Регистрационные №№:
концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/5 мл: амп. 5 — П №014229/02, 02.06.08
Описание лекарственного препарата ТРЕНТАЛ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ТРЕНТАЛ® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий микроциркуляцию, ангиопротектор, производное ксантина. Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Механизм действия пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Бросил пить. Панические атаки и алкогольная зависимость.
Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизм
Пентоксифиллин имеет большой Vd — 168 л после 30-минутной инфузии в дозе 200 мг.
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов метаболит-1 (M-I; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. M-I имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
После в/в введения в дозе 100 мг T1/2 пентоксифиллина составлял примерно 1.1 ч. Клиренс высокий — примерно 4500-5100 мл/мин. Более чем 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится почками, 3-4% с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени T1/2 пентоксифиллина увеличивается.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
У пациентов пожилого возраста возможно повышение биодоступности и снижение скорости выведения препарата (может потребоваться снижение дозы).
Показания к применению препарата ТРЕНТАЛ®
— нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в т.ч. перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
— трофические нарушения (в т.ч. трофические язвы голени, гангрена);
— обморожения;
— посттромботический синдром;
Трентал (таблетки): Инструкция по применению
— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза: нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
— нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Доза и схема применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также с учетом индивидуальной переносимости препарата и особенностей пациента.
Препарат вводят в/в в виде инфузии 2, утром и днем. Разовая доза (на 1 инфузию) составляет 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.
Совместимость с другими инфузионными растворами следует тестировать отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. Дозу 100 мг следует вводить, но меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимого объема. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Трентала® 400. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 таблетки Трентала® 400 из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).
Если, в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз/, дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Трентала® 400 (2 таблетки — в полдень и 1 таблетки — вечером).
Длительная в/в инфузия Трентала® в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтейну).
Доза Трентала® при парентеральном введении в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг, при этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 600 мкг/кг массы тела в час. Суточная доза препарата, рассчитанная таким образом, будет составлять для пациента с массой тела 70 кг 1000 мг, и для пациента с массой тела 80 кг — 1150 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо уменьшить дозу на 30-50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости препарата.
У пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимым стенозом сосудов головного мозга) лечение может быть начато малыми дозами, в этих случаях дозу следует увеличивать постепенно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги; очень редко — асептический менингит.
Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника; в отдельных случаях — внутрипеченочный холестаз и повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Источник: lek-info.ru
Инструкция по применению Трентал 400 таблетки 400мг
Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Способ применения и дозировка Трентал 400 таблетки 400мг
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.Обычная доза составляет: одна таблетка препарата два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Противопоказания Трентал 400 таблетки 400мг
Препарат не должен применяться у пациентов:с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из наполнителей;с массивными кровотечениями;с обширными кровоизлияниями в сетчатку глаза;с кровоизлияниями в мозг;с острым инфарктом миокарда;в возрасте до 18 лет;при беременности, в период лактации.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.Препарат улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Препарат улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.В качестве активного действующего вещества — содержит производное ксантина — пентоксифиллин.
Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.Лечение препаратом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.Фармакокинетика.После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность пентоксифиллина составляет 19±13%. Основной активный метаболит 1-(5-гндроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) имеет концентрацию в плазме крови, в два раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.
Побочное действие Трентал 400 таблетки 400мг
В случаях, когда препарат используется в больших дозах могут возникнуть следующие побочные эффекты:со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;со стороны сердечно-сосудистой ситемы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия;со стороны органов чувств: нарушение зрения, скатома;аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Взаимодействие Трентал 400 таблетки 400мг
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты).Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.Сахароснижающее действие инсулина или гипогликемических препаратов может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Особые указания
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с:тяжелыми сердечными аритмиями (риск ухудшения аритмии);артериальной гипотензией;хронической сердечной недостаточностью;язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов;тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов;после недавно перенесенных оперативных вмешательств;повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).Лечение следует проводить под контролем артериального давления.У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Трентал 400 таблетки 400мг.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Трентал 400 таблетки 400мг
Источник: aptekamos.ru
О медикаментозной терапии заболеваний сетчатки (anti-VEGF терапии)
Сетчатка — это задняя часть глаза, которая позволяет нам видеть. Сетчатка является сложной тканью, состоящей из нейронов и является своеобразным аналогом пленочного или цифрового фотоаппарата. Свет, попадая на сетчатку, проходит через зрачок и фокусируется в центральной ее области, макуле, которая отвечает за центральное зрение.
