Действующее вещество: толперизона гидрохлорид — 150,0 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Группа
Миорелаксанты центрального действия
Производители
Медисорб(Россия)
Показания к применению Толперизон Медисорб таблетки 150мг
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).
Способ применения и дозировка Толперизон Медисорб таблетки 150мг
Внутрь, после еды, не разжёвывая, не разламывая таблетку, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.По 50 мг 3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза в день.Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. У данной категории пациентов чаще возникали нежелательный реакции, поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелых поражениях печени назначение толперизона не рекомендуется
Толперизон таблетки инструкция по применению препарата: Показания, как применять, обзор препарата
Противопоказания Толперизон Медисорб таблетки 150мг
Гиперчувствительность к толперизону и/или к другим вспомогательным компонентам препарата; миастения gravis; детский возраст до 18 лет; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика: миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг.
Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина.
Подобно лидокаину, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Также был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.
Мидокалм Калмирекс Толперизон | ВСЁ что нужно про них знать
Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами а-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.Фармакокинетика: после приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1 час после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.
Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин.Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.Выводится через почки в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь примерно 2,5 ч.
Побочное действие Толперизон Медисорб таблетки 150мг
Передозировка
Данные о передозировке толперизона немногочисленные.В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы толперизона вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, одышку и дыхательный паралич.Толперизон не имеет специфического антидота. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Взаимодействие Толперизон Медисорб таблетки 150мг
Особые указания
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять во время беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок.
Симптомы аллергических реакций: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия, одышка.Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций. Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, то следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему. При приеме толперизона возможно развитие побочных эффектов (головокружение, сонливость), поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Толперизон Медисорб таблетки 150мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Толперизон Медисорб таблетки 150мг
Источник: aptekamos.ru
Толперизон-OBL
Фото препарата
Описание актуально на 03.02.2015
- Латинское название: Tolperizon-OBL
- Код АТХ: M03BX04
- Действующее вещество: Толперизон (Tolperisone)
- Производитель: ЗАО «ФП «Оболенское», Россия
Состав
Одна таблетка препарата, в качестве активного ингредиента, включает 50 или 150 мг толперизона гидрохлорида.
Дополнительные ингредиенты: кросповидон, моногидрат лактозы, кислота стеариновая, кислота лимонная, гипролоза.
Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, макрогол, диоксид титана (Опадрай II (Серия 85)).
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток в оболочке (пленочной).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Толперизон-OBL является препаратом миорелаксирующего действия. Проявляет угнетающую избирательную активность по отношению к каудальному отделу ретикулярной формации головного мозга, обладает холиноблокирующими эффектами центрального действия.
Не влияет на периферическую нервную систему, оказывает слабовыраженное вазодилатирующее и спазмолитическое воздействие.
При пероральном приеме абсорбция препарата, благодаря оболочке таблеток, происходит в тонком кишечнике. Препарат обладает 17-20% биодоступностью.
TCmax в крови обнаруживается по прохождении 30-60 минут. Метаболизм проходит в почках и печени. T1/2 около 150 минут. В форме метаболитов практически весь препарат выводится с мочой (99%).
Показания к применению
Церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, мышечный спазм, гипертонус, спинальный автоматизм).
Болезненные состояния, которые сопровождаются дистонией, спазмом или ригидностью мышц, а также облитерирующие поражения артерий: диабетическая ангиопатия, сосудистый облитерирующий атеросклероз конечностей, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит.
Экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм).
Последствия заболеваний, связанных с расстройствами иннервации сосудов: ангионевротическая дисбазия (перемежающаяся), акроцианоз.
Посттромботические изменения венозного кровообращения и лимфообращения, гипертонус в комбинации с нарушением тонуса мышц другого типа, энцефалопатия сосудистого происхождения, спастический паралич у детей, трофическая язва голени, эпилепсия.
Противопоказания
Побочные действия
Инструкция по применению Толперизон-OBL
Инструкция по применению Толперизона-OBL предполагает прием таблеток препарата внутрь (перорально).
Как правило, начальная прописываемая взрослым пациентам дозировка препарата составляет 50 мг. Эту дозу принимают 2-3 раза за 24 часа.
