Моксонидин канон и алкоголь совместимость отзывы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин Канон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

1 таб.
моксонидин	0.2 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, маннитол — 68 мг, кроскармеллоза натрия — 3.3 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 3 мг (спирт поливиниловый — 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.606 мг, тальк — 0.444 мг, титана диоксид — 0.7206 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0003 мг, краситель индигокармин — 0.0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0246 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Моксонидин. Инструкция по применению. Таблетки

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

1 таб.
моксонидин	0.3 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3.6 мг, маннитол — 81.5 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, магния стеарат — 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 3.5 мг (спирт поливиниловый — 1.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.707 мг, тальк — 0.518 мг, титана диоксид — 0.6626 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0889 мг, краситель индигокармин — 0.0507 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0728 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Моксонидин

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

1 таб.
моксонидин	0.4 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.2 мг, маннитол — 95 мг, кроскармеллоза натрия — 4.7 мг, магния стеарат — 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый — 4 мг (спирт поливиниловый — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.808 мг, тальк — 0.592 мг, титана диоксид — 0.9608 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0004 мг, краситель индигокармин — 0.006 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0328 мг).

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
28 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа: Альфа2-адреномиметик центральный

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).

Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88%. C max в плазме достигается через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови — 7.2%. V d — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. При длительном применении не кумулирует.

Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

T 1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (78% — в неизмененном виде, 13% — в виде дегидрированного моксонидина, 8% — в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный Т 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 , соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

Показания препарата Моксонидин Канон

• артериальная гипертензия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия

Источник: www.vidal.ru

Моксонидин Канон

Белый или почти белый порошок с температурой плавления 197–205 °C и молекулярной массой 241,68.

Фармакология

Фармакодинамика

В экспериментальных моделях на животных показано, что моксонидин является относительно сильным антигипертензивным средством. Имеющиеся экспериментальные данные позволяют предположить, что местом приложения антигипертензивного действия моксонидина является ЦНС . Моксонидин связывается с I1-имидазолиновыми рецепторами и в меньшей степени с α2-адренорецепторами. Терапевтическое действие моксонидина, по-видимому, обусловлено взаимодействием с I1- и α2-рецепторами, расположенными в ростральном вентролатеральном продолговатом мозге, что приводит к снижению активности симпатических нервов.

Моксонидин отличается от других антигипертензивных ЛС центрального действия низким сродством к центральным α2-адренорецепторам по сравнению с I1-имидазолиновыми рецепторами. Считается, что наиболее распространенные побочные эффекты антигипертензивных ЛС центрального действия (седативный эффект и сухость во рту) опосредуются стимуляцией α2-адренорецепторов. У людей применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и вследствие этого к снижению АД.

Фармакокинетика

У человека всасывание моксонидина составляет около 90% пероральной дозы, он не подвергается метаболизму первого прохождения через печень, и его биодоступность составляет 88%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику моксонидина. Моксонидин метаболизируется на 10–20% путем раскрытия имидазолинового кольца, главным образом до 4,5-дегидромоксонидина и производного гуанидина. Гипотензивный эффект 4,5-дегидромоксонидина составляет лишь 1/10, а производного гуанидина — менее 1/100 от гипотензивного действия моксонидина. Tmax моксонидина в плазме крови составляет 30–180 мин после приема в виде таблетки, покрытой пленочной оболочкой.

Связывание моксонидина с белками плазмы крови составляет около 10% (Vss=(1,8±0,4) л/кг). Моксонидин и его метаболиты выводятся почти полностью через почки. Более 90% дозы выводится через почки в течение первых 24 ч после приема, и только около 1% выводится с калом. Кумулятивная почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 50–75%.

Средний T1/2 моксонидина из плазмы составляет 2,2–2,3 ч, а из почек — 2,6–2,8 ч. Хотя у моксонидина относительно короткий Т1/2, его следует принимать не чаще двух раз в день.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых людей AUC моксонидина после однократного приема в равновесном состоянии увеличивается приблизительно на 50%, поэтому следует применять более низкие дозы моксонидина для лечения гипертензии у пожилых людей.

Нарушение функции почек. При умеренном нарушении функции почек (СКФ 30–60 мл/мин) AUC увеличивается на 85%, а клиренс снижается на 52%. У таких пациентов гипотензивный эффект моксонидина должен тщательно контролироваться, особенно в начале лечения.

