Селективно блокирует (преимущественно через серотониновые 1А рецепторы) обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. При длительном применении снижает количество серотониновых 5-НТ1А и адренорецепторов в ЦНС. Сертралин также обладает некоторой способностью блокировать обратный захват дофамина, что может увеличить нейротрансмиссию дофамина. Сертралин также связывается с сигма 1 рецепторами, что может объяснять его противотревожное действие.
- Серталин метаболизируется несколькими ферментами цитохрома P450 (CYP): CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, а также моноаминоксидазами и глюкуронилтрансферазами [10]
- Максимальная концентрация в плазме через 4.5-8.4 часов
- Период полувыведения 22-36 часов;
- Период полувыведения метаболитов 62-104 часа [7].
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- Оптимальная доза: 50-200 мг/день
- Депрессия и ОКР: начинать с 50 мг и ждать несколько недель, но можно повышать каждую неделю, максимум – 200 мг/день
- Паническое расстройство, ПТСР, социальная тревожность: начинать с 25 мг, через неделю повысить до 50 мг, ждать несколько недель, чтобы оценить, нужно ли повышать, максимум – 200 мг/день
- Пременструальное дисфорическое расстройство: 50 мг/день весь менструальный цикл или только в лютеальной фазе
- Зуд: 25-100 мг/день [7]
- Предотвращение артериальной гипотензии во время гемодиализа: 100 мг/день [6].
- Многим пациентам доза 50 мг/день недостаточна [1]
- При сильной тревожности и ажитации начальная доза должна быть меньше, титровать надо медленнее, а также добавить тразадон или бензодазепин
- Если у пациента в прошлом история непереносимости антидепрессантов, начинать с дозы 12,5 мг
- Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик
◊ Как быстро действует
- У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
- Начинает действовать после 2-4 недель.
- Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат.
- Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.
◊ Ожидаемый результат
- Полная ремиссия.
- После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
- Использование при лечении тревожности может быть бессрочным [1].
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
- Подключить психотерапию;
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
- В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [4].
◊ Как прекратить прием
- Постепенно снижать дозу, чтобы избежать синдрома отмены;
- Для многих работает такая схема: снизить на 50 % за 3 дня, потом еще на 50 % за 3 дня, потом прекратить;
- Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут;
- Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания [1].
◊ Лечебные комбинации
- При бессоннице: тразадон
- В США Сертралин комбинируют с бупропионом. Данная комбинация называется “Well-loft”.
- При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
- Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
- При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
- При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
- Бензодиазепины
Предостережения и противопоказания
- Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения сертралина;
- С осторожностью если у пациента были судороги;
- С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
- Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, ИМАО;
- Не использовать если есть аллергия на сертралин [1]
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
Особый подбор доз не требуется [1].
АНТИДЕПРЕССАНТ ЗОЛОФТ — 4-я неделя приема. Какие изменения? Помог или нет?
Антидепрессант ЗОЛОФТ / СЕРТРАЛИН | депрессия, тревога, булимия | Передозировка и эффект от золофта
◊ Пациенты с больной печенью
Снизить дозы или принимать в два раза реже [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
Полезен при восстановлении депрессивных пациентов после инфаркта.
◊ Пожилые пациенты
Некоторым лучше подходят низкие дозы.
◊ Дети и подростки
- Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
- Проинформировать взрослых о рисках.
- Одобрен для лечения ОКР
- Возраст 6-12: начальная доза 25 мг/день
- С 13 лет – взрослые дозы [1].
◊ Беременные
- Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре [9]
- Следует взвесить и сравнить все риски
- При родах можно ожидать кровотечение
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием сертралина
- Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
- Сертралин доказал эффективность при лечении послеродовой депрессии
- Сертралин является наиболее изученным антидепрессантом, применяемом у женщин, кормящих грудью. Он является предпочтительным антидепрессантом в период лактации [8].
Взаимодействие с другими веществами
- Трамадол повышает риск судорог
- Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
- Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений.
- Тесты мочи на бензодиазепины могут давать ложноположительный результат у тех, кто принимает сертралин.
