Вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) — 92,800 мг; кроскармеллоза натрия — 4,000 мг; повидон-К25 — 2,000 мг; магния стеарат- 1,000 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 1,710 мг; макрогол-4000 — 0,450 мг; краситель железа оксид красный — 0,025 мг; титана диоксид — 0.815 мг.
Дозировка 0,4 мг
Активное вещество: моксонидин 0,400 мг.
Вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) — 185,600 мг; кроскармеллоза натрия — 8,000 мг; повидон-К25 — 4,000 мг; магния стеарат — 2,000 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 3,420 мг; макрогол-4000 — 0,900 мг; краситель железа оксид красный — 0,050 мг; титана диоксид — 1,630 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от розового до бледно-розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя — ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
Фармакодинамика:
Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Избирательно взаимодействуя с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, снижает симпатическую активность.
Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми объясняется сухость слизистой оболочки полости рта и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы па периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются.
Максимум антигипертензивного эффекта достигается примерно через 2,5-7 часов после приема внутрь.
Фармакокинетика:
Распределение
Объем распределения — 1,8±0,4 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связывание с белками плазмы крови приблизительно 10%.
Основные метаболиты: 4,5-дигидромоксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность 4,5-дигидромоксонидин — около 10% по сравнению с моксонидином.
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 50-75% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного производного. Менее 1% выводится через кишечник. Не кумулирует при длительном применении.
Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови составляет 2,2-2,3 часа, почечный средний конечный Т1/2 — 2,6-2,8 часа. Несмотря на то, что Т1/2 моксонидина и его метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, его следует применять не чаще, чем 2 раза в сутки.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
Но сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Наблюдаются возрастные изменения показателей фармакокинетики, связанные, вероятно, с несколько более высокой биодоступностью и/или сниженной метаболической активностью. Однако эти изменения не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК > 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз препарата не приводит к кумуляции в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.
На поздних стадиях у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени;
— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
— тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
— применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
— вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей «перемежающейся» хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией.
С осторожностью:
Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA, брадикардия, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, по менее 60 мл/мин), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Максимальная разовая доза — 0,4 мг; максимальная суточная доза, разделенная на 2 приема — 0,6 мг.
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью.
Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано (см. раздел «Противопоказание»).
Побочные эффекты:
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — симптомы вазодилатации; нечасто — выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию), нарушение периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, повышенная утомляемость, нарушение сна; нечасто — обморок, парестезия.
Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение когнитивных функций; нечасто — нервозность, тревога.
Со стороны органа слуха: нечасто — шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия; нечасто — анорексия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — импотенция и/или снижение либидо.
Со стороны органа зрения: нечасто — сухость глаз, ощущение жжения глаз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — боль в шее.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гинекомастия.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Прочие: часто — астения; нечасто — периферические отеки, слабость в ногах, болезненность в области околоушных желез.
Передозировка:
Симптомы:головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, редко — рвота, боль в верхних отделах живота. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия.
Лечение:симптоматическое, специфического антидота нет. Для снижения абсорбции моксонидина (в случае недавнего приема) — промывание желудка, активированный уголь, слабительные. В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови (ОЦК) за счет введения жидкости и допамина, брадикардии — введение атропина.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные антигипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Взаимодействие:
При совместном применении моксонидина с гипотензивными средствами происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При применении моксонидина с глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность гипотензивных средств центрального действия (ем. раздел «Противопоказания»).
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Применение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Толазолин дозозависимо уменьшает антигипертензивный эффект моксонидина.
Особые указания:
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Моксонидин.
Во время лечения препаратом необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Прекращать прием препарата следует постепенно в течение 2-х недель.
Препарат необходимо применять с особой осторожностью у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и/или нестабильной стенокардией в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной популяции пациентов, также и у пациентов с умеренной ХСН.
Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «Атолл» (ООО «Атолл»), 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
18 июня 2018 г.