Клинические исследования

Антигипертензивное действие моксонидина было продемонстрировано в трех плацебо—контролируемых опорных клинических исследованиях с препаратом сравнения, в которых изучалось применение доз от 0,2 до 0,6 мг 1 раз в день у пациентов с легкой или умеренной гипертензией (офисное дАД 95–110 мм рт.ст., суточное амбулаторное дАД ≥85 мм рт.ст.). Эти исследования позволили провести прямое сравнение моксонидина с эталонным препаратом (эналаприлом) в эквивалентных терапевтических дозах, анализ максимальных и минимальных эффектов и (в объединенных данных) зависимость реакции от дозы. Всего в исследования было включено 464 пациента, из которых 152 были рандомизированы на получение моксонидина. Все исследования были двойными слепыми плацебо-контролируемыми проспективными рандомизированными с препаратом сравнения и параллельными группами сравнения, с вводным 4-недельным периодом введения плацебо и последующим 8-недельным периодом двойного слепого лечения.

В первом исследовании сравнивали применение 0,2 мг моксонидина с 5 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению включала 169 пациентов для мониторинга офисного АД и 152 — амбулаторного АД . Средняя за вычетом плацебо разница офисного сАД и дАД в самой низкой точке от исходного уровня к 8-й нед составила −3,4/−4,65 мм рт.ст. для моксонидина. Снижение дАД было статистически значимым по сравнению с плацебо (p<0,001) и не отличалось от такового при применении эналаприла. Не было статистически значимой разницы в сАД по сравнению с плацебо. Общая частота побочных реакций в этом исследовании при применении моксонидина (27,8%) была схожей с применением эналаприла (26,7%) и плацебо (22,8%).

Во втором исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,4 мг моксонидина с 10 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. В популяцию пациентов согласно назначенному лечению были включены 139 пациентов для мониторинга офисного АД и 108 пациентов — амбулаторного АД . Моксонидин заметно и статистически значимо снижал офисное сАД и дАД на 13,08/7,01 мм. рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p–макисмум приблизительно 70%. Побочные реакции, возникшие после начала лечения, были зарегистрированы у 36,6% пациентов, принимавших моксонидин, у 31,9% пациентов, принимавших эналаприл, и у 28,9% пациентов, получавших плацебо.

В третьем опорном исследовании аналогичного дизайна сравнивали применение 0,6 мг моксонидина с 20 мг эналаприла и плацебо при введении 1 раз в день. Популяция пациентов согласно назначенному лечению состояла из 154 пациентов для мониторинга офисного АД и 130 пациентов — амбулаторного АД . Офисное сАД и дАД заметно и статистически значимо снижалось под действием моксонидина на 21,53/10,45 мм рт.ст. (с коррекцией на плацебо, p

Основные результаты эффективности моксонидина в трех опорных исследованиях

Название исследования (номер исследования)	K220.5053	K220.5047	S220.3102
Количество включенных пациентов	171	139	154
Доза моксонидина	0,2 мг 1 раз в день	0,4 мг 1 раз в день	0,6 мг 1 раз в день
Доза препарата сравнения (эналаприл)	5 мг 1 раз в день	10 мг 1 раз в день	20 мг 1 раз в день
Изменение дАД в самой низкой точке по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин (± стандартное отклонение)	–10,7 (7,6)	–12,3 (8,7)	–13,2 (8,4)
Плацебо	–7 (9)	–4,7 (6,8)	–2,3 (7)
Различия с плацебо (ДИ: 95%)	–4,65 (–7,3; –2,03)	–7,01 (-4,46; –9,57)	–10,45 (–13; –7,91)
р-критерий
Препарат сравнения (эналаприл)	–12,3 (7,7)	–11,8 (8)	–11,9 (7,5)
Различия с препаратом сравнения (ДИ: 95%)	0,95 (–1,52; 3,42)	–0,37 (–2,90; 2,16)	–1,17 (–3,65; 1,30)
Изменение сАД в самой низкой точке по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин (± стандартное отклонение)	–12,1 (13,9)	–19,5 (16)	–24,9 (20,7)
Плацебо	–10,4 (16,6)	–4,6 (12,3)	–1,2 (14,4)
Различия с плацебо (ДИ: 95%)	–3,4 (-8,95; 2,1)	–13,08 (-8,2; -18)	–21,53 (–27,2; –15,8)
р-критерий	0,224
Изменение амбулаторного АД по сравнению с исходным уровнем в положении сидя, мм рт.ст.
Моксонидин (± стандартное отклонение)	–9,2 (9.9)	–10,1 (9,8)	–9,9 (8,7)
Плацебо	–4,4 (9.7)	–1,1 (8,6)	–0,5 (6,4)
Различия с плацебо (ДИ: 95%)	–4,48 (-8.16; -0.8)	–9.02 (–4.59; –13.45)	–7,61 (–11,63; –3,59)
р-критерий	0,017