- Из-за ингибирования CYP450 2D6 сертралин может повысить уровень тиоридазина и вызвать аритмию
- Из-за ингибирования CYP450 3А4 сертралин может повысить уровень алпрозалама, буспирона и триазолама
- Посредством ингибирования CYP450 3A4 сертралин теоретически может повышать концентрации определенных ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, снижающих уровень холестерина, особенно симвастатина, аторвастатина и ловастатина, но не правастатина или флувастатина, что увеличило бы риск рабдомиолиза. Таким образом, совместное введение сертралина с определенными ингибиторами HMG CoA редуктазы следует проводить с осторожностью
Анализы во время лечения
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
- Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.
- Сертралин может влиять на обратный захват дофамина, что может привести к ажитации и тревожности в начале лечения. С другой стороны, повышение уровня серотонина может вызывать снижение высвобождения дофамина и может способствовать замедлению когнитивных функций и развитию апатии у некоторых пациентов.
◊ Побочные эффекты
- Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
- Бессонница, седация, ажитация, тремор, головная боль
- Потливость
- Редкая гипонатриемия у пожилых (проходит после прекращения приёма сертралина) [1]
- Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
- Набор веса: редко
- Седация: редко
- Сексуальная дисфункция: да (дозо-зависимый эффект)
◊ Что делать с побочными эффектами
- Ждать;
- Если сертралин активирует, принимать утром;
- Снизить дозу до 25 мг или 12,5 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять дозу;
- Если побочные эффекты не уходят, сменить препарат [1]
◊ Длительное использование
◊ Привыкание
◊ Передозировка
- Очень редкие случаи фатальных передозировок. Летальные исходы связаны с сочетанием сертралина с алкоголем и наркотиками.
- Рвота, седация, нарушение сердечного ритма.
Преимущества
- Хорош для пациентов с атипичной депрессией
- Хорош для пациентов с усталостью и упадком сил
- Сертралин – единственный СИОЗС, который не повышает пролактин [1]
- Сертралин является наиболее изученным антидепрессантом, применяемом у женщин, кормящих грудью. Он является предпочтительным антидепрессантом в период лактации [8]
Слабости
- Сложно начинать лечение тревожных пациентов с бессонницей;
- Не подходит при синдроме раздраженного кишечника;
- Может потребовать титрования доз.
Советы эксперта
- Антидепрессант с лучше всего доказанной кардиологической безопасностью.
- По сравнению с некоторыми другими антидепрессантами чаще вызывает гастроэнтерологические побочные эффекты (диарея) [1].
- Сертралин показывает эффективность при лечении депрессии у пациентов с сосудистыми когнитивными нарушениями [5].
- Может быть более эффективным лечением для женщин с ПТСР или депрессией, чем для мужчин с ПТСР или депрессией, но клиническая значимость этого неизвестна
- СИОЗС могут быть менее эффективными у женщин старше 50 лет, особенно если они не принимают эстроген
- Некоторые данные свидетельствуют о том, что лечение сертралином только во время лютеиновой фазы может быть более эффективным, чем непрерывное лечение пациентов с ПМДР.
- В комбинации с оланзапином сертралин показал свою эффективность в лечении психотической депрессии [10]. При этом важно учитывать, что сертралин повышает клиренс оланзапина на 30%. Причём такой эффект трудно объяснять взаимодейтсвием препаратов на уровне цитохромов. Возможно, это связно с P-гликопротеином.
- Тот факт, что сертралин может метаболизироваться несколькими путями, клинически полезен: он менее восприимчив к лекарственным взаимодействиям, чем антидепрессанты, которые полагаются только на один фермент или путь в качестве своего основного метаболического пути.
- Дополнительное преимущество сертралина над некоторыми другими СИОЗС (особенно флуоксетином, пароксетином и флувоксамином) заключается в том, что он не является сильным ингибитором какого-либо конкретного фермента CYP [10].
Сноски
1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017
3. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)
4. American Psychiatric Association. Guideline Watch: Practice Guideline for the Treatment of Patients with Major Depressive Disorder, Second Edition. American Psychiatric Association Practice Guidelines.
5. Weissberger GH et al. Sertraline for the treatment of depression in vascular cognitive impairment [published online April 25, 2018]. American J Geriatr Psychiatry.
