторожностью
Умеренная печеночная недостаточность, хроническая печеночная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), одновременный прием АСК, варфарина, нестероидных противовоспалительных препаратов ( НПВП ) (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, наследственное снижение функции изофермента CYP2C19.
Применение при беременности и кормлении грудью
В виду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий — по 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом — в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) — начинают с однократного приема нагрузочной дозы — 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75–325 мг/сут, рекомендуемая доза – 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) — по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
Побочные действия
Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином (см. раздел «Особые указания»).
Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая единичные случаи. В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, в т.ч. выраженная; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: нечасто — кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — гематома; очень редко — тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто — язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко — забрюшинное кровотечение; очень редко — панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: часто — подкожные кровоизлияния; нечасто — кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко — ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения.
Прочее — очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови, гломерулонефрит, лихорадка, гемартроз, гематурия.
Взаимодействие
Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется.
Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.
Передозировка
Передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.
Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.
Если, необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее), кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП — потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Способность управления транспортными средствами
Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.
По 7 и 10 таблеток в блистер из комбинированного материала (ПВХ/ПВДХ; ПВХ/ПВДХ/ПВХ; ПВХ/ПЭ/ПВДХ; ПВХ/Аклар) и фольги алюминиевой или блистер из комбинированного материала (OPA/AL/PVC) и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Источник: www.rlsnet.ru
Клопидогрел-сз
Лекарственный медикамент Клопидогрел-сз является средством, действие которого направлено на предотвращение образования сгустков в кровеносных сосудах. Препарат является модифицированным лекарственным средством, угнетающе воздействующим на слипание клеток внутри кровеносных сосудов. Посредством блокировки взаимодействия тромбоцитов внутри кровеносных сосудов с аденозиндифосфатом, предотвращается их стимуляция к соединению друг с другом на протяжении как минимум одной недели. К лечебным свойствам медикаментозного средства относится способность предупреждать возникновение атеротромбоза. При этом не играет роли стадия поражения сосудов атеросклерозом.
Клинически установлено, что систематическое употребление лекарства Клопидогрел существенно ингибирует рост тромбоцитов в кровеносных сосудах. Эффективность медикамента отмечается уже в первую неделю после начала терапевтического курса. После его окончания активность тромбоцитов возвращается на прежний уровень, как правило, в течение семи дней.
Медикамент обладает практически стопроцентной биодоступностью. Своего максимального содержания в крови он достигает спустя сорок-пятьдесят минут после употребления. Метаболические процессы лекарственного средства осуществляются в печени. Элиминация действующего вещества осуществляется в течение пяти суток почками и кишечником примерно в одинаковом соотношении.
Состав и форма выпуска
- действующее вещество клопидогрел;
- вспомогательные вещества в виде микрокристаллической целлюзы, β-D-galactopyranosyl-(1→4)-D-glucose, croscarmellose sodium, silicium dioxide colloidal, sodium stearyl fumarate;
- пленочная оболочка, состоящая из талька, полиэтиленгликоля, эмульгатора Е322, пищевого красителя Е122, пищевой добавки E132, opadry II yellow, Mg3Si4O10(OH)2, titanium dioxide.
Производитель осуществляет выпуск медицинского препарата в виде таблеток с дозировкой действующего компонента 75 миллиграммов. Таблетки имеют круглую форму с выпуклостями с обеих сторон. Цвет таблеток варьируется от розового до пурпурного. Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых может находиться десять, четырнадцать или тридцать таблеток в зависимости от дозировки. Блистерные пластины в количестве от одной до шести штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.
Показания к применению
- перенесшим инфаркт мозга (прием лекарства следует начинать не позднее, чем через полгода после инфаркта);
- имеющим нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, вызванные инфарктом миокарда (прием лекарства следует начинать не позднее месяца после инфаркта миокарда);
- страдающим от хронического нарушения кровотока в периферических артериях;
- имеющим патологические изменения в сердечно-сосудистой системе, возникшим на фоне развития ишемической болезни сердца.
Побочные эффекты
Побочные эффекты после использования Клопидогрел-сз могут возникать со стороны различных систем организма. Ниже они представлены в зависимости от частоты возникновения.
- частый жидкий стул;
- болевые ощущения различного характера в брюшной области;
- нарушения в работе пищеварительной системы.
