Действующее вещество: солифенацин сукцинат — 5,0мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 107,5мг; крахмал кукурузный — 30,0мг, гипромеллоза 3 мПа с- 6,0мг; магния стеарат — 1,5мг, вода очищенная — 54,0мг.
Группа
Спазмолитические средства разных химических групп
Производители
Астеллас Фарма Юроп(Нидерланды)
Показания к применению Везикар таблетки 5мг
Симптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Способ применения и дозировка Везикар таблетки 5мг
Взрослые, включая пожилых по 5мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10мг один раз в день.Дети: безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена.
Поэтому, не следует использовать Везикар у детей.Пациенты с почечной недостаточностью: не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 30мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5мг в сутки.Пациенты с печеночной недостаточностью: не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5мг в сутки. Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).
О важной проблеме недержания мочи. Везикар как один из возможных вариантов решения.
Противопоказания Везикар таблетки 5мг
Задержка мочеиспускания.Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон).Миастения gravis.Закрытоугольная глаукома.Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.Проведение гемодиализа.Тяжелая печеночная недостаточность.Тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол.Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Детский возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
Побочное действие Везикар таблетки 5мг
Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту.
Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полностью завершили курс 12-недельного лечения.Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — анафилактические реакции.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — снижение аппетита, гиперкалиемия.Нарушения психики: очень редкие (менее 1/10000) — галлюцинации, спутанность сознания; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — делирий.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые (более 1/10) — сухость во рту; частые (более 1/100, но менее 1/10) — запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — толстокишечная непроходимость, копростаз, рвота; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — илеус, дискомфорт в области живота.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — нарушения работы печени, изменение показателей функциональных печеночных тестов.Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — инфекция мочевыводящих путей, цистит.Нарушения со стороны нервной системы: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — головокружение, головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: частые (более 1/100, но менее 1/10) — нечеткость зрения (нарушение аккомодации); нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сухость глаз; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — глаукома.Нарушения со стороны сердца: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — желудочковая тахикардия по типу «пируэт», удлинение интервала QT (ЭКГ), фибрилляция предсердий, тахикардия, ощущение сердцебиения.Нарушения общего состояния: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — усталость, периферические отеки.Нарушения дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сухость полости носа; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — дисфония.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сухость кожи; редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — сыпь, зуд; очень редкие (менее 1/10000) — мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — эксфолиативный дерматит.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — мышечная слабость.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — затруднение мочеиспускания; редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — задержка мочи; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — почечная недостаточность.Сообщение о нежелательных явлениях.Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.
Везикар (таблетки): Инструкция по применению
Передозировка
Передозировка солифенацином потенциально может привести к тяжелым антихолинергическим эффектам. Самая высокая доза солифенацина, которая случайна была дана одному пациенту — 280мг в течение 5 часов. Эта доза привела к изменению психического состояния пациента, но не потребовала госпитализации. В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промывание желудка эффективно в течение часа, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других антихолинергических средств, симптомы следует лечить следующим образом: при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) — физостигмин или карбахол; при судорогах или выраженной возбудимости — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при тахикардии — бета-блокаторы; при острой задержке мочи — катетеризация; при мидриазе — закапывать в глаза пилокарпин и/или поместить больного в темное помещение.Как и в случае передозировки других антихолинергических препаратов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинения интервала QT) и пациентам с ранее выявленными сердечными заболеваниями (ишемия миокарда, аритмии, застойная сердечная недостаточность).
Взаимодействие Везикар таблетки 5мг
Фармакологическое взаимодействие: сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом.
Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов.Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например — метоклопрамида и цизаприда.Фармакокинетическое взаимодействие: исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4, выделенные из микросом печени человека. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими CYP-ферментами.Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина Солифенацин метаболизируется изофермент CYP3A4.
Одновременное введение кетоконазола (200мг в день), сильного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC зависимости концентрации от времени солифенацина, а в дозе 400мг/день — трехкратное увеличение. Поэтому максимальная доза Везикара не должна превышать 5мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором изофермента CYP3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью.Не изучались явления индукции ферментов на фармакокинетику солифенацина и его метаболитов, а так же влияние высокоафинных субстратов изофермента CYP3A4 на действие солифенацина. Поскольку солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами изофермента CYP3A4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами изофермента CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин).Влияние солифенацина на фармакокинетику других лекарственных средств.Пероральные контрацептивы: не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел). Варфарин: прием Везикара не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время.Дигоксин: прием Везикара не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина.