6. Hamid Noshad et al. (2018) Sertraline Prevents Hypotension During Hemodialysis: A Randomized Clinical Trial. Nephro-Urology Monthly. In Press. 10.5812/numonthly.66060.
8. Основные моменты ежегодного собрания Американской психиатрической ассоциации (АПА) по психофармакологии 2018
9. Shen ZQ, Gao SY, Li SX, et al. Sertraline use in the first trimester and risk of congenital anomalies: a systemic review and meta-analysis of cohort studies. Br J Clin Pharmacol. 2016;83(4):909-922.
10. Davies S. J. C., Mulsant B. H., Flint A. J., Meyers B. S., Rothschild A. J. Whyte E. M. (2016). SSRI-antipsychotic combination in psychotic depression: sertraline pharmacokinetics in the presence of olanzapine, a brief report from the STOP-PD study. Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental, 31(3), 252–255.doi:10.1002/hup.2532
Источник: psyandneuro.ru
Серената и алкоголь совместимость отзывы форум
Отравление сертралином и его побочные эффекты
Сертралин — это избирательный ингибитор поглощения 5-НТ, применяемый как антидепрессант. Риск интоксикации при его передозировке, по-видимому, низок. Антидоты не известны. Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее.
а) Структура и классификация. Сертралин представляет собой нафтиламиновое соединение, структурно отличное от прочих антидепрессантов.
б) Применение. Проведенные исследования наводят на мысль, что сертралин эффективен при лечении депрессии и обсессивно-компульсивного невроза. Согласно результатам опытов на животных, сертралин может быть полезен при фармакологическом лечении ожирения и для снижении тяги к алкоголю.
в) Лекарственные формы. Сертралин (Zoloft) выпускается в форме похожих на капсулы таблеток с насечкой, содержащих его гидрохлорид в количестве, эквивалентном 50 и 100 мг собственно сертралина.
г) Источник. Сертралин представляет собой синтетическое соединение.
д) Терапевтическая доза. Начальная доза при депрессии составляет 50 мг/сут. Ее можно постепенно повышать в зависимости от клинической реакции.
е) Токсичная доза. Изготовителю известно 4 случая передозировки. В одном случае была принята доза от 750 до 1000 мг, в другом — 2100 мг, в третьем — 1400 мг, а максимум составил 2,6 г сертралина. Потреблялся он в чистом виде или в сочетании с другими медикаментами и алкоголем. Летальных исходов не последовало.
Вероятно, человек переносит до 4500 мг этого средства без серьезной интоксикации.
ж) Летальная доза. Летальная доза сертралина не установлена.
з) Токсикокинетика сертралина:
— Всасывание. Сертралин легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его абсолютная биодоступность у человека не определялась. Концентрация изменяется согласно кинетике первого порядка. Максимальные уровни в плазме после доз 50 и 200 мг составляли 22—29 мкг/л (нг/мл) и достигались через 4,5—8,4 ч после приема.
Равновесные сывороточные концентрации сертралина и его деметилированных метаболитов варьировали от 10 до 120 нг/ мл. Эти вещества хорошо (примерно на 98 %) связываются с белками плазмы, как с альбумином, так и с а1-кислым гликопротеином.
В концентрациях до 300 и 200 мкг/мл сертралин и N-деметилсертралин соответственно, по-видимому, не влияют на степень связывания с плазменными белками двух других протеинофильных лекарств — варфарина и пропранолола.
— Распределение. Распределение сертралина после перорального приема двухфазное с продолжительной фазой всасывания. Стадия выведения начинается через 12—16 ч после приема внутрь. Объем распределения у человека не определялся, но у крыс и собак превышает 20 л/кг. И сертралин, и его метаболиты широко распространяются по различным тканям организма за пределами кровотока.
— Выведение. Сертралин интенсивно метаболизируется. Исходное вещество N-деметилируется, затем глюкуронидируется и/ или дезаминируется. Основную часть метаболитов в моче составляют альфа-гидроксикетоновые глюкурониды. Период полувыведения (бета-фазы) сертралина у человека варьирует от 24 до 25 ч. Клинически активный деметилированный метаболит удаляется из организма медленнее, чем исходное лекарство: его период полувыведения близок к 66 ч. В моче собственно сертралина не обнаружено.