- головокружение, мигрень;
- ощущение покалывания в конечностях;
- дезориентация в пространстве;
- изменение вкуса;
- возникновение дефектных образований в желудке;
- возникновение дефектных образований в двенадцатиперстной кишке;
- воспаление слизистой желудка;
- чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
- затруднение дефекации;
- скопление газов в кишечнике;
- снижение свертываемости крови;
- понижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
- аллергические реакции в виде сыпей, жжения, зуда;
- нарушение концентрации внимания;
- нарушение восприятия в виде галлюцинаций;
- воспаление стенок кровеносных сосудов;
- понижение кровеносного давления;
- кровоизлияние в черепную коробку;
- кровотечение в роговице глаза;
- скопление крови под кожей;
- кровотечение из носа;
- кровотечение в желудке;
- ретроперитонеальное кровотечение;
- повышение содержания крови в моче выше физиологической нормы;
- спазмирование мышц бронхов;
- воспаление легких;
- воспаление поджелудочной железы;
- воспаление толстой кишки;
- воспаление слизистой оболочки рта;
- сбои в работе печени;
- воспалением гломерул почек;
- малокровие;
- отек лица;
- поражения эпидермиса с возникновением пузырей;
- злокачественная экссудативная эритема;
- гнойники, лишаи;
- болевые ощущения в суставах;
- воспаления суставов;
- болевые ощущения в мышцах.
Противопоказания
- гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
- риск возникновения кровоизлияний;
- проблемы со свертываемостью крови;
- повышенный уровень кровеносного давления в хронической фазе;
- нарушение в работе печени в острой форме;
- нарушение в работе почек в острой форме;
- прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
- период беременности в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
- период грудного кормления в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
- детский возраст до восемнадцати лет в связи с отсутствием объективных клинических сведений.
Также к противопоказаниям относится пониженный уровень лактазы в организме.
Беременность и лактация
В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Клопидогрела на течение беременности, в связи с этим употреблять его беременным женщинам не рекомендуется. В ходе предклинических испытаний было выявлено, что у животных действующий компонент медикамента выделяется с грудным молоком в высокой концентрации. Поэтому его употребление в период лактации не рекомендуется.
Негативное воздействие на детородность не установлено.
Применение: способ и особенности
Лекарственное средство Клопидогрел-сз применяется перорально. Как правило, употребление медикамента осуществляется по схеме одна таблетка в течение двадцати четырех часов. Точную схему терапии, а также дозировку назначает лечащий врач в зависимости от вида заболевания.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой.
Не рекомендуется совместное использование с препаратами прямо или косвенно влияющими на кровотечение.
Совместное использование с диуретиками, блокаторами ионных каналов, препаратами, понижающими липиды в организме и подавляющими ангиотензинпревращающий фермент, не приводит к возникновению нежелательных последствий.
Медикаментозные средства, направленные на понижение кислотности в желудке, уменьшают биодоступность клопидогрела.
Передозировка
Передозировка таблетками Клопидогрел-сз может проявиться обильными кровотечениями. При их возникновении требуется остановить кровоток с переливанием фракции крови для формирования тромбов.
Особые указания
Прохождение терапевтического курса данным медикаментозным средством должно сопровождаться строгим наблюдением компетентного специалиста для своевременной ликвидации потенциальных кровоизлияний.
При появлении подозрений на развитие у пациента кровотечений, требуется незамедлительно провести соответствующие исследования крови.
С осторожностью следует подходить к назначению лекарства людям, имеющим повышенные риски возникновения кровоизлияний (травмы, операционные вмешательства).
Рекомендуется при наличии возможности исключить совместное применение Клопидогрел-сз с лекарственными средствами, влияющими на снижение свертываемости крови.
Не рекомендован к использованию пациентами, страдающими заболеваниями печени, ведущими к нарушению свертываемости крови.
Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.
Аналоги
Препарат Клопидогрел-сз имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Агрегаль, Кардогрель, Клопидекс, Лирта, Таргетек, Тромборель, Детромб, Клопилет, Трокен, Тромбекс.
Международная классификация болезней (МКБ-10)
- нестабильная стенокардия (I20.0);
- острый инфаркт миокарда (I21);
- атеросклероз артерий конечностей (I70.2);
- болезнь Бергера (I73.1);
- эмболия и тромбоз артерий (I74).
Условия продажи
В аптечных пунктах медикаментозное средство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.
Правила хранения, срок годности
Согласно инструкции лекарство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.