Особые указания
С осторожностью: прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение.Везикар следует с осторожностью назначать пациентам: с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи; с желудочно-кишечными заболеваниями с обструкцией;с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта;с тяжелой почечной (клиренс креатинина менее 30мл в минуту) и умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 5мг; одновременно принимающим сильный ингибитор изофермента CYP3A4, например, кетоконазол; с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; с вегетативной нейропатией.Применение при беременности и в период грудного вскармливания: нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина.
Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Нет данных об экскреции солифенацина в грудное молоко.
У мышей солифенацин и/или его метаболиты экскретировались в грудное молоко и вызывали дозозависимое нарушение развития у новорожденных мышей. Применение Везикара не рекомендуется в период грудного вскармливания.У пациентов с такими факторами риска, как существующее удлинение интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Эффективность и безопасность не изучалась у пациентов с нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря. Было доложено о нескольких случаях ангионевротического отека с обструкцией дыхательных путей у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении ангионевротического отека, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.Было доложено о нескольких случаях анафилактических реакций у пациентов, принимающих солифенацин. Поэтому, при возникновении анафилактической реакции, должен быть прекращен прием солифенацина и приняты соответствующие меры.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: солифенацин, подобно другим антихолинергическим препаратам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также (редко) сонливость и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
Источник: aptekamos.ru
Везикар® (Vesicare ® )
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| ядро: | |
| солифенацина сукцинат | 10 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная | |
| оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Описание лекарственной формы
Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.
Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — спазмолитическое, холинолитическое.
Фармакодинамика
Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo , показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.
Эффективность препарата Везикар ® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара ® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).
Фармакокинетика
Общие характеристики
Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.
Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение. После однократного введения 10 мг 14 С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).
Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.
Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов
Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC , была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (max , была несколько ниже, а конечный T1/2 примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми.
Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.
Пол. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.
Раса. Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность. AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше (увеличение Сmах составляет около 30%, AUC — >100% и T1/2 — более 60%). Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Показания
Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Источник: www.rlsnet.ru
Везикар
Фото препарата
Описание актуально на 24.02.2018
- Латинское название: Vesicare
- Код АТХ: G04BD08
- Действующее вещество: Солифенацин (Solifenacin)
- Производитель: Нидерландская компания «ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V.»
Состав
В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.
Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.
Фармакологическое действие
Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.
При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).
Фармакодинамика и фармакокинетика
При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.
Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.
Показания к применению
Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) недержании мочи, никтурии и учащенном мочеиспускании, что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.
Противопоказания
- тяжелые заболевания ЖКТ;
- печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
- почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
- гемодиализ;
- миастения гравис;
- задержка мочеиспускания;
- закрытоугольная форма глаукомы;
- повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
- детский и подростковый возраст;
- галактоземия и лактозная недостаточность.
Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации.
Побочные действия
- запоры;
- позывы к рвоте и тошнота;
- боли в эпигастрии;
- нарушения аккомодации;
- сухость глотки и ротовой полости;
- задержки мочеиспускания;
- сухость глаз;
- сонливость;
- сухость полости носа и кожи;
- отек нижних конечностей;
- чувство усталости.
Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)
Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.
Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.
Передозировка
При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия. Случаи острой передозировки не зарегистрированы.
В случае передозировки показан прием активированного угля. Может потребоваться промывание желудка, но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном приеме с препаратами, блокирующими м-холинрецепторы наблюдается более выраженный терапевтический эффект. М-холиномиметики снижают лекарственный эффект солифенацина. Препарат может влиять на действие лекарств, стимулирующих моторику органов пищеварительной системы.
Условия продажи
Продажа осуществляется по рецепту.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить в недоступном месте для маленьких детей при комнатной температуре (не более 25 °С).
Срок годности
При правильном хранении составляет 3 года.
Особые указания
Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.
Источник: medside.ru