В дальнейшем показано постепенное увеличение дозировки до 150 мг с такой же частотой приема в сутки.
Детская суточная дозировка делится на 3 приема и составляет:
- 1-6 лет — 5 мг на килограмм веса;
- 7-14 лет — от 2 до 4 мг на килограмм веса.
Передозировка
При передозировке возможно угнетение сердечной деятельности и дыхания, понижение АД.
Показано симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Эффекты толперизона усиливаются при параллельном приеме с периферическими миорелаксантами, препаратами для общей анестезии, психоактивными лекарствами и Клонидином.
Условия продажи
Из аптек России отпускается по предъявлению рецепта.
Условия хранения
Таблетки хранят при температуре до 25 °C.
Срок годности
Особые указания
При приеме таблеток необходимо ограничить вождение транспорта и занятия опасными или точными работами.
Источник: medside.ru
Толперизон и алкоголь совместимость последствия отзывы
Данные статистики отравлений свидетельствуют о неблагоприятной обстановке, сложившейся в Пермском крае в связи со злоупотреблением лекарственными препаратами – миорелаксантами. Фиксируемые случаи острых и летальных отравлений обусловлены значительным превышением терапевтических доз. Для своевременной и объективной диагностики интоксикаций особое значение приобретают результаты химико-токсикологического анализа. Необходимо также совершенствование существующих методик и условий проведения химико-токсикологического анализа с использованием физико-химических методов на основе новейшей приборной базы и научных достижений. Все вышеназванное делает актуальной разработку унифицированных методик изолирования, обнаружения и количественного определения миорелаксанта толперизона в биологических объектах для целей химико-токсикологического анализа.
хроматографический анализ
толперизон
миорелаксанты
мышечная боль
1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация. Государственный реестр лекарственных средств, МЗ РФ, Москва, 2002.
2. Воробьева О.В. Мидокалм в лечении болезненного мышечного спазма // Украiнський медичный часопис. – 2004. — № 3(41). – С. 28–31.
3. Государственный реестр лекарственных средств: http://www.rlsnet.ru.
4. Казарцев И.А. Химико-токсикологический анализ некоторых производных фенилалкиламина (кетамина, мидокалма, флуоксетина, сиднокарба): автореф. дис. на соиск. учен. степ. канд. фарм. наук (14.04.02)/ Казарцев И.А.; Пермь, 2011. – 25 с.
5. Clarke’s analysis of drugs and Poisons / ed. By A.C. Moffat, M.D. Osselton, B.Widdop. — London: Pharmaceutical Press, 2004. — 1632 p.
6. United States Pharmacopoeia 24 th ed. – The United States Pharmacopoeia Convention Inc, Rockville MD, 2000. – 2570 p. – CD-ROM version.
Многие люди в своей жизни неоднократно сталкивались с миалгией – мышечной болью, возникающей в состоянии покоя или при напряжении мышц. Эти болевые ощущения создают массу неудобств и значительно снижают качество жизни. Современный рынок предлагает широкий спектр препаратов для купирования мышечной боли. Наиболее эффективны в борьбе с миалгией лекарственные средства группы миорелаксантов.
Нами были проведены исследования эпизодического характера по анализу фармацевтического рынка препаратов группы миорелаксантов центрального действия. Для получения исходной информации были обработаны оборотные ведомости ряда аптечных пунктов сети «Планета Здоровья» г. Перми с разным объемом товарооборота и территориальным расположением за 2014 г., а также данные продаж по Российской Федерации за 5 лет. Для анализа ситуации был взят ряд лекарственных препаратов с различной дозировкой действующего вещества и лекарственной формой: баклофен (ТН: Баклофен, Баклосан, Лиорезал), тизанидин (ТН: Сирдалуд) и толперизон (ТН: Мидокалм, Толперизона гидрохлорид, Толперизон-OBL) [1, 2, 3]. Данные динамики продаж отражены на рисунках 1, 2. Результаты свидетельствуют о том, что миорелаксанты центрального действия все чаще применяются в клинической практике, лидирующее место занимает толперизон.