Моксонидин 200, 400 — Озон — цена, наличие в аптеках Указана цена, по которой можно купить Моксонидин 200, 400 — Озон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
Источник: medi.ru
Руководство по снижению артериального давления
Артериальное давление (АД) — один из показателей здоровья человека. Его повышение называется артериальной гипертензией (АГ). АГ разделяют на гипертоническую болезнь (или истинную АГ) и симптоматическую АГ (повышение АД на фоне какого-либо заболевания).
Нормальными значениями уровня артериального давления являются цифры 120/80 мм рт. ст. В зависимости от уровня выделяют различные степени АГ. Но главным критерием тяжести гипертонии является не столько высокое артериальное давление, сколько поражение органов-мишеней. Ими обычно оказываются те органы, которые имеют хорошо развитую сосудистую сеть и хорошо кровоснабжаются- головной мозг, сетчатка глаз, сердце, почки, периферические артерии нижних конечностей. Именно поэтому выделяют степени и стадии АГ – в зависимости от уровня повышения АД и поражения органов – мишеней соответственно.
Но, вне зависимости от причины повышения, АГ всегда нуждается в коррекции. Необходимо выделять экстренное, угрожающее жизни повышение АД и артериальное давление, не нуждающееся в срочном снижении.
Экстренное, угрожающее жизни повышение артериального давления, сопровождающееся следующими симптомами:
- интенсивная головная боль, тошнота, рвота
- нарушение сознания
- нарушение зрения, слуха, внезапно развившиеся
- одышка, удушье
- боль в груди
- нарушения ритма сердца
- впервые зарегистрированные индивидуально высокие цифры АД
- у пожилых дюдей. Так как высокое артериальное давление приводит к тем симптомам, которые указаны в пункте 1
В случае жизнеугрожающего роста артериального давления следует немедленно вызвать скорую медицинскую помощь.
Не нуждается в срочном снижении АД:
- не сопровождающееся симптомами
- транзиторное (временное) повышение АД
- не являющееся высоким для конкретного человека
В этом случае необходимо обратиться к лечащему врачу и скорректировать плановую гипотензивную терапию.
Как безопасно снизить артериальное давление в неотложной ситуации?
- взять себя в руки и успокоиться
- прилечь и принять 30-40 капель корвалола или валосердина в теплой воде
- принять моксонидин (физиотенз) 0,2 мг под язык, повторить, если АД не снизилось в течение 15-20 минут
В случае, если пациент принимает моксонидин не впервые и цифры АД значительные (свыше 170/100 мм рт ст), то пациент может сразу принять 0,4 мг моксонидина под язык. Максимальная суточная доза моксонидина -0,6 мг.
- вызвать СМП и правильно сформулировать жалобы и обрисовать ситуацию: например, вызываем СМП к пожилой пациентке с цифрами АД 220/120 мм рт ст и внезапно развившейся одышкой/болью в груди/аритмией/потерей сознания.
Правильно сформулированные жалобы и точно обозначенная ситуация позволит диспетчеру СМП быстро сориентироваться и выслать на адрес специализированную бригаду СМП. Это сэкономит время и спасет жизнь больному.
Источник: newhospital.ru
Моксонидин-АЛСИ
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 0,2 мг содержит:
действующее вещество: моксонидин — 0,20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 67,70 мг, кросповидон — 1,40 мг, магния стеарат — 0,70 мг;
оболочка таблетки: Опадрай II (85F240181) розовый — 2,800 мг (поливиниловый спирт — 1,120 мг, титана диоксид — 0,683 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0,566 мг, тальк — 0,414 мг, краситель кармин красный (E120) — 0,017 мг).
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 0,4 мг содержит:
действующее вещество: моксонидин — 0,40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 135,40 мг, кросповидон — 2,80 мг, магния стеарат — 1,40 мг;
оболочка таблетки: Опадрай Ⅱ (85F240181) розовый — 5,600 мг (поливиниловый спирт — 2,240 мг, титана диоксид — 1,365 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,131 мг, тальк — 0,829 мг, краситель кармин красный (E120) — 0,035 мг).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Приём моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %.
Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10 % по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (T½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизменённом виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Источник: medum.ru