Что такое препарат/лекарство и при каких заболеваниях их чаще всего используют?
VEGF — это сокращенное название белка, название которого расшифровывается как сосудистый эндотелиальный фактор роста. Он производится в организме при различных заболеваниях сетчатки и приводит к росту вредных аномальных сосудов. Препараты , как видно из названия, действуют против этого фактора и предотвращают дальнейшее прогрессирование заболевания. Разработка и их активное внедрение в 2006 г. в клиническую практику считается одним из значимых достижений в медицинской науке за последние десятилетия.
Офтальмологи часто применяют эти препараты при следующих заболеваниях сетчатки:
- «Влажная» форма возрастной дегенерации сетчатки
- Осложнениясахарного диабета
- Макулярный отёк вследствие закупорки вен сетчатки
- Осложнения при высокой близорукости
Что такое интравитреальная инъекция и почему она лучше, чем глазные капли?
Интравитреальная инъекция — это укол, при котором лекарство вводится непосредственно внутрь глаза (в стекловидное тело). Обычные глазные капли не могут адекватно воздействовать на процессы в сетчатке, не проникают в нее в достаточной мере. Сетчатка является труднодоступной областью для лекарств, поэтому используемый препарат для лечения не достигнет сетчатки, если его не ввести непосредственно внутрь глазного яблока.
В чем разница между субконъюнктивальной инъекцией и интравитреальной?
Как было описано выше, интравитреальная инъекция — это укол непосредственно внутрь глаза. Субконъюнктивальная инъекция делается лишь под наружную тонкую оболочку глаза, которая покрывает склеру (видимую белую часть глаза). При этом лекарство в сетчатку не попадает.
Является ли интравитреальная инъекция болезненной процедурой? Какие будут ощущения после инъекции?
Большинство пациентов не испытывают боли при интравитреальных инъекциях, перед самой процедурой закапывают капли с анестетиком и делают анестезирующий укол. Чаще случается так, что большинство пациентов даже не успевают понять, что инъекцию им уже сделали. Однако после того, как эффект от анестезии проходит, вы можете почувствовать жжение или легкую боль, которая вызвана закапыванием мощного антисептика до и после инъекции.
Какие побочные эффекты могут быть у препаратов и интравитреальных инъекций?
После интравитреальной инъекции возможна легкая боль, покраснение глаза (кровоизлияние в месте укола), жжение и слезотечение (особенно после проходящего эффекта анестезии). Также возможны повышенная чувствительность к свету, ощущение инородного тела и плавающие помутнения. Эти побочные эффекты носят временный характер, не требуют лечения или вмешательства и проходят самостоятельно в течение нескольких часов или дней. Серьёзные осложнения при интравитреальной инъекции крайне редки.
Что представляет из себя препарат «Луцентис»?
«Луцентис» — это самый распространенный и официально зарегистрированный для внутриглазного введения препарат. Он блокирует белок VEGF и тем самым останавливает дальнейший рост новообразованных сосудов. Другое его название — ранибизумаб.
Что представляет из себя препарат «Эйлеа»?
«Эйлеа» — это еще один препарат, механизм которого несколько отличается от «Луцентиса». Он является своеобразной ловушкой для рецепторов VEGF и связывается с ними с большей эффективностью. Другое его название — афлиберцепт.
Сколько инъекций понадобиться сделать для полного излечения?