Рис. 1. Динамика продаж центральных миорелаксантов на примере ряда аптечных пунктов сети «Планета Здоровья» за 01.01.2014 – 31.12.2014 гг.
Рис. 2. Динамика продаж центральных миорелаксантов по Российской Федерации
В настоящее время все чаще встречаются отравления миорелаксантами центрального действия. По данным годовой статистической отчетности химико-токсикологической лаборатории ГБУЗ «Пермский краевой наркологический диспансер» за 2014 г. были зафиксированы случаи обнаружения как отдельных представителей центральных миорелаксантов, так и в комбинации с препаратами других фармакологических групп.
Результаты химико-токсикологических исследований ХТЛ ГБУЗ
«Пермский краевой наркологический диспансер» за 2014 г.
Препараты других фармакологических групп
Особое место в группе миорелаксантов занимает препарат толперизон — применяется при лечении повышенного мышечного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры. При пероральном приеме толперизона наблюдаются те же побочные реакции, что и у других миорелаксантов. Передозировка и неконтролируемый прием препарата могут привести к трагическим последствиям. В экспертной практике регистрируются положительные результаты химико-токсикологических исследований СХО ГКУЗОТ «ПКБ СМЭ» по доказательству отравлений толперизоном.
Анализ литературных источников показал, что данные химико-токсикологического анализа толперизона разрознены, нет систематических исследований по разработке методик изолирования из различных биологических объектов, обнаружения и количественного определения толперизона и его метаболитов [4].
Цель исследования
Разработать методики определения толперизона в вещественных доказательствах и извлечениях из биологической жидкости (крови) для целей химико-токсикологического анализа.
Задачи, которые предстояло решить для достижения поставленной цели:
· изучить литературу по медицинскому применению толперизона, по методам изолирования и обнаружения лекарственных средств;
· определить хроматографические параметры толперизона в условиях метода тонкослойной (ТСХ) и газовой хроматографии с масс-селективной детекцией (ГХ/МС);
· оценить пригодность разработанной методики определения толперизона в практике химико-токсикологического анализа путем апробации на модельных смесях крови.
Толперизон (Tolperisone). Химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (гидрохлорид).
C16H23NO; М.м. = 245,0 г.
Также существует в виде соли толперизона гидрохлорида: C16H23 NO, HCl; М.м. = 281,8г.
Растворим в воде, этаноле и метаноле. Температура плавления 166–1770 С. УФ-спектр толперизона в воде имеет максимум поглощения при 260 нм, в метаноле — 254 нм [5, 6].
— стандартные растворы толперизона различной концентрации (водные, спиртовые);
— модельные смеси крови.
Для приготовления модельных смесей применялись образцы крови, полученные от здоровых добровольцев, не принимавших лекарственные препараты в течение месяца до отбора проб. Модельные смеси крови готовили путем добавления рабочего стандартного раствора толперизона водного с концентрацией 10 мг/мл к биологической жидкости – крови до получения концентраций 1,0; 3,0; 6,0; 9,0; 12,0; 15,0 мкг/мл. Приготовленные модельные смеси выдерживали в течение 24 ч при комнатной температуре и исследовали в соответствии с планом эксперимента.
Характеристика методов изолирования
Изолирование из модельных смесей вели прямой экстракцией хлороформом при рН 9-10 двукратно порциями по 5 мл. Органическую фазу отделяли в делительной воронке, фильтровали через бумажный фильтр с натрия сульфатом безводным. Хлороформный экстракт концентрировали до 1 мл и анализировали методами ТСХ, ГХ/МС. Параллельно основному исследованию в тех же условиях вели изолирование и анализ контрольного образца.
Идентификация с помощью метода ТСХ
Сухие остатки извлечений после их растворения в 100 мкл этанола наносили на пластину в виде полос шириной не более 3 мм, длиной 2 см. Параллельное нанесение на пластину 10 мкл растворов образцов анализируемого соединения, а также экстракта «холостой» пробы способствовало повышению достоверности получаемых результатов по идентификации веществ.