и) Взаимодействие лекарственных средств. Вследствие сильного связывания с белками сертралин может изменить плазменные концентрации свободных форм других протеинофильных медикаментов, например варфарина и пропранолола. Риск его применения вместе с другими адренергическими средствами, действующими на центральную нервную систему, систематически не изучался.
По-видимому, сертралин индуцирует микро-сомные ферменты печени. У пациентов, получающих ингибиторы поглощения сертралина в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО), могут развиться тяжелые, иногда летальные реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонию, вегетативную нестабильность и изменения психического состояния (крайнее возбуждение, делирий, кома). После начала курса сертралина до начала приема ИМАО должно пройти не менее 14 сут.
к) Беременность и лактация. Контролируемых исследований, касающихся применения сертралина при беременности и лактации, не проводилось.
л) Механизм действия сертралина. Сертралин является избирательным ингибитором поглощения 5-НТ. Он не дает сердечно-сосудистого, антихолинергического, антидофаминергического, судорожного и ингибирующего моноаминоксидазу эффектов. Большинство антидепрессантов противодействует обратному поглощению норадреналина или 5-НТ или же представляет собой ИМАО. Сертралин не вызывает значительной блокады поглощения дофамина или норадреналина.
Подавляя выделение 5-НТ, он может обусловливать понижающую регуляцию на уровне бета-адренергических рецепторов.
м) Клиническая картина отравления сертралином:
— Неблагоприятные эффекты. Сертралин может вызывать тошноту, сухость во рту, диарею, половую дисфункцию у мужчин (первичную задержку эякуляции), тремор, акатизию, диспепсию и боль в груди. В одном исследовании амитриптилин в большей, чем сертралин, степени приводил к сонливости, повышенной утомляемости, сухости во рту, головокружению, запору, задержке мочи и амнезии. В течение 8 ч после приема сертралина систолическое кровяное давление может повыситься.
Это средство вызывало резкий перепад настроения — от депрессии к гипомании; такая реакция наблюдается и при применении других эффективных антидепрессантов. Сообщалось о парадоксальном седативном эффекте. Прием сертралина сочетался с гипернатриемией, синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона и сертралиновым синдромом. После его применения наблюдались экстрапирамидные симптомы, сходные с отмечавшимися при использовании других ингибиторов обратного поглощения.
У ребенка в возрасте 9 лет, проглотившего 50 таблеток сертралина, описаны тахикардия, гипертензия, галлюцинации, кома, гипертермия, тремор и прилив крови к коже; пострадавший выздоровел.
— Передозировка. Женщина в возрасте 23 лет, у которой в анамнезе отмечалась депрессия, приняла внутрь 700—1000 мг сертралина, а мужчина в возрасте 28 лет — 2100 мг этого средства. Оба полностью и без последствий выздоровели после промывания желудка. Женщина в возрасте 43 лет, страдавшая раньше от депрессии, приняла внутрь 1400 мг сертралина вместе с неизвестным количеством мефенамовой кислоты, темазепама и алкоголя; на второй день ее выписали без клинических последствий.
Ни один из четырех сообщенных изготовителю случаев передозировки, включая прием 2,6 г лекарства (что эквивалентно его 13 максимальным суточным дозам), не потребовал интенсивного мониторинга и не сопровождался существенными изменениями жизненно важных параметров, сердечно-сосудистой функции и ясности сознания. Отрицательных последствий также не наблюдалось. Вероятно, без серьезной интоксикации переносятся дозы до 4500 мг.
В одной серии наблюдавшихся в США 6 случаев передозировки все пациенты испытывали летаргию, а у четверых отмечена синусовая тахикардия. Все выздоровели в течение 24 сут, получив промывание желудка, активированный уголь и поддерживающее лечение. Количество принятого сертралина и латентный период до появления симптомов в этой публикации не уточнены.
Сертралин не вызывает классического токсического синдрома, наблюдаемого при передозировке циклических антидепрессантов.
н) Лабораторные данные отравления сертралином:
— Аналитические методы. Для количественного определения плазменных концентраций сертралина применяют метод газовой хроматографии — масс-спектрометрии, который, к сожалению, доступен не всем клиническим лабораториям при больницах.