Количество инъекций при разных заболеваниях отличаются. Некоторым пациентам требуется ограниченное их количество, другим требуется постоянное лечение в течение долгого времени, все препараты, вводимые внутрь глаза, прекращают свое действие в течение 1–2 месяцев. Если предстоит длительная терапия, то большинство врачей придерживаются схемы лечения с постепенным продлением интервала между инъекциями (как правило, каждый раз он продлевается минимум на 2 недели). Если интервал приводит к рецидиву заболевания, то интервал лечения сокращается. При такой схеме у некоторых пациентов на или году возможно прекращение лечения или долгие интервалы без инъекций.
Люди в преклонном возрасте тоже должны придерживаться подобных схем лечения инъекциями с интервалом в 4 недели или более?
Интравитреальные инъекции обладают определенным временным эффектом, поэтому без правильной схемы лечения многие пациенты могут продолжать терять центральное зрение. При правильной схеме лечения центральное зрение обычно удается сохранить. Когда человек обладает достаточным центральным зрением хотя бы на одном глазу, это позволяет быть ему более независимым в повседневной и бытовой жизни. Поэтому обычно врачи рекомендует лечиться всем независимо от возраста.
Через какое время после лечения мое зрение улучшиться?
Среди тех пациентов, которым было начато лечение, улучшить зрение удается далеко не всем. Это происходит того, что чаще всего структура сетчатки в начале лечения уже имеет необратимые повреждения. Однако проводимое лечение существенно снижает риск дальнейшей потери зрения. Как правило, большинство пациентов все равно сообщают о субъективном положительном эффекте в виде уменьшения искажений и/или уменьшении пятен, мешающих видеть. Около 15–20% пациентов, у которых имеются более высокие зрительные функции до начала лечения, имеют хороший шанс улучшить свое зрение, однако для этого требуется начать лечение как можно раньше (в течение 2–3 недель после начала симптомов).
Что делать, если лечение идет по правильной схеме, но не помогает? Можно ли будет заменить начатое лечение другим препаратом или дополнить другими методами?
Начальный курс лечения, который нужен для стабилизации состояния, может занять от 3 до 6 месяцев. Кроме того, есть несколько препаратов для лечения того или иного заболевания сетчатки. Если один препарат не помогает, то оправданным считается его замена на другой (например, «Луцентис» на «Эйлеа»). В большинстве случаев интравитреальные инъекции этих препаратов являются самым безопасным и эффективным методом лечения. Для некоторых заболеваний (особенно для диабетической ретинопатии и окклюзий вен сетчатки) лечение может быть дополнено лазерной коагуляцией.
Может ли лечение интравитреальными инъекциями в течение долгого времени причинить вред?
Лечение интравитреальными инъекциями активно используется во всем мире с 2006 года. Некоторые пациенты с того времени получили несколько десятков инъекций, которые привели к окончательной стабилизации заболевания и не дали серьёзных побочных эффектов. Каждый год в мире продолжают делать десятки миллионов интравитреальных инъекций.
Иглы, которые используются для инъекции, крайне малы и не приводят к травматизации и рубцеванию. У 10% пациентов, которые получают длительную терапию инъекциями, в долгосрочной перспективе может быть повышено внутриглазное давление и существовать риск перехода заболевания в атрофическую форму. Однако эти риски являются незначительными с учетом той пользы, которую привносит данная терапия в лечение заболеваний сетчатки.
Что нужно делать, если я пропустил одну инъекцию препарата?
Поговорите со своим лечащим врачом о вашем индивидуальном графике инъекций и старайтесь его придерживаться. Пропуск в несколько дней не будет иметь серьёзного значения. Однако если же вы пропустили запланированную инъекцию на неделю и более, позвоните в клинику и поговорите со специалистом о скором возобновлении лечения.
Арсланов Глеб Маратович
врач-офтальмолог
Оформите заявку на сайте, мы свяжемся с вами в ближайшее время и ответим на все интересующие вопросы.
Источник: klinikarassvet.ru