В ходе последующего двойного слепого плацебо-контролируемого и проспективного рандомизированного исследования оценивалось совместное применение гидрохлоротиазида и моксонидина. В исследование участвовали в общей сложности 161 пациент, 37 получали моксонидин в дозе 0,4 мг, 40 — гидрохлоротиазид в дозе 25 мг, 42 — моксонидин и гидрохлоротиазид в дозе 0,4/25 мг и 41 — плацебо, все 1 раз в день. После 8 нед лечения наблюдалось статистически значимое снижение сАД и дАД в положении сидя в самой низкой точке во всех группах лечения препаратом с действующим веществом, по сравнению с плацебо. Кроме того, разница между комбинацией и монотерапией для дАД в положении сидя была статистически значимой в пользу комбинации. Частота побочных реакций, возникавших при лечении, существенно не различалась между группами: 32,5% в группе моксонидина, 25% — гидрохлоротиазида, 30% — моксонидин плюс гидрохлоротиазид и 23% — плацебо. Результаты приведены в таблице 2.

Снижение сАД и дАД в положении сидя в самой низкой точке (согласно назначенному лечению)

Группа лечения	n	Снижение АД 1
		сАД	p	дАД	p
Плацебо	41	−11,3	−	−8,3	−
Моксонидин	38	−19,4	0,023	−11,7	0,045
Гидрохлортиазид	40	−22,6	0,001	−12,7	0,009
Моксонидин плюс гидрохлоротиазид	42	−25,9		−16,2

1 Наименьшее среднеквадратичное изменение по сравнению с плацебо.

Источник: www.rlsnet.ru

Моксонидин канон

Моксонидин Канон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• 
• 
• 
• 

Торговое название

Латинское название

Регистрационный номер

Фармакологическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

ATX

Действующее вещество (МНН)

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (дозировки 0,2 мг и 0,4 мг) или темно-розового цвета (дозировка 0,3 мг). На поперечном разрезе почти белого цвета. Допускается незначительная шероховатость.

Состав

Дозировка 0,2 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,2 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин — 0,2 мг (200 мкг).
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3 мг, маннитол — 68 мг, кроскармеллоза натрия — 3.3 мг, магния стеарат — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 25 мг.
Оболочка: Опадрай II розовый — 3 мг, в том числе: поливиниловый спирт — 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.61 мг, тальк — 0.44 мг, титана диоксид — 0.72 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0003 мг, краситель индигокармин — 0.0045 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4 R ] — 0.0246 мг.
Дозировка 0,3 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,3 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин — 0,3 мг (300 мкг).
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 3.6 мг, маннитол — 81.5 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, магния стеарат — 0.6 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая — 30 мг.
Оболочка: Опадрай II розовый — 3.5 мг, в том числе: поливиниловый спирт — 1.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.71 мг, тальк — 0.52 мг, титана диоксид — 0.66 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0889 мг, краситель индигокармин — 0.0507 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4 R ] — 0.0728 мг.
Дозировка 0,4 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 0,4 мг содержит:
Активное вещество: моксонидин — 0.4 мг (400 мкг).
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4.2 мг, маннитол — 95 мг, кроскармеллоза натрия — 4.7 мг, магния стеарат — 0.7 мг, целлюлоза микрокристалли­ческая — 35 мг.
Оболочка: Опадрай II розовый — 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт — 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 0.81 мг, тальк — 0.59 мг, титана диоксид — 0.96 мг, краситель солнечный закат желтый — 0.0004 мг, краситель индигокармин — 0.006 мг, краси­тель пунцовый [Понсо 4 R ] — 0.0328 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг, 0.3 мг и 0.4 мг.
По 7, 10, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку ив пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4, 6, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1,2, 3, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 28 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Владелец РУ

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия

Производитель

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия

Представительство

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия

Фармакологические свойства

Моксонидин Канон — гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин — селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлек­торный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Моксонидин уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое давление как при однократном, так и при длительном приеме, в то время как сердечный выброс и частота сердечных со­кращений (ЧСС) существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фибро­за, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне ле­чения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Моксонидин обладает более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина после приема внутрь — 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность — 88%. Связь с белками плазмы крови — 7,2%. Максимальная концен­трация (Сmах) в плазме определяется через 30 — 180 мин после перорального приема и со­ставляет 1 — 3 нг/мл.

Объем распределения — 1,4 — 3 л/кг. Основной метаболит — дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином. Проникает через гематоэнцефалический барь­ер. Не кумулирует при длительном применении.

Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90% моксонидина выводится почками (78% — в неизмененном виде, 13% — в виде дигидрированного моксонидина, 8% — в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо­нидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивно­сти его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 — 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизи­тельно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рав­новесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные кон­центрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка препарата Моксонидин Канон должна подбираться индивидуально.

Показания

Препарат Моксонидин Канон применяется для лечения артериальной гипертензии.

Источник: amt-apteka.ru