Отзывы о лекарственном средстве
Отзывы пациентов об этом препарате имеют преимущественно положительный характер. Медикамент используют после перенесенных инфарктов и отмечают его эффективность. Со стороны пациентов отмечается меньшее проявление побочных эффектов по сравнению с медикаментами похожего спектра действия и удобство в употреблении.
Цены на Клопидогрел-сз в Москве
Заберите заказ в в аптеке WER (г. Москва)
Цена: от 179 руб.
Сертификаты и лицензии
Список литературы
- Государственный реестр лекарственных средств
- Международная классификация болезней 10-го пересмотра (МКБ-10)
- Справочник лекарственных препаратов Видаль
Источник: wer.ru
Клопидогрел
1 таблетка содержит активное вещество: клопидогрела гидросульфат — 97,88 мг, в пересчете на клопидогрел — 75,00 мг.
Фармакотерапевтическая группа
ЖВ
Код АТХ
Фармакологическое действие
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором P2Y12 и последующую, обусловленную АДФ, активацию гликопротеинового комплекса Ilb/IIIa, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами (отличными от АДФ), не влияет на активность фосфодиэстеразы. Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок их жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу.
Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется путем блокирования усиленной активации тромбоцитов, происходящей под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит клопидогрела образуется при участии изофермента CYP2C19, некоторые из которых полиморфны или ингибируются другими лекарственными препаратами соединений, не у всех пациентов подавление тромбоцитов бывает достаточным.
При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем достигается равновесное состояние (выходит на постоянный уровень). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%.
После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней. Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.
У пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, ишемическим инсультом и/или диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий прием клопидогрела в дозе 75 мг в сутки достоверно снижает риск развития сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, сердечно-сосудистая смертность). При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда) прием клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг однократно, затем по 75 мг/сутки) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сутки и прочей стандартной терапией достоверно и независимо от других видов лечения снижает риск развития сосудистых осложнений.
При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ прием клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг однократно в течение первых 12 часов заболевания, затем 75 мг/сутки) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (нагрузочная доза 150-325 мг, затем по 75-162 мг/сутки), фибринолитической терапией и, по показаниям, гепарином, уменьшает частоту окклюзии инфаркт-связанной коронарной артерии по данным коронарной ангиографии при выписке из стационара), повторного инфаркта миокарда и смертельных исходов. У пациентов, которым при выписке не проводилась коронарная ангиография, прием клопидогрела по указанной схеме уменьшает частоту смертельных исходов и повторно- го инфаркта миокарда до 8 дня заболевания или до момента выписки из стационара. В целом при инфаркте миокарда вне зависимости от изменений ЭКГ (подъем сегмента ST, депрессия сегмента ST или впервые возникшая полная блокада левой ножки пучка Гиса) прием клопидогрела в дозе 75 мг/сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой 162 мг в сутки приводит к снижению общей смертности и суммарной частоты повторного инфаркта миокарда, ишемического инсульта и смертельных исходов. Результаты клинического исследования показали, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (по сравнению с применением только одной ацетилсалициловой кислоты) уменьшал суммарную частоту инсультов, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне центральной нервной системы или сосудистой смерти, в большей степени за счет снижения риска развития инсульта.
Показания к применению
Профилактика атеротромботических нарушений у взрослых пациентов: • после перенесенного инфаркта миокарда (с давностью от нескольких дней до менее, чем 35 дней), ишемического инсульта (с давностью от 7 дней до менее чем 6 мес) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; • с острым коронарным синдромом: — без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); — с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) • У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность; активное кровотечение (в т.ч., кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние); беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
Способ применения и дозы
Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19: Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Клопидогрел принимают по 75 мг 1 раз в сутки.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) Лечение препаратом Клопидогрел начинают с однократного приема нагрузочной дозы — 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг/сут). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг.
Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 мес. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема препарата до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) Препарат Клопидогрел следует принимать однократно в сутки в дозе 75 мг с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании с тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение Клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность применения комбинированной терапии Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой при этом показании свыше 4-х недель не изучена. Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг.
В комбинации с Клопидогрелом надо начинать и затем продолжать прием ацетилсалициловой кислоты (75-100 мг/сутки). Пропуск приема очередной дозы — если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время.
Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время (не следует удваивать дозу). Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия Клопидогрела. Режим применения более высоких доз (600 мг- нагрузочная доза, затем 150 мг 1 раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. В настоящее время в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов со сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг. По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Источник: ozonpharm.ru