Чувствительность его 10 нг/мл, а линейная область калибровочной кривой охватывает диапазон от 10 до 150 нг.
— Уровни в крови. Прием внутрь примерно 1000 мг сертралина привел к его плазменной концентрации около 245 мг/мл. Токсичный уровень в плазме выше 200 нг/мл. Концентрации лекарства в крови, видимо, не коррелируют с тяжестью симптоматики при передозировке и не могут использоваться для выбора терапевтической тактики.
— Аномалии. В редких случаях сертралин вызывает кратковременное повышение уровня печеночных трансаминаз.
— Вспомогательные исследования. В дозах от 50 до 400 нг/сут сертралин не влияет на интервалы Q-T и P-R.
о) Лечение отравления сертралином:
— Стабилизация состояния. Лечение передозировки в основном симптоматическое и поддерживающее. Пациентов необходимо госпитализировать с возможностями кислородотерапии, кардиомониторинга и катетеризации центральной вены. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватность оксигенации и вентиляции.
Проводят мониторинг сердечной и других жизненно важных функций. Следует учитывать возможность приема вместе с сертралином других лекарственных средств.
— Очистка пищеварительного тракта. Активированный уголь в сочетании с сорбитом, вероятно, не менее (а то и более) эффективен, чем индуцированная рвота, однако исследований, касающихся сравнения этих процедур при сертралиновых передозировках, не проводилось.
— Усиление выведения. Вследствие большого объема распределения сертралина и его сильного связывания с плазменными белками форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли принесут пациенту пользу.
— Антидоты сертралина. Антидоты не известны.
— Поддерживающая терапия. Пациентам необходимо наблюдение по крайней мере в течение 48 ч после передозировки (период полужизни активного метаболита составляет несколько суток).
Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 21.12.2022
- Отравление рисперидоном и его побочные эффекты
- Отравление сертралином и его побочные эффекты
- Отравление суматриптаном и его побочные эффекты
- Отравление зимелдином (Zelmid, Zelmidine, Normud) и его побочные эффекты
- Отравление ибогаином и его побочные эффекты
- Отравление баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом и их побочные эффекты
- Клиника отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном
- Диагностика отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом
- Лечение отравления баклофеном, дантроленом, хлормезаноном, метокарбамолом
- Отравление карисопродолом и его побочные эффекты
Информация на сайте подлежит консультации лечащим врачом и не заменяет очной консультации с ним.
См. подробнее в пользовательском соглашении.
Источник: meduniver.com
Серената Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
1 таб. сертралин (в форме гидрохлорида) 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.
Фармакологический эффект
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам.
Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема препарата внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения Cmax укорачивается. Распределение: При однократном ежедневном приеме Css в плазме крови достигается в течение недели.
Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd >20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет. Метаболизм и выведение: Сертралин интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень, подвергаясь N-деметилированию.
Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола.
Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях: При нарушении функции печени T1/2 и AUC увеличиваются. Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не подвергается диализу.
Показания
— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика) — обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) — панические расстройства (с агорафобией или без) — посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).
Противопоказания
— нестабильная эпилепсия — детский возраст до 6 лет — беременность — период лактации — совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней) — совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Серената при беременности не проводилось. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано. Женщины репродуктивного возраста, у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.
Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Взрослым при депрессиях и ОКР препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером.
Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения.
Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая. Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста.
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.
Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат. У пациентов пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами. У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), боль в животе; при длительном применении в 0.8% случаев — асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене препарата происходит нормализация активности ферментов). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения.
Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств. Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея. Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела; 0.8% (чаще у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) — транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ). Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко — мультиформная эритема. При прекращении лечения: редко — синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Передозировка
Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма.
Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены).
Фармакокинетическое взаимодействие Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо следует учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и варфарином). При одновременном применении с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина.
При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6. В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, — бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм карбамазепина и терфенадина — не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут.
Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9. Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.
По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2. Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор.
Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания».
Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени.
Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений. При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Особые указания
Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают в течение 14 дней после отмены сертралина. У больных, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения препарата Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.
Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
При одновременном применении препарата Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента. Использование в педиатрии С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет. В период лечения употребление алкоголя запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
Источник: gorzdrav.org