Скрининг проводили в системах растворителей различного состава и полярности. Просматривали пластины в УФ-свете при длине волны 254 нм. На хроматограммах обнаруживали зоны абсорбции вещества с четкими границами. В качестве визуализирующих реагентов для обнаружения были применены: серная кислота концентрированная, азотная кислота концентрированная, реактив FPN, реактив Марки, реактив Манделина, реактив Драгендорфа (модифицированный по Мунье), пары йода. Полученные в ходе эксперимента данные отражены в таблицах 2, 3.
Значение Rf миорелаксантов центрального действия в зависимости от состава системы растворителей и типа хроматографической пластинки (n=5)
Значения Rf толперизона
«Sorbfil ПТСХ – АФ – В – УФ»
1. Хлороформ-ацетон (9:1)
2. Хлороформ-ацетон (7:3)
3. Хлороформ-ацетон (1:1)
4. Хлороформ-ацетон (3:7)
5. Диаксан-хлороформ-ацетон-25% р-р NH4OH (14,3:13,5:1,5:0,75)
6. Толуол-ацетон-этанол-25% р-р NH4OH (13,5:13,5:2,25:0,75)
Результаты детектирования толперизона визуализирующими реагентами
(предел обнаружения, мкг)
Серная кислота концентрированная
Азотная кислота концентрированная
оранжевое (0,25 мкг)
желто-оранжевое (0,25 мкг)
сорбция (0,25 мкг)
Было установлено, что оптимальный способ детектирования толперизона – облучение пластинки УФ-светом при длине волны 254 нм с последующей обработкой реактивом Драгендорфа. Предел обнаружения толперизона при облучении УФ-светом составил 0,25 мкг, при детектировании реактивом Драгендорфа – 0,25 мкг вещества в наносимой пробе.
Различий в чувствительности при работе с разными системами растворителей не установлено. Соэктрактивные вещества не мешают хроматографическому разделению толперизона, так как имеют иную длину пробега.
Идентификация с помощью метода ГХ/МС
В исследовании использовались хроматограф Agilent 6850, масс-селективный детектор Agilent 5973N (Agilent Technologies (USA)), колонка HP-5MS. Программно-аппаратный комплекс включает в себя базу данных NIST® 2005 (банк данных на 275000 структурных графических формул).
Условия хроматомасс-спекрометрического анализа
Газ-носитель: гелий; скорость – 1,5 мл/мин; температура испарителя хроматографа 2500С; температура испарителя интерфейса детектора 2800С; ионизация электронным ударом (70 eV); регистрация масс-спектров в режиме полного сканирования ионов в интервале масс 40–550 а.е.м; объем пробы (1 мкл) — в режиме деления потока 1:10.
 |
При анализе рабочего раствора методом ГХ/МС на полученных хроматограммах (проведено 5 повторений) присутствовал один основной пик со временем удерживания 10,31 мин (рис. 3). Для стандартного раствора толперизона установлены следующие характеристические ионы – 98, 119, 91, 84, 65, 55, 132, 160, 215, 230, 245. Масс-спектры совпадали с масс-спектром, приведенным в справочной литературе (библиотека масс-спектров NIST98) с вероятностью 94%, что наглядно проиллюстрировано на рисунке 4. Нами представлена структурная фрагментация молекулы толперизона с соответствующими отношениями масс к заряду(m/z) на рисунке 5. Полученные результаты были использованы нами при идентификации толперизона в извлечениях из модельных смесей. Исследование вели по разработанным для толперизона условиям. Было проанализировано 5 образцов. В таблице 4 представлены параметры идентификации толперизона в излечениях из модельных смесей – времена удерживания, основные характеристические ионы и их интенсивности.
Рис. 3. Фрагмент хроматограммы основного пика стандартного раствора толперизона со временем удерживания 10,31 мин (n=5)
Рис. 4. Сравнение масс-спектра пика со временем удерживания 10,31 мин с масс-спектром толперизона, приведенным в справочной литературе (библиотека масс-спектров NIST98) (n=5)
Рис. 5. Осколочные фрагменты молекулы толперизона с отношениями массы к заряду
Сравнение результатов обнаружения толперизона в стандартных растворах
и в излечениях из модельных смесей
Источник: